FARMACOLOGIA GERAL

Profa Dra. Daniela Fernanda de Freitas

Profa.
prof.daniela.freitas@unincor.edu.br
@profadradaniela

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1
 Fármacos que atuam no
Sistema Nervoso Autônomo
(SNA)

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•Sistema Nervoso (SN):: rede de comunicação
que tem a função de integrar todos os
sistemas entre si e com o meio ambiente.

•Os neurônios são células altamente

diferenciadas, com capacidade de conduzir o
impulso nervoso.
3
4
 Funcionamento SN

•Estímulo alimentam as células sensoriais formando as vias

aferentes ou sensitivas, via que leva o estímulo ao sistema
nervoso que analisa e elabora uma resposta adequada. As
vias eferentes ou somatomotoras e autônomas levam
conduzem a resposta as células do órgão efetor.

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 TODO ESTE PROCESSO É CHAMDA
DE TRANSMISSÃO DOS IMPULSOS
NERVOSOS

SINAPSE: ponto de transmissão entre dois neurônios

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Estímulo

Sinapse

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 Neurônio pré-sináptico
Neurônio pré-sináptico

Neurônio pós-sináptico
Neurônio pós-sináptico

sinapse
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Local de contato entre neurônios.
neurônios
Um neurônio faz sinapse com muitos neurônios Tipos de Sinapse Nervosas

1 e 1’ axo-dendritica
2 axo-axonica
3 dendro-dendrítica
4 axo-somática 9
 Neurotransmissores (NT)

•São substâncias químicas

produzidas pelos
neurônios, as células
nervosas, por meio das
quais elas podem enviar
informações a outras
células.

•Os NT agem nas sinapses

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11
12
 Tipos de sinapses

• Sinapses nervosas são os pontos

onde as extremidades de neurônios
vizinhos se encontram e o estímulo
passa de um neurônio para o
seguinte por meio de mediadores
físico-químicos, os
neurotransmissores.

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Sinapse elétrica:
•Neste tipo de sinapse as células possuem um íntimo contato
através junções abertas ou do tipo gap que permite o livre
transito de íons de uma membrana a outra, desta maneira o
potencial de ação passa de uma célula para outra muito mais
rápido que na sinapse química não podendo ser bloqueado.

•Ocorre em músculo liso e cardíaco, onde a contração ocorre

por um todo em todos os sentidos.
sentidos

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Sinapse química:
•Acontece quando o potencial de ação, ou seja, impulso é
transmitido através mensageiro químico, ou seja,
neurotransmissores, que se liga a um receptor (proteína), na
membrana pós-sinaptica, o impulso e transmitido em uma
única direção, podendo ser bloqueado e em comparação com
sinapse elétricas é a sinapse química é muito mais lenta.

•Quase todas sinapses do SNC são químicas.

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TIPOS DE SINAPSE
b) Sinapse Química
a)Sinapse Elétrica

Sem mediadores químicos Presença de mediadores químicos

Nenhuma modulação Controle e modulação da transmissão
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Rápida Lenta
NEUROTRANSMISSORES NEUROMODULADORES

Aminoácidos Peptideos
-Acido-gama-amino-butirico (GABA) a) gastrinas:
-Glutamato (Glu) gastrina
-Glicina (Gly) colecistocinina
-Aspartato (Asp) b) Hormônios da neurohipofise:
vasopressina
Aminas ocitocina
- Acetilcolina (Ach) c) Opioides
- Adrenalina d) Secretinas
- Noradrenalina e) Somatostatinas
- Dopamina (DA) f) Taquicininas
- Serotonina (5-HT) g) Insulinas
- Histamina

Purinas Gases
- Adenosina NO
- Trifosfato de adenosina (ATP) CO

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MECANISMOS DE AÇAO DOS NT

Há dois tipos de receptores pós-sinápticos

1) Receptor Ionotrópico

O NT abre o canal iônico DIRETAMENTE

Efeito rápido

2) Receptor Metabotrópico

O NT abre o canal iônico INDIRETAMENTE

- frequentemente, presença de 2º mensageiro para
modificar a excitabilidade do neurônio pós-
sináptico

Efeito mais demorado

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 A maquinaria neuronal realiza suas funções metabólicas e sintetiza substâncias químicas especificas =
neurotransmissores, que são armazenadas em vesículas.
vesículas As vesículas são transportadas e armazenadas nos
terminais nervosos de onde são secretadas.

NT de baixo PM: sintetizados e armazenados nos terminais nervosos

NT de alto PM: sintetizados no corpo celular, transportados para os terminais onde são armazenados 19
 Onde os fármacos Acetil CoA Colina
podem agir?

ACh
Transportador
de ACh
Etapas da biossíntese e degradação
enzimática do NT
Transportador
de colina
Liberação do NT

Sítios receptores pré e pós-sinápticos

Colina + Acetato
AChE

Receptor
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pós-sinaptico
sinaptico
 Sistema Nervoso e Neutransmissão

•SN divide-se
se em 2 divisões anatômicas:

•Sistema Nervoso Central (SNC)

• Encéfalo e Medula Espinhal

Sistema Nervoso Periférico (SNP)

•Sistema
• Neurônios localizados fora do cérebro e medula

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 Sistema Nervoso Periférico

•Subdivide-se:

•Divisão eferente

•Divisão aferente

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 Divisão Eferente

•Sistema Somático: controle voluntário

•Sistema Autônomo: controle involuntário

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 Sistema Nervoso Autônomo

Regula processos como:

contração e relaxamento músculos lisos

•contração

•batimentos cardíacos

•secreção hormônios

•processos metabólicos

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 Sistema Nervoso Autônomo

SN Simpático
•SN “Luta e Fuga”

SN Parassimpático
•SN “Repouso e Digestão”

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 SN Simpático
Resposta em situação de estresse

•Midríase,, relaxamento músculo ciliar

•Frequencia cardíaca e contratilidade
Dilatação musculatura esquelética e
•Dilatação
constrição pele, mucosa, vísceras.
Broncodilatação
•Broncodilatação
•Glicogenólise e Gliconeogênese

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 Fármacos que atuam no SNA

•Neurotransmissão

•Tipos de Neurotransmissores
•Acetilcolina (ACH)
•Aminoácidos: glicina, glutamato,
glutamato aspartato, ácido gama-amino-
butírico.
•Monoaminas:: dopamina, noradrenalina, adrenalina, histamina.

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 Neurotransmissão do SNA

Os principais neurotransmissores são:

•Os

Acetilcolina (ACH) receptores colinérgicos.

•Acetilcolina

Noradrenalina (NA) receptores adrenérgicos.

•Noradrenalina

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•Fármacos que afetam o SNA estão divididos em dois
grupos de acordo com tipo de neurônio envolvido no
mecanismo de ação:

•Fármacos colinérgicos
•Fármacos adrenérgicos

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Receptores Acetilcolina

•Ação: medula adrenal, SNA (neurônio+receptor

neurônio+receptor)

•A principal divisão é em subtipos:

subtipos
•Nicotínicos - ionotrópico
•Muscarínicos - metabotrópico

•Degradação: acetilcolinesterase

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Receptores Acetilcolina

•Nicotínico

Ação: canal disparado por ligante

•Ação:

Localização: SNC, Medula Adrenal, Junção

•Localização:
Neuromuscular

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Receptores Acetilcolina

•Muscarínico: alcaloide muscarina

•Localização: coração, músculos lisos, cérebro e glândulas

exócrinas.

•M1, M3, M5: estimulação celular

•M2, M4 : inibição celular

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Fármacos Agonista Colinérgicos

Acetilcolina

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Fármacos Agonista Colinérgicos

•Principais ações e usos:

• Diminuição da frequencia cardíaca
• Aumento da motilidade e secreção GI
• Aumento das contrações da bexiga urinária com relaxamento
esfincteriano
• Aumento da secreção e contratilidade do músculo liso
brônquico
• Sudorese, miose, contração do músculo esquelético, redução
da pressão intra-ocular e, algumas vezes, diminuição da
pressão arterial.
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Betanecol

• Alta atividade muscarínica

• Mm lisa da bexiga
• Aumento do tônus e motilidade intestinal
• Efeito adverso:
• Estimulação colinérgica generalizada

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Carbacol
Carbamilcolina

•Ação: muscarínica e nicotínica

•Miose:: tratamento do glaucoma

• Dose normal nenhum efeito adverso

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Pilocarpina

•Ação muscarínica

•Uso oftálmico: miose

•Estimula secreção: suor e saliva

Efeito adverso: distúrbio SNC, aumento de secreções.

•Efeito

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Fármacos Anticolinesterásicos
(reversíveis)

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 39
39
Fisostigmina

•Inibe acetilcolinesterase: ação colinérgica

•TGI: aumento da motilidade e tônus da bexiga
•Oftálmica: miose (pilocarpina)
•Antídoto para doses excessivas:
excessivas atropina, fenotiazina,
antidepressivo tricíclico.
•Efeito adverso: convulsão, paralisia dos músculos esquelético
(raro)

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Principais Agonistas Colinérgicos

•Betanecol:: tratamento urológico (bexiga atônica).

•Carbacol (carbamilcolina):
): uso tópico no glaucoma.

•Pilocarpina:: tratamento do glaucoma.

•Ambrenômio e piridostigmina:: uso crônico em casos de

miastenia grave
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Principais Agonistas Colinérgicos

•Fisostigmina: atonia de bexiga e intestino, diminuição da

pressão intra-ocular e tratamento de doses excessivas de
antidepressivos tricíclicos.

•Edrofônio: diagnóstico da miastenia grave (ação curta: 10 a 20

min.).

•Tacrina, donepezila, rivastigmina e galantamina: Doença de

Alzheimer.
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Principais efeitos colaterais

•Náuseas
•Vômitos
•Diarréia
Dores abdominais do tipo câimbra
•Dores
•Tonteira
•Hipotensão (ortostática)

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Fármacos Antagonistas
Colinérgicos

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Atropina

•Antimuscarínico
• Oftalmológica: midríase (dias)
• Fenilefrina α-adrenérgico
adrenérgico (curta)
• TGI: reduz hipermotilidade da bexiga
• Cardiovascular: doses: da frequencia cardíaca (M2).
• Doses : frequencia cardíaca (M1)
• secreções: saliva e suor
• Tratamento: organofosforado

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Escopolamina (hioscina)

Antiespasmódico
•Antiespasmódico
•Anticinetósico
•Sedação
•Enjôo

Ipratrópio
• Tratamento de Asma (inalação)

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 Principais Efeitos Colaterais dos Antagonistas
Colinérgicos
•Visão distorcida

•Constipação

•Retenção urinária

Ressecamento da mucosa bucal, garganta e nariz

•Ressecamento

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 COLINESTERASE E FÁRMACOS ANTICOLINESTERÁSICOS

•Acetilcolineterase:: sinapses colinérgicas

•Butilcolinesterase ou pseudocolinesterase,
pseudocolinesterase presente no
plasma e vários tecidos.

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 Fármacos Anticolinesterásicos

•Ação curta: efedrônio

•Ação média: neostigmina, fisiostigmina
•Irreversível: organofosforados

•Efeitos: bradicardia,, hipotensão, secreções excessivas,

boncroconstrição, hipermotilidade gastrintestinal, redução da
pressão intra-ocular.

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 Transmissão Adrenérgica

L-tirosina – Dopa – Dopamina – Noradrenalina

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 Classificação dos Receptores Adrenérgicos

Principais efeitos da ativação dos adrenoreceptores são:

•Principais

•Receptores α1: vasoconstrição,

vasoconstrição aumento da resistência
periférica, maior fechamento do esfíncter interno da
bexiga urinária, midríase,, secreção salivar e
glicogenólise hepática.

•Receptores α2: inibição da liberação de norepinefrina,

inibição da liberação de insulina.
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 Classificação dos Receptores Adrenérgicos

•Receptores β1: aumento da frequência e da força cardíaca,

relaxamento da musculatura lisa gastrintestinal, aumento da
liberação de renina.

•Receptores β2: broncodilatação, vasodilatação,

vasodilatação relaxamento da
musculatura lisa visceral, glicogenólise hepática e tremor muscular.

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 Agonistas dos Receptores Adrenérgicos

•Epinefrina:: asma aguda, glaucoma, choque anafilático.

•Norepinefrina:: tratamento de choque

•Isoproterenol:: estimulante cardíaco

Dopamina: tratamento de choque, insuficiência cardíaca

•Dopamina:
congestiva (ICC), elevação da pressão arterial.
Não administradas por via oral,
•Dobutamina:: tratamento de ICC curta duração de ação
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 Agonistas dos Receptores Adrenérgicos

Administradas por via oral, duração

de ação mais longa.

Fenilefrina: descongestionante nasal, elevação da PA.

•Fenilefrina:

•Metoxamina:: tratamento da taquicardia supraventricular.

Clonidina: tratamento da hipertensão.

•Clonidina:

•Metaproterenol:: tratamento broncoespasmo e asma.

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 Agonistas dos Receptores Adrenérgicos

•Terbutalina e Salbutamol (albuterol

albuterol): tratamento do broncoespasmo
(ação curta).

•Salmeterol e Formoterol:: tratamento do broncoespasmo (ação

longa).

Anfetamina: tratamento de crianças hiperativas e controle de

•Anfetamina:
apetite.

Efedrina: asma, descongestionante nasal, elevação da PA.

•Efedrina:
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 Agonistas dos Receptores Adrenérgicos

•Agonista α1: Fenilefrina e a Oximetazolina:

Oximetazolina descongestionante
nasal.

•Agonista α2: Clonidina e a Metilnoradrenalina: provocam

queda PA

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 Agonistas dos Receptores Adrenérgicos

•Agonista β1: Dobutamina:: tratamento de certos tipos de choque

circulatório. OBS: Todos agonistas β1: podem causar disritmias
cardíacas.

•Agonista β2: Salbutamol, Terbutalina,

Terbutalina salmeterol e Formoterol: ação
broncodilatadora - asma

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 ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES ADRENÉRGICOS

ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES ADRENÉRGICOS β:

•ANTAGONISTAS
•Propranolol
•Alprenolol Não seletivos entre β1 e β2
Oxprenolol
•Oxprenolol

•Atenolol: sletivo β1

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59