Natural

Origem
Sintético

Amplo
Espectro
Reduzido

Antimicrobianos
Produtores
Antibióticos

Bactericidas
Modo de ação
Bacteriostático: Devem ser evitados em imunossuorimidos
Stfilococcos
Estrutura química: Beta-lactâimicos, sulfonamidas, quinolonas, tetraciclinas, POSITIVIAS EStreptococcos
nitrobenzeno, aminoglicosídeos, macrolídeos, polipeptídicos, glicopeptídicos,
poliênicos. Proteus mirabilis
Classificações E.coli
Por local de ação (visto no mapa) Klebsiela
Serratia sp.
necessária e obrigatória em todas as infecções hospitalares: sorologia, biologia P. aeruginosa
molecular, antibiograma (análise de resistência a determinadas bactérias). Isolamento em rotina: NEGATIVAS Neisserias
Bactérias GRAM
O que levar em consideração na hora da prescrição: Haemophilus influenzae
Bacteroides fragilis
Clínica
S. aureus
Agente etiológico + espectro de ação
E. coli
Menor toxicidade Conceitos ANAERÓBICOS
Os de maior potência Iniciais
Cultura e antibiogrma
associações corretas (sinergismo)
Chegada do medicamento ao local infectado
estado clínico do paciente
Hipersensibilidade
Adesão ao tratamento
Associações: necessárias em pacientes graves com múltiplas infecções.
Mecanismos de Sinergismo:
1. Bloqueio das etapas sucessivas no ciclo
2. inibição da inativação enzimática
3. Aumento da captação do fármaco pelo antimicrobiano inibem o metabolismo do PABA e assim inibem produção
4. inibição da atividade bactericida por agentes bacteriostáticos do DNA

transferência de genes para células filhas
transferência de genes de uma bactéria para outra
Baseada em achados clínicos, procurando escolher um medicamento de amplo E. química: São ácidos análogos para o ácido para-aminobenzóico (PABA), inibindo
espectro Terapia Antimicrobiana empirica enzimas que o trasformam em DNA bacteriano - BACTERIOSTÁTICO.
MEA: irão agir inibindo que o PABA dê continuidade para ácido diidrofólico, ácido
São mutações no DNA e geram uma proteína diferente e assim os fármacos não têm tetraidrofólico, timimdilato e finalmente em DNA bacteriano. As sulonamidas inibem a
mais o seu local de ligação com o sítio de ação. enzima diidropteroato sintase e inibie a primeira transformação do PABA -
1. Alteração do receptor: Enterococos resistente a vancomicina Sulfametoxazol
2. Bomba de efluxo sulfadiazina
3. Bloqueio da entrada Amplo espectro (GRAM POSITIVAS E NEGATIVAS), PROTOZOÁRIOS E FUNGOS
4. Enzimas inativadoras beta-lactamses/ REAÇÕES ADVERSAS: nefrotoxicidade, cristalúria (insolúveis em dosagens
Venda sob prescrição médica: relacionada com a alta taxa de resistência gerada elevadas, e precipitam), Kernicterus, Reação de Stevens-Johnson (reação de
Vertical anteriormente - istema Nacional de Gerenciamento de Produtos Controlados hipersensibiilidade grave com eruções cutâneas_
transmissão (SNGPC) Resistência CONTRAINDICADAS NO 3º SEMESTRE DA GESTAÇÃO - Kernicterus (complicação
Horizontal
INIBIDORES DO METABOLISMO de icterícia neonatal que provoca lesões no cérebro do RN, pois deslocam a
inibem o processo de tradução e síntese proteíca bacteriana
DO PABA bilirrubina ligada a depositar-se nos gânglios da base e outros núcleos causando
EFEITOS ADVERRSOS: eles também podem causar danos devido a inibição de encefalopatia - risco de teratogênese. _
ribossomos de células eucariontes. 1. Sistemicas: sulfadiazina e sulfametoxazol (ação intermediária de 10 a 12
SULFONAMIDAS horas)
AMINOGLICOSÍDEOS: 2. intestinais: sulfassalazina (baixa absorção) e com efeito anti-inflamatório
uso: bactérias gram negativas 3. oftálmica
4. Vaginais
Cadeia Leve do Ribossomo (30s)
Bacteiostáticos. TETRACICLINAS INIBIDORES DA SÍNTESE PROTEICA Trimetropina: não é sulfa, mas interfere no metabolismo do paba
MEA: inibem a a segunda fase de proução, inibindo a enzima diidrofolato redutase, e
Alvo: subunidade 50S do ribossomo assim inibindo a produção de áciod diidrofólico e, ácido tetraidrofólico
Muitas bactérias têm resistência a eles devido aos plasmídeos bacterianos. MACROLÍDEOS AUMENTA A POTÊNCIA DAS SULFONAMIDAS
Cloranfenicol: antimicrobiano de espectro amplo.
Cadeia pesada do ribossomo (50s)
Lincosaminas ou lincomicinas -BACTERIOCIDAS - Inibição da replicação do DNA
Oxazolidinonas: usado em casos de resistência pela inibição das enzimas DNA girase e topoisomerases tipo II
-Quanto maior a geração, maior o espectro
-NÃO INDICADOS PARA GESTAÇÃO
IMPORTANTE: fparmacos que agem sobre a parede celular, precisam que a bactéria -ARTROPATIA, DISTÚRBIOS SNC E RISCO DE ARRITMIAS
esteja ativamente crescendo e multiplicando-se. -BAIXA SEGURANAÇA PARA IDOSOS (aneurisma, dis. aórtica e romp.
tendão).
MEA: possuem o anel B-lactâmico, responsável inibir a síntese de peptídeoglicanos -Não devem ser usadas contra MRSA (Estafilococos resistentes)
da membrana bacteriana por se ligarem a PLP (enzima de transpeptidação), que MEA: Inibem enzimas DNA girase (responsável por relaxar o DNA espirilado em
realizam as ligações cruzadas das cadeias peptídidcas do arcabouço celular. cromossomo bacteriano) e topoisomerases do tipo II (necessária para a separação
Alvo: as bactérias gram positivas são facilmente hidrolisadas, sendo ineficazes para dos cromossomos filhos)
Staphylococcus aureus meticilina resistentes (produtor de lactamases), Usos: infecções do trato urinário, infecções respiraótioas, infecções do TGI, infecções
chamados de MRSA ou SAMR ósseas ou osteomelites e pneumonias atípicas.
USOS: sífilis, pneumonia pneumocóccica, meningites bacterianas, faringites,
infecções de pele e tecidos moles, infecções do trato urinário etc.
ANTIMICROBIANOS FARMACOCINÉTICA:
> Absorção e biodisponibilidade: diminuida na presença de Mg, Al, Fe e Zn
> Diminuição com administração concomitante de ranitidina e omeprazol
BACTÉRIAS COM LACTAMASES: podemos associar inibidores de beta-lactamases Alguns são inibidores enzimáticos no complexo P-450 - pacientes com Doença renal
B-lactamases de espectro estreito= degradam apenas pennicilinas crônica
B-lactamases de espectro estendido ou ESBL = degradam penicilinas e NÃO DEVEM SER USADAS NA GESTAÇÃO
cefalosporinas pag 37

Sempre realizar antibiograma - bacterias resistentes com enzimas inativadoras ou - Pequeno espectro
que moduficam a estrutura da PLP - Bactérias Gram negativas
Necessário ajustar doses em pacientes nefropáticos 1ª GERAÇÃO ácido nalidíxico
FARMACOCINÉTICA: ampla distribuição e 60% de ligação com albumina, pouca
- Amplo espectro
penetração prostatica, cerebral, m.v. curto e 90% de secreção tubular ativa QUINOLONAS Ciprofloxacino
EFEITOS ADVERSOS: hipersensibilidade, diarreia, alterações hematológicas,
Síndrome de Stevens-Jonhson (pele com lesões avermelhadas por todo o 2ª geração norfloxacino
corpo, dispneia e febre), nefrotoxicidade (nefrite intersticial aguda) em altas
Levofloxacino
doses, neurotoxicidade (convulsões em vias intratecais, EV em altas doses ou em
3ª geração Moxifloxacino - possuem maior espectro, mas se encaixam nessa categoria
pacientes epiléticos).

Penicilina G e Penicilina V: natural 5ª geração

Espectro estreito
INIBIDORES DA SÍNTESE
NÃO DEVEM SER USADAS NA GESTAÇÃO
Agem nos Streptococcus e Treponema Pallidum DA PARECE CELULAR Efeitos adversos: - ARTROPATIAS (injúria oxidativa dos condrócitos em pacientes
Penicilina G aquosa: infecções graves com ação rápida única por via EV
jovens), DISTÚRBIOS DO SNC (Redução da sinalização Gabaérgica)E
Penicilina G procaina: suspensão, IM, + alergênica. Pneumonias, pele etc.
PROLONGAMENTO DE QT (risco de arritmias)
Penicilina G benzatina: SOMENTE IM - Tratamento primário sífilis (primária,
secundária e latente), profilaxia da infecção estreptocócia em crianças que tiveram
Metronidazol: usado contra parasitas intestinais e bactérias anaeróbicas,
doença reumática. TOMAR CUIDADO NA GRAVIDEZ.
apresentam grande potencial redox.
Penicilina G benzatina na gestação: Reação de Jarisch-Herxheimer: Carbenicilina, ticarcilina e piperacilina: IM e EV. São de amplo espectro - P.
MEA: pró-fármaco que precisa ser reduzido a metabólito ativo capaz de formar
> calafrios aeruginosa.
compostos citotóxicos reduzidos, que se ligam as proteínas das membranas e DNA
> febre Piperacilina: usadas contra Pseudomonas aeruginosa, E. coli, Klebisela, INIBIDORES DA REPLICAÇÃO nas células-alvo, causando lesões graves, sobretudo no DNA. Nesse caso, ativado
> cefaleia outros gram + e -. DO DNA apenas pela enzima piruvato ferredoxina oxidorredutase (PFOR), presente apenas em
>mialgia e artralgia Aminopenicilina: pequeno espectro: agem contra Streptococcus spp, mas não
> pequenos riscos de contrações agem com as demais (kebsiela, enterobacter, serratia, p.aero, mico, clamídia etc) PENICILINAS anaeróbicos e amebas.
Uso: VO, EV, vaginal e tópico - infecções por H. pylori, mas associados a outros
Efeitos adversos: hipersensibilidade, diarréia e outras alterações do TGI medicamentos, devido a altas taxas de resistência.
EFEITOS COLATERAIS: gosto metálico e náusea, neuropatia.
Pouco efetiva em bactérias gram - CUIDADOS: não ingerir com bebida alcoólica (efeito dissulfiram).
Age mais em Bactérias Gram + FLUORQUINOLONAS SEGURO NA GRAVIDEZ, CONTRAINDICADO NO 1 PRIMEIRO TRIMESTRE
Uso: sinusites por Stafilococcus
Cefazolina Possuem ação bactericida
Cefalexina PRIMEIRA GERAÇÃO Agem em GRAM -
MEA: ligam-se a lipoproteínas da mp. e destroem a barreira osmótica, cusando
Cefaclor desequilíbrio osmótico e morte celular.
Cefuroxima
Menor potência contra Gram + Polimicina B:
Maior potência contra Anaeróbicos Usos: sistêmico (bactérias multiresistentes), local. VT e parenteral (IM, EV).
Uso: otities (infecção urinária) que não respondem às drogas de primeira linha, que POLIMIXINAS REAÇÕES: altamente nefrotóxica e neurotóxica.
são as sulfas e a amoxicilina. SEGUNDA GERAÇÃO ANTIBIÓTICOS BETA-LACTAMICOS doses: por kg de peso que varia de 15k a 25k de unidades, dividida em 2 doses diárias
CEFALOSPORINAS Polimicina E: 30.000 a 60.000 Unidades, divididas em 3 vezes ao dia.
Ceftazidima: boa penetração SNC e efetiva em meningite por P. aeruginosa
Ceftriaxona -> sempre estar em contato com a farmácia para analisar qual que tem
Usos: meningites, pneumonias e endocardites TERCEIRA GERAÇÃO
cefepima: É menos resistente às beta-lactamases
aividade superior às de terceira geração quando se trata de
estreptococos, S. aureus, Neisseria sp, H. influenzae,
Enterobacter spp, Citrobacter spp e Serratia spp, e possui a
mesma atividade para P. aeruginosa que a ceftazidima QUARTA GERAÇÃO
ceftarolina:
Cefalosporina anti-MRSA
Anti-pseudomonas, gram-
Algumas bactérias gram-negativas QUINTA GERAÇÃO
Imipenem: Não ativos contra SAMR, todos os cocos positivios, bastonetes
negativos e anaeróbicos MELHOR BETA-LACTÂMICO CONTRA ANAERÓBICOS.
uso: infecções hospitalares graves, em imunossuprimidos e mistas.
Risco de convulsões
Associações: CILASTATINA - inibidor da enzima dipeptidase ou desidropeptidade
tubular renal (finalidade de evitar necrose tubular aguda)
Meropenem: possui um menor espectro, mas tem menos riscos de convulsões e
maior penetração no sistema nervoso central.
Uso: infecções por intra-abdominais e meningites.
Resistência bacteriana: a KPC (klebsiella pneumoniae Carpenemase) produzem Ertapemen: ampliado para a pele, trato urinpario, ginecológica e pneumonia
carbapenemases que inibem a ação dessa classe de medicamentos. RISCO: neurotoxicidade em altas doses
Deve escolher outra opção de tratamento CARBAPENÊICOS
Aztreonam: espectro estreito a gram - (serratia sp., P aeruginosa, Neisserias)
Uso: hospitalar
Associações sinergicas: aminoglicosídeos
alto custo MONOBACTÂMICOS
EV, IM e EV
MEA: inibem a síntese da parede celular ao se ligarem ao terminal D-ala-D-ala da
mureína, inibindo a polimerização do peptídeoglicano.
ATIVA contr GRAM POSITIVA
USO: S. aureus meticilina resistente (SAMR) via EV de vancomicina; meningitge
pneumocócica

Vancomicina: produzida pelo streptococcus orientalis, hidrossolúvel e estável

Reações adversas: Síndrome do homem vermelho, febre induzida por fármaco,
ototoxicidade, elevada nefrotoxicidade.
Ela deve ter ajuste em pacientes nefropáticos - avaliar o nível sérico de vancomicina
(Vancocinemia)
Teicoplanina
GLICOPEPTÍDEOS
Bacitracina: ativa apenas contra gram-positiviso.
MEA: inibem a síntese da parede celular ao interferir na desfosforilação do ciclo
transportador lipídico que transfere subunidades de peptideoglicanos para a parede
celular em crescimento
Bacitracina: gram positiva por via tópico
Reações: toxicidade renal e neuro