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Farmacognosia

Profª. Farm. Jennifer Ferreira de O. Silva

Farmacognosia

Termo criado em 1815 pelo médico pesquisador Aenotheus Seydler.

Farmacognosia

“farmakon” “gnosis”

(= Fármaco) (conhecimento)

Conceito de Farmacognosia

É a ciência farmacêutica que se ocupa do estudo das drogas e


substâncias medicamentosas de origem natural: vegetal e animal (incluindo-se
o microbiano). Estuda tanto substâncias com propriedades terapêuticas como
substâncias tóxicas, excipientes ou outras substâncias de interesse
farmacêutico.

A farmacognosia é uma matéria interdisciplinar, onde seu estudo se dá,


devido à junção de diversas matérias:

Etnofarmacologia

Agronomia Botânica

Clínica Farmacognosia Química

Farmacotécnica Farmacologia
Toxicologia

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As plantas medicinais foram descobertas pelo homem através da


procura por alimentos, e desde então, foram aplicadas empiricamente para o
tratamento de patologias, divididas em 4 classes:

 Plantas com propriedades conservantes;


 Plantas com propriedades cosméticas;
 Plantas com propriedades medicinais;
 Plantas com propriedades tóxicas.

História

 3000 a.C – O chinês Shen Nung Pen Ts’ao, descreveu 365


medicamentos derivados de plantas medicinais;
 1535 a.C – O Egípsio George Ebers, descreveu em um papiro (Papiro
de Ebers) 7000 substâncias medicinais incluídas em mais de 800
fórmulas;
 400 a.C – Hipócrates (Pai da medicina) – escreveu um livro intitulado
Natureza como guia na escolha dos remédios, nele ele recomendava o
uso das folhas de salgueiro para doenças nos olhos e para o parto.
 300 a.C – Teofrasto (discípulo de Aristóteles) - escreveu um livro
intitulado Historia plantarum - De causis plantarum, nele descreveu pela
primeira vez as partes das plantas e suas funções.
 60 d.C – O botânico e farmacologista grego Pedanios Dioscorides –
escreveu um livro intitulado De Matéria Médica – contendo a descrição
de 600 plantas medicinais, produtos minerais e animais.
Ele é considerado o fundador da farmacognosia por intermédio da sua
obra, que foi a precursora das farmacopeias.
 Em 1815 - o médico pesquisador Aenotheus Seydler publicou um livro
de 32 páginas com o nome de (Analecta Pharmacognostica), onde o
mesmo criou o termo farmacognosia para designar a ciência que
estudava as matérias de origem natural, usadas no tratamento de
enfermidades.
 Final do século XIX – nascimento da química farmacêutica com a
síntese de um grande número de substâncias orgânicas, tendo alguns
deles atividade terapêutica.
 2°Guerra Mundial – Houve um declínio da farmacognosia.
 Renascimento da Farmacognosia
1°fato
o Descoberta dos medicamentos de origem vegetal pelos leigos;
o Insatisfação com eficácia e custo da medicina moderna;
o Revolução verde.

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2°fato
o Reconhecimento pelas indústrias farmacêuticas do valor de
certas plantas de uso popular;
o Uso destas plantas como fonte de novos medicamentos ou uso
de seus constituintes como protótipos de novos fármacos.

Cronologia da descoberta de fármacos protótipos da categoria


farmacêutica, obtidos a partir de plantas
Gênero Fármaco Data de Categoria
isolamento farmacêutica
Papaver Morfina 1803 Hipnoanalgésico
Cinchona Quinina 1819 Antimalárico
Pilocarpus Pilocarpina 1875 Colinérgico
Ephedra Efedrina 1887 Adrenérgico
Melilotus Dicumarol 1941 Anticoagulante
Rauvolfia Reserpina 1952 Neuroléptico

3°fato – Em fase de desenvolvimento (Farmacobiotecnologia)


Exemplo: produção de insulina humana através da alteração genética
de uma cepa não patogênica de E. coli.

Ramos da Farmacognosia

 Farmacoergasia – cultivo e coleta da droga vegetal


 Farmacoquímica ou Fitoquímica – define a percentagem dos
constituintes químicos, investiga e determina a composição química das
drogas ou bases medicamentosas.
 Farmacofísica – métodos espectroscópicos, métodos cromatográficos e
índices físicos.
 Farmacobotânica – conhecimento botânico do fármaco;
 Farmacoetmologia – ramo da farmacognosia que se preocupa com a
origem do nome da droga de origem natural.
Exemplo: Atropa belladonna
Linnaeus, em 1700 denominou esta planta de Atropa belladonna.
Atropa baseando-se em Atropos que era, segundo a mitologia grega, a
divindade responsável pela morte das pessoas;
“belladonna” (mulher bela). Extrato de Atropa nos olhos, efeito
midriático.
 Farmacozoologia – conhecimento do fármaco de origem animal.
 Etnobotânica – se preocupa com o estudo do conhecimento e das
conceituações desenvolvidas por qualquer sociedade a respeito do

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mundo vegetal; Este estudo engloba tanto a maneira como um grupo


social classifica as plantas, como os usos que dá a elas.
 Etnofarmacologia – consiste numa transferência que trata de práticas
medicinais, especialmente remédios, usadas em sistemas tradicionais
da medicina.

Sociedades primitivas
(pajés, curandeiros e raizeiros)

Sociedades avançadas Etnofarmacologia como


Farmacopéias ferramenta de transferência

Conceitos

 Droga – É todo produto de origem vegetal ou animal, que coletada ou


separada da natureza e submetida a processo de preparo e
conservação, tem composição e propriedades tais, dentro da sua
complexidade, que constitui a forma bruta de medicamento.
Origem: mineral, vegetal e animal.

 Droga derivada – são produtos derivados de animal ou vegetal, obtidos


diretamente, isto é, sem o uso de processos extrativos delicados.
Exemplo: látex da papoula usado na produção de ópio; e mel de abelha.

Condições para que a matéria seja considerada droga em


farmacognosia:
o Ser de origem animal ou vegetal;
o Ter sido submetida aos processos de coleta e extração;
o Encerrar propriedades farmacodinâmicas ou ser considerada
como necessidade farmacêutica;
o Constituinte químico;
o Princípio ativo;
o Marcador químico (ex: ácido mecônico identifica o pão de ópio na
presença de cloreto férrico – apresentando coloração vinho).

 Fármaco ou medicamento – substâncias que independentemente da


sua origem, composição, forma e apresentação são empregados em
determinada dose para prevenção e tratamento de doenças ou para
modificar sistemas fisiológicos.

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 Fitoterápicos - são produtos feitos exclusivamente de matéria-prima


vegetal, que possuem seus efeitos comprovados, bem como seus
riscos.

A ANVISA (Agência Nacional de Vigilância Sanitária) define fitoterápicos


como aqueles produtos que são obtidos a partir de derivados vegetais e
que os riscos, os mecanismos de ação e onde agem no nosso corpo são
conhecidos. Esses medicamentos são feitos exclusivamente de matéria-
prima vegetal. É importante destacar que não é considerado um
fitoterápico aquele medicamento que contém substâncias ativas
isoladas, bem como sua associação com extratos vegetais.

Todo fitoterápico deve ter sua ação comprovada através de estudos


farmacológicos e toxicológicos. Além disso, deve-se fazer um
levantamento dos artigos publicados, bem como do conhecimento
tradicional sobre determinada espécie vegetal. Só depois de
confirmadas sua ação e qualidade, ele é registrado.

Os medicamentos fitoterápicos possuem seus benefícios comprovados


pela Organização Mundial de Saúde e, como qualquer medicamento, só
deve ser usado com recomendação médica e/ou farmacêutica. Lembre-
se também de que o prescritor deve ser informado sobre a utilização de
qualquer um desses produtos, inclusive do uso de plantas medicinais.
Isso é válido principalmente para pessoas que realizarão procedimentos
cirúrgicos.

 Fito fármaco – é a substância ativa, isolada de matérias-primas


vegetais ou mesmo, mistura de substâncias ativas de origem vegetal.

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 Remédio – um termo amplo, referindo-se a qualquer processo ou meios


usados com a finalidade de cura e prevenção.
 Veneno – toda substância que administrada em excesso ocasiona
envenenamento ou morte.

LEGISLAÇÃO BRASILEIRA - Marcos Regulatórios

 Portaria n°22, de 30 de Outubro de 1967 – O Ministério da Saúde


estabelece normas para o emprego de preparações fitoterápicas.

 Portaria n°123, de 19 de Outubro de 1994 – O Ministério da Saúde e o


Sistema de Vigilância Sanitária estabelecem as normas para registro de
produtos fitoterápicos.

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 Portaria n°6, de 31 de Janeiro de 1995 – A ANVISA institui e normatiza


o registro de produtos fitoterápicos junto ao Sistema de Vigilância
Sanitária.

 Resolução RDC n°17, de 24 de Fevereiro de 2000 – Dispõe sobre o


registro de medicamentos fitoterápicos.

 RDC n°48, de 16 de Março de 2004 – A ANVISA dispõe sobre o


registro de medicamentos fitoterápicos.

 Portaria n°971, de 03 de Maio de 2006 – O Ministério da Saúde aprova


a Política Nacional de Práticas Integrativas e Complementares (PNPIC)
no Sistema Único de Saúde.
Incluindo práticas como: Fitoterapia, Homeopatia, acupuntura,
Termalismo social/ Crenoterapia.

 Decreto n°5.813, de 22 de Junho de 2006 – A Presidência da


República aprova a Política Nacional de Plantas Medicinais e
Fitoterápicos e dá outras providências.
Objetivo geral – Garantir à população brasileira o acesso seguro e o
uso racional de plantas medicinais e fitoterápicos, promovendo o uso
sustentável da biodiversidade, o desenvolvimento da cadeia produtiva e
da indústria nacional.

 RDC n°14, de 31 de Março de 2010 (ATUAL) – A ANVISA dispõe sobre


o registro de medicamentos fitoterápicos.

Suas principais alterações em relação à RDC n°48/2004 são:

o Listagem de literaturas que podem fundamentar a pontuação de


medicamentos fitoterápicos (eficácia e segurança);
o Possibilidade de registro de medicamentos utilizando a droga
vegetal;
o Laudos de análises de todos os excipientes empregados na
fabricação do produto acabado.
o Controle de qualidade do derivado vegetal: informações
referentes aos resíduos de solventes (para extratos não obtidos
por etanol ou água) e avaliação da ausência de aflatoxinas.
o Resultado do perfil cromatográfico ou prospecção fitoquímica
para o derivado vegetal. (a diferença e que na RDC 48/2004
esses testes eram exigidos apenas em produto acabado).

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 RDC n° 17, de 16 de Abril de 2010 – A ANVISA dispõe sobre as boas


práticas de fabricação de medicamentos.
o Sobre a produção de fitoterápicos, os responsáveis são
laboratórios farmacêuticos, públicos ou privados, com autorização
de funcionamento, licença sanitária e condição satisfatória de
produção.

 RDC n° 10, de 9 de Março de 2010 - Dispõe sobre a notificação de


drogas vegetais junto à Agência Nacional de Vigilância
Sanitária (ANVISA) e dá outras providências.

o Esta RDC tem como objetivo de regulamentar a notificação de drogas


vegetais, as quais poderão ter alegações terapêuticas padronizadas
baseadas no uso tradicional. A norma traz uma lista de 66 espécies
vegetais que foram selecionadas com base no uso tradicional. Para
cada espécie foram padronizadas indicações terapêuticas, forma de
uso, quantidade a ser ingerida e os cuidados e restrições a serem
observados no seu uso. Esses produtos não se enquadraram como
medicamentos e terão, em breve, um Guia para boas práticas de
fabricação específicas, ainda a ser publicado pela ANVISA.
o Essa proposta de resolução vem preencher as demandas da Política
Nacional de Plantas Medicinais e Fitoterápicos, Decreto 5813/06, e da
Política de Prática Integrativas e Complementares no SUS, Portaria
GM/MS 971/06.

A RDC 10/10 foi elaborada com base na normativa Alemã para os “Chás
Medicinais”, seguindo os requisitos de qualidades citados naquela legislação.
Também foi determinado o limite máximo de carga bacteriana, fúngica e de
aflatoxinas que pode estar presente nesses produtos, conforme determina a
OMS. Outros controles preconizados são da quantidade de outros
contaminantes, tais como metais pesados, partes não permitidas da própria
planta, outras plantas medicinais, etc.

As drogas vegetais industrializadas e notificadas na ANVISA, conforme


essa norma é destinada ao uso episódico, oral ou tópico, para o alívio
sintomático das doenças, devendo ser disponibilizadas exclusivamente na
forma de droga vegetal para o preparo de infusões, decocções e macerações.
Cápsula, tintura, comprimido, extrato, xarope, entre outras formas
farmacêuticas, não se enquadram nessa categoria, ou seja, drogas vegetais
não podem ser confundidas com medicamentos fitoterápicos. Ambos são
obtidos de plantas medicinais, porém elaborados de forma diferenciada:
enquanto as drogas vegetais são constituídas da planta seca, inteira ou
rasurada (partida em pedaços menores) e utilizadas na preparação dos

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populares “chás”, os medicamentos fitoterápicos são produtos tecnicamente


mais elaborados, apresentados na forma final de uso (comprimidos, cápsulas e
xaropes). A forma de uso, se infusão, decocção ou maceração, como também
o tempo de uso das drogas vegetais foi determinado na RDC 10/10.

NOMENCLATURA DAS DENOMINAÇÕES COMUNS BRASILEIRAS – DCB

Na RDC n°63, de 28 de Dezembro de 2012, a ANVISA juntamente com


o Ministério da Saúde, esclarece que:

Art. 1º O objetivo desta Resolução é estabelecer regras de nomenclatura


para padronizar e uniformizar a atribuição e utilização dos nomes de
substâncias de interesse para a área da saúde.

Art. 2º Esta Resolução se aplica à nomenclatura genérica atribuída aos


insumos farmacêuticos, soros hiperimunes, vacinas, radiofármacos, plantas
medicinais e substâncias homeopáticas e biológicas, empregada nos
processos de registro, rotulagens, bulas, licitação, importação, exportação,
comercialização, propaganda, publicidade, informação, prescrição,
dispensação e em materiais de divulgação didático, técnico e científico no país.

Sendo assim, as plantas medicinais é composta pelo nome científico da


planta de origem, constituído por gênero e espécie, de acordo com as
seguintes regras:

I - o nome científico da planta deve ser grafado em itálico;

Exemplo: Aesculus hippocastanum L. ou Aesculus hippocastanum L.

II - a primeira letra do nome científico da planta, referente ao gênero, deve


ser maiúscula;

Exemplo: Curcuma longa L.

III - as demais letras do nome científico da planta devem ser minúsculas;

IV - após o nome científico da planta deve seguir o nome do autor,


separado apenas por um espaço;

Exemplo: Echinacea purpurea (L.) Moench

V - o nome do autor não deve estar em itálico, podendo, em alguns casos,


ser abreviado, conforme sugerido nas referências bibliográficas adotadas pela
Farmacopeia Brasileira.

Exemplo: Myroxylon balsamum (L.) Harms var. pereirae (Royle) Harms

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Nomenclatura botânica

As regras da nomenclatura vegetal são enunciados no Código Internacional


da Nomenclatura botânica (ICBN). As regras atuais são coordenadas pelo
Comitê de Nomenclatura do Congresso Internacional de Botânica (IBC).

O objetivo da ICBN é proporcionar um método estável de dar nomes dos


grupos taxonômicos.

o Princípio I – a nomenclatura botânica é independente da


nomenclatura zoológica e bacteriológica;
o Princípio II – os nomes dos grupos taxonômicos são determinados
pelos tipos;
o Princípio III – nomenclatura do grupo taxonômico se baseia na
prioridade da publicação.

Dar nome – o propósito de dar nome a um grupo taxonômico não é indicar que
seus atributos ou história, mas sim fornecer uma maneira de ser referenciada e
indicar seu nível taxonômico.

Exemplos de nomes científicos de plantas medicinais:

 Melilotus officinalis (L.) Pall.


 Matricaria chamomilla L.
 Passiflora incarnata L.
 Plantago psyllium L.
 Serenoa repens (W. Bartram) Small
 Taraxacum officinale F.H. Wigg.
 Valeriana officinalis L
 Vitis vinifera L.

Lista DCB Plantas Medicinais atualizada em 07 de Junho de 2018

Em referencia a RDC n°230, de 5 de Junho de 2018.

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ESPÉCIES VEGETAIS MAIS REGISTRADAS

PLANTA NOME CIENTÍFICO n°


REGISTROS
Ginkgo Ginkgo biloba 33
Castanha da Índia Aesculus hippocastanum 29
Alcachofra Cynara scolymus 21
Hipérico ou Hypericum perforatum 20
Erva de São João
Soja Glycine Max 20
Valeriana Valeriana officinalis 20
Ginseng Panax ginseng 17
Sene Senna alexandrina 14
Cimicifuga Cimicifuga racemosa 14
Guaco Mikania glomerata 14
Espinheira Santa Maytenus ilicifolia 13
Boldo Peumos boldus 13
Guaraná Paullinia cupana 12

Vantagens e riscos relacionados ao uso de fitoterápicos

Há uma grande quantidade de plantas medicinais, em todas as partes do


mundo, utilizadas há milhares de anos para o tratamento de doenças através
de mecanismos na maioria das vezes desconhecidos.

O estudo desses mecanismos e o isolamento do princípio ativo das


plantas (substância responsável pelos efeitos terapêuticos) é uma das
prioridades da farmacologia. Enquanto o princípio ativo não é isolado, as
plantas medicinais são utilizadas de forma caseira, principalmente através de
chás, ultra diluições ou sob a forma industrializada, através do extrato
homogêneo da planta.

Ao contrário da crença popular, o uso de plantas medicinais não é isento


de riscos. Além do princípio ativo terapêutico, a planta pode conter substâncias
tóxicas, substâncias alergênicas, contaminação por agrotóxicos ou por metais
pesados e pode interagir com outras medicações, causando danos à saúde.
Além disso, todo princípio ativo terapêutico é benéfico enquanto utilizado em
sua dose terapêutica, sendo tóxico quando utilizado em excesso.

A variação de concentração de um princípio ativo em chás pode ser


muito grande, sendo praticamente impossível atingir uma faixa terapêutica
segura em algumas plantas. Na forma industrializada, o risco de

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contaminações pode ser reduzido, através do controle de qualidade da matéria


prima, e mesmo assim a variação na concentração do princípio ativo pode
chegar a 100%. Nas ultradiluições, como na homeopatia, não riscos
intoxicação por excesso de determinado princípio ativo.

À medida que os princípios ativos são descobertos, eles são isolados e


refinados, de modo a eliminar agentes tóxicos e contaminações, e as doses
terapêuticas e tóxicas são definidas com segurança.

Entretanto, o isolamento e o refino dos princípios ativos também não são


isentos de riscos, uma vez que pretende substituir o conhecimento popular
tradicional por resultados provindos de algumas pesquisas analítico-científicas
muitas vezes antagônicas. Além disso, ao se extrair os princípios ativos são
desprezados diversos elementos existentes na planta que naturalmente se
mantêm em proporções adequadas.

O uso de fitoterápicos de laboratório também poderia introduzir novos


efeitos colaterais ou adversos, devido a ausência de sinergismo ou
antagonismo parcial entre os diversos princípios ativos existentes na planta.

Entre o conhecimento popular e o científico

A fitoterapia tem se tornado cada vez mais popular entre os povos de


todo o mundo. Há inúmeros medicamentos no mercado que utilizam em seus
rótulos o termo “produto natural”. Eles prometem, além de maior eficácia
terapêutica, ausência de efeitos colaterais.

Grande parte desses medicamentos utiliza plantas da flora estrangeira


ou brasileira como matéria-prima e possuem diversas finalidades: acalmar,
cicatrizar, expectorar, engordar, emagrecer e muitos outros. É a utilização das
plantas para o tratamento de doenças que constitui, hoje, o ramo da medicina
conhecido como Fitoterapia.

O uso das plantas como remédio é provavelmente tão antigo quanto à


própria humanidade. Nas Ilhas Oceânicas, por exemplo, há séculos a planta
kava kava (Piper methysticum) é usada como calmante e durante muito tempo
ela foi utilizada em cerimônias religiosas. Hoje já é comprovado que seu extrato
tem efeito no combate à ansiedade.

Kava-kava
Piper methysticum

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Entretanto, ao se utilizar as plantas como medicamentos é preciso ter


cautela. A crença popular de que as plantas não fazem mal, estimulada por
fortes apelos de marketing, acaba distorcendo os usos e reais benefícios das
plantas. “O conceito pré-estabelecido, popular, de que o que vem da natureza
não faz mal é incorreto”. Como exemplo temos a planta “Comigo ninguém
pode” (Dieffenbachia seguine) é extremamente tóxica e pode matar.

Comigo ninguém pode


Dieffenbachia seguine

Todo medicamento, inclusive os fitoterápicos, deve ser usado segundo


orientação médica ou farmacêutica. É claro que dificilmente chega-se a uma
overdose de chá de boldo. Mas há ainda muitas plantas cujos efeitos não são
bem conhecidos e seu uso indiscriminado pode prejudicar a saúde. Por outro
lado, vários estudos científicos comprovam que a fitoterapia pode oferecer
soluções eficazes e mais baratas para diversas doenças.

Os preconceitos em relação ao uso de fitoterápicos estão diminuindo. “O


uso da fitoterapia como prescrição até há pouco tempo não era aceito pelos
próprios cientistas. Ela era considerada uma medicina inferior, alternativa,
principalmente por conta dos benefícios propagados por aproveitadores e
charlatões. Era vista como “medicina popular”, desenvolvida à base de plantas
que podiam ser encontradas na quitanda, na loja de artigos de umbanda, casas
de chás, praças, etc.

O conceito de uso dos fitoterápicos vem sendo modificado graças a


produtos que os próprios médicos vêm utilizando e que têm base científica
comprovada: O crescimento do uso de fitoterápicos deve-se à competência
científica de estudar, testar e recomendar o uso de determinadas plantas para
usos específicos.

É considerado fitoterápico toda preparação farmacêutica (extratos,


tinturas, pomadas e cápsulas) que utiliza como matéria-prima parte de plantas,
como folhas, caules, raízes, flores e sementes, com conhecido efeito
farmacológico. O uso adequado dessas preparações traz uma série de
benefícios para a saúde humana ajudando no combate a doenças infecciosas,
disfunções metabólicas, doenças alérgicas e traumas diversos, entre outros.

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Associado às suas atividades terapêuticas está o seu baixo custo; a grande


disponibilidade de matéria-prima (plantas), principalmente nos países tropicais;
e a cultura relacionada ao seu uso.

COLETA DE PLANTAS MEDICINAIS E OBTENÇÃO DA DROGA VEGETAL

 Parâmetros de qualidade: FARMACOPÉIAS (Brasileira e de outros


países: Alemã, Francesa, Britânica, Americana) E CÓDIGOS OFICIAIS.

 Maioria das plantas medicinais brasileiras encontra-se na 1ª. ed da


Farmacopéia Brasileira. 4ª. ed. Da Farmacopéia Brasileira (1997,
2000, 2002) apresenta 23 monografias de plantas brasileiras (a grande
maioria são de espécies importadas).

 Espécies que não constam em uma Farmacopéia, devem ter uma


monografia elaborada estabelecendo seus padrões de qualidade pela
empresa que a utiliza.

Importância da identificação botânica correta das espécies medicinais

 A planta deve estar classificada e identificada corretamente, para a não


ocorrência de confusões entre plantas denominadas popularmente pelos
mesmos nomes.
 Deve-se herborizar (secar e preparar a exsicata) o material vegetal para
depositar o exemplar em um herbário reconhecido.
 Para identificação das espécies, estas devem estar floridas.
 Usar nomenclatura científica corretamente (regras de nomenclatura
botânica) – os nomes populares não tem importância em trabalhos
científicos.
 As características morfológicas da planta são importantes com porte,
filotaxia (distribuição das folhas no caule), organização das flores
(identificação da família à qual pertence a espécie).

Cultivo
Fatores que influenciam:
o Climáticos: temperatura, luminosidade;
o Climático-edáficos: umidade, gás carbônico;
o Edáficos: físicos, químicos, microbiológicos;
o Outros: latitude, fertilização, pragas e doenças.

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Coleta da planta

 Observar o horário de coleta;


 Não coletar partes do vegetal que estiverem afetadas por doenças.
 Pelo menos, dois ramos floridos devem ser coletados para a confecção
de exsicatas a serem depositadas em herbários oficiais (identificação
botânica correta da espécie coletada/produzida).

Preparo do material vegetal

O material fresco pode ser imprescindível para a detecção de alguns


compostos específicos. Já o material seco possui maior estabilidade química,
por interromper os processos metabólicos que ocorrem após a coleta das
plantas.

Estabilização e secagem

Tem como objetivo impedir a ação enzimática devido à alteração da


composição química dos vegetais frescos. A estabilização pode ser realizada
por agentes desidratantes (colocando o material em etanol) ou pelo calor
(colocar o material vegetal em estufa com temperatura superior a 60º.C, por
pouco tempo – horas). A secagem ao sol, além de promover a degradação de
princípios ativos, acaba por gerar uma secagem rápida das bordas dos órgãos

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vegetais e a criação de uma crosta relativamente impermeável à água nessas


regiões (seco externamente e úmido no seu interior).

Para a secagem de folhas e flores a temperatura deve estar


em torno de 38ºC (secagem durante alguns dias – 3 a 5 dias). Para
cascas e raízes, temperaturas até 60ºC são aceitáveis. Temperaturas
acima desses limites aceleram o processo de secagem, promovendo a
degradação de muitos princípios ativos. A secagem das plantas deve ser
individual, para não haver misturas de elementos voláteis, para a não
ocorrência de reações de hidrólise e crescimento de microorganismos. Os
modelos de estufa providos de um sistema de circulação forçada de ar são
mais eficazes, por ocasionarem a renovação constante do ar, removendo o ar
saturado de umidade, permitindo que a secagem se processe mais facilmente.

 Secagem por:
o Aquecimento;
o Circulação de ar;
o Aquecimento com circulação de ar;
o Outros: vácuo; liofilização.

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Armazenamento

 Ambiente seco;
 Janelas com telas para evitar a entrada de
insetos e outros animais.
 As espécies devem ser armazenadas em embalagens apropriadas
(sacos de papel) e vedadas adequadamente.
 As espécies devem ser armazenadas separadamente uma das outras,
sobretudo as aromáticas, para a não ocorrência de contaminação
cruzada (com outras espécies).

CONTROLE DE QUALIDADE DE DROGAS E EXTRATIVOS VEGETAIS

Todas as etapas devem ser monitoradas: a fim de atestar a qualidade da


matéria-prima vegetal, produtos intermediários e do produto final.

Objetivo

Garantir que o que esta sendo produzido na forma como ocorre o


processo produtivo está conduzindo a obtenção de um produto com
características necessárias à utilização como medicamento.

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O controle de qualidade de fármacos vegetais deve ser realizado em


todas as etapas que envolvem a produção de drogas, como seleção da
espécie, cultivo racional (solo, luminosidade, temperatura, irrigação), coleta
planejada, limpeza da parte usada, secagem controlada, expurgo da
matéria estranha, embalagem e armazenagem adequadas, para que o
produto final atenda aos requisitos de qualidade.

Muitas drogas vegetais à venda no comércio têm-se revelado mal


preparadas ou em condições impróprias para o consumo. Essa situação se
agrava à medida que grande parte delas é comercializada como
fitoterápicos considerados medicamentos, e sujeitos à legislação que
exige segurança e eficácia.

O controle de qualidade procura avaliar as drogas, quanto a


identificação correta (parte usada e espécie botânica), pesquisas qualitativa
e quantitativa de marcadores químicos (muitos deles, princípios ativos) e
de impurezas e falsificações, segundo as monografias das farmacopeias
nacionais, internacionais e publicações científicas. Na ausência de
parâmetros estabelecidos, padrões de drogas são utilizados para
comparação.

Análise farmacognóstica de fármacos vegetais

1. Dados da amostra:

Informações fornecidas pelo fabricante, constantes da embalagem ou bula,


que são referidas no laudo exatamente como grafadas pelo
produtor.

2. Pesquisa bibliográfica:

Consulta a obras especializadas (farmacopéias, livros, periódicos).


Obs.: na ausência de publicações que tratem do assunto, comparação com
droga-padrão.

3. Especificação da análise:

 Determinação do peso líquido


o E, sendo o caso, do número de unidades (saquinhos ou sachets).

 Identificação da amostra:
o Análise macroscópica (incluindo, organoléptica) – para drogas
inteiras ou parcialmente fragmentadas, onde essencialmente se
verificam tamanho e forma.

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Folhas coriáceas, brilhantes e


margens providas de espinhos pouco
rígidos;
Espinheira santa (Maytenus ilicifolia)

Espécies conhecidas de Boldo (Características microscópicas)

OBS.: separação da matéria orgânica estranha e observação da presença


de fungos, insetos..., que devem constar no item respectivo.

o Análise microscópica – material pulverizado, fragmentado, ou


seccionado transversalmente e longitudinalmente, para
determinação de características estruturais.

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 Pesquisa de marcadores químicos / princípios ativos:

o Qualitativa (reações gerais para grupos químicos e específicas);


o Quantitativa (doseamentos).

 Pesquisa de impurezas:

o Matéria orgânica estranha;


o Matéria inorgânica (cinzas, cinzas insolúveis em ácido).

 Pesquisa de falsificações:

o Ensaios especificados na monografia da droga.

Amostragem da matéria prima vegetal

Moagem da matéria prima vegetal

Tem por finalidade reduzir, mecanicamente, o material vegetal a


fragmentos de pequenas dimensões, preparando-o, assim, para a extração.

Pode se feita no gral (redução a fragmentos por meio de choques


repetidos), moinho ou liquidificador. Quanto menor as partículas do material
vegetal (droga vegetal), maior será a superfície de contato com o líquido

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extrato, por isso a preferência no uso de drogas pulverizadas nos processos de


extração. Para uma maior homogeneidade, após a pulverização, a droga
vegetal deve ser tamisada (“peneirada”).

Amostragem

A análise de qualidade de um lote de matéria-prima é realizada


por amostragem, sendo a tomada da amostra um fator determinante
para a confiabilidade do resultado. A amostra deve ser representativa do
todo. De acordo com a OMS (Organização Mundial da Saúde), todas as
embalagens devem ser inspecionadas individualmente, devendo-se analisar as
condições dos recipientes e a uniformidade do conteúdo – dados presentes nos
rótulos). As Farmacopéias e a OMS estabelecem algumas regras gerais de
amostragem considerando, principalmente, grandes quantidades de matéria-
prima.

 De cada embalagem (Lote) selecionada, devem ser retiradas três


amostras iguais das regiões superior, intermediária e inferior da mesma.
 A quantidade de material a ser retirado depende do grau de divisão do
material e da quantidade disponível. Para quantidade entre 1 e 5Kg, as
quantidades retiradas devem ser suficientes para a realização de todos
os ensaios.
 Para quantidades superiores a 5kg , são tomadas amostras de, no
mínimo, 250g cada (WHO, 1998). Quantidades superiores a 100kg e em
fragmentos maiores que 1cm, deve-se retirar 500g (Farmacopéia, 1998).
 As três amostras retiradas de cada uma das embalagens amostradas
são misturadas e dessa mistura obtém-se, por quarteamento, a amostra
para a análise. O quarteamento consiste na distribuição uniforme da
droga sobre uma área quadrada, dividindo-se a área em quatro partes
iguais. As porções contidas nos dois quadrados opostos diagonalmente

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são retiradas, misturando se novamente as restantes, repetindo a


distribuição e a divisão, se necessário.
 Para quantidades de droga menores do que 10kg, a amostra deve ser
constituída de, no mínimo, 125g (Farmacopéia, 1988).
 As análises da amostra permitem certificar se a matéria prima poderá
ser empregada na elaboração de medicamentos, devendo, portanto,
durante todo o procedimento de análise, permanecer armazenada
separadamente, em quarentena, aguardando o laudo técnico e,
consequentemente, a sua liberação. De acordo com as normas de boas
práticas de fabricação (Brasil, 1994, 2001), deve-se guardar como
contraprova uma quantidade de amostra utilizada na análise, caso seja
necessário repetir os ensaios. O procedimento de amostragem deverá
ser documentado e etiquetas apropriadas devem ser colocadas no
material em quarentena e também nas amostras enviadas ao
laboratório.

Métodos de análise em drogas vegetais


Especificações: Farmacopéia IV ed. e RDC 67/07.

Ensaios de qualidade - Preconizados nas Farmacopéias e em diferentes


literaturas da área.

Segundo a RDC 67/07, Anexo I, item 7.3.13 “Devem ser realizados, nas
matérias primas de origem vegetal, os testes para determinação dos caracteres
organolépticos, determinação de materiais estranhos, pesquisas de
contaminação microbiológica, umidade e determinação de cinzas totais. E
ainda, avaliação dos caracteres macroscópicos para plantas íntegras ou
grosseiramente rasuradas; caracteres microscópicos para materiais
fragmentados ou pó. Para as matérias primas líquidas de origem vegetal, além
dos testes mencionados (quando aplicáveis), deve ser realizada a
determinação da densidade).

a) Análise sensorial ou organoléptica: aspecto visual (pó fino de


cor castanho esverdeado, por exemplo), do sabor (amargo, por
exemplo), do odor (doce, por exemplo) e da percepção ao tato.

b) Verificação da autenticidade: identidade botânica através de


ensaios macroscópicos e microscópicos (determinados por
tipos celulares e/ou estruturas características); presença de
constituintes químicos ativos e/ou característicos da espécie
(drogas pulverizadas devem ser avaliadas microscopicamente,
complementadas com análises químicas). Testes
histoquímicos que verificam a presença de alguns constituintes
através de reações específicas (preconizadas pelas

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Farmacopéias). Ex: presença de taninos – cloreto férrico


(coloração azul escura = positivo). Caracterização
cromatográfica (processo físico-químico) – separação dos
constituintes de uma mistura. Várias técnicas: Cromatografia
em camada delgada; cromatografia em papel; Cromatografia
líquida de alta eficiência e a cromatografia gasosa.

c) Verificação da pureza da amostra: - presença de elementos


estranhos à droga, teor de umidade, contaminação
microbiológica e parasitária, resíduos de pesticidas e de metais
pesados (estabelecidos nas Farmacopéias). Pesquisa de
elementos estranhos. Ex: restos de caules em
flores de camomila, fragmentos de outras plantas como
gramíneas e plantas invasoras. A Farmacopéia Brasileira
(2000) inclui como impurezas: fungos, insetos e outros
materiais contaminantes.

- Pesquisa de constituintes químicos indesejáveis: frutos


de erva-doce (Pimpinella anisum L.) – reação com hidróxido de
potássio e verificação do desprendimento de odor
desagradável (parecido com a da urina de rato),
caracterizando a presença de coniina (alcaloide tóxico
presente em frutos de cicuta (Conium maculatum L.), planta da
mesma família, cujo fruto apresenta semelhanças
morfológicas). Presença de aflatoxinas (substâncias tóxicas
produzidas pelo fungo Aspergillus flavus) em drogas
oleaginosas.

- Determinação do teor de cinzas: O ensaio de cinzas totais


tem por finalidade determinar a quantidade de substâncias
residual não volátil no processo de incineração, restando
apenas à parte inorgânica, que é formada pelos constituintes
das plantas (cinzas fisiológicas) e pelo material
estranho (cinzas não fisiológicas). O teor de cinzas indica o
cuidado no preparo e armazenamento da planta, assim como a
adulteração (Ex: adição de areia e/ou terra), condições de
cultivo (uso de fertilizantes). Coloca-se o material em cadinho
de porcelana ou de platina e quantitativamente
incinerado, até peso constante. Cinzas insolúveis em ácido:
verificar a porcentagem de sílica e material silicoso (indicativo
de pureza do insumo fitoterápico).

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Cinzas totais e insolúveis em ácido

- Determinação do teor de umidade: Farmacopéia Brasileira


(1988) preconiza o método gravimétrico (determinação do
percentual de material volatizado após a dessecação–
secagem). O teor de umidade permitido está
entre 8 a 14%. Este método não é recomendado quando a
droga contém substâncias voláteis além da água. Outros
métodos, também preconizados em Farmacopéias, podem ser
utilizados para determinar o teor de umidade
em drogas vegetais: destilação de tolueno (azeotrópico) e
volumétrico (Karl Fischer), porém requerem equipamentos
especiais e compreendem técnicas mais complexas.

- Pesquisa de contaminantes microbiológicos: existem


limites de tolerabilidade (frequentemente, aceitos os mesmos
valores estabelecidos para alimentos).

- Pesquisa de agrotóxicos e pesticidas: os limites toleráveis


de agrotóxicos seguem as mesmas regulamentações dos
alimentos. Empregam-se métodos cromatográficos para estas
determinações.

- Pesquisa de metais pesados: espectrofotometria de


absorção atômica, espectrofotometria de emissão atômica ou
volumetria inversa.
 Ensaios quantitativos e semi-quantitativos de
constituintes químicos: determinam o teor de
substâncias ativas presentes nas drogas vegetais e
dependem da classe dessas substâncias. O teor de
constituintes químicos pode variar consideravelmente

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com a época e local de coleta, formas de cultivo,


condições climáticas, idade do material vegetal, período
e condições de armazenamento, entre outros. Definição
do limite mínimo aceitável: ex: teor de óleo
volátil de flores de camomila pode variar entre 0,3 e 1,5
%, sendo preconizado, na maioria das Farmacopéias,
um mínimo de 0,4%.
- Drogas contendo óleos essenciais: arraste de vapor
d’água.
- Drogas contendo flavonóides, taninos, alcalóides,
antraquinonas e outros grupos podem ser dosados
empregando-se métodos titulométricos ou
espectroscópicos (ultravioleta).
- métodos semi-quantitativos: baseados em atividades
biológicas ou propriedades físico-químicas. Exs.: índice
de amargor (plantas amargas); índice de hemólise e de
espuma (saponinas).

 DOCUMENTAÇÃO E PROTOCOLOS DE ANÁLISE:


deve haver uma ficha com as informações agronômicas
da planta colhida (parte da planta colhida; método de
secagem; condições do tempo durante a coleta; material
cultivado ou silvestre etc.). Nos Protocolos de
controle de qualidade de matéria-prima (Certificados de
Análise) deve constar, entre outros itens: nome
científico do vegetal; no. do lote; no. da exsicata
(herbário); análise sensorial (organoléptica);
características botânicas macroscópicas e
microscópicas; reações químicas de caracterização
(compostos químicos presentes); verificação de pureza
(cinzas, dessecação etc.).

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Exemplo de Laudo

Aplicação dos métodos de cromatografia

A cromatografia é um método analítico usado para o controle de


qualidade de ativos e formas farmacêuticas.

Atuação

Atua em várias áreas de atribuição do controle de qualidade, como:

 Determinação da porcentagem do princípio ativo;


 Quantificação das impurezas de um produto;
 Determinação da composição ou formulação de um produto;
 Estudo de estabilidade e degradação de um produto.

Desta forma, o controle de qualidade se beneficia ao usar uma técnica


que permite obter resultados em curto espaço de tempo (em geral, 1 a 20
minutos) e com alta precisão e exatidão.

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Técnicas usadas

Entre as técnicas mais utilizadas estão:

 Cromatografia Líquida de Alta Eficiência (CLAE)

A CLAE é uma técnica físico-química de separação de compostos em


que a amostra é introduzida no equipamento através de um injetor. Os
compostos dessa amostra são arrastados por uma fase móvel (solventes como
metanol, acetonitrila, água e outros) e passam por uma fase chamada
estacionária (colunas cromatográficas conhecidas como C18, C8 e outras).

A CLAE tem sido usada para determinação da porcentagem do produto


ativo, na quantificação das impurezas de um produto, na determinação da
composição ou formulação de um produto, e também no estudo de estabilidade
e degradação de um produto. Em alguns casos, tem sido usada também para
purificação de princípio ativo, área conhecida como cromatografia líquida
preparativa. “Outro campo de aplicação é quando usada como ferramenta
analítica para descoberta de novos medicamentos ou estudos de
bioequivalência”.

 Cromatografia em Fase Gasosa (GC).

A Cromatografia em Fase Gasosa (CG) é uma técnica físico-química de


separação de compostos. O processo é semelhante à CLAE, porém, a fase
móvel que arrasta os compostos da amostra é um gás (H2, He, N2 e outros). O
equipamento CG é composto de um compartimento de injetor, forno para
coluna e detector.

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A CG em indústrias farmacêuticas tem sido usada fundamentalmente


para monitoramento de matérias-primas.

Vantagens e desvantagens das técnicas cromatográficas

A grande vantagem das técnicas cromatográficas está na capacidade de


realizar separações e análises quantitativas de um grande número de
compostos presentes em vários tipos de amostra, em uma escala de tempo
relativamente pequena, com alta resolução, eficiência e sensibilidade.

A única desvantagem da cromatografia gasosa seria o fato de ser


aplicável somente a amostras voláteis ou volatilizáveis. A Cromatografia
Líquida de Alta Eficiência tem uma sensibilidade menor quando comparada à
cromatografia gasosa.

As técnicas possibilitam realização de ensaios com resultados de alta


confiabilidade, muitas vezes se constituindo em ensaios exclusivos que
nenhuma outra técnica realiza. Por outro lado, o laboratório deve dispor de um
investimento na aquisição, manutenção e treinamento dos usuários.

Melhor escolha

A escolha correta de colunas cromatográficas é etapa importante na


montagem do sistema a ser utilizado. O conhecimento da matriz a ser
analisada ou o analíto a ser detectável/quantificável é ponto de partida para a
seleção da fase estacionária (coluna cromatográfica).

Na área farmacêutica existem diretrizes a serem seguidas. A principal


refere-se às metodologias encontradas nas farmacopeias brasileira ou
internacional. Nestas encontram-se recomendações das colunas a serem
usadas. Quando o ensaio não está previsto em uma farmacopeia, o usuário
pode procurar na literatura (publicações, artigos, manuais e outros), ou então, a

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escolha pode depender de testes realizados com várias colunas no próprio


laboratório.

Objetivo dos testes cromatográficos

O objetivo sempre será de trabalhar com uma coluna que permita que o
sinal obtido do composto de interesse seja exclusivo deste composto. A
escolha da coluna cromatográfica deve se basear nas características da
amostra (estrutura dos compostos presentes, solubilidade e pKa) e nas
diferenças químicas entre os compostos de interesse. Além disso, deve-se
levar em consideração a estrutura química da fase estacionária, sua
capacidade de retenção, o tamanho de partícula e as dimensões da coluna.

PROCESSOS EXTRATIVOS

Etapas que devem ser realizadas antes da extração:

 Coleta do material vegetal;


 Secagem (temperatura abaixo dos 50º.C e com circulação de ar para
que não haja saturação do mesmo).
 Moagem (obtenção da droga vegetal pulverizada): aumenta a área de
contato entre o material sólido e o líquido extrator, tornando a operação
mais eficiente. TAMISAÇÃO: tornar o material o mais homogêneo
possível e com uma granulometria estabelecida.

EXTRAÇÃO

Conceito

Retirar de forma mais seletiva e completa, substâncias ou fração


ativa contida na droga vegetal, usando-se um líquido ou mistura de líquidos
apropriados e toxicologicamente seguros.

Considerações importantes:

 Características do material vegetal;


 Seu grau de divisão;
 O meu extrator (solvente);
 Metodologia.

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Observação: quanto mais rígido for o material vegetal, menor deve ser sua
granulometria.

 Solvente

De acordo com as substâncias que se deseja extrair – depende da


polaridade (quando não se conhece a polaridade das substâncias a serem
extraídas, faz-se uma extração fracionada, com ordem de polaridade crescente
do solvente). Ex: para extração de alcalóides (subs. Alcalina) usa-se soluções
ácidas = extração determinada pelo pH do líquido extrator.

Obs: Praticamente todos os constituintes de interesse para análise


fitoquímica, apresentam alguma solubilidade em misturas etanólicas ou
metanólicas a 80%. Deve-se levar em consideração o risco no manuseio do
solvente.

o Velocidade de dissolução → agitação abrevia


consideravelmente a duração do processo extrativo.

o Aumento da temperatura → aumenta a solubilidade de qualquer


substância (nem sempre o calor pode ser empregado, devido
algumas substâncias das plantas serem instáveis em altas
temperaturas).

Tipos de Extração:

a) Extração a Frio

 Maceração
 Percolação

I) Maceração

Extração em recipiente fechado, em diversas temperaturas, durante


um período prolongado (horas/dias) sob agitação ocasional e sem
renovação do líquido extrator.

Obs: não conduz ao esgotamento da matéria-prima vegetal, devido


a saturação do líquido extrator ou equilíbrio entre os meios.

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Variações:

o Digestão: ocorre em temperaturas de 40-60º.C


o Dinâmica: sob agitação mecânica constante
o Remaceração: renovando-se o líquido extrator e mantendo o
mesmo material vegetal.

Maceração de sementes de
erva-doce (Pimpinella anisum L.)
e azeite de oliva extra virgem.

Drogas indicadas para este tipo de extração:

 Que não apresentam gomas, resinas e alginatos.


 Para tinturas-mãe (Homeopatia) e tinturas oficinais → usa-se etanol
e soluções hidroetanólicas (o etanol não deve ser inferior a 20%).

II) Percolação

Extração exaustiva das substâncias ativas.

A droga vegetal moída é colocada em recipiente cônico ou


cilíndrico (percolador/funil de separação) de vidro ou de metal,
através do qual é feito passar o líquido extrator. Há dois tipos:
percolação simples e percolação fracionada.

Operação dinâmica: indicada na extração de substâncias


farmacologicamente muito ativas, presentes em pequenas
quantidades ou pouco solúveis; quando o preço da droga é
relevante.

Percolação Simples

Procedimento:

o Intumescimento prévio da droga com o líquido extrator (1 a 2


horas), fora do percolador.

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o Altura do enchimento do percolador: na proporção de 5:1 em


relação ao diâmetro médio deste. Ex: percoladores oficinais (0,5 a
1,0 ml/min/Kg) = lenta; (2,0 a 5,0 ml/min/Kg) = rápida.
o As partículas devem ser de 1 a 3 mm – partículas menores
podem ocasionar uma compactação, podendo comprometer o
qualidade do processo.

Desvantagem: a quantidade de líquido extrator requerida para


esgotar a droga vegetal. Para solucionar este problema deve-se usar
um sistema de percoladores em série: bateria de percolação (três ou
mais percoladores são interconectados de tal modo que as frações
mais diluídas de um percolador passam a alimentar o percolador
seguinte, seguindo um esquema sequencial de percolação fracionada).

Extração em carrossel

Extração em contra-corrente – cada compartimento representa uma


percolação separada, junto com a extração fracionada, representa dois
exemplos de técnicas exaustivas utilizadas em grande escala.

Extrator contínuo horizontal tipo


carrossel.

Percolação fracionada

Separação das 2 ou 3 primeiras frações


de percolado (75 a 80% das substâncias
passíveis de serem extraídas); as frações mais
diluídas são destinadas à fase posterior de
concentração ou de simples ajuste do volume
final.

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III) Turbo-Extração

Extração com simultânea redução de partícula – rompimento das


células ocasionando rápida dissolução das substâncias ativas. Há uma
limitação do emprego neste processo de líquidos voláteis e limitação do uso de
caules, raízes.

b) Extrações a quente em sistemas abertos

 INFUSÃO – material vegetal em água fervente, num recipiente


tapado, durante certo tempo. Indicado para estruturas moles como:
folhas e flores.

Ex: Chá das folhas de hortelã


Mentha piperita

 DECOCÇÃO – manter o material vegetal em contato, durante


certo tempo, com um solvente (normalmente água) em ebulição.
Indicado para materiais duros como: raízes e cascas.

Ex: Chá da casca da canela


Cinnamomum verum

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c) Extrações a quente em sistemas fechados

 Extração sob refluxo – extração com solvente em ebulição –


acoplado a um condensador. O solvente é recuperado e retorne
ao conjunto.

 Extração em aparelho de Soxhlet – usado para extrair


sólidos com solventes voláteis. Em cada ciclo da operação, o
material vegetal entra em contato com o solvente renovado. A
extração é altamente eficiente, empregando-se uma reduzida
quantidade de solvente.

PURIFICAÇÃO DE SOLUÇÕES EXTRATIVAS

Depois da obtenção das soluções extrativas, existe a finalidade da


separação da solução extrativa de resíduos vegetai e material em suspensão,
formados após a extração. Dentre os principais tipos de operações de
separação, destacam-se: a sedimentação, decantação, centrifugação e
filtração.

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TIPOS DE EXTRATOS

Matéria-prima usada no preparo dos diversos tipos de extratos.

 Droga vegetal moída ou rasurada – para a preparação de infusos e


decoctos (chás). Podem ser acondicionadas em saches ou em
envelopes plásticos.
 Pós (droga vegetal pulverizada) – infusão; para extratos e/ou produtos
seco para a dissolução a quente ou a frio.

LIQUIDOS

 Suco – preparações fitoterápicas aquosas obtidas por diversos


métodos.

 Extratos – produtos obtidos a partir de matérias-primas vegetais,


através de várias metodologias de extração ou dissolução, através do
emprego de misturas de solventes adequadas, em qualquer relação de
concentração entre a matéria-prima vegetal e o meio líquido, tendo
como objetivo retirar, com maior ou menor especificidade, determinados
componentes.
o Extratos líquidos: podem ser também preparados pela
reconstituição de produtos secos ou concentrados. Um produto
5:1 indica que uma parte do extrato representa cinco partes da
matéria-prima vegetal original (Farmacopéia indicará a
concentração usual). O material de acondicionamento do extrato
influi na qualidade do extrato.
o Extratos aquosos: devem ser preparados para uso imediato
devido sua susceptibilidade de degradação e de contaminação
microbiana.

 Alcoolaturas: são preparadas de plantas frescas, por maceração em


temperaturas ambiente com etanol.

 Extratos fluidos: preparações líquidas mais concentradas – em geral


com misturas hidroetanólicas como solvente. Em cada mililitro de extrato
contém os constituintes ativos correspondentes a 1 g da droga
(Farmacopéia, 1988). Concentração teórica de 100%, isto é, de 1 quilo
de planta seca obtém-se 1 litro de extrato fluído. É mais concentrado
que a tintura e, por conseguinte mais caro.

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 Tinturas: são soluções extrativas alcoólicas ou hidroalcoólicas


preparadas a partir de matérias-primas vegetais ou ainda como extratos
de plantas preparados com etanol, misturas hidroalcoólicas em várias
concentrações, éter ou misturas destes, de tal modo que uma parte da
droga é extraída com mais de duas partes, mas menos que dez partes
de líquido extrator, isto é, 10 ml de tintura devem corresponder aos
componentes solúveis de 1 g de droga seca (Farmacopéia, 1988). As
tinturas são classificadas em simples e compostas, conforme
preparadas com uma ou mais matérias-primas vegetais.

SEMI-SÓLIDOS

 Extratos Moles: são preparações de consistência pastosa obtidos por


evaporação parcial do solvente utilizado na sua preparação. São obtidos
utilizando-se como solvente unicamente etanol, água e misturas
etanol/água na proporção adequada. Apresentam no mínimo 70% de
resíduo seco. Os extratos moles podem ser adicionados de
conservantes para inibir o crescimento microbiano.

SÓLIDOS

 Extratos secos – Pode ser obtido tanto a partir da tintura como do


extrato fluido, pode-se submeter os extratos líquidos à evaporação dos
solventes até soluções bastante concentradas, de aspecto xaroposo. Tal
solução recebe a adição de quantidades variáveis de excipientes sólidos
(amido, por exemplo), e é então adicionada a um equipamento
específico chamado atomizador (spray-dry *) onde, por vaporização em
ambiente de vácuo, o extrato concentrado com excipiente sofre uma
sublimação, perde todo o solvente ainda existente e se transforma no
extrato seco. É um processo industrial que deve ser feito em grandes
empresas, com potencial adequado de monitoramento de processo.

o Secador Tipo Spray Dryer: O Spray Dryer


é um equipamento destinado à secagem
contínua e automática dos mais diversos
produtos diluídos em água, que ocorre
pulverizando-se a mistura para secar numa
câmara juntamente com uma corrente de
ar quente. Essa técnica permite uma
secagem uniforme e perfeitamente
controlada dentro dos parâmetros
desejados.

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 Liofilização (freeze drying): trabalha congelando a matéria-prima,


passando-se então para a produção de vácuo e o aumento gradativo da
temperatura, reduzindo-se deste modo a pressão circunvizinha, o que
permite à água congelada no material passar diretamente da fase sólida
ao gás. A aplicação do vácuo elevado na liofilização faz com que o gelo
sublime muito mais rapidamente, tornando um processo de secagem
deliberado. Uma câmara fria do condensador e/ou as placas do
condensador fornecem uma superfície para o vapor se solidificar. A
liofilização não causa, geralmente, o encolhimento ou endurecimento do
material que está sendo desidratado, e os sabores/cheiros permanecem,
também, virtualmente inalterados. A liofilização aumenta também a vida
útil das drogas por muitos anos.

 Rotavapor: concentração do extrato sob pressão reduzida.

FORMAS FARMACÊUTICAS: SÓLIDAS, SEMI-SÓLIDAS E LÍQUIDAS


(FITOTERÁPICOS)

Estado físico de apresentação de agentes terapêuticos, constituído de


componentes farmacologicamente ativos e de adjuvantes farmacêuticos.

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SÓLIDAS

 Granulados – aglomeração de matérias-primas pulvéreas e de outros


adjuvantes farmacêuticos através do emprego de aglutinantes.
 Cápsulas – dose individualizada de produtos secos (pós, granulados).
Uso de extrato seco.

 Comprimidos – dose de componentes ativos individualizados na própria


forma, pela compactação de matérias-primas sólidas (pós e granulados).
Uso de extrato seco.

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SEMI-SÓLIDAS

 Pomadas ou cremes de consistência elevada – aplicação sobre a


pele. Abrange matéria-prima sólida, como os extratos secos e pós, até
as líquidas, como soluções extrativas.

 Emulsões – contendo extratos vegetais são obtidas através das


metodologias usuais de emulsificação (dissolução ou suspensão de
extratos líquidos, concentrados ou secos na fase mais adequada).

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LÍQUIDAS

Os extratos líquidos podem ser adicionados a outras tinturas ou


extratos fluídos gerando formas líquidas mistas, ou a xaropes, elixires, ou
formas sólidas como pomadas, géis, fornecendo outros tipos de
produtos.

 Elixires: preparações líquidas, límpidas, hidroalcoólicas, apresentando


teor etanólico na faixa de 20 a 50%. São preparados por dissolução ou
diluição simples de extratos secos ou concentrados.

 Xaropes: soluções aquosas que apresentam alta concentração de


sacarose, normalmente superiores a 40%. Podem ser obtidos pela
dissolução de extratos líquidos ou concentrados ou através da extração
de drogas vegetais (percolação ou maceração) a frio ou a quente.

PADRONIZAÇÃO DE EXTRATOS

O primeiro critério a ser observado é a relação entre a droga e o extrato,


isto é, quanto em peso foi inicialmente utilizado da planta seca para fornecer
que quantidade de extrato seco. Normalmente, uma planta seca após
extração e filtração fornece um extrato líquido que, se levado à resíduo
por evaporação, fornece uma quantidade de pó (sem adição de
excipientes) na proporção de cerca de 30%, havendo casos em que a
variação vai de 5- 50% segundo a solubilidade dos ativos.

Em 30% → a relação droga-extrato é de 3:1 representando que


foram necessários 3 quilos da planta seca para fornecer 1 quilo de extrato
em pó; para a planta que fornece 50% de resíduo, a proporção é de 2:1 e
no caso da planta com 5% a proporção é de dez vezes maior, portanto,
20:1.

Como quase sempre ocorre adição de excipientes com objetivos de permitir


que o processo industrial ocorra facilmente e diminuir a absorção de umidade
do ambiente pelo extrato seco, essas proporções diminuem um pouco, mas
sempre representam a concentração do extrato de modo geral. Entretanto, há
casos absurdos no mercado em que, 1 quilo de planta é usado para se obter 2
quilos de extrato seco (1:2). Isso evidencia um extrato no qual os ativos
(geralmente na proporção de 30% do quilo inicial), estão diluídos em 170% de
excipiente gerando um extrato quase “homeopático”, de tão pequenas são as
concentrações de ativos disponíveis”.

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Outra forma de padronização envolve o doseamento das substâncias


químicas relacionadas aos efeitos terapêuticos, geralmente simbolizados em
um ou outra delas que ocorrem na droga de maneira mais expressiva em
quantidade ou potência farmacológica. Essas poucas substâncias são também
chamadas de marcadores, geralmente os próprios princípios ativos ou, no caso
de não se conhecer exatamente qual é o ativo, o que ocorre em abundância na
planta. O emprego de extratos padronizados é condição essencial para que os
efeitos terapêuticos sejam obtidos.

METABOLISMO VEGETAL

Definição

Conjunto de reações químicas que acontecem nas células das plantas e


que tem como produto final moléculas denominadas metabólitos. Este
metabolismo é dividido em primário e secundário.

Conceitos

 Plantas - constituem o reino vegetal (Plantae). São elas: briófitas,


pteridófitas, gimnospermas e angiospermas.
 Medicinal - é a planta que possui um ou mais de um princípio ativo,
conferindo-lhe atividade terapêutica.
 Princípio ativo - as plantas sintetizam compostos químicos a partir dos
nutrientes da água e luz que recebem. Esses compostos podem
provocar reações nos organismos, são os princípios ativos. São
compostos sintetizados a partir do metabolismo secundário.

Metabolismo Primário

Relacionado aos processos vitais dos seres vivos. Produção de energia


para manutenção da vida.

São processos metabólicos que desempenham uma função essencial no


vegetal:

 Fotossíntese;
 Respiração;
 Transporte de solutos;

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 Fermentação;
 Síntese de ácidos graxos;
 Síntese proteica;
 Duplicação do DNA.

Os compostos envolvidos no metabolismo primário possuem uma


distribuição universal nas plantas:

 Aminoácidos;
 Nucleotídeos;
 Lipídios;
 Carboidratos;
 Clorofila.

Metabolismo Secundário

O metabolismo secundário origina compostos que não possuem uma


distribuição universal, pois não são necessários para todas as plantas.

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Os compostos sintetizados por outras vias e que aparentam não ter grande
utilidade na sobrevivência das espécies fazem parte do metabolismo
secundário, por isso são chamados compostos secundários.

Os pontos de origem e produção dos compostos secundários diferenciados


são:

a) Ácido chiquímico - precursor de compostos aromáticos.

b) Aminoácidos – fonte de alcaloides peptídeos.

c) Acetato malonato – precursor de ácidos graxos, polifenóis, isopreno,


prostaglandinas e etc.

Importância dos Metabólitos secundários

Embora o metabolismo secundário nem sempre seja necessário para que


uma planta complete seu ciclo da vida, ele desempenha um papel importante
na interação das plantas com o meio ambiente.

 Atividade contra ataque de herbívoros e patógenos;


 Competição entre plantas;
 Atração de polinizadores (dispersão de semente);
 Absorção de raios UV;
 Ação antimicrobiana;
 Atividade antioxidante.

Os compostos secundários podem ser utilizados em estudos taxonômicos


(quimiossistemática). Ex.: Antocianinas e Betalaninas.

Sua produção é condicionada por fatores genéticos, estágio de


desenvolvimento, condições de saúde e fatores ambientais.

Possuem ação protetora em relação a estresses abióticos, como aqueles


associados com mudanças de temperatura, conteúdo de água, níveis de luz,
exposição à UV e deficiência de nutrientes minerais.

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Principais grupos de Metabólitos Secundários

 Compostos Fenólicos – Ácidos fenólicos, Flavonoides, Antocianinas,


Taninos, Quinonas, cumarinas e derivados.
 Compostos Lipídicos – Terpenóides, Fenilpropanóides, Ligninas,
Esteróides.
 Compostos Sulfurados – Glicosinolatos, Allina.
 Compostos Nitrogenados – Alcalóides, Melxannas, Aminas
biogênicas, Compostos Cianogênicos.

Todo o metabolismo vegetal está condicionado aos processos de


fotossintéticos. Destes resultam todas as substâncias do metabolismo primário,
as quais por sua vez irão originar metabólitos secundários. Através do
metabolismo da glicose são formados praticamente todos os metabólitos
primários e secundários.

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Síntese dos Metabólitos Secundários

Alcaloides e terpenos são as classes químicas com mais potencialidades


de fornecer compostos com atividade farmacológica.

 Alcaloides: nicotina, pilocarpina, vincristina, vimblastina, emetina,


morfina, beberina, catequina, dopamina, efedrina, etc.

 Terpenos: citral, linalol, c‚nfora, carvacrol, carotenoides.

 Flavonoides: flavus → amarelo das flores (atração de polinizadores).


São exclusivos de plantas superiores. Anti-inflamatório, fortalecem vasos
capilares, antibacterianos, diuréticos, etc.

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 Taninos: proteção da planta contra herbívoros, são adstringentes,


provocam a contração de vasos capilares, cicatrização de queimaduras
e antidiarreico.

 Óleos essenciais: substâncias voláteis conhecidas pelo aroma que


caracteriza certas plantas, ex: mentol, eucaliptol. Propriedades:
bactericida, antivirótico, antiespasmódico, analgésico, cicatrizante,
expectorante, relaxante, vermífugo, etc.

 Cumarinas: gramíneas e umbelíferas são particularmente ricas em


cumarinas, podem apresentar odor. Propriedades: antibacteriano,
estimulam a pigmentação da pele.

 Antraquinonas: são purgativos, estimulam os movimentos peristálticos.

 Ácidos orgânicos: málico, cítrico, tartárico, oxálico. Os ácidos têm ação


laxativa, outros aumentam o fluxo de saliva, contribuindo para reduzir o
número de bactérias que causam cáries. Geralmente os ácidos são
laxativos e diuréticos. O ácido oxálico estimula o surgimento de cálculos
renais e reduz a proporção de cálcio no sangue, afetando o coração.

 Mucilagens: laxativos, aumentam a secreção de muco.

 Substâncias amargas: estimula no organismo o funcionamento das


glândulas, produzindo vários efeitos: Aumenta a secreção de sucos
digestivos, aguçando o apetite, e a produção e fluxo da bílis.

 Saponinas: formam espuma em água. Ação anti-inflamatória, laxativo


suave, diurético e expectorante.

 Compostos fenólicos: originam diversos outros, como os taninos Ex:


ácido salicílico, que tem ação antisséptica, analgésica e anti-
inflamatória.

 Compostos inorgânicos: sais de cálcio e potássio → diuréticos.


Cálcio → Formação da estrutura óssea.
Sais de silício → Fortalecimento do tecido conjuntivo.

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Metabólitos derivados do Acetato

Metabólitos derivados do Mevalonato: Isoprenóides

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Plantas Medicinais

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Aulas Práticas

PREPARO DE PLANTAS MEDICINAIS

As plantas medicinais podem ser usadas sob diversas formas de preparação,


sendo as mais comuns os infusos, decoctos, xaropes, tinturas e alcoolaturas.
Além dessas formas os fitoterápicos podem ser usados em banhos,
compressas, cataplasmas, unguentos, bochechos, gargarejos etc.

1- Infuso de erva cidreira (Capim limão – Cymbopogon citratus)


Uso interno
Droga........ 8g
qsp............ 200 mL de água
Procedimento: pesar as folhas em béquer, adicionar a água fervente, misturar e
depois deixar em repouso por 20 min. Filtrar e fazer o uso.
Indicação: carminativa (flatulência), sedativa, excitante gástrica,
antiespasmódica, analgésica e antitérmica.

2- Decocto de canela (Cinnamomum verum)


Uso interno
Droga....... 8g
qsp.......... 200 mL de água
Procedimento: adicionar 200 mL de água a casca da droga em béquer e deixar
em ebulição por 10 min. Resfriar e filtrar.
Indicação: perda de peso, alivia a dor muscular, controla o nível de açúcar no
sangue, ajuda a prevenir o câncer, alivia as dores da Artrite.

3- Maceração de boldo (Peumus boldus)


Uso interno
Droga....... 8g
qsp.......... 100 mL de água
Procedimento: triturar a droga e colocar em um béquer, adicionar 100 mL de
água, tampar o recipiente com uma tampa com furo, aguardar 20 dias, filtrar a
amostra e estará pronta para uso.

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BIBLIOGRAFIA

BÁSICA:

- Farmacognosia da planta ao medicamento. 5. Ed. Organizado por Maria Oliveira


Simões et. al. Porto Alegre / Florianópolis: UFRGS, 2004.

- LORENZI, H.; MATOS, F. J. A. Plantas medicinais no Brasil: nativas e exóticas.


Nova Odessa: Instituto Plantarum, 2002.

- OLIVEIRA, F.; AKISUE, G.; AKISUE, M. K. Farmacognosia. São Paulo: Atheneu,


1998.

COMPLEMENTAR:

- BERTOLUCCI, S. K. V.; CAPPELLE, E. R.; PINHEIRO, R. C. Manipulação de


fitoterápicos. Lavras: UFLA/FAEPE, 2001.

- CARDOSO, M. G.; VILLAR SHAM, A. Y. W.; SOUZA, J. A. Fitoquímica e


química de produtos naturais. Lavras: UFLA/FAEPE, 2001.

- CARVALHO, J. C. T. Fitoterápicos anti-inflamatórios: aspectos químicos,


farmacológicos e aplicações terapêuticas. Ribeirão Preto: Tecmed, 2004.

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