UNIVERSIDADE ESTADUAL DO MARANHO CURSO DE MEDICINA VETERINRIA

FARMACOLOGIA
Prof. Dr. Evaldo A. S. Monteiro

FARMACODINMICA

Avalia os efeitos biolgicos e teraputicos dos frmacos e seus mecanismos de ao.

FARMACODINMICA
INTRODUO
Ao Farmacolgica Efeito Ao Causa Consequncias Efeitos

FARMACODINMICA
Tipos de aes dos frmacos Classificao segundo Krantz e Carr Estimulao: provocam aumento da atividade das clulas atingidas. Ex: cafena aumenta atividade cerebral

Tipos de aes dos frmacos

Depresso:
provoca diminuio da atividade da clula atingida pelo frmaco. Ex: barbitricos deprimem o SNC

Tipos de aes dos frmacos

Irritao:
O frmaco atua sobre a nutrio, crescimento e morfologia dos tecidos vivos. Ex: Purgativos: irritam as clulas da mucosa intestinal, estimulando o peristaltismo e provocando a evacuao.

Tipos de aes dos frmacos

Antiinfeco: Destinam-se a destruio ou neutralizao de organismos patgenos, do tipo bactrias, fungos e vrus.. Ex: Antibiticos Quimioterpicos

Tipos de aes dos frmacos

Reposio: Terapia de substituio hormnios naturais ou sintticos no tratamento de doenas de insuficincia. Ex: T3 e T4.

FARMACODINMICA
Os frmacos no criam funes nos rgos ou sistemas sobre os quais atuam, eles apenas modificam as funes preexistentes.

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Os efeitos da maioria dos frmacos resulta da sua interao com componentes macromoleculares do organismo
ERLICH e LANGLEY * Alto grau especificidade - antiparasitrios * Capacidade inibir a contrao msculo esqueltico curares Criou-se o termo RECEPTOR

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Frmaco afinidade atividade intrnseca

Receptor
Frmaco agonista Frmaco antagonista Receptor Ativado Receptor Inativado

RECEPTOR
Componente do organismo com o qual o agente qumico deve interagir para produzir seus efeitos.

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TEORIA DOS RECEPTORES
Receptores Molculas-Alvo Interagem com os frmacos BIOFASE MOLCULAS - ALVO Enzimas Transportadores Canais Inicos Frmaco Protenas - Reversvel Neurotransmissores - Afinidade Qumica - Ligaes Inicas

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CARACTERSTICAS DAS LIGAES Frmaco Molculas Alvo Enzimas Frmaco Ex.: Neostigmina Diclofenaco

Inibidor Acetilcolinesterase(ACHe) Cicloxigenase (COXs)

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Transportadores Frmaco Bloqueia/Inibe Ex.: Hemicolnicos Colina Cocana Captao de NE Canais Inicos Frmaco Bloqueadora(Fecha) Ex.: Anestsicos Locais Canais de Na+ Nervos

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PROTENAS ( Receptores) Ex.: Receptor Nicotnico AG Acetilcolina ANTG Tubocurarina - Adrenoceptor AG Isoprenalina ANTG Propanolol

CANAIS INICOS * Ao indireta sobre o canal

ONS

ONS

Operados pelo Ligante

Envolvendo Protena G

Famlias de Receptores * TIPO 1:

para NT rpidos receptores localizados na membrana acoplados diretamente a um canal inico Ex.: Receptor Nicotnico da ACh

Estrutura do Receptor Nicotnico da ACh

Famlias de Receptores
TIPO 2: LIGADOS PROTENA G -

localizados na membrana ligados protena G efetor: enzima ou canal (acoplados) Ex.: Receptor Muscarnico da ACh

Sistemas efetores acoplados a protena G -Adenilato ciclase AMPc - Fosfolipase C - fosfato de inositol -Fosfolipase A2 - cido araquidnico -Guanilato ciclase -Canais inicos

Receptor
Enzimas alvo 2s mensageiros Adenilato

Protena G
Fosfolipase C

Canais

inicos
Fosfolipase A2

ciclase
AMPc

IP3

DAG

AA

[Ca2+]i Protenas PKA PKC

eicosanides

quinases
Efetores:enzimas, canais inicos, protenas contrteis, etc

Frmaco-receptor protena Gi
Guanilato ciclases GMPc Vasodilatao Secreo intestinal NO Nitratos orgnicos Ex.: viagra

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Famlias de Receptores

* TIPO 3: ligados tirosina quinase

- localizados na membrana - poro citoplasmtica - A enzima cataliza a fosforilao efeito - para insulina e fatores de crescimento hormnios trficos - efeito lento

FARMACODINMICA
Famlias de Receptores
* TIPO

4: regulam transcrio de DNA ativao de genes RNA polimerase

- citoslicos solveis ou protenas intranucleares receptores - alteraes estruturais efeitos - para hormnios esterides, tireoidiano - efeito muito lento
Ex.:Receptor para Glicocorticides

Receptores que regulam Receptores que regulam aa transcrio de genes transcrio de genes

MEMBRANA NUCLEAR

Ncleo

Sntese

Sntese de protenas

Significados e aplicabilidades para a palavra RECEPTOR

FARMACODINMICA
Fatores que interferem na ao e efeito dos medicamentos Fatores que dependem dos frmacos Dose Intervalo de Dose Concentrao Via de Administrao Interao de FRMACOS*

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INTERAO DE FRMACOS
Frmaco A + Frmaco B Efeito ++ ORGANISMO Efeito - Efeito ++ Sinergismo Efeito - - Antagonismo SINERGISMO
Adio Potenciao Frmaco A + frmacoB = frmaco A ou frmaco B Frmaco A + frmaco B > frmaco A ou frmaco B

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ANTAGONISMO
Competitivo Fisiolgico Qumico Farmacocintico Ex.: Atropina + Pilocarpina Ex.: Cafena + lcool etlico Ex.: Pb + Dimercaprol Ex.: Fenobarbital Induo Enzimtica ANTAGONISTA + AGONISTA Frmaco X + frmaco Y administradas a um organismo o EFEITO diminudo ou anulado do agonista

Antagonismo Competitivo

Antagonismo no competitivo

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Fatores que dependem dos animais Espcie Animal Raa Idade Sexo Peso(Obesidade) Nutrio Variao Individual* - Tolerncia - Taquifilaxia - Intolerncia - Idiossincrasia - Alergia Medicamentosa

REAES ALRGICAS
Frmaco Alto Peso Molecular-soros Frmaco Baixo Peso Molecular-hapteno TIPO I Hipersensibilidade Imediata(anafiltica) PREDOMINA IgE (histamina) SINTOMAS localizados - rinites urticria generalizados choque anafiltico *CO Animal Mais Sensvel

Frmacos desencadeadores: Antibiticos DAINES Sulfonamidas Corantes(tartrazina) Opiides - Anestsicos Locais(ster)

TRATAMENTO:
SINTOMTICO -Antihistamnicos -Corticosterides -Adrenalina

REAES ALRGICAS
TIPO II CITOTXICA Predomina IgG e IgM Doenas Auto-imunes Clulas T SINTOMAS Anemias Hemolticas Agranulocitose FRMACOS: Antibiticos (penicilina) Sulfonamidas DAINES Anti-hipertensivos (metil-dopa)

REAES ALRGICAS
TIPO III MEDIADA POR COMPLEXOS
CARACTERIZA: - Doena do Soro - Linfadenopatia - Artralgias - Febre - Erupes Cutneas - Glomerulonefrites FRMACOS: - Antibiticos - Anticonvulsivantes - DAINES

REAES ALRGICAS
TIPO IV Tardia (12 horas): Envolve Linfcito T

FRMACOS:

Antibiticos Anestsicos inalatrios Resduos qumicos Aditivos alimentares de origem animal

Potncia X Eficcia