MK-677 Impulsionador natural do hormônio

do crescimento (GH) e IGF-1

(IBUTAMOREN)

Durante décadas, a alternativa mais escolhida para a obtenção de altos ganhos de crescimento muscular Nome Químico
Ibutamoren mesylato (MK677)
eram os esteroides anabolizantes. Aplicações cíclicas de injeções de hormônio de crescimento humano.
Com o uso frequente, os adeptos descobriram rapidamente que essas injeções sobrecarregaram de Sinônimos
forma amplamente negativa diversos órgãos e o organismo como um todo. Pensando nisso, cientistas L163,191/ Ibutamoren
descobriram que os receptores do hormônio do crescimento poderiam ser estimulados para aumentar a
Classe
sua produção sem a necessidade de administração de drogas intramusculares. Peptídeo - Suplementação

MK-677 é uma nova alternativa à estes esteroides anabolizantes. Trata-se de uma sulfonamida de Dose usual

espiroindolina, um poderoso secretagogo do hormônio de crescimento (GH) oralmente ativo. Tem sido 5 a 25 mg por dia.
Tomada num ciclo de 8 semanas.
estudado na última década para o tratamento de baixos níveis de IGF-1, bem como deficiências de GH
A dose pode ser ajustada para até
em crianças, idosos. MK-677 é um suplemento usado para melhorar a sua saúde, incluindo 50 mg em alguns casos e à critério
metabolismo, força, longevidade, densidade óssea e capacidade cognitiva. médico.

Indicações do produto
Atualmente, MK-677 é aplicado como uma excelente substância anabólica, ou seja, para aumentar a - Promove o crescimento muscular;
- Protege os ganhos atuais dos
massa muscular. É oralmente ativo e basta ser tomado apenas uma vez por dia para obtenção de seus
músculos;
benefícios, ao contrário da maioria das outras substâncias encontradas atualmente no mercado. - Maior definição muscular;
- Auxiliar na recuperação muscular;
- Possui ação na redução da
MK-677 se enquadra em dois grupos distintos. O primeiro, nos secretagogos do hormônio de
gordura corporal;
crescimento (GSH) e no segundo, moduladores seletivos de receptores androgênicos (SARMs). - Aumenta a regeneração tecidual;
- Promove hiperplasia;
Em comparação aos outros estimuladores do hormônio de crescimento, MK-677 aumenta tanto os níveis - Possui efeito anticatabólico.

de GH quanto IGF-1 (em até 89%). O IGF-1 (Insulin Growth Factor 1 ou Fator de crescimento Insulina-1)
é um hormônio sintetizado principalmente pelo fígado, mas também por células ósseas e musculares. Profissionais autorizados a
prescrever
Sua produção é estimulada pelo GH e suas principais funções são aumentar a síntese de proteínas,
Médicos
diminuir os níveis de gordura corporal e reduzir as taxas de glicose sanguínea.
O IGF-1 é um dos hormônios mais importantes para quem está procurando aumentar sua musculatura, já que além de promover
hipertrofia (aumentar o tamanho das fibras musculares), o IGF-1 também promove hiperplasia (aumento do número de fibras
musculares). Níveis adequados do GH melhoram a oxidação lipídica, ou seja, a utilização dos estoques de gordura como fonte de energia
para o metabolismo. Outros benefícios do GH incluem fortalecimento ósseo, melhora da qualidade do sono, mais disposição, energia e
aumento da libido.

Os benefícios da utilização do GH são considerados melhores que a testosterona e seus derivados para a obtenção de massa muscular,
uma vez que o GH não é androgênico e não causa aromatização (não é convertido em estrógeno) como acontece com a testosterona.
Tanto o hormônio do crescimento como o IGF-1, por sua vez, aumentam a massa muscular, a força muscular e reduzem a gordura
corporal.

MK-677 demonstrou excelente atividade oral e tempo de duração e foi clinicamente comprovado como eficaz para uma série de
patologias relacionadas ao déficit de GH. MK-677 em fase II de estudos de desenvolvimento para o tratamento da fibromialgia, doença
de Alzheimer e sarcopenia. Outros estudos também indicaram que MK-677 pode ser de grande valia nas cicatrizações de feridas e
regeneração de tecidos.

Comparação entre MK-677 e Esteroides anabolizantes

MK-677 promove o anabolismo sem resultar em propriedades androgênicas. Esteroides anabolizantes promovem um ambiente
anabólico e androgênico no corpo através da suplementação com hormônios do crescimento sintéticos, para resultar em ganhos
musculares. O anabolismo promove o crescimento muscular enquanto as propriedades androgênicas estão associadas ao
desenvolvimento de características masculinas. Um ambiente androgênico, é responsável pelos efeitos colaterais comumente
associados com os esteroides anabolizantes, como acne, calvície, ginecomastia e alterações de humor.

Já o MK-677, por ser um secretagogo de GH, estimula diretamente os receptores, promovendo a produção natural do hormônio de
crescimento. Ou seja, seu corpo está promovendo seu próprio hormônio de crescimento e em quantidades muito maiores que o normal.

Vale ressaltar que MK-677 além de promover um aumento do tecido muscular magro, promove simultaneamente um sistema eficaz de
proteção para o músculo que já foi construído, devido a um papel muito importante do GH na promoção da recuperação muscular.
 MECANISMO DE AÇÃO
O mecanismo de ação mais bem compreendido MK-677 está relacionado às suas propriedades anabólicas da construção muscular.
MK-677 promove um aumento da secreção do hormônio do crescimento (GH) e aumenta o fator de crescimento semelhante à insulina 1
(IGF-1).
Sendo seu principal objetivo, a ligação da grelina à um dos GHSR (receptor da grelina) no cérebro, a qual é necessário para a sinalização
da estimulação da liberação de hormônios de crescimento. MK-677 atua estimulando a liberação do GHRH, um hormônio responsável
pela liberação do GH. Ao ser liberado, o GHRH exponencialmente, aumenta a sinalização nos somatotróficos da glândula pituitária
anterior e paralelamente reduz a liberação de somatostatina.
A somatostatina é um hormônio proteico produzido pelas células do pâncreas e intervém indiretamente na regulação da glicemia e
modula a secreção de insulina e glucagon. É secretada pelo hipotálamo e atua inibindo a secreção do GH. Impedindo a liberação da
somatostatina MK-677 resulta em maior liberação do GH.
É seguro para mulheres?
Por não exercer efeitos androgênicos, MK-677 é seguro para administração em mulheres. Pode ser usada a mesma dosagem
recomendada aos homens, porém, devido às grandes quantidades produzidas de hormônio do crescimento, recomenda-se a dose inicial
de 10 mg/dia.

Tempo de Meia -Vida

O tempo de meia vida de MK-677 é de 24 horas, logo, sua administração se faz necessária apenas uma vez ao dia preferencialmente
tomado com o estômago vazio logo pela manhã.

Sugestão de Ciclo MK-677

1ª Semana 2ªSemana 3ª Semana 4ª Semana

5 mg 10 mg 10 mg 15 mg
5ª Semana 6ª Semana 7ª Semana 8ª Semana
20 mg 25 mg 25 mg 25 mg
 ESTUDOS

O tratamento de dois meses de indivíduos obesos com MK-677 aumenta a secreção de GH, a massa livre de gordura e o
gasto de energia.

O objetivo deste estudo foi investigar os efeitos do tratamento oral com o secretagogo de GH MK-677 sobre a secreção de GH e a
composição corporal em homens obesos saudáveis. O estudo foi randomizado, duplo-cego, paralelo e controlado por placebo. Vinte e
quatro homens obesos, com idade entre 18 e 50 anos, com índices de massa corporal superiores a 30 kg / m2 e relação cintura / quadril
superiores a 0,95, foram tratados com MK-677 25 mg (n = 12) ou placebo (n = 12 ) diariamente por 8 semanas.

Os resultados mostraram que o fator de crescimento semelhante à insulina no soro I (IGF-I) aumentou aproximadamente 40% com o
tratamento com MK-677 (P <0,001 versus placebo). A proteína sérica de ligação ao IGF-3 também foi significativamente aumentada (P
<ou = 0,001 vs. Placebo). GH e PRL (valores de pico e área sob a curva) foram significativamente aumentados após a dose inicial de MK-
677. Aumentos significativos, com exceção do pico de PRL, persistiram em 2 e 8 semanas de tratamento. Os aumentos de GH e PRL
após a dose inicial foram significativamente maiores do que o aumento observado após doses múltiplas. As concentrações séricas e
urinárias de cortisol não aumentaram em 2 e 8 semanas (P = NS vs. Placebo). A massa isenta de gordura aumentou significativamente no
grupo de tratamento MK-677 quando determinada com absorciometria de raios X de dupla energia (P <0,01) ou usando um modelo de
quatro compartimentos (P <0,05). Gordura total e visceral não foram significativamente alterados com a terapia ativa. A taxa metabólica
basal foi significativamente aumentada em 2 semanas de tratamento com MK-677 (P = 0,01), mas não às 8 semanas (P = 0,1). As
concentrações de glicose e insulina em jejum permaneceram inalteradas, enquanto um teste oral de tolerância à glicose mostrou
comprometimento da homeostase em 2 e 8 semanas.

Figura 1 - Composição corporal durante o tratamento de 2 meses com MK -677 (25 mg) ou placebo diariamente em indivíduos obesos. aeb mostram FFM e
gordura corporal, respectivamente, conforme avaliado pelo DEXA. c e d mostram a massa celular corporal e a gordura corporal, respectivamente, calculadas
usando o modelo de quatro compartimentos. As barras verticais indicam o SE para os valores médios mostrados. Os valores de P são baseados em uma
análise entre grupos da alteração percentual em relação à linha de base. *, P <0,05; **, P <0,01.

Concluiu-se que o tratamento de 2 meses com MK-677 em homens obesos saudáveis, causou um aumento sustentado nos níveis
séricos de GH, IGF-I e proteína de ligação ao IGF-3. Os efeitos sobre a secreção de cortisol foram transitórios. Alterações na composição
corporal e gasto energético foram de natureza anabólica, com um aumento sustentado na massa livre de gordura e um aumento
transitório na taxa metabólica basal. Sugere-se que um período de tratamento prolongado pode promover uma redução na gordura
corporal.
 ESTUDOS
Efeitos da administração de MK-667 Oral na Composição Corporal.

Foi realizado um estudo para determinar se o MK-677, um inibidor da grelina oral, aumenta a secreção de hormônio do crescimento na
faixa jovem-adulto sem efeitos adversos graves, previne o declínio da massa livre de gordura e diminui a gordura visceral abdominal em
idosos saudáveis.
Ensaio clínico de dois anos, duplo-cego, randomizado, controlado por placebo, cruzado modificado em centro de pesquisa clínica geral
realizado em um hospital universitário. Foram selecionados 65 adultos saudáveis (homens, mulheres em terapia de reposição hormonal
e mulheres que não recebem terapia de reposição hormonal) variando de 60 a 81 anos de idade. Foi administrado 25 mg de MK-677 ou
placebo uma vez ao dia. O hormônio do crescimento e níveis de fator de crescimento semelhante à insulina I. Massa livre de gordura e
gordura visceral abdominal foram os pontos finais primários após 1 ano de tratamento. Outros desfechos foram peso corporal, massa
gorda, sensibilidade à insulina, níveis de lipídios e cortisol, densidade mineral óssea, massa magra e gordurosa dos membros, força
isocinética, função e qualidade de vida. Todos os pontos finais foram avaliados no início e a cada 6 meses.
Os resultados mostraram que a administração diária de MK-677 aumentou significativamente os níveis de hormônio de crescimento e
de fator de crescimento semelhante à insulina I aos níveis de adultos jovens saudáveis, sem efeitos adversos graves. A massa livre de
gordura média diminuiu no grupo placebo, mas aumentou no grupo MK-677 (variação, 0,5 kg [IC 95%, 1,1 a 0,2 kg] vs. 1,1 kg [IC, 0,7 a
1,5 kg], respectivamente; P < 0,001), assim como a massa celular corporal, como refletido pela água intracelular (variação, 1,0 kg [CI,
2,1 a 0,2 kg] vs. 0,8 kg [CI, 0,1 a 1,6 kg], respectivamente; P= 0,021). Não foram observadas diferenças significativas na gordura visceral
abdominal ou massa gorda total; no entanto, o aumento médio na gordura dos membros foi maior no grupo MK-677 do que no grupo
placebo (1,1 kg vs. 0,24 kg; P= 0,001).

Os efeitos colaterais mais frequentes foram um aumento no apetite que diminuiu em poucos meses e edema leve e de membros inferiores
transitórios e dor muscular. O aumento da remodelação óssea ocorreu em receptores MK-677. O aumento da massa livre de gordura não resultou em
alterações na força ou função.

Concluiu-se que ao longo de 12 meses, MK-677 aumentou a secreção de hormônio do crescimento pulsátil, aumentou significativamente a massa
livre de gordura e foi geralmente bem tolerada.
 ESTUDOS O tratamento MK-677 aumenta os marcadores de
formação óssea e reabsorção óssea em jovens
Estimulação do eixo do fator de crescimento tipo-insulina-
obesos do sexo masculino.
hormônio do crescimento (GH) por administração oral diária de
um secretagogo de GH (MK-677) em idosos saudáveis. O efeito de 2 meses de tratamento com o secretagogo de
hormônio de crescimento oral (GH) MK-677 sobre os
Foram investigados os efeitos estimuladores no eixo do fator de
marcadores do metabolismo ósseo foi determinado em
crescimento semelhante a insulina GH (IGF-I) do MK-677 quando
indivíduos do sexo masculino obesos saudáveis. Este foi
administrado oralmente. Trinta e dois indivíduos saudáveis (15
um estudo randomizado, duplo-cego, paralelo, controlado
mulheres e 17 homens, com idades entre 64-81 anos) foram incluídos
por placebo. Vinte e quatro homens obesos saudáveis, de
em um estudo randomizado, duplo-cego, controlado por placebo.
19 a 49 anos de idade, com índice de massa corporal> 30 kg
Receberam placebo ou 2, 10 ou 25 mg MK-677, por via oral, uma vez
/ m2 foram tratados com MK-677 (25 mg / dia; n = 12) ou
ao dia por dois períodos de estudo separados de 14 e 28 dias. No início
placebo (n = 12) por 8 semanas. MK-677 aumentou
e no dia 14 de cada período de estudo, o sangue foi coletado a cada 20
marcadores de formação óssea; um aumento de 23% no
minutos por 24 horas para medir GH, PRL e cortisol. Atributos da
propeptídeo carboxi-terminal dos níveis de procolágeno
liberação de GH pulsátil foram avaliados por 3 algoritmos
tipo I e um aumento de 28% nos níveis de peptídeo
independentes.
procolágeno III foram observados com apenas 2 semanas
Os resultados mostraram que a administração de MK-677 durante 2
de tratamento com MK-677 (p <0,01 ep = 0,001 versus
semanas aumentou as concentrações de GH de um modo dependente
placebo, respectivamente) enquanto um aumento de 15%
da dose, com 25 mg/dia aumentando a concentração mia de GH de 24
nos níveis séricos de osteocalcina não foi detectado até 8
horas 97 +/- 23% (mia +/- SE; P <0,05 versus linha de base). Este
semanas de tratamento (p <0,01 versus placebo).
aumento foi devido a um aumento da secreção de GH pulsátil
Marcadores de reabsorção óssea foram induzidos dentro
preexistente. A altura do pulso de GH e as concentrações de nadir do
de 2 semanas de tratamento com MK-677; os níveis séricos
interpulso aumentaram sem alterações significativas no número de
do telopéptido reticulado carboxi-terminal do colágeno tipo I
pulsos. Com 25 mg/dia de tratamento com MK-677, as concentrações
aumentaram 26% às 8 semanas (p = 0,001 versus placebo)
séricas médias de IGF-I aumentaram para a faixa normal para adultos
e as taxas de hidroxiprolina / creatinina e cálcio / creatinina
jovens (141 +/- 21 microgramas / L no início do estudo, 219 +/- 21
na urina aumentaram em 23% (8 semanas) p <0,05 versus
microgramas / L com 2 semanas e 265 +/- 29 microgramas / L às 4
placebo) e 46% (p <0,05 versus placebo), respectivamente,
semanas, P <0,05). O MK-677 produziu aumentos significativos na
o MK-677 aumentou a proteína sérica de ligação ao fator de
glicose em jejum (5,4 +/- 0,3 a 6,8 +/- 0,4 mmol / L às 4 semanas; P
crescimento semelhante à insulina-5 (IGFBP-5) em 43-44%
<0,01 versus a linha de base) e proteína de ligação a IGF-3. As
após 2-8 semanas de tratamento (p <0,01 versus placebo).
concentrações circulantes de cortisol não mudaram, e as
concentrações de PRL aumentaram 23%, mas permaneceram dentro
Em conclusão, O tratamento a curto prazo de voluntários
da faixa normal.
masculinos obesos saudáveis com o secretagogo de GH
O estudo concluiu que o tratamento uma vez ao dia de pessoas idosas
MK-677 aumenta os marcadores de reabsorção e formação
com MK-677 por até 4 semanas aumentou a liberação de GH pulsátil,
óssea. Grandes aumentos nos níveis séricos de IGF-1 e
aumentou significativamente as concentrações séricas de GH e IGF-I
IGFBP-5 e um aumento transitório no soro IGFBP-4 foram
e, na dose de 25 mg / dia, restaurou as concentrações séricas de IGF-I
encontrados. Futuros estudos de longo prazo são
de jovens adultos.
necessários para investigar se o tratamento prolongado
com MK-677 aumenta a massa óssea.
 ESTUDOS
Efeitos da administração oral de MK-677, um secretagogo de hormônio do crescimento, no eixo do fator de crescimento I do tipo
insulina-hormônio de crescimento em crianças deficientes em hormônio de crescimento.

O mesilato de Ibutamoren, MK-677, um secretagogo do GH ativo por via oral, estimula a liberação de GH através de um receptor hipofisário e
hipotalâmico. Foram avaliadas segurança, tolerabilidade e as respostas do fator de crescimento semelhante à insulina GH (IGF) para duas dosagens
de mesilato de ibutamoren oral dado a crianças com deficiência de GH por 7 a 8 dias.
Os pacientes, 18 crianças pré-púberes (15 homens, 3 mulheres) com deficiência de GH idiopática, tinham uma idade cronológica de 10,6 +/- 0,8 anos
(média +/- SD), idade óssea de 7,4 +/- 0,7 anos, velocidade de crescimento < percentil 10 para idade, altura <percentil 10 para a idade e uma resposta
máxima de GH de <ou = 10 microg / L para dois testes diferentes de estimulação do GH.
As crianças foram designadas da seguinte forma para um dos três grupos de tratamento com mesilato de ibutamoren: 0,2 mg / kg por dia durante 7
dias (dias 1-7 ou 8-14) e placebo correspondente para os 7 dias alternados (grupos I e II, respectivamente) ou 0,8 mg / kg por dia durante 7 dias (dias
8-14, grupo III). No dia 15, todos os pacientes receberam uma dose de 0,8 mg / kg de mesilato de ibutamoren.
Após a administração de mesilato de ibutamoren 0,8 mg / kg por 8 dias (grupo III), a mediana do aumento (no dia 15) em relação ao valor basal foi: 3,8
mcg / L (0 a 34,3) concentração sérica de pico de GH 0,001), 4,3 mcg xh / L (variação de 1,3 a 35. 6) para a área de GH sob a curva de concentração-
tempo do tempo zero a 8 horas (AUC (0-8)) (P <0,001), 12 µg / L (intervalo, -4 a 116) para o soro IGF-I (P = 0,01) e 0,4 microg / L (intervalo de -0,9 a 1,5)
para a proteína 3 de ligação ao IGF do soro (IGFBP-3) (P = 0,01).
Concluiu-se que a administração a curto prazo do mesilato de ibutamoren pode aumentar os níveis de GH, IGF-I e IGFBP-3 em algumas crianças com
deficiência de GH) para proteína 3 de ligação ao IGF no soro (IGFBP-3) (P = 0,01). Não houve alteração na prolactina sérica, glicose, triiodotironina,
tiroxina, tirotropina, pico de cortisol sérico e concentrações de insulina ou cortisol urinário livre de 24 horas após administração de 0,8 mg / kg por dia
de mesilato de ibutamoren por 8 dias.

CONTRAINDICAÇÕES

MK-677 é contraindicado para pessoas diabéticas pois

pode reduzir a sensibilidade à insulina.

EFEITOS COLATERAIS
Os efeitos colaterais mais frequentes são:
- Aumento do apetite; - Fadiga; - Dores musculares; - Edema leve e transitório dos membros inferiores; - Alteração de humor; - Azia;
-Indigestão; - Resistência à insulina.
 SUGESTÃO DE FÓRMULA
Booster Anabólico muscular
MK-677 - 25mg
MK-2866 - 25mg
Excipiente qsp - 1 caps
Uma cápsula 1x ao dia em jejum.

Benefícios hipertróficos para mulheres

MK-677 - 10mg
Excipiente qsp - 1 caps
Uma cápsula 1x ao dia em jejum.

REFERÊNCIAS

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