Medicamentos injetáveis - Aula 2

sábado, 20 de maio de 2023 16:18

MEDICAMENTOS INJETÁVEIS - AULA 2

VEÍCULOS

• ÁGUA
Usa-se geralmente, água para injetáveis como veículo para injetáveis aquosos.
- Co-solventes:
• Propilenoglicol;
• Glicerina;
• Álcool etílico;
• Polietilenoglicol

• SOLVENTES NÃO AQUOSOS

Veículos não aquosos utilizados parcial ou totalmente na obtenção de preparações injetáveis
podem ser miscíveis ou imiscíveis com a água. Entre os veículos miscíveis com a água, os mais
usados são os poliálcoois e os polímeros do óxido de etileno. Entre os imiscíveis com a água, os
mais usados são os óleos fixos de origem vegetal e os mono e diglicerídeos de ácidos graxos.
- Óleos: óleo de amendoim, óleo de gergelim, óleo de rícino, óleo de milho, óleo de soja.

ADJUVANTES
É a substância com finalidade específica adicionada às preparações injetáveis. Essa substância
deve ser selecionada tendo em vista o aumento da estabilidade do produto; não interferência na
eficácia terapêutica nem no doseamento do princípio ativo, tampouco causar toxicidade na
quantidade administrada ao paciente. As substâncias adjuvantes podem ser:
- Antioxidantes (metabissulfito de sódio, bissulfito de sódio)
- Agentes quelantes (EDTA)
- Agentes solubilizantes (tensoativos)
- Agentes antimicrobianos (benzoato de sódio, metil parabeno, cloreto de benzalcônio)
- Corretivos de pH (ácido clorídrico, ácido cítrico, hidróxido de sódio)
- Tampões (fosfato, citrato)
- Agentes isotonizantes

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EXEMPLOS - Dipirona injetável IM e EV

Cada mL da solução injetável contém:

Dipirona sódica monoidratada (equivalente a 500 mg de dipirona sódica)

Veículo q.s.p ....................................... 1mL

Excipientes:
hidróxido de sódio, edetato dissódico, metabissulfito de sódio e água para injeção.

Diazepam

Cada 2 mL da solução injetável contém:

Diazepam ............................................. 10mg

Veículo q.s.p ....................................... 2mL
Excipientes: propilenoglicol, álcool benzílico, benzoato de sódio, ácido benzóico, álcool etílico e
água para injeção.

Álcool etílico: co-solvente

Álcool benzílico: anestésico (para reduzir a dor ao administrar) ou reduzir a carga microbiana

Furosemida
Cada mL contém:

Furosemida .............................. 10mg

Veículo q.s.p ............................ 1mL
(hidróxido de sódio, cloreto de sódio e água para injetáveis)

Cloreto de sódio: agente isotonizante.

Para aumentar a solubilidade da furosemida em água deve-se alcalinizar o meio.

ISOTONIZAÇÃO

O objetivo da isotonização é a obtenção de soluções isotônicas para evitar lise e colabamento.

Isotonia: propriedade das soluções de possuir mesma pressão osmótica daquela dos fluidos
biológicos.

• Soluções hipertônicas: possuem alta pressão osmótica em função da elevada dose de

fármaco (s) necessária para atingir o efeito desejado. Não é possível corrigi-las pois haveria

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 •
fármaco (s) necessária para atingir o efeito desejado. Não é possível corrigi-las pois haveria
perda da eficácia terapêutica , requerem avaliação do risco benefício em função da via de
administração e dose necessária.
- Injetáveis - administração lenta
- Quando injetadas nos tecidos (muscular e subcutâneo) causam muita dor.
• Soluções hipotônicas: requerem o ajuste da pressão osmótica: o ajuste é geralmente feito
adicionando substâncias sem ação farmacológica
- Agentes isotonizantes, como, NaCl, KCl, NaSO4, glicose, entre outras.
- O ajuste é baseado em cálculos e medida a osmolaridade final

Osmolalidade: número de partículas osmoticamente ativas presentes em 1Kg de solução.

Osmolaridade: número de partículas osmoticamente ativas presentes em 1L de solução.

Unidade: Osmol/Kg (Osm) = 100 mOsm/Kg

Osmol/L (Osm) = 1000 mOsm/L

Sangue: 265 - 295 mOsm/Kg

275 - 310 mOsm/L

Risco: 450 - 600 mOsm/L

Alto risco: acima de 600 mOsm/L

MÉTODOS PARA AJUSTAR A TONICIDADE

Soluções que apresentem as mesmas propriedades coligativas serão isotônicas.

Propriedades coligativas: sempre que um sólido é dissolvido em um solvente, a pressão osmótica
do solvente aumenta, seu ponto de ebulição aumenta e diminui seu ponto de congelamento.
As propriedades coligativas possuem efeito aditivo, portando, para calcular a quantidade
necessária de substância a serem adicionadas para ajuste de soluções hipotônicas, é necessário
determinar qual a pressão osmótica exercida pelos solutos já dissolvidos (componentes da
fórmula).

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fórmula).

• Isotonização pelo método da lei de Raoult (abaixamento na pressão de vapor)

• Isotonização pelo método equivalente em cloreto de sódio
• Isotonização pelo método do ponto de congelamento (abaixamento crioscópio)

ISOTONIZAÇÃO

Cálculo pelo abaixamento crioscópico da solução a 1%

EXEMPLO:

EXEMPLO:

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