Farmacologia

Médica 1
Profa. Patricia Maia
O que esperar desta aula...

Conhecer os principais grupos de

receptores farmacológicos;
Corrigir Grupos de Discussão.
Aspectos Moleculares da Ação de
Fármacos
Efeitos dos Fármacos no Organismo
Grandes Grupos de Receptores Farmacológicos
Tipo 1: Receptores Ionotrópicos
Estrutura do receptor nicotínico de Ach
Tipo 2: Receptores Metabotrópicos
Alvo 1: adenilil-ciclase
 Proteína G, Adenilciclase e cAMP
Coração

Receptor metabotrópico
 noradrenérgico
http://www.blackwellpublishing.com/matthews/neurotrans.html
Versatilidade dos receptores metabotrópicos
 Alvo 2: Fosfolipase C

5-HT
Proteínas G: Amplificação de Sinais
 Alvo 3: Canais iônicos

• Canais de cálcio e potássio;

• Afetam a excitabilidade da membrana, a liberação de

neurotransmissores e a contratilidade.
 Tipo 3: Receptores ligados a quinases e receptores
correlatos
• Atuação em dímeros;

• Eventos que controlam o crescimento e a diferenciação

celulares;

• Regulam indiretamente a transcrição gênica.

 Tipo 4: Receptores Nucleares

• Fatores de transcrição gênica ativados por ligante;

• Presentes no cytosol ou núcleo;

• Regulam enzimas do metabolismo de fármacos e

transportadores;

• Efeito biológico de 10% do total de fármacos prescritos.

 Interação Fármaco-receptor

▪ Resposta proporcional à ocupação dos receptores

kligado
L+R LR
klivre

L – Ligante (fármaco)
R – Receptor livre
LR – Complexo fármaco ligado-receptor
KD – Constante de Dissociação
Aspectos Celulares da Ação de
Fármacos
O que podemos chamar de aspectos celulares da
ação de fármacos?
Cálcio levando a outras alterações no
intracelular, como secreção glandular e
apoptose
 Canais de cálcio dependentes de
voltagem (CCVDs)
• Principais subtipos: L, N, T, P/Q, R;

• Subtipos com diferentes cinéticas de modulação e

sensibilidade a agentes bloqueadores;

• Combinações de diferentes subunidades dão origem a

subtipos distintos.