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DROGAS ANTIARRITMICAS

CAUSAS DE ARRITMIAS
• 1.Distúrbio de automatismo
• 2. distúrbio de condução
• 3. combinação
Abordagem :

• síncope
• icc
• dpoc
• tireoide
• medicação
• dieta
DROGAS ANTIARRITMICAS

1960 -
1980 -
• bradiarritimias - mp
• cardioversor desfibrilador
grandes / 5 anos /
implantável - CDI
frequências fixas
• ---> padrão para
• taquiarritmias - nº
arritmias ventriculares
limitado de drogas /
graves em vigência de
única opção
doença cardíaca
• cirurgia - ausência de estrutural
doença estrutural
cardíaca
CLASSIFICAÇÃO
"Sicilian gambit " - 1991
VAUGHAN WILLIANS - ELETROFISIOLOGIA CELULAR

TECIDO CARDÍACO NORMAL


IA deprime fase 0 do PAT diminuem condução e quinidina disopiramida
prolonga repolarização procainamida

IB mínimo efeito fase 0 tec .normal ação lidocaína - mexiletine


fenitoína - tocainide
tec.isquêmico

IC deprime fase 0 do PAT diminui condução


propafenona - flecainida

efeito discreto repolarização moricizina - encainida

II bloqueiam receptor adrenérgico aumentam


refratariedade HP deprimem fase 4
betabloqueadores

III prolongam duração do PAT


amiodarona - sotalol -
bretílio

IV inibem cel.resposta lenta bloqueiam canais de


Ca++ diltiazem - verapamil
ANTIARRITMICOS CLASSE I A

QUINIDINA -

alcalóide isomérico -
casca da chinchona -
antimalárico
+ efeito bloq.alfa periférico

- varia conforme fç VE
VIDA MÉDIA 6-8H
APRESENTAÇÃO: 200MG
( LENTA-bissulf./NORMAL-sulfato )
DOSE :200 - 400mg 6/6 ou 8/8h

METABOLISMO :
80% lig. proteínas
pico : 90 min

hepático - citocromo p450


50 -90 % compostos inativos
+ prolongada em idosos
ICC / dça hepática
EXCREÇÃO :
urina (20% inativo)

GRAVIDEZ /LACTAÇÃO atravessa placenta / LM +


CONTRA INDICAÇÃO
• glaucoma /proatatismo
• sd.qt longo - sd brugada
• miastenia gravis
• Megacolon/esôfago
• BAV >1ºg
• uso c/drogas prolongam QT
• inibidores protease (hiv) - amprenavir - ritonavir
• sensibilidade

EFEITOS ADVERSOS
síncope
palpitação -pro-arrítmicos
fadiga - zumbido
"chinchonismo " - nervosismo/delírio/psicose
GI
PROCAINAMIDA
predomínio ventricular
hemodinamicamente – depressão miocardica

• APRESENTAÇÃO
VO cp = 300mg
IM / IV amp 500mg
• DOSE
250-500 mg VO frac.3x/dia
dose max: 4g/24h
0,5 –1g IM 4 –8h até medicação VO
10 –15mg/kg/dose ataque IV
manutenção 1-4mg/min em BIC
METABOLISMO
HEPÁTICO METABÓLITO ATIVO
n-acetil procainamida (NAPA) –VM 7-8H -
cardiotoxicidade
Pico 1 hora
Biodisponibilidade 80% ( 20% lig.prot.)
MEIA VIDA – 2,5 -5H ( até 11h na insuf.renal )
EXCREÇÃO  URINA

CONTRA INDICAÇÕES
REAÇÕES ADVERSAS
+ SD.LÚPICA – SNC e RENAL poupados
( indivíduos acetiladores lentos )
CUIDADOS
Doença~NS
Bloqueios de ramo
ICC
Renal
Idosos
Hipocalemia
Hipomagnesemia
AA CLASSE I B
LIDOCAÍNA
Diminui automatismo ventricular
Efeito hemodinâmico mínimo
APRESENTAÇÃO
IV – injetável 1% (10mg/ml ) e 2%

VO – 1ª.passagem
DOSE
Ataque  1 – 3 mg/kg ( repetir até 2 bolus – 5min )
Manutenção  1 –14mg/min
METABOLISMO
Hepático
Meia vida  1 –2 horas
Excreção – urinária
GRAVIDEZ/LACTAÇÃO
Risco C /
CONTRA INDICAÇÃO
Hiperssensibilidade
Bav
Doença NS
Pré excitação ventricular
Depressão respiratória grave
REAÇÕES ADVERSAS
Toxicidade SNC
Eventual depressão NS
Bloqueio HP
INTERAÇÕES
AAS
Cafeína
Curarizantes
Opiácios
Sotalol
AA CLASSE I C

PROPAFENONA
Discreto efeito betabloq.
APRESENTAÇÃO
VO – cp 300mg
EV – amp 20ml/70mg
DOSE vo
Mín 300mg/dia
Max 900mg/dia frac.3x
EV – emergência
1 –2 mg /kg 5min
METABOLISMO
Hepático
Meia vida- dose isolada  2 – 8 h /crônica :10-
32h
GRAVIDEZ/LACTAÇÃO
RISCO C
CONTRA INDICAÇÕES
REAÇÕES ADVERSAS
AA CLASSE II
PROPANOLOL
APRESENTAÇÃO /DOSE
VO – 10 – 40 – 80 mg
Ou 80 – 160mg liberação lenta
40 –120mg/dia (frac.)
IV 1mg/dose /repetir 5/5min – max.5mg

METABOLISMO
hepático
30%BIODISPON –EF.1ªpassg.
meia vida 6h
excreção – urinária
CONTRA INDICAÇÕES
ICC
Broncoespasmo
Evitar suspensão abrupta sensibilidade aumentada dos beta
agonistas causada pelo bloqueio prévio
AA CLASSE III

AMIODARONA
Derivado benzofurano aprovado pelo FDA
Não aumenta QT
Efeito hemodinâmico – vasodilatador perif. e coronariano /
inotrópica –
APRESENTAÇÃO/DOSE
VO –cp 100 –200mg
Ataque : 800 –1600mg/d por 3-10d
Manut.: 200 – 600mg/dia
EV –amp 300mg/2ml
Ataque : 15mg/min em 30min –1h
Mant.: 1mg/kg min 6horas - max 2,2g /24h
METABOLISMO

Hepático
Metabólito ativo
Biodisp.  35-65%
Pico – 3-7 horas
Mín.efeito 1ª.pass
Meia vida-40 –55d
MIOCARDIO 10-50X CONCENTRAÇÃO PLASM.
Excreção – bile,fezes,urina
GRAVIDEZ/LACTAÇÃO
RISCO D ( atravessa placenta )/ LM +
Melhora sobrevida cardiomiopatia hipertr./dilatada ñ
isq./arritmias pós IAM sintomáticas
CONTRAINDICAÇÕES/REAÇÕES
Hipersensibilidade
Bradicardia severa
BAV II – III
Disfunção tireoidiana (bloq.conversão perif. T4-T3)
Insuf.hepática – Renal

Manchas pele expostas ao sol


AA CLASSE II – III
SOTALOL

Betabloq.não seletivo em doses baixas /


doses elevadas classe III
prolonga tempo de repolarização A e V pela redução
influxo K /
aumenta intervalo QT
APRESENTAÇÃO/DOSE
VO - 120 – 160MG ( 80 –160 mg frac. 12/12 h)
IV - 1,5mg /kg
METABOLISMO
90 –100% ABS. NÃO METAB.
NÃO LIG A PROT.
Meia vida –12h
Excreção – urina (reduzir ½ na insuf.renal )
GRAV./LACTAÇÃO
RISCO B /LM +
CONTRAINDICAÇÕES / REAÇÕES
Sd.QT longo
DPOC
ICC GRAVE
Hipo K /Mg
 inotrópico –
atenção com FE comprometida
AA CLASSE IV

VERAPAMIL
Excitação/contração m m cardíaca e lisa
Derivado sintético da papaverina
Reduz platô do PAT / prolonga condução
AV(intervalo A-H ) e período refratário sem interferir
nas ondas p e compl. QRS
METABOLISMO
Hepático
Meia vida 2-8h
Pico – 30min
Excreção – urina /fezes
GRAVID/LACTAÇÃO
RISCO C / LM+
CONTRAINDICAÇÕES/REAÇÕES
Flutter ou FA assoc. WPW ( condução anterógrada)
Admn. Concomitante com Betabloq.
Disfunção VE /Choque Cardiog.
Ginecomastia – reverte com supressão
Quadro I –Recomendações para realização de métodos diagnósticos e procedimentos terapêuticos

Graus Definição
A)Definitivamente recomendada •Sempre aceitável e segura
•Definitivamente útil
•Eficácia e efetividade comprovadas

B) Aceitável Aceitável e segura, clinicamente útil, mas não confirmado


definitivamente ainda por estudo randomizado amplo ou
por metanálise
B1)Evidência muito boa
B2) Evidência razoável
C)Inaceitável Clinicamente sem utilidade,pode ser prejudicial
Níveis de Evidência Definição
Nível 1 Dados derivados de revisões sistemáticos /metanálises
com resultados bem definidos ou dados provenientes de
estudos clínicos randomizados, incluindo grande numero
de pacientes .

Nível 2
Dados derivados de um número limitado de estudos
clínicos randomizados, incluindo pequeno número de
pacientes.

Nível 3 Dados derivados de análise cuidadosa de estudos não-


randomizados ou de registros observacionacionais.

Nível 4 A recomendação se baseia primariamente em práticas


comuns, conjeturas racionais, modelos fisiopatalógicos e
consenso de especialistas, sem referência aos estudos
anteriores.
Quadro IV - Recomendações para tratamento das
extra-sístoles supraventriculares

A B1 B2 C

Assintomática
4
Sintomática

-Sem disfunção de VE
4
-Com disfunção de VE

AA classe I 4

AA Classes II e III 4
Quadro V - Recomendações para tratamento das extra-
sístoles supraventriculares

A B1 B2 C
Assintomática em pacientes sem cardiopatia 3
Assintomática em cardiopata
4
Sintomática em paciente sem cardiopatia:
•Betabloqueadores 3
•Demais fármacos antiarrítmicos
3
Sintomática em cardiopatia
•Betabloqueadores ou amiodarona 4
•Fármacos da classe I 4
Quadro VI – TPSV – Reversão das crises
•Cardioversão elétrica em pacientes com A B1 B2 C
instabilidade hemodinâmica
4
•Manobras vagais
•Adenosina ou verapamil, se não houver 2
contra-indicações
1
•Procainamida, amidarona, propafenona,
sotalol ou betabloqueadores 2
•Nos pacientes com funçaõ ventricular
comprometida: digital, amiodarona ou
diltiazem 2
•Uso parenteral combinado ou seriado de
bloqueadores dos canais de cálcio,
betabloqueadores ou demais fármacos
antiarrítmicos, devido aos possíveis efeitos 4
hipontesivos, bradicardizantes ou proarritmicos
destas associações
•Cardioversão elétrica nos casos da taquicardia
juncional automática, taquicardia atrial
automática ou multifocal 4
Quadro VII - Profilaxia das recorrências

A B1 B2 C
Digital,antagonistas dos canais de cálcio ou
betabloqueadores constituem opções
farmalógicas para os casos de TRN ou TAV com
via acessória oculta
2

Digital, betabloqueadores e bloqueadores dos


canais de cálcio, se houver condução
anterógrada pelo feixa acessório atrioventrícular 3

Os fármacos antiarrítmicos da classe I e III


podem ser utilizados, se as drogas acima não
forem efetivas, toleradas ou contraindicadas 2
Quadro VIII – Fibrilação atrial:reversão da crise.
FC elevada + instabilidade hemodinâmica:CVE A B1 B2 C

2
< 48h.: CV sem anticoagulção prévia
2
<48h. , ou duração indefinida, ou <48h.
C/valvopatia mitral, embolia prévia ou ICC com 2
anticoagulação pré (4s) e pós(4s)
<48h. E CV precoce: eco transesofágico
•Sem tombo:heparinização peri –CV+AC oral por 2
4 semanas
•Com trombo: adiar a CVE e anticoagular 3
FA com pré-excitação ventricular e
hemodinâmicamente estável: 3
•CVE
•Procainamida ou amiodarona ou propafenona
4
•Verapamil ou digital ou betabloqueador 3
CV química:propafenona, procainamida, amio ou
quinídina 2
Quadro IX – Fibrilação atrial:manutenção do ritmo sinusal
Fármacos antiarrítmicos após o primeiro episódio A B1 B2 C
de Fabem tolerada, sem fatores de risco para
recorrência 4
Fármacos antiarrítmicos da classe I (como por
exemplo propafenona) ou da classe IIInos casos
sem cardiopatia estrutural e sem fatores de risco
2
para recorrência
Amiodarona nos casos com cardiopatia estrutural
e sem fatores de risco para recorrência 2
Amiodarona nos casos com cardiopatia estrutural
e com fatores de risco para recorrência
2

Amiodarona nos casos com cardiopatia estrutural


e sem fatores de risco para recorrência 2
Quadro X – Fibrilação atrial:manutenção do ritmo sinusal
A B1 B2 C

4
Com instabilidade hemodinâmica: CVE
Sem instabilidade hemodinâmica :procainamida
ou amiodarona IV constituem fármacos de
primeira escolha. Em casos de refratariedade à 4
primeira droga AA selecionada ou como primeira
escolha deve-se utilizar a CVE
Quadro XI – Profilaxia primária da morte súbita: papel das
drogas AA após o infarto da miocárdio
A B1 B2 C

Fármacos antiarrítmicos da classe I


1
Betabloqueadores: todos os pacientes, desde que
não haja contradições - uso continuado 1

Amiodarona:pacientes de alto risco


2
Amiodarona:arrítmias venticulares sintomáticas
(pacientes já usando IECA e batabloqueador)
4
Quadro XII – Profilaxia primária da morte súbita: papel das
drogas antiarrítmicas na insuficiência cardíaca
A B1 B2 C

Fármacos antiarrítmicos da classe I


1
Betabloqueadores (carvedilol,metoprolol ou
bisoprolol) : pacientes em CF II, III ou iV
(compensado), FE reduzida, já usando IECA +/- 1
digital+/-diurético
Amiodarona:IC não –isquêmica (principalmente),
CF III/IV 2
Amiodarona:arritmias ventriculares sintomáticas
(pacientes já usando IECA e betabloqueadores) 4
Quadro XIII – Profilaxia primária da morte súbita: papel das
drogas AA.
A B1 B2 C

Amiodarona :pacientes com TVNS


2
Quadro XIV – Profilaxia primária da morte súbita:síndrome do
intervalo QT longo congênito
A B1 B2 C

Betabloqueadores :pacientes assintomáticos ou


sintomáticos 3
Quadro XV – Profilaxia primária da morte súbita na tetralogia de
Fallot. Papel das drogas antiarrítmicas
A B1 B2 C

Amiodarona: pacientes sintomáticos com arritmias


ventriculares complexas
3
Quadro XIX – Tratamento farmacológico das arritmias
ventriculares na cardiopatia chagásica
A B1 B2 C
Evs assintomáticas ou oligossintomáticas: droga AA
individualizada 4
Evs sintomática : droga AA individualizada 4
TVNS assintomática e com função ventricular normal:
•Droga AA individualizada 4
TVNS assintomática e com função ventricular comprometida
•Amiodarona 3
TVNS sintomática: amiodarona
3

TVS hemodicamente estável: procainamida IV( reversão da


crise ) 3
Amiodarona (manutenção)

TVS hematodinamicamente ínstavel ou FV, após CVE


•(FE >35% :amiodarona (manutenção) 3
•(FE<35%) :amiodarona e /ou DCI (manutenção) 4
Arritmia ventricular e difunção ventricular :AA da classe I 3