Aparelho respiratório

Farmacologia
 Drogas utilizadas em doenças
respiratórias
I – Drogas broncodilatadoras
• Betamiméticos:
• Ação curta: terbutalina, salbutamol.
• Ação longa: salmeterol, formoterol(*).
• Só via oral: bambuterol.
• Anticolinérgicos: ipratropio, tiotóprio
• Metilxantinas: teofilina, aminofilina,
acebrofilina, bamifilina...
• (*) possui também rápido início de ação
 Drogas utilizadas em doenças
respiratórias

II - Expectorantes e mucolíticos: iodetos,

guaiacolato de glicerila, bromexina e
ambroxol, N-acetilcisteina, ipeca...

III - Antitussígenos: Codeina, dextrometafano,

levodropropizina, levopropoxifeno...
Drogas utilizadas em doenças
respiratórias
 IV - Antileucotrienos: montelucast e
zafirlucast.
 V - Cromonas: cromoglicato e nedocromil.
 VI – Cetotifeno.
 VII - Corticóides sistêmicos e tópicos
(inalatórios).
 Outras: antimicrobianos, imunossupressores,
nitritos, inibidores das fosfodiesterases
(sildenafil...) etc.
Drogas utilizadas em doenças
respiratórias

Mucolíticos e
expectorantes
 Secreção brônquica

Produção da secreção brônquica:

- até 100 ml em 24 horas
Composição:
- mucopolissacarídeos,
mucoproteínas,
proteinas,
gorduras,
água, eletrólitos
 Secreção brônquica

Responsáveis pela produção:

- Células mucosas e epiteliais da
superfície mucosa, glândulas
submucosas, vasos sanguíneos
Duas camadas:
- SOL: mais interna, mais fluida;
onde os cílios se movimentam
- GEL: viscosa; fixa partículas
 Depuração mucociliar

FATORES QUE FAVORECEM:

- Broncodilatação
- Drenagem postural
- Hidratação adequada para evitar res-
secamento das secreções
- Nebulizações com soro fisiológico ?
- Mucolíticos/expectorantes ??
 Os mucolíticos /
expectorantes não
mostraram efeito
terapêutico importante
 Iodeto de potássio

O íodeto age como irritante de

terminações parassimpáticas estimulando
o reflexo da tosse e, ao mesmo tempo,
aumenta o volume de secreções
brônquicas, salivares, lacrimais, nasal.

Doses: 300 mg 3 a 4 vezes por dia

 Iodeto de potássio

Efeitos colaterais:
- Náuseas, vômitos, anorexia
- Rinite, lacrimejamento, conjuntivite
- Aumento de volume das glds salivares
(caxumba iódica)
- Alergia: erupção urticariforme até
reações bolhosas graves, com febre
- Suprime função tireoideana (utilizada no pré-
operatório de cirurgias de tireóide)
 Guaiacolato de glicerila

Mecanismo de ação semelhante aos iodetos

Encontrado em associações
Diminui adesividade plaquetária
 Bromexina e ambroxol

O ambroxol é derivado da bromexina

Mecanismo de ação: liberação de
enzimas lisossômicas que degradam
os muco-polissacarídeos
 N-acetilcisteina

Mecanismo de ação: grupos sulfidrílas

rompem pontes dissulfetos das
mucoproteinas
Vias de administração: oral, inalatória e
injetável
Efeito antioxidante
 N-acetilcisteina

Outras indicações:
- intoxicação pelo paracetamol
- prevenção da nefrotoxidade de
contrastes radiológicos (discutível)
Drogas utilizadas em doenças
respiratórias

Antitussígenos
(sedativos da tosse)
 Fisiologia - Revisão

Tosse: reflexo protetor que visa eliminar

corpos estranhos da árvore traqueo-
brônquica.

O uso de antitussígenos SÓ está indicado

em casos excepcionais, em que a tosse é
muito incômoda e não haja prejuízo em
sedá-la
 Codeina

3 metil-éter da morfina
Eleva o limiar do centro da tosse.
Analgésico e sedativo (fraco).
Dose: 5- 20 mg VO ou SC até
3/3 h.
Dose analgésica: 30 mg ou mais.
 Codeina

Efeitos colaterais:
sedação, sonolência, náuseas e
vômitos, tonturas, constipação,
xerostomia...
Dependência (incomum).
 Dextrometorfano

Antitussígeno não narcótico.

Sem efeito analgésico ou sedativo
Metabolizado pelo fígado, devendo
ser evitado em hepatopatas.
 Dextrometafano

Efeitos colaterais:
Náuseas, vômitos, diarréia.
Doses elevadas: euforia, torpor,
incoordenação da marcha.

Dose usual: 15-30 mg 3-4 vezes/dia

Drogas utilizadas em doenças
respiratórias

Anticolinérgicos
 Anticolinérgicos

- Ipratrópio (brometo de)

- Tiotrópio
Ambos utilizados por via inalatória,
sendo o tiotrópio de vida longa,
permitindo uma aplicação a cada 24h.
Poucos efeitos colaterais
 Anticolinérgicos

Efeitos muito variáveis na asma, desde

efeito comparável aos beta2 miméticos
até efeito desprezível.
Utilidade maior no DPOC.
Pode, e frequentemente o é, ser utilizado
em associação aos beta2 miméticos
Drogas utilizadas em doenças
respiratórias

Metilxantinas
 Metilxantinas

-Teofilina
-Aminofilina
-Bamifilina
-Acebrofilina
 Metilxantinas

-A aminofilina é o derivado solúvel da

teofilina, podendo ser utilizado, além de
por via oral, por via endovenosa.
-Efeito equivalente a 80% da dose da
teofilina.
 Metilxantinas

-Não são utilizados por via inalatória, por

serem irritantes da mucosa brônquica.
-Preparados de absorção lenta são mais
bem tolerados.
-Doses: - 300-600 mg/dia (VO)
- até 1 amp de aminofilina (240 mg
cada) a cada 4-6h EV(cálculo pelo
peso)
 Metilxantinas

-Mecanismos de ação:
-Inibição da fosfodiesterase, aumentando
níveis de AMP cíclico.
-Melhora contratilidade diafragmática.
-Antagonismo dos receptores da
adenosina.
 Metilxantinas

-Mecanismos de ação:
-Aumento da liberação de Ca intracelular.
-Aumento liberação de catecolaminas.
-Melhora contratilidade diafragmática.
-Efeito antiinflamatório.
 Metilxantinas

-Metabolização hepática.
-Níveis plasmáticos mais elevados em:
- idosos,
- portadores de ICC,
- hepatopatas.
-Reduzir 1/3 a ½ as doses de
manutenção nas situações acima.
 Metilxantinas
-Interações medicamentosas
-Elevam níveis plasmáticos das xantinas:
-Eritromicina, ciprofloxacino,
alopurinol, cetoconazol, cimetidina
-Reduzem níveis plasmáticos das
xantinas: Fumo, fenobarbital, fenitoina,
rifampicina
 Metilxantinas

-Efeitos colaterais:
-Digestivos: náuses, vômitos, refluxo
gastroesofágico;
-Tremores;
-Taquicardia e taquiarritmias (TAP,
extrassistolia atrial, fibrilação atrial);
-Convulsões.
Drogas utilizadas em doenças
respiratórias

Antileucotrienos
 Antileucotrienos

Os leucotrienos originam-se do ácido

araquidônico, por ação da
lipooxigenase.

Os leucotrienos cisteínicos são

potentes broncoconstritores.
 Antileucotrienos

Montelucaste – meia vida

plasmática de 4-5h, mas efeitos
perduram mais, permitindo
administração de uma dose diária.
Zafirlucaste – meia vida plasmática
de 10h, mas deve ser administrado
de 12/12h
 Antileucotrienos

Metabolização hepática

Raros efeitos colaterais:

- Elevação das enzimas hepáticas
(hepatotoxicidade?)

- Desencadear doença de Churg-Strauss ??

Drogas utilizadas em doenças
respiratórias

Cromonas
 Cromonas

Impedem degranulação dos mastócitos.

Utilizados na prevenção de crises asmáticas.
Raríssimos efeitos colaterais.

Cromoglicato de sódio
Utilizado especialmente em pediatria
Colírio: para conjuntivites alérgicas
Nedocromil
Drogas utilizadas em doenças
respiratórias

Corticóides
 Corticóides

Corticóides sistêmicos:

- Hidrocortisona;

- Metilprednisolona

- Prednisona e prednisolona;

- Outros.
 Corticóides

- Hidrocortisona:

utilizar apenas quando não for possível a

via oral e o uso da metilprednisolona.

Doses: 100 mg a cada 8-12h até ???

Via EV.
 Corticóides

- Prednisona:
é o corticosteróide mais utilizado.
Efeito antiinflamatório 4 x maior que o da
hidrocortisona.
Doses: 60 a 240 mg/dia (inicial) com
redução a seguir.
- Prednisolona – metabólito ativo da
prednisona
Corticóides tópicos
Corticóides tópicos