ANTIINFLAMATRIOS

PROF Msc CLAUDIO M LIMA

ANTIINFLAMATRIOS
INTRODUO

CLASSIFICAO

- AINES no esterides - GLICOCORTICIDES

Outros: anti-reumticos; frmacos para tratamento da gota

ANTIINFLAMATRIOS

AINES existem mais de 50 tipos Obs: nenhum ideal desencadeiam efeitos indesejados

AINEs - ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDAIS

EFEITOS FARMACOLGICOS

nalgsico ntiinflamatrio ntipirtico ntiplaquetrio

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AES FARMACOLGICAS
ANALGSICO Dores leve a moderada Eficaz contra dor associada inflamao Eficcia inferior aos OPIIDES Associao do AINES com opiides Ao nas terminaes nervosas perifricas

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AES FARMACOLGICAS
ANTITRMICO/ANTIPIRETICO Pirognio endgeno: interleucina-1 estimula a produo da PGE aumenta do ponto de ajuste de temperatura

Reduo da febre: no hipotermia reajuste do termostato Vasodilatao e sudorese Ao Central Hipotalmica:

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AES FARMACOLGICAS
Efeito Antiinflamatrio Reduo das prostaglandinas vasodilatadoras (PG2 e PGI2) menor vasodilatao e permeabilidade menor edema Reduz dor

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OBS: Nem todos AINEs manifestam os 04 efeitos Ex: endometacina fortemente antiinflamatria Ibuprofeno ao antiinflamatria mdia Paracetamol ao antiinflamatria mnima

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MECANISMO DE AO INIBIO DA SNTESE DE PROSTAGLANDINAS INATIVAO DA ENZIMA ARAQUIDONATO CICLOOXIGENASE (COX): CICLOOXIGENASE COX 1: constitutiva COX 2: induzida

Menbrana fosfolipidos fosfolipase A2 Acido Araquidnico CICLOOXIGENASE (COX)

AINES

COX -1
estmago, intestino rins, plaquetas

COX-2
inflamao (diferentes rganos: rins, cerebro, ossos)

CONSTITUTIVA

INDUZIDA

Metablitos do cido araquidnico

Fosfolpides de Membrana Fosfolipase A2 cido araquidnico 5-lipoxigenase Leucotrieno B4 (quimiotaxia) Ciclooxigenase-1 Ciclooxigenase-2 ENDOPERXIDOS CCLICOS TX Sintetase

PGI2 Sintetase

Leucotrieno C4 (broncoconstrio) Prostaciclina (Hiperalgesia Vasodilatao, inibio agreg. plaquet. H+, muco)

Isomerases Prostaglandinas D2, E2 e F2 (hiperalgesia, vasodilatao febre, contrao uterina H+, muco)

Leucotrieno D4 (broncoconstrio)

Tromboxano A2 (Agregao plaquetria)

AINEs - ANTIINFLAMATRIOS NO ESTEROIDAIS MECANISMO DE AO

FOSFOLIPDIOS
FOSFOLIPASE A2

CICLOOXIGENASES: COX-1 CONSTITUTIVA COX-2 INDUZIDA

CIDO ARAQUIDNICO

PROSTACICLINA

PROSTAGLANDINA

TROMBOXANO

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SALICILATOS CIDO ACETIL SALICLICO PARA AMINOFENIS ( ANILNICOS) PARACETAMOL - TYLENOL, VICK PYRENA, TANDRILAX PIRAZOLONAS DIPIRONA - ANADOR, NOVALGINA PROPILFENAZONA - TONOPAN, SARIDON FENILBUTAZONA - MIOFLEX
AAS, ASPIRINA

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DERIVADOS (FENIL) PROPINICOS IBUPROFENO NAPROXENO ALGI-DANILON, SPIDUFEN NAPROSYN, FLANAX

CETOPROFENO - PROFENID DERIVADOS ANTRANLICOS (FENAMATOS) CIDO MEFENMICO - PONSTAN DERIVADOS ACTICOS INDOMETACINA - AGILISIN, INDOCID

AINEs - ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDAIS

CIDOS ENLICOS (OXICAMS) PIROXICAM MELOXICAM TENOXICAM OUTROS NABUMETONA - RELIFLEX NIMESULIDE NISULID, SCAFLAM COXIB CELECOXIB - CELEBRA ROFECOXIB - VIOXX
FELDENE, INFLAMENE MOVATEC TILATIL

CLASSIFICAO SEGUNDO A INIBIO DE COX

SELETIVA COX1: aspirina (doses baixas) NO SELETIVA COX: indometacina, ibuprofeno, piroxicam, diclofenaco, naproxeno SELETIVA COX2 : nimesulide, meloxicam INIBIDORES ESPECFICOS COX2 : celecoxib, rofecoxib

Vida
Aspirina Diclofenaco Ketoprofeno Ibuprofeno Mefenmico Flurbiprofeno Indometacina

horas
(0.25) (1.1) (1.8) (2.1) (2-5) (3.8) (4.6)

Vida
Celecoxib Naproxeno Sulindaco Rofecoxib Nabumetona Piroxicam Tenoxicam

horas
(11) (14) (14) (17) (26) (57) (60)

Fenilbutazona (68)

AINEs - ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDAIS INDICAES

QUANDO O DESCONFORTO PROVENIENTE DAS MANIFESTAES INFLAMATRIAS SUPLANTA O BENEFCIO DA REGENERAO TECIDUAL Febre Processos sem inflamao, mas com dor - leve a moderada Reumatismos (inflamatrios e degenerativos) Artritis reumatide e artroses Ataque agudo de gota Bursites, tendinites e leses desportivas. Clica renal Dismenorria

AINEs - ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDAIS

FARMACOCINTICA
Vias de administrao: oral, retal, IM, tpica, Absoro rpida e quase completa Sofre metabolismo de 1 passagem: escasso ou nulo Pico srico: 1 2 horas Grau de ligao s protenas plasmticas alta- 96 a 98% Eliminao via urina e fezes Volume de distribuio : pequeno Meia-vida: maioria 2 - 5 horas, para alguns de 17 25 horas

AINEs - ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDAIS

REAES ADVERSAS COMUNS DISTRBIOS GASTROINTESTINAIS: Dor de estmago, sensao de peso no estmago, acidez, nuseas, vmitos. Pode produzir lcera e hemorragia.

Interferem com o rol citoprotetor de prostaglandinas (Cox1)

REAES ADVERSAS COMUNS

REAES ADVERSAS COMUNS LESES CUTNEAS: Erupes na pele, urticria Reaes de Fotossensibilidade OUTROS EFEITOS: Vertigem, dor de cabea, fadiga, sono. Distrbios hepticos, depresso da medula ssea. Broncoespasmo Hepatotoxicidade

REAES ADVERSAS COMUNS

EFEITOS RENAIS:
Insuficincia

renal aguda, nefropatia por analgsicos,

aumento da quantidade de urina a noite. Altera a funo normal ao interferir com a sntese de prostaglandinas (Cox1-Cox2) que participam da: filtrao glomerular fluxo renal excreo sdio gua

CONHECIMENTO

DISPENSAO RESPONSVEL QUALIDADE DE VIDA DO PACIENTE

XITO DA ESTRATGIA FARMACOTERAPUTICA

Bibliografia: 1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. Goodman e Gilman - As Bases Farmacolgicas da Teraputica. Rio de Janeiro. Ed. Guanabara Koogan - 9a. edio (1996). Graeff, F. G. - Psicotrpicos e seu modo de ao. So Paulo. Ed. E. P. U. - 2a. edio revista e ampliada (1989). Katzung, B.G. - Farmacologia Bsica e Clnica. Rio de Janeiro. Ed. Guanabara Koogan - 3a. edio traduzida (1994). Rang, H.P. e Dale, M.M. - Farmacologia. Rio de Janeiro. Ed. Guanabara Koogan 3a. edio traduzida (1997). Valle, B.; Oliveira-Filho; Delucia, R. e Oga, S. - Farmacologia integrada. So Paulo. Livraria Atheneu - 1a. edio (1988). Zanini e Oga - Farmacologia Aplicada. So Paulo. Livraria Atheneu - 5a. edio (1994). http://www.usp.br/fo/lido/patoartegeral/