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Macrolídeos
Discente: Daniel Lucas Dias Franco

Antibióticos macrolídeos são obtidos através de culturas de Streptomyces erytreus

ou por síntese química.

Em 1952 McGuire obteve o fungo e criou a Eritromicina e a partir disso surgiram

os derivados semi-sintéticos (Roxi, Clari, Azitromicina, Telitromicina)

Claritromicina (uma forma metilada da eritromicina) e azitromicina

(apresentando um anel lactona maior), têm algumas caraterísticas comuns
com a eritromicina e outras que a melhoraram. Telitromicina, um derivado
semissintético da eritromicina, é o primeiro antimicrobiano “cetolídeo”.

Estrutura química da Eritromicina

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 ✍🏻 Macrolídeos

As drogas inibem a síntese proteica dos microrganismos sensíveis,

fixando-se à subunidade 50S ribossômica impedindo o crescimento da
cadeia peptídica.

Mecanismo de ação

Eritromicina (natural)
Farmacocinética
Todas as formas são absorvidas após a administração V.O e difunde-se bem na
maioria dos tecidos e líquidos corporais

À exceção do LCR

O estearato de eritromicina tem baixa biodisponibilidade na presença de

alimentos

O estolato de eritromicina é resistente a inativação gástrica

Pode gerar quadro de Icterícia colestática

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 A eritromicina concentra-se no fígado

Tomar cuidado ao administrar em pacientes com insuficiência hepática

É excretada pela bile e fezes

Não existe indicações especiais de uso para pacientes idosos

Efeitos farmacológicos
Eficaz contra G+, incluindo cepas S. aureus resistentes à penicilina

As espécies de Neisseria, algumas cepas de H. influenzae e espécies de

Bordetella, Legionella, Treponema e Mycoplasma são sensíveis à eritromicina

Azitromicina (Semi-sintética)
Farmacocinética
A administração oral e injetável da droga resulta em níveis sanguíneos muito
baixos

Biodisponibilidade do fármaco diminui na presença de alimentos

Concentra-se nos tecidos, fígado e macrófagos

Excreção principalmente pelas fezes e apenas 6% pela urina

Meia-vida terminal é de 68h

É mais bem tolerada do que eritromicina

🚨 Efeitos adversos

Distúrbios gastrointestinais (náuses, vômito, fezes moles, desconforto

abdominal, constipação, diarreia e gases

Tontura, sonolência

Perda de apetite

Ototoxicidade

Resistência bacteriana
1. Redução da permeabilidade da membrana bacteriana

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 2. Bomba de refluxo

3. Produção de uma enzima metilase que altera o ribossomo bacteriano

4. Hidrólise da molécula por estearases produzidas pelo Enterobacteriacea

5. Mutações cromossômicas que alteram a proteína ribossômica 50S, local ligado

à droga

Aplicações Terapêuticas

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