CLORANFENICOL

LIGANTE: JESIEL MAGALHÃES - S6

INTRODUÇÃO / HISTÓRICO
• O Cloranfenicol e o Tianfenicol são dois antibióticos semelhantes e também chamados
de Anfenicóis;
• Foi descoberto em 1947 a partir de culturas do Streptomyces venezuelae pelo
professor David Gottlieb e introduzido na prática clínica no ano de 1949;
• Devido sua fórmula química simples, a droga foi obtida por via sintética, em
laboratório, de forma fácil, rápida e barata;
• O cloranfenicol é um bacteriostático de amplo espectro, atuando contra bactérias
gram-positivas, gram-negativas, riquétsias, clamídias e micoplasmas;
 INTRODUÇÃO / HISTÓRICO

• Seu amplo espectro, facilidade de administração por via oral e o baixo custo, o tornou
um dos antibióticos mais usados na clínica;
• Atualmente, porém, com o aumento de microrganismos resistentes e o maior temor de
seus efeitos colaterais, e com o surgimento de novas drogas vem sendo reduzida a sua
utilização.
• O principal mecanismo de resistência ao cloranfenicol consiste na sua inativação
enzimática, através da acetilação enzimática do antibiótico.
• Além de sua ação antimicrobiana, o cloranfenicol pode agir como um inibidor da
produção de beta-lactamases, por algumas bactérias.
FARMACODINÂMICA

• Mecanismo de ação
• O cloranfenicol possui uma potente ação inibidora da síntese proteica bacteriana.
• Este liga-se, de forma reversível, à subunidade 50S do ribossomo da bactéria e impede
a síntese proteica na reação de peptidiltransferase (inibe a formação da ligação
peptídica).
• Ele é primariamente bacteriostático, podendo ter ação bactericida dependendo da
dose e do microrganismo em que age.
FARMACODINÂMICA
• Resistência
• A resistência ao cloranfenicol é conferida através da produção de uma enzima
inativadora desse fármaco, denominada cloranfenicol acetiltransferase (CAT), que é
codificada pelo plasmídeo e causa a acetilação enzimática do antibiótico.
• Outros mecanismos de resistência de baixo nível ao cloranfenicol incluem alterações
do local de ligação ribossomal e cepas bacterianas menos permeáveis ao fármaco.
FARMACOCINÉTICA

• O cloranfenicol pode ser administrado tanto por via oral quanto por via IV, sendo
amplamente distribuído pelo organismo.
• Sua administração IM não é recomendada por não manter níveis sanguíneos
constantes.
• Pode ser empregado na forma básica ou na forma de ésteres.
• O Cloranfenicol é muito lipossolúvel.
• Meia vida de 2 horas e ótima absorção no TGI.
• O cloranfenicol é capaz de chegar no sistema nervoso central e no líquido
cefalorraquidiano.
FARMACOCINÉTICA
INDICAÇÕES CLÍNICAS
EFEITOS ADVERSOS / CONTRAINDICAÇÕES
CASOS CLÍNICOS
> Identificação: Maria, 32 anos, sexo feminino
> HDA: Paciente busca atendimento por febre alta (39-40°C) durante duas semanas em picos,
acompanhada de cefaleia intensa, mal-estar, fadiga e sudorese. Ela também menciona dor
abdominal difusa, que começou na parte superior do abdômen e irradiou para a fossa ilíaca direita.
> Exame Físico: Temp. 39,8°C, Pulso rápido e fraco, Rigidez abdominal, principalmente na área do
quadrante inferior direito, Hepatomegalia leve e Baço palpável.
> Exames complementares: Hemograma completo: leucopenia com desvio à esquerda (redução no
número de leucócitos com predominância de neutrófilos imaturos).
Teste de Widal positivo para Salmonella typhi (O e H); Hemoculturas (+) para Salmonella typhi.
Aumento das enzimas hepáticas (ALT e AST); Aumento dos níveis de bilirrubina.
> Diagnóstico: Febre Tifoide;
> Tratamento: Cloranfenicol, 500 mg por via oral ou IV a cada 6 h, ainda é usado
amplamente, mas a resistência está aumentando. Ceftriaxona e fluoroquinolonas são
usadas também.
CASOS CLÍNICOS
> Identificação: João, 45 anos, sexo masculino.
> HDA: Paciente procura atendimento médico com história de doença aguda que se manifestou a
uma semana, após ter sido picado por carrapatos durante uma caminhada no parque e, em
seguida, desenvolveu febre súbita e alta, cefaleia intensa, tosse seca, fraqueza, dores musculares e
articulares e uma erupção cutânea com pequenas manchas vermelhas (máculas) que se espalharam
pelo corpo, incluindo palmas das mãos e solas dos pés.
> Exame Físico: Febre elevada, Erupção cutânea característica com máculas vermelhas
disseminadas, Linfonodos aumentados e sensíveis ao toque.
> Exames Laboratoriais: Hemograma completo: leucopenia, Plaquetopenia.
Exame de anticorpos específicos para Rickettsia rickettsii positivo.
> Diagnóstico: Febre Maculosa.
> Tratamento: O cloranfenicol é usado na dose de 50 mg/kg/dia, fracionada de 6/6
horas, mantendo-se a terapêutica durante 10 dias. Pode ser usado também Tetraciclinas.
CASOS CLÍNICOS
> Identificação: João, 21 anos, estudante.
> HDA: Paciente relata febre alta, dor de cabeça intensa e rigidez na nuca. Além disso, ele estava se
queixando de náuseas, vômitos e confusão mental. A família de João notou esses sintomas e o
levou ao pronto-socorro de um hospital, onde foi informado que ele tinha hipersensibilidade a
penicilina.
> Exame físico: Sinais de irritação meníngea com Kernig e Brudzinski positivos.
> Exames iniciais: Punção lombar revelou pleocitose linfocitária e níveis elevados de proteína no
líquido cerebroespinhal. Culturas do líquido cerebroespinhal identificaram a presença de Neisseria
meningitidis.
> Diagnóstico: Meningite bacteriana.
> Tratamento: Devido à alergia de João à penicilina, a equipe médica decidiu iniciar o
tratamento com cloranfenicol. Ele foi internado imediatamente e começou a receber
cloranfenicol na dose de 100 mg/kg/dia, administrado em intervalos de 6 horas, por via
intravenosa. Além disso, João recebeu fluidos intravenosos para manter a hidratação
adequada e alívio da dor para seus sintomas.
REFERÊNCIAS
• Tavares, Walter. Antibióticos e quimioterápicos para o clínico/Walter Tavares. – 3. ed.
rev. e atual. -- São Paulo: Editora Atheneu, 2014.

• Katzung, B.G.; Trevor, A.J.; Farmacologia básica e clínica. 13ª ed. McGraw-Hill, 2017.

• Whalen, Karen. Farmacologia ilustrada [recurso eletrônico] / Karen Whalen, Richard

Finkel, Thomas A. Panavelil ; – 6. ed. – Porto Alegre: Editora Artmed, 2016.