Aciclovir

Material Técnico

Identificação

Fórmula Molecular: C8 H11 N5 O3

Peso molecular: 225,2

DCB/ DCI: 00082 – aciclovir

CAS: 59277-89-3

INCI: Não aplicável

Sinonímia: Acicloguanosina; Aciclovirum; Aciklovír; Aciklovir; Acikloviras;Acycloguanosine; Acyclovir (USAN);

Acyklowir; Asikloviiri; Asiklovir; BW-248U. 9-[(2-Hydroxyethoxy)methyl]guanine; 2-Amino-1,9-dihydro-9-(2-
hydroxyethoxymethyl)-6H-purin-6-one.

Denominação botânica: Não aplicável

Descrição/ especificação técnica: Pó cristalino branco a quase branco, com especificação de 98 a 101% de
Aciclovir.

Propriedades: O Aciclovir é um antiviral, análogo de nucleósido de purina sintético estruturalmente relacionado

com a guanina.

Composição: Substância isolada.

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Aplicações

Indicações

• Infecções causadas pelo vírus Herpes simplex do tipo 1 e 2;

• Vírus da varicela-zoster;
• Melhora a cicatrização das lesões do herpes zoster.

Posologia / concentração

• Via Oral: 400 – 1.000mg;

• Via tópico: 3 – 5%.

Via de administração

Oral e tópico

Solução magistral

• Possibilidade de associação com outros fármacos possibilitando melhora do resultado.

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Formulações

Aciclovir 200mg/5mL

Propriedades

● Vírus Herpes simplex;

● Vírus da varicela-zoster.

Formulação

Aciclovir 2g

Syrspend™ SF qsp 100mL

Posologia: seguir orientação do prescritor.

Tratamento para Imunocomprometidos ou com problemas de absorção.

Propriedades

● Herpes simplex primária.

Formulação

Aciclovir 2g

Caps 1un.
Posologia: administrar a cada 4 horas, 5 vezes ao
dia, durante 5 a 10 dias.

Aciclovir em Versatile™

Propriedades

● Vírus Herpes simplex.

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Formulação

Aciclovir 5%

Hidrocortisona 1%

Versatile™ 60g
Posologia: aplicar na região afetada 5 vezes ao dia,
por 5 a 10 dias.

Referências científicas

Estudos clínicos/ Estudos pré-clínicos

Herpes labial simplex (HSL), também conhecida como herpes orofacial, é uma apresentação clínica comum de
infecção do vírus herpes simplex (HSV). Pode se manifestar como dolorosas, vesículas angustiantes e
inestéticas nos lábios, nariz e septo nasal. Embora o tratamento por via oral ou tópica com agentes antivirais
podem reduzir a replicação do HSV-1, os principais benefícios da terapia antiviral para recorrente HSL têm sido
limitados a reduções modestas em tempo de cura; A adição de um corticosteroide tópico de um creme antiviral
foi levantada a hipótese de melhorar o resultado clínico do HSL, diminuindo a reação inflamatória da pele
imunomediada relacionados com o HSV. Um creme tópico contendo 5% de aciclovir e hidrocortisona a 1%
(AHC) demonstrou ser seguro e eficaz para o tratamento precoce de HSL recorrente em adultos
imunocompetentes e pacientes adolescentes. O tratamento foi bem tolerado e não houve evidência de
emergência de resistência viral ao aciclovir com a adição de hidrocortisona. Houve significativamente a
recorrência de lesões ulcerativas HSL, o tempo de cura reduzido com o tratamento precoce em comparação com
5% de aciclovir creme e veículo (placebo) de creme. Labial herpes simplex não pode normalmente ser
considerado uma doença grave; no entanto, a importância de tratar HSL não deve ser negligenciada,
considerando o aumento contínuo do vírus na população em geral e as potenciais consequências psicológicas e
sociais da doença, quando não tratada3.
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Farmacologia

Estabilidade
Dado não encontrado nas referências consultadas.

Mecanismo de ação

Aciclovir é ativo contra vírus herpes simplex tipo 1 e tipo 2 e contra o vírus da varicela-zoster. Esta atividade
requer a conversão intracelular de aciclovir pela timidina quinase viral para o monofosfato com subsequente
conversão por enzimas celulares para o difosfato e o trifosfato ativo. Este ativo inibe a síntese do DNA viral e a
replicação inibindo a enzima polimerase de DNA de herpes vírus quanto bem como incorporadas no DNA viral.
Este processo é altamente seletivo para as células infectadas. Estudos em animais e in vitro têm encontrado
várias sensibilidades, mas mostram que os vírus alvos são inibidos por concentrações de aciclovir que são
facilmente conseguidas clinicamente. Herpes simplex vírus tipo 1 parece ser o mais suscetível, em seguida, do
tipo 2, seguido pelo vírus da varicela-zoster. O vírus de Epstein-Barr e de CMV são também susceptíveis
aciclovir para uma menor extensão. No entanto, para que o CMV não parece ser ativado pela timidina quinase e
pode atuar através de um mecanismo diferente. Epstein-Barr vírus pode ter reduzido a atividade quinase
timidina, mas a polimerase de DNA é muito sensível à inibição pelo trifosfato de aciclovir, o que pode explicar a
parcial atividade. Aciclovir não tem atividade contra vírus latentes, mas há alguma evidência de que inibe latente
herpes simplex vírus em um estágio inicial de reativação1.

Efeitos adversos
Aciclovir é geralmente bem tolerado. O risco de toxicidade renal é aumentado por condições favorecendo a
deposição de cristais de aciclovir nos túbulos, tais como quando o paciente está mal hidratado, tem insuficiência
renal existente, ou quando o medicamento for administrado em uma alta dosagem ou por injeção rápida ou
bolus. Reversíveis efeitos: neurológicos, incluindo letargia, sonolência, confusão, alucinações, agitação,
tremores, psicose, convulsões e coma foram relatados em um pequeno número de pacientes, particularmente
naqueles com insuficiência renal; estes efeitos podem ser mais marcados em pacientes mais velhos. Também
foi relatado acelerada perda de cabelo difusa. A aplicação tópica de aciclovir pode produzir transitória ardência,
queimação, coceira, ou eritema. Pomadas oculares pode ocasionalmente produzir picadas, superficial pontuada
queratopatia, blefarite, ou conjuntivite1.

Contraindicações/ precauções

A hidratação adequada deve ser mantida em pacientes que receberam doses orais elevadas de aciclovir1.

Farmacotécnica

Equivalência
Não aplicável.
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Concentração/ Diluição (fabricante)

Aplicar fator de correção de acordo com o resultado de doseamento do Certificado de Análise do lote em
questão, se necessário.

Solubilidade
Solúvel em ácido clorídrico diluído e pouco solúvel em água.

Excipiente sugerido
Dado não encontrado nas referências consultadas.

pH estabilidade (produto final)

Dado não encontrado no referências consultadas.

Orientações farmacotécnicas
Dado não encontrado no referências consultadas.

Incompatibilidades
Dado não encontrado no referências consultadas.

Conservação / armazenamento
Conservar ao abrigo de luz, calor e umidade.

Referências bibliográficas

1. Martindale, 36° ed.;

2. Preparações Orais Líquidas, 3° Ed.;
3. Casco CM, Brunton S., Postgrad Med. 2010 Sep. - The role of topical 5% acyclovir and 1% hydrocortisone
cream (Xerese™) in the treatment of recurrent herpes simplex labialis;
4. Dossiê do fabricante.
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