DISCIPLINA OPTATIVA

2015-2

FARMACOCINÉTICA E
FARMACODINÂMICA

Prof. Dra. Maria Cristina S. de Almeida

Doutora pela Universidade Johannes Gutenberg/Alemanha
 FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA

droga movimento

droga potência
COMO A CONCENTRAÇÃO
DA DROGA MUDA NOS
DIFERENTES LOCAIS DO
ORGANISMO • COMO A DROGA EXERCE SEU
EFEITO
• QUAL A SUA AÇÃO SOBRE A
CÉLULA
FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA
 FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA

distribuição Metabolismo e excreção

absorção
 CONCEITOS: ED50, TD50, LD50

ED50: dose necessária para atingir 50% do efeito esperado

TD50: dose necessária para atingir 50% da toxicidade

esperada [em animais de experimentação].

LD50: dose necessária para matar 50% dos animais de

experimentação
 FARMACOCINÉTICA

ABSORÇÃO : processo que acontece

com a droga até que ela entre na
circulação sistêmica

BIODISPONIBILIDADE
ABSORÇÃO E BIODISPONIBILIDADE
A ABSORÇÃO DEPENDE DA VIA DE ADMINISTRAÇÃO

[plasma]
 ABSORÇÃO E BIODISPONIBILIDADE

[plasma]= massa(dose)
volume

[plasma]

A CONCENTRAÇÃO NO PLASMA ESPELHA A

CONCENTRAÇÃO NO ÓRGÃO EFETOR.
ABSORÇÃO E BIODISPONIBILIDADE

ABSORÇÃO

[plasma]= massa(dose)
volume

DISTRIBUIÇÃO
CASO 1: Administro 10mg de uma droga A, IV/ 1 compartimento.
Qual a concentração plasmática da droga em um adulto jovem?

[plasma]= massa(dose)
volume

[plasma] = 10mg

2,5 L

[plasma] = 4mg/L

Sangue total= 5 L
Plasma (sangue-células)= 2,5 L
 CASO 1: Administro 10mg de uma droga A, IV/ 1 compartimento
Qual a concentração plasmática da droga em um adulto jovem?
C%
plasmática
4mg/L

2mg/L
1mg/L

t0 t10 Tempo(hs)
CASO 2: Administro 10mg de uma droga A, VO/ 1 compartimento
Qual a concentração plasmática da droga em um adulto jovem?

Boca - estômago – intestino - fígado - circulação sistêmcia

10mg 5mg.

4mg/L [plasma]=5mg = 2mg/L

2,5L

2mg/L

4
Tempo(hs)
 A BIODISPONIBILIDADE DEPENDE DA VELOCIDADE DE
ABSORÇÃO.
QUANTO MAIOR, MAIOR A BIODISPONIBILIDADE

C%
plasmática

4mg/L
BIODISPONIBILIDADE=
2mg/L AUCPO
AUCIV

Tempo(hs) 4

BIODISPONIBILIDADE = FRAÇÃO DA DROGA QUE CHEGA NA

CORRENTE SANGUÍNEA
Caso 3:
administração de 10mg IV de droga C / muitos compartimentos /
sem eliminação.
C%
plasmática
4mg/L [plasma]= massa(dose)
volume
2mg/L
1mg/L

t0 t10 Tempo(hs)

[plasma]= 10mg
2,5 L +7,5L

Plasma=2,5L Extra-vascular =7,5L

 [plasma]= massa(dose)
volume

É um cálculo standart em pessoas normais.

Vd aparente
Usualmente não se calcula o Vd na prática clínica.

Vd: quantidade da droga absorvida

[plasma]
 IV EXTRA-VASCULAR

Vd

Vd

Vd
 O VOLUME DE DISTRIBUIÇÃO

• >Tamanho da molécula: _____Vd

• Ligação com proteinas plasmáticas: ____Vd
• Ligação com proteinas extra-vasculares : ____Vd
• Droga hidrossolúvel : ____Vd
• Droga lipossolúvel: ____Vd
• Permeabilidade capilar: ____ Vd
 O VOLUME DE DISTRIBUIÇÃO

• >Tamanho da molécula: Vd

• Ligação com proteinas plasmáticas: Vd
• Ligação com proteinas extra-vasculares : Vd
• Droga hidrossolúvel : Vd
• Droga lipossolúvel: Vd
• Permeabilidade capilar: Vd
 FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA

droga movimento

droga potência
COMO A CONCENTRAÇÃO
DA DROGA MUDA NOS
DIFERENTES LOCAIS DO
ORGANISMO • COMO A DROGA EXERCE SEU
EFEITO
• QUAL A SUA AÇÃO SOBRE A
CÉLULA
 INTERAÇÃO DROGA-RECEPTOR

1. AFINIDADE
2. AFINIDADE INTRÍNSECA – AÇÃO AGONISTA
3. ANTAGONISTAS
4. POTÊNCIA X EFICÁCIA
5. DIFERENÇAS BIOLÓGICAS
1. ED50, TD50,LD50
2. IDADE: ADEQUAÇÃO DE DOSES
3. COMORBIDADES
4. EFEITO PSICOLÓGICO
 AFINIDADE
AFINIDADE INTRÍNSECA(EFICÁCIA)

AFINIDADE: TENDÊNCIA DA SUBSTÂNCIA(DROGA) A SE LIGAR NO

RECEPTOR
 AFINIDADE
AFINIDADE INTRÍNSECA(EFICÁCIA)

AFINIDADE: TENDÊNCIA DA SUBSTÂNCIA(DROGA) A SE LIGAR NO

RECEPTOR

AFINIDADE INTRÍNSECA(EFICÁCIA): UMA VEZ LIGADA, A

TENDÊNCIA DA SUBSTÂNCIA (DROGA) A PRODUZIR UM EFEITO.

EFEITO
 EFEITO

ACELERAR DESACELERAR

AGONISTA
ANTAGONISTA
TIPOS: TIPOS:
1- INTEGRAL 1- COMPETITIVO
2- PARCIAL 2- NÃO COMPETITIVO
3-INVERSO 3-ALOSTÉRICO NÃO
COMPETITIVO
 EFEITO MÁXIMO

AGONISTA

AFINIDADE EFICÁCIA
TIPOS:
1- INTEGRAL SIM EFICÁCIA MÁX.
 NÃO OCORRE O EFEITO
MÁXIMO

AGONISTA

AFINIDADE EFICÁCIA
TIPOS:
1- INTEGRAL SIM EFICÁCIA MÁX.
2-PARCIAL SIM NÃO 100%
 Vou ficar aqui
parado por
quanto tempo
heim?

NÃO APRESENTA
EFICÁCIA:INATIVA O
RECEPTOR

AGONISTA

AFINIDADE EFICÁCIA
TIPOS:
1- INTEGRAL SIM EFICÁCIA MÁX.
2- PARCIAL SIM NÃO 100%
3-INVERSO SIM NÃO:INATIVA O
RECEPTOR
 EFEITO

ACELERAR DESACELERAR

AGONISTA
ANTAGONISTA
TIPOS: TIPOS:
1- INTEGRAL 1- COMPETITIVO
2- PARCIAL 2- NÃO COMPETITIVO
3-INVERSO 3-ALOSTÉRICO NÃO
COMPETITIVO
 EFEITO

DESACELERAR

ANTAGONISTA
TIPOS:
1- COMPETITIVO
2- NÃO COMPETITIVO
3-ALOSTÉRICO NÃO
COMPETITIVO
 ANTAGONISTAS
COMPETITIVOS

ANTAGONISTA
AFINIDADE EFICÁCIA
TIPOS:
SIM NAO
1- COMPETITIVO
2- NÃO COMPETITIVO
3-ALOSTÉRICO NÃO
COMPETITIVO
 narcan

ANTAGONISTAS
fentanil COMPETITIVOS

ANTAGONISTA
AFINIDADE EFICÁCIA
TIPOS:
SIM NAO
1- COMPETITIVO
2- NÃO COMPETITIVO
3-ALOSTÉRICO NÃO
COMPETITIVO
 LIGAÇÃO ALOSTÉRICA

ANTAGONISTAS
NÃO-COMPETITIVOS

ANTAGONISTA
AFINIDADE EFICÁCIA TIPOS:
SIM NAO 1- COMPETITIVO
ALOSTÉRICA NÃO 2- NÃO COMPETITIVO
3-ALOSTÉRICO NÃO
COMPETITIVO
 ANTAGONISTAS
ALOSTÉRICVOS NÃO
COMPETITIVOS

ANTAGONISTA
AFINIDADE EFICÁCIA TIPOS:
SIM NAO 1- COMPETITIVO
ALOSTÉRICA NÃO 2- NÃO COMPETITIVO
ALOSTÉRICA NÃO 3-ALOSTÉRICO NÃO
COMPETITIVO(irrevers)
 ANTAGONISTA SEM RECEPTOR

QUÍMICO:
Ex. Protamina e heparina

FISIOLÓGICO:
Ex. B bloqueadores para hipertireoidismo
 POTÊNCIA X EFICÁCIA(log)

EFEITO
MÁXIMO
DO
AGONISTA MORFINA
MEPERIDINA
Alívio
da dor
CODEÍNA
ASPIRINA

| | | |
| | |
1 10 100 1000
100000 Log DOSE (mg)
ADEQUAÇÃO DAS DOSES PARA
CRIANÇAS (IDOSOS)

COMORBIDADES

EFEITO PSICOLÓGICO