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FACULDADE DE CINCIAS MDICAS

CURSO DE MEDICINA
FARMACOLOGIA

Prof. Cibrio Landim Macdo

Frmacos
anti hipertensivos

Regulao

PRESSO ARTERIAL
(DC x RPT)

Macdo, C.L.

SRAA

Mecanismos
neurognicos
Sistema nervoso
simptico
Sistema nervoso
parassimptico

Pr-renina
Renina
Angiotensinognio
Angiotensina I
Angiotensina II
Angiotensina III
Angiotensina IV
Angiotensina 1-7

Frmacos
anti hipertensivos
Outros hormnios
vasoativos
Sistema cinina-calicreina
(bradicinina)
Vasopressiva ou ADH

PRESSO ARTERIAL
(DC x RPT)
Fatores
ambientais
Ingesto de Na+
Obesidade
Climatrio
Resistncia a
insulina
Sedentarismo
Estresse

Endotlio
Fatores genticos
Alteraes na expresso
de canais
Alteraes na produo
de hormnios

Vasodilatadores
(NO, prostaciclina)
Vasoconstritores
(endotelina)
Espcies reativas
de OMacdo,
2
C.L.

SRA

Frmacos
anti hipertensivos

Macdo, C.L.

SRA

Frmacos
anti hipertensivos

Macdo, C.L.

Frmacos
anti hipertensivos

SRA

Aes hemodinmicas e no hemodinmicas da angiotensina II


Efeitos hemodinmicos

Efeitos no-hemodinmicos

Estimula reabsoro de sdio

Promove apoptose

Estimula secreo de aldosterona

Aumenta produo de radicais de oxignio

Estimula liberao de ADH

Induz
produo
quimiocitocinas

Promove vasoconstrio direta

Promove proteinria

Aumenta tnus simptico

Efeito pr-trombtico

Estimula sede

Estimula sntese de colgeno e reduz sua


degradao

de

citocinas

Facilita liberao de noradrenalina e reduz Promove proliferao e hipertrofia nos


sua recaptao
vasos e no corao (remodelamento)
Estimula liberao de catecolaminas pelas Aumento da produo de fatores do
suprarrenais
crescimento
Macdo, C.L.

Prorenina

Frmacos
anti hipertensivos

Prorenina (PRP) cognio, potencializa a atividade da


renina, fibrose, necrose, leso de rgos, nefropatia,
retinopatia
Ang III efeitos semelhantes a Ang II, menor efeito de
aumentar presso que ang II
Ang IV vasodilatao renal, natriurese, hipertrofia,
inflamao, efeitos potentes sobre a memria e cognio
Ang 1-7 efeitos opostos a ang II vasodilatao, inibe
ativao
ERK1/2

efeitos
antiangiognicos,
antiproliferativos e antitrombticos cardioprotetora

Macdo, C.L.

SRA

Frmacos
anti hipertensivos

O
SRA participa
de
modo
significativo na fisiopatologia da
hipertenso,
da
insuficincia
cardaca congestiva, do infarto do
miocrdio e da nefropatia diabtica

As drogas que inibem as aes da


ang
II
previnem
doenas
cardiovasculares em pacientes com
diabetes ou alto risco cardiovascular

Macdo, C.L.

Frmacos
anti hipertensivos

Hipertenso
Fator de risco
Coronariopatia
AVC

IC

Hipertenso

Alzheimer e
demncia senil

Doena renal
crnica

Doena vascular
perifrica
Macdo, C.L.

Frmacos
anti hipertensivos

Hipertenso

Classificao

Presso arterial (mmHg)


Sistlica

Diastlica

tima

< 120

e < 80

Normal

< 130

e < 85

Pr-hipertenso

130-139

ou 85-89

Hipertenso (estgio 1)

140-159

ou 90-99

Hipertenso (estgio 2)

160-179

100-109

Hipertenso (estgio 3)

180

110
Macdo, C.L.

Hipertenso

Frmacos
anti hipertensivos

Etiologia
Hipertenso essencial ou primria
Multifatorial fatores genticos e
ambientais como consumo de lcool,
obesidade, ingesto de sal
90 a 95% dos casos de hipertenso
Hipertenso secundria
Hiperaldosteronismo primrio,
anticoncepcionais orais, doena
vascular

uso de
renal e
Macdo, C.L.

Hipertenso

Frmacos
anti hipertensivos

Etiologia
Hipertenso essencial ou primria
Caractersticas (causada por sobrepeso e
obesidade)
Dbito cardaco aumentado
Aumento da atividade simptica (rins)
Elevao nveis de angiotensina II e aldosterona
Comprometimento da natriurese
Macdo, C.L.

Hipertenso

Frmacos
anti hipertensivos

Tratamento no farmacolgico
Dieta com baixo teor de NaCl
Reduo de peso
Prtica atividade fsica
Cessao do tabagismo
Diminuio do consumo de lcool
Reduo consumo de gorduras saturadas
Macdo, C.L.

Hipertenso

Frmacos
anti hipertensivos

Tratamento farmacolgico
Diurticos
Agentes simpatolticos
Inibidores do sistema renina-angiotensina
Vasodilatadores

Macdo, C.L.

Frmacos
anti hipertensivos

Hipertenso

Tratamento farmacolgico (princpios gerais)


Medicamento deve ser eficaz pela VO
Deve ser bem tolerado
Menor frequncia de administrao
Iniciar terapia com a menor dose possvel
Hipertenso em estgio
combinao de frmacos)

(monoterapia

ou

Hipertenso em estgios II e III (combinao de


frmacos)
Macdo, C.L.

Hipertenso

Frmacos
anti hipertensivos

Tratamento farmacolgico (princpios gerais)


Se necessrio, realizar alteraes na medicao s
aps 4 semanas de uso
Considerar as condies socioeconmicas do
paciente
Informaes sobre a patologia e tratamento

Macdo, C.L.

Frmacos
anti hipertensivos

Diurticos

Macdo, C.L.

Diurticos

Frmacos
anti hipertensivos

Classicao
Tiazdicos
De ala
Poupadores de K+

GOLAN, 2009

Macdo, C.L.

Diurticos

Frmacos
anti hipertensivos

Diurticos tiazdicos
Hidroclorotiazida (cp)
Clortalidona (cp) no tiazdico, mas
apresenta caractersticas estruturais e funes
moleculares semelhantes

Macdo, C.L.

Diurticos

Frmacos
anti hipertensivos

Diurticos tiazdicos
Associaes
Clortalidona + atenolol (ablok plus)
Clortalidona + amilorida (diupress)
Hidroclorotiazida + enalapril (correnitec)
Hidroclorotiazida + espironolactona (aldazida)
Hidroclorotiazida + amilorida (moduretic)
Hidroclorotiazida + metoprolol (selopress)
Hidroclorotiazida + propranolol (tenadren)

Macdo, C.L.

Diurticos

Frmacos
anti hipertensivos

Diurticos tiazdicos

GOLAN, 2009

Macdo, C.L.

Diurticos

Frmacos
anti hipertensivos

Diurticos tiazdicos
Caractersticas
Moderadamente eficazes excreo do Na+
filtrado de ~ 5% (~ 90% do Na+ filtrado
reabsorvido antes de alcanar o TCD)
Alta biodisponibilidade pela VO e longa durao
de ao
Na maioria dos pacientes a PAS reduz em 4-6
semanas
Macdo, C.L.

Diurticos

Frmacos
anti hipertensivos

Diurticos tiazdicos
Caractersticas
Aumento excreo de Na+, Cl-, K+, H+, Mg2+, cido
rico
Uso crnico reduz excreo Ca2+ e cido rico

Macdo, C.L.

Diurticos

Frmacos
anti hipertensivos

Diurticos tiazdicos
Usos teraputicos

Hipertenso

(melhor terapia inicial para


hipertenso no complicada ALLHAT, 2002;
CHOBANIAN et al., 2003)

ICC
Edema na cirrose heptica
Edema disfuno renal (sndrome nefrtica,
insuficincia renal crnica, glomerulonefrite aguda)
Macdo, C.L.

Diurticos

Frmacos
anti hipertensivos

Diurticos tiazdicos
Efeitos indesejveis
Hiponatremia, hipocloremia, hipopotassemia,
hipomagnessemia, alcalose metablica
Uso crnico reduz excreo cido rico
(hiperuricemia gota) doses baixas pouca
probabilidade de gota
Uso crnico reduz excreo Ca2+ hipercalcemia
Macdo, C.L.

Diurticos

Frmacos
anti hipertensivos

Diurticos tiazdicos
Efeitos indesejveis
Disfuno ertil
Hiperglicemia decorrente da reduo da secreo
de insulina e de alteraes no metabolismo da glicose
relacionada com a depleo de K+ (hiperglicemia reduz
quando K+)
Aumento de LDL e triglicerdeos
Macdo, C.L.

Diurticos

Frmacos
anti hipertensivos

Diurticos de ala
Furosemida (cp, inj)
Bumetanida (cp)
Indapamida (cp)

Macdo, C.L.

Diurticos

Frmacos
anti hipertensivos

Diurticos de ala
Associaes
Furosemida + triantereno (diurana)
Furosemida + amilorida (diurisa)
Furosemida + KCl (furosemide composto)
Furosemida + espironolactona (lasilactona)

Macdo, C.L.

Diurticos
Diurticos de ala

Frmacos
anti hipertensivos
GOLAN, 2009

Macdo, C.L.

Diurticos

Frmacos
anti hipertensivos

Diurticos de ala
Caractersticas
Elevada diurese (~ 25% do Na+ filtrado
reabsorvido na poro espessa e ascendente da
ala de Henle)

Durao de ao curta
Aumento excreo de Na+, Cl-, K+, H+, Ca2+,
Mg2+, cido rico
Macdo, C.L.

Diurticos

Frmacos
anti hipertensivos

Diurticos de ala
Caractersticas
Efeitos vasculares diretos aumento
capacitncia venosa sistmica reduo
presso enchimento ventrculo esquerdo
Inibem Na+-K+-2Cl- na mcula densa inibe
NaCl mcula densa estimula liberao
renina
Macdo, C.L.

Diurticos

Frmacos
anti hipertensivos

Diurticos de ala
Usos teraputicos
Edema pulmonar agudo
ICC
Hipertenso
Edema disfuno renal (sndrome nefrtica,
insuficincia renal crnica e aguda)

Edema na cirrose heptica


Macdo, C.L.

Diurticos

Frmacos
anti hipertensivos

Diurticos de ala
Efeitos indesejveis

Hiponatremia,
hipocloremia,
hipopotassemia,
hipomagnessemia,
hipocalcemia, alcalose metablica
Uso crnico reduz excreo cido rico
(hiperuricemia gota) doses baixas
pouca probabilidade de gota
Macdo, C.L.

Diurticos

Frmacos
anti hipertensivos

Diurticos de ala
Efeitos indesejveis
Ototoxicidade que pode ser irreversvel
(zumbido, comprometimento da audio, surdez,
vertigem e sensao de ouvido entupido)

Alteraes na composio de eletrlitos


da endolinfa mais comum em altas
doses, administrao EV rpida e
associao com outras drogas ototxicas

Macdo, C.L.

Diurticos

Frmacos
anti hipertensivos

Diurticos de ala
Efeitos indesejveis
Hiperglicemia
Aumento de LDL e triglicerdeos

Macdo, C.L.

Diurticos

Frmacos
anti hipertensivos

Diurticos de ala
Interaes
Aminoglicosdeos, vancomicina
Glicosdios digitlicos arritmias
-bloqueadores, I-ECA, BRAs, IDR K+
Diurticos tiazdicos potencializao de ao

Macdo, C.L.

Diurticos

Frmacos
anti hipertensivos

Diurticos poupadores de K+
Espironolactona (cp)
Amilorida (cp)
Triantereno (cp)

Macdo, C.L.

Diurticos

Frmacos
anti hipertensivos

Diurticos poupadores de K+
Associaes
Espironolactona + hidroclorotiazida (aldazida)
Espironolactona + furosemida (lasilactona)
Triantereno + furosemida (diurana)
Triantereno + hidroclorotiazida (iguassina)
Amilorida + hidroclorotiazida (amilorid)
Amilorida + clortalidona (diupress)
Amilorida + furosemida (diurisa)

Macdo, C.L.

Diurticos

Frmacos
anti hipertensivos

Diurticos poupadores de K+

GOLAN, 2009

Macdo, C.L.

Diurticos

Frmacos
anti hipertensivos

Diurticos poupadores de K+
Caractersticas
Menos eficazes que tiazdicos e de ala
Associao com diurticos no poupadores
de K+

Macdo, C.L.

Diurticos

Frmacos
anti hipertensivos

Diurticos poupadores de K+
Efeitos indesejveis
Aumento excreo de Na+ e Cl- e reduo
excreo de K+, H+, Ca2+, Mg2+
hiperpotassemia,
acidose
metablica,
hipercalcemia,
hipermagnessemia,
hiperuricemia

Macdo, C.L.

Diurticos

Frmacos
anti hipertensivos

Diurticos poupadores de K+
Efeitos indesejveis
Espironolactona (afinidade pelos receptores
de
progesterona
e
andrognio)

ginecomastia, impotncia, diminuio da libido,


hirsutismo, engrossamento da voz, disfuno
ertil, HPB e irregularidades menstruais

Macdo, C.L.

Diurticos

Frmacos
anti hipertensivos

Diurticos poupadores de K+
Associaes e precauo
Suplementos de K+
Inibidores sistema renina angiotensina ( K+)

Macdo, C.L.

Frmacos
anti hipertensivos

Agentes
simpaticolticos
Macdo, C.L.

Agentes simpaticolticos

Frmacos
anti hipertensivos

Classificao
Agentes de ao central
Antagonistas -adrenrgicos
Antagonistas -adrenrgicos
Antagonistas adrenrgicos mistos

Macdo, C.L.

Agentes simpaticolticos

Frmacos
anti hipertensivos

Agentes de ao central
Metildopa (cp)
Clonidina (cp, inj)

Macdo, C.L.

Agentes simpaticolticos

Frmacos
anti hipertensivos

Agentes de ao central (metildopa)


um anlogo da DOPA, nos neurnios
adrenrgicos convertido em -metildopa que
convertida
em
-metilnoradrenalina

armazenamento nas vesculas pr-sinpticas,


substituindo a noradrenalina
-metilnoradrenalina reduz liberao de
noradrenalina e atua como agonistas 2
adrenrgicos reduz DC e RPT
Macdo, C.L.

Agentes simpaticolticos

Frmacos
anti hipertensivos

Agentes de ao central (clonidina)


Agonistas 2 adrenrgicos reduz DC e RPT

Macdo, C.L.

Agentes simpaticolticos

Frmacos
anti hipertensivos

Agentes de ao central
Indicao clnica
Metildopa hipertenso gestacional
Clonidina uso limitado

Macdo, C.L.

Agentes simpaticolticos

Frmacos
anti hipertensivos

Agentes de ao central
Efeitos indesejveis
Metildopa xerostomia, reduo da libido, sinais
de parkinsonismo, ginecomastia, galactorreia,
hepatotoxicidade
Clonidina sedao, xerostomia, hipotenso
postural

Macdo, C.L.

Frmacos
anti hipertensivos

Agentes simpaticolticos
Antagonistas -adrenrgicos
Gerao
1

Frmacos

Caractersticas

Propranolol (cp, inj)


Nadolol (cp)
Pindolol (cp)

-bloqueadores no seletivos

Atenolol (cp)
Bisoprolol (cp)
Esmolol (inj)
Metoprolol (cp, inj)

Bloqueadores 1 seletivos

Carvedilol (cp)

Bloqueio 1
Bloqueio no seletivo
Atividade antioxidante

Nebivolol (cp)

Bloqueio 1 seletivo
Macdo,
C.L.
Aumento da produo
de NO

Agentes simpaticolticos

Frmacos
anti hipertensivos

Antagonistas -adrenrgicos
Associaes
Propranolol + hidroclorotiazida
Atenolol + nifedipino
Atenolol + anlodipino
Atenolol + clortalidona
Bisoprolol + hidroclorotiazida
Metoprolol + hidroclorotiazida

Macdo, C.L.

Agentes simpaticolticos

Frmacos
anti hipertensivos

Antagonistas -adrenrgicos
Caractersticas gerais
1 opo na hipertenso arterial associada a doena
coronria ou as arritmias cardacas
Eficazes na reduo da morbidade e mortalidade
cardaca

Macdo, C.L.

Agentes simpaticolticos

Frmacos
anti hipertensivos

Antagonistas -adrenrgicos
Mecanismo de ao

Macdo, C.L.

Agentes simpaticolticos

Frmacos
anti hipertensivos

Antagonistas -adrenrgicos
Caractersticas das drogas de 3 gerao

Macdo, C.L.

Agentes simpaticolticos

Frmacos
anti hipertensivos

Antagonistas -adrenrgicos
Caractersticas das drogas de 3 gerao

Macdo, C.L.

Agentes simpaticolticos

Frmacos
anti hipertensivos

Antagonistas -adrenrgicos
Efeitos indesejveis
Broncoconstrio
Bradicardia excessiva
Interrupo sbita hiperatividade simptica com
efeito rebote
Disfuno sexual
Hiperglicemia, hipertrigliceridemia, reduo do HDLcolesterol (principalmente com os no seletivos)
SNC fadiga, insnia, pesadelos, depresso
Macdo, C.L.

Agentes simpaticolticos

Frmacos
anti hipertensivos

Antagonistas 1-adrenrgicos
Prazosina (cp)
Terazosina (cp)
Doxazosina (cp)

Macdo, C.L.

Frmacos
anti hipertensivos

Agentes simpaticolticos
Antagonistas 1-adrenrgicos

No so frmacos de 1 linha para tratamento


hipertenso arterial
Normalmente no so
monoterapia baixa eficcia

usados

como

Associao com diurticos, -bloqueadores


Uso em pacientes com hipertenso+HPB
Macdo, C.L.

Agentes simpaticolticos

Frmacos
anti hipertensivos

Antagonistas 1-adrenrgicos
Efeitos indesejveis
Hipotenso postural (mais evidente na 1 dose)
Palpitao
Doxazosina aumenta risco de ICC

Macdo, C.L.

Frmacos
anti hipertensivos

Inibidores do
sistema reninaangiotensina
Macdo, C.L.

ISRA

Frmacos
anti hipertensivos

Classificao
Inibidores da ECA (IECA)
Antagonistas da angiotensina II (BRA)
Inibidores diretos de renina (IDR)

Macdo, C.L.

Frmacos
anti hipertensivos

ISRA
Caractersticas gerais
Reduo de
cardiovasculares

morbidade

mortalidade

Associao com diurticos


Importantes em pacientes hipertensos, ICC,
infarto agudo do miocrdio, preveno do AVC,
nefropatia diabtica, doena aterosclertica

Macdo, C.L.

ISRA

Frmacos
anti hipertensivos

Ang I ang II
(via independente de
ECA catepsina G,
enzima de gerao de
ang II sensvel a
quimostatina, quimase
cardaca

GOLAN, 2009

Macdo, C.L.

Frmacos
anti hipertensivos

ISRA
IECA
Classes
1

Frmacos
Captopril

Forma administrao
cp

(grupo sulfidrila)

Enalapril
Benazepril
Cilazapril
2
Delapril
(grupo carboxila) Lisinopril
Ramipril
Perindopril
Quinapril
Tranlodapril
3
(grupo fsforo)

Fosinopril

cp
cp
cp
cp
cp
cp
cp
cp
cap
cp
Macdo, C.L.

ISRA

Frmacos
anti hipertensivos

IECA
Associaes
Benazepril + hidroclorotiazida (lotesin-H)
Captopril + hidroclorotiazida
Cilazapril + hidroclorotiazida (vascase plus)
Delapril + manidipino (hipertil)
Enalapril + hidroclorotiazida (copressotec)
Enalapril + anlodipino (sinergen)
Fosinopril + hidroclorotiazida (monoplus)
Lisinopril + hidroclorotiazida (prinzide)
Ramipril + hidroclorotiazida (naprix D)
Ramipril + anlodipino (naprix A)
Perindopril + indapamida (coversyl plus)
Macdo, C.L.

ISRA

Frmacos
anti hipertensivos

IECA
Todos bloqueiam efetivamente a converso de ang I em
ang II
Semelhantes indicaes teraputicas, efeitos adversos e
contra-indicaes
Diferenas na farmacocintica absoro, distribuio
tecidual, interferncia do alimento sobre absoro
(captopril, ramipril, fosinopril)
Indicaes hipertenso, IC, infarto agudo do miocrdio,
diabetes melito e insuficincia renal, pacientes com alto
risco de doenas cardiovasculares (infarto do miocrdio,
AVC, disfuno ventricular esquerda)
Macdo, C.L.

ISRA

Frmacos
anti hipertensivos

IECA
I-ECA normalizam presso em 50%
pacientes com hipertenso leve a moderada
I-ECA + (BCC ou -bloqueador ou diurtico)
normalizam presso em 90% pacientes com
hipertenso leve a moderada

Macdo, C.L.

ISRA

Frmacos
anti hipertensivos

IECA
Efeitos vasodilatao, reduo aldosterona
Importncia uso pacientes com diabetes
reduz riscos de nefropatia diabtica

Macdo, C.L.

ISRA

Frmacos
anti hipertensivos

IECA
Efeitos indesejveis
Hiperpotassemia
Tosse seca
Contra-indicao na gravidez
Angioedema: garganta, nariz, glote, laringe

Macdo, C.L.

ISRA

Frmacos
anti hipertensivos

BRA
So frmacos que bloqueiam os receptores
AT1 da angiotensina II

Macdo, C.L.

ISRA

Frmacos
anti hipertensivos

BRA
Losartano (cp)
Valsartano (cp)
Candesartano (cp)
Irbesartano (cp)
Telmisartano (cp)
Olmesartano (cp)

Macdo, C.L.

ISRA

Frmacos
anti hipertensivos

BRA
Associaes
Candesartano + felodipino (atacand comb)
Candesartano + hidroclorotiazida (atacand hct)
Irbersartano + hidroclorotiazida (aprozide)
Losartano + anlodipino (lotar)
Losartano + hidroclorotiazida (hipress)
Olmesartano + anlodipino (benicar anlo)
Olmesartano + hidroclorotiazida (benicar hct)
Telmisartano + hidroclorotiazida (micardis hct)
Valsartano + hidroclorotiazida (co-tareg)
Valsartano + anlodipino (diovan anlo)
Macdo, C.L.

Frmacos
anti hipertensivos

ISRA
BRA

Aes da ang II

Contrao msculo liso vascular


Respostas pressricas rpidas
Sede
Liberao de hormnio anti-diurtico
Secreo de aldosterona
Liberao de catecolaminas
Aumento neurotransmisso noradrenrgica
Aumento tnus simptico
Aumento reabsoro de sdio renal
Hipertrofia e hiperplasia

Macdo, C.L.

ISRA

Frmacos
anti hipertensivos

BRA
Melhor tolerados que os I-ECA menos
efeitos indesejveis
Bloqueiam o receptor AT1 tecido vascular e
cardaco, rins, clulas da zona glomerulosa das
supra renais

Macdo, C.L.

Frmacos
anti hipertensivos

ISRA
BRA

Losartano VO 1 ou 2 x dia, atua tambm como


antagonista TxA2 e o metablito ativo EXP 3179 reduz
COX-2
Valsartano VO 1xdia,
significativamente a absoro

alimentos

reduzem

Candesartano VO 1 ou 2 x dia
Irbesartano VO 1xdia
Macdo, C.L.

ISRA

Frmacos
anti hipertensivos

BRA
Telmisartano VO 1xdia
Olmesartano VO 1xdia

Macdo, C.L.

ISRA

Frmacos
anti hipertensivos

Inibidores do sistema renina-angiotensina


I-ECA vs BRA
BRAs reduzem a ativao dos receptores AT1 com
mais eficincia que I-ECA
BRAs e I-ECA aumentam liberao de renina
BRAs aumenta ang II e I-ECA diminui ang II
BRAs permitem ativao receptores AT2, os I-ECA
bem menos
Macdo, C.L.

ISRA

Frmacos
anti hipertensivos

Inibidores do sistema renina-angiotensina


I-ECA vs BRA
I-ECA podem aumentar mais os nveis de ang
(1-7) do que os BRAs ECA envolvida na
depurao da ang (1-7)
I-ECA aumenta nveis de substratos da ECA
como bradicinina e Ac-SDKP
BRA tem melhor perfil de efeitos indesejveis
que I-ECA
Macdo, C.L.

ISRA

Frmacos
anti hipertensivos

IDR
So frmacos que inibem diretamente a renina

Macdo, C.L.

ISRA

Frmacos
anti hipertensivos

IDR
Alisquireno (cp)

Macdo, C.L.

ISRA

Frmacos
anti hipertensivos

IDR
Associaes
Alisquireno + anlodipino (rasilez amlo)
Alisquireno + hidroclorotiazida (rasilez hct)

Macdo, C.L.

ISRA

Frmacos
anti hipertensivos

IDR
Ang II + AT1 feedback (-) para inibir liberao
renina
IECA, BRA e IDR suprimem feedback (-) e
concentrao de renina plasmtica

Macdo, C.L.

ISRA

Frmacos
anti hipertensivos

IDR
IECA ou BRA atividade plasmtica renina
IDR atividade plasmtica de renina
Atividade plasmtica de renina associada a
riscos cardiovasculares pacientes hipertensos e
normotensos
Alisquireno um anti-hipertensivo eficiente,
bem tolerado, com efeitos cardioprotetor e
Macdo, C.L.
renoprotetor

ISRA

Frmacos
anti hipertensivos

Efeitos indesejveis (I-ECA, BRA, IDR)


Tosse seca: I-ECA
Alterao do paladar
Reaes de hipersensibilidade (erupo cutnea)
Contra indicados na gravidez

Macdo, C.L.

Frmacos
anti hipertensivos

Vasodilatadores
diretos
Macdo, C.L.

Vasodilatadores

Frmacos
anti hipertensivos

Classificao
Bloqueadores dos canais de Ca2+ (BCC)
Ativadores dos canais de K+
Hidralazina
Doadores de NO

Macdo, C.L.

Frmacos
anti hipertensivos

Vasodilatadores
Caractersticas gerais

Atuam diretamente sobre o msculo liso dos


vasos sanguneos
Vasodilatao direta reteno hdrica e
taquicardia reflexa
Importncia da associao com diurticos e/ou
-bloqueadores
Reduzem
morbidade
cardiovasculares

mortalidade
Macdo, C.L.

Vasodilatadores

Frmacos
anti hipertensivos

BCC
Diidropiridinas
Nifedipino (cp, cpsula gelatinosa mole)
Anlodipino (cp)
Felodipino (cp)
Isradipino (cp)
Nisoldipino (cp)
Lacidipino (cp)
Lercadinipino (cp)
Levanlodipino (cp)
Manidipino (cp)
Nitrendipino (cp)
Macdo, C.L.

Vasodilatadores

Frmacos
anti hipertensivos

BCC
Benzodiazepinas: diltiazem (cp, inj)
Fenilalquilaminas: verapamil (cp, inj)

Macdo, C.L.

Vasodilatadores

Frmacos
anti hipertensivos

BCC
Associaes
Anlodipino + enalapril
Anlodipino + valsartano

Macdo, C.L.

Vasodilatadores

Frmacos
anti hipertensivos

BCC
Nifedipino
Anlodipino (menos taquicardia reflexa que nifedipino)
Felodipino maior especificidade vascular que nifedipino e
anlodipino
Nicardipino seletividade para vasos coronarianos
Isradipino vasodilatao e efeito sobre o nodo SA
Nisoldipino alta seletividade vascular
Nimodipino alta lipossolubilidade relaxante vascular
cerebral
Macdo, C.L.

Vasodilatadores

Frmacos
anti hipertensivos

BCC
Efeitos
Vasodilatao arteriolar reduo na ps-carga
Vasodilatao (inclusive coronariana)
Supresso da contratilidade cardaca
Supresso da automaticidade (nodo SA)
Supresso da conduo (nodo AV)

Macdo, C.L.

Vasodilatadores

Frmacos
anti hipertensivos

BCC

GOLAN, 2009

Macdo, C.L.

Vasodilatadores

Frmacos
anti hipertensivos

BCC
Efeitos adversos
Taquicardia reflexa (+ com nifedipino pronta liberao)
Tontura
Cefaleia
Rubor facial
Nuseas
Agravamento do refluxo gastroesofgico
Constipao

Macdo, C.L.

Vasodilatadores

Frmacos
anti hipertensivos

Ativadores de canais de K+
Minoxidil (cp)

Macdo, C.L.

Vasodilatadores

Frmacos
anti hipertensivos

Ativadores de canais de K+
Vasodilatao arteriolar
Efeitos adversos: reteno de lquido e sal,
aumento da FC, contrao miocrdica e
consumo miocrdico de O2

Macdo, C.L.

Vasodilatadores

Frmacos
anti hipertensivos

Hidralazina
Caractersticas
Formas de administrao: cp, inj
Mecanismo de ao: desconhecido
Ao sobre artrias
Vasodilatao renal aumento fluxo
sanguneo renal
Efeito adverso: poderosa ativao SNS
Macdo, C.L.

Vasodilatadores

Frmacos
anti hipertensivos

Doadores de NO
Caractersticas
Nitratos orgnicos: nitroglicerina, dinitrato de
isossorbida e 5-mononitrato de isossorbida
Nitroprussiato de Na+

Macdo, C.L.

Vasodilatadores

GOLAN, 2009

Frmacos
anti hipertensivos

Macdo, C.L.

Vasodilatadores

Frmacos
anti hipertensivos

NPS: atua sobre


artrias e veias

Macdo,
C.L.
GOLAN, 2009

Escolha do medicamento

Frmacos
anti hipertensivos

Caractersticas gerais
Determinada pelo nvel de presso arterial,
presena e gravidade das leses dos rgos-alvo
e presena de outras doenas
Tratamento no farmacolgico

Macdo, C.L.

Escolha do medicamento

Frmacos
anti hipertensivos

Hipertenso arterial (estgio I)


Preferncia por monoterapia (diurticos e -bloqueadores)
Diurticos tiazdicos (clortalidona ou hidroclorotiazida)
-bloqueadores (agonistas 1 seletivos)
Outros (IECA, BRA, BCC)
Bloqueadores e (carvedilol)

Macdo, C.L.

Escolha do medicamento

Frmacos
anti hipertensivos

Hipertenso arterial (estgio I)


Monoterapia efeito parcial ou nulo e sem reao
adversa aumento da dose ou associao com
frmaco de outra classe
Monoterapia sem efeito na dose mxima ou se
surgirem efeitos indesejveis substituio do
frmaco em monoterapia ou combinao

Macdo, C.L.

Escolha do medicamento

Frmacos
anti hipertensivos

Hipertenso arterial (estgios II e III)


A maioria dos pacientes em estgio II e quase todos
em estgio III necessrio combinao de frmacos

Macdo, C.L.

Escolha do medicamento

Frmacos
anti hipertensivos

Combinaes reconhecidas como favorveis


Diurticos e -bloqueadores
Diurticos e simpaticoplgicos centrais
Diurticos e I-ECA
Diurticos e BRA
BCC e -bloqueadores
BCC e I-ECA
BCC e BRA
Diurtico + simpaticoplgico ou IECA + vasodilatador
direto (hidralazina ou BCC)

Macdo, C.L.

Escolha do medicamento

Frmacos
anti hipertensivos

Presena de doenas
IECA: pacientes com diabetes com evidncias de
doena renal
-bloqueadores ou BCC: pacientes com angina
Diurticos, IECA, -bloqueadores: pacientes com IC
Bloqueadores 1: homens com HPB
Raa: negros respondem melhor a diurticos e BCC
do que a -bloqueadores ou IECA
Macdo, C.L.

Escolha do medicamento

Frmacos
anti hipertensivos

Urgncias e emergncias hipertensivas


Crise hipertensiva a elevao aguda da
presso arterial com sintomas de leso aguda de
rgo alvo
Presso arterial > 180 x 110 mmHg

Macdo, C.L.

Escolha do medicamento

Frmacos
anti hipertensivos

Urgncias e emergncias hipertensivas


Urgncias no apresenta risco imediato a
vida ou dano agudo a rgos alvo controle da
presso em at 24h
Emergncias (risco iminente de morte ou leso
irreversvel de rgos) evidncias de leso
vascular, leses hemorrgicas dos vasos da
retina, AVC, infarto do miocrdio, edema agudo
de pulmo, disseco de aorta reduo da
presso arterial em menos de 1h
Macdo, C.L.

Escolha do medicamento

Frmacos
anti hipertensivos

Urgncias e emergncias hipertensivas


Medicamentos
Hidralazina
Nitroprusseto
Furosemida
Hidralazina contra-indicada nas sndromes
isqumicas miocrdicas e disseco aguda
de aorta ativao simptica (taquicardia)
Macdo, C.L.

FACULDADE DE CINCIAS MDICAS


CURSO DE MEDICINA
FARMACOLOGIA

Prof. Cibrio Landim Macdo