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Nimesulida

Descrio
um frmaco antiinflamatrio no esteride pertencente classe das sulfonanilidas com efeito antiinflamatrio, antipirtico e analgsico.

Mecanismos de ao
A nimesulida possui um modo de ao particular, pois a sua actividade antiinflamatria envolve vrios mecanismos. A nimesulida um inibidor selectivo da enzima que sintetiza as prostaglandinas, a ciclooxigenase (COX). A nimesulida um inibidor preferencial da COX-2. Este frmaco inibe a actividade da COX por impedir o acesso do cido araquidnico ao canal. Em comparao aos outros AINES, possui maior capacidade de inibio e um alto grado de inibio seletiva de COX-2.

Indicaes

Analgsico no tratamento da dor aguda. Tratamento sintomtica da osteoartrose em fase lgica. Em processos osteoarticulares, como mialgia, miostite, lombociatalgia, e dores psoperatrias. Em ginecologia utilizada na dismenorreia primria. Em adultos para reduzir a febre ou aliviar os sintomas relacionados a gripes e resfriados.

Toxicidade
Em estudos de toxicidade de dose repetida, a nimesulida apresentou essencialmente toxicidade heptica, renal e gastrointestinal. Toxicidade heptica Os eventos hepticos descritos durante o tratamento incluem elevao reversvel e assintomtica das transaminases, hepatite aguda auto-limitada, colestase, hepatite colesttica, granulomas hepticos at hepatite crnica, colestase crnica com ductopenia e falha heptica fulminante aguda.

Aps a reavaliao da segurana dos medicamentos contendo nimesulida, a Comisso Europeia apresentou vrias concluses:

- Em termos de indicaes teraputicas, foi demonstrado que a relao benefcio-risco da nimesulida em formulaes sistmicas positiva apenas nas seguintes situaes: --> tratamento da dor aguda --> tratamento sintomtico da osteoartrose dolorosa --> dismenorreia primria. As formulaes tpicas esto indicadas no alvio sintomtico da dor associada a entorses e tendinites agudas traumticas - A dose mxima diria de nimesulida deve ser de 100 mg, duas vezes ao dia administrados por via oral. - O medicamento deve ser usado durante o menor tempo possvel, de acordo com as indicaes teraputicas. CONTRAINDICAES --> crianas com idade inferior a 12 anos, --> no terceiro trimestre da gravidez, --> durante o aleitamento, --> em doentes com insuficincia heptica, --> em doentes com histria de reaces de hepatotoxicidade nimesulida. - Nos doentes que venham a desenvolver sintomas compatveis com leses hepticas durante o tratamento com nimesulida, ou que apresentem alteraes nos testes da funo heptica, o tratamento dever ser interrompido e os doentes no devero ser re-expostos nimesulida - A administrao concomitante de medicamentos hepatotxicos, assim como o abuso de lcool devero ser evitados durante o tratamento com nimesulida, visto poderem aumentar o risco de reaces hepticas. Na Sua (Merlani et al, Eur J Clin Phramacol 2001), baseado no nmero de casos reportado OMS foi considerado o anti-inflamatrio mais hepatotxico. Foram publicados 13 casos, 84% do sexo feminino, com a idade mdia de 62 anos, sendo em 90% dos casos a ictercia a primeira manifestao, com a durao prvia de uso de 62 dias (7-180).