Fundamentos da farmacologia de

enfermagem

Os Fatos
Neste capítulo você aprenderá:
princípios básicos de farmacologia,
conceitos-chave de farmacocinética, farmacodinâmica e farmacoterapêutica,
tipos-chave de interações medicamentosas e reações adversas,
o processo de enfermagem.

Princípios básicos de farmacologia

A farmacologia é o estudo científico de origem, natureza, química, efeitos e usos de drogas. Esse conhecimento
é essencial para proporcionar a administração segura e correta de medicações a seus pacientes.

Três já é grupo
Este capítulo revê os três conceitos básicos da farmacologia:
farmacocinética — absorção, distribuição, metabolismo e excreção de drogas pelo corpo
farmacodinâmica — os efeitos bioquímicos e físicos de drogas e os mecanismos de ação das drogas
farmacoterapêutica — o uso de drogas para prevenir e tratar doenças.

Além disso, ele discute outros aspectos importantes da farmacologia, incluindo:

• como as drogas são designadas e classificadas,

• como as drogas são obtidas,
• como as drogas são administradas,
• como são desenvolvidas drogas novas.

Designando e classificando drogas

As drogas têm um tipo específico de nomenclatura — isto é, uma droga pode ter três nomes diferentes:

• O nome químico é um nome científico, que descreve com precisão a estrutura atômica e molecular da droga.
• O nome genérico, ou não comercial, é uma abreviação do nome químico.
• O nome comercial (também designado como nome de marca) é escolhido pela companhia farmacêutica
que vende o produto. Os nomes comerciais são protegidos por copyright. O símbolo ® depois de um
nome comercial indica que o nome foi registrado pelo fabricante da droga e está limitado a ele.

Para evitar-se confusão, é melhor usar o nome genérico de uma droga, porque uma droga qualquer pode ter
vários nomes comerciais.

Tornando oficial
Em 1962, o governo federal dos EUA tornou obrigatório o uso de nomes oficiais, de modo que apenas um nome
oficial representaria cada droga. Os nomes oficiais estão relacionados na United States Pharmacopeia e no
National Formulary.

Decreto de classe
Drogas que têm em comum características semelhantes são agrupadas como uma classe farmacológica (ou
família). Os bloqueadores beta-adrenérgicos são um exemplo de uma classe farmacológica.
Um segundo tipo de agrupamento das drogas é a classe terapêutica, que categoriza as drogas pelo uso
terapêutico. Os anti-hipertensivos são um exemplo de uma classe terapêutica.
De onde vêm as drogas

Tradicionalmente as drogas eram obtidas de fontes naturais, como:

• plantas,
• animais,
• elementos minerais.

Hoje em dia, porém, os pesquisadores dos laboratórios têm usado o conhecimento tradicional, juntamente
com a ciência química, para desenvolver fontes de drogas sintéticas. Uma vantagem das drogas desenvolvidas
quimicamente é que elas são desprovidas das impurezas encontradas nas substâncias naturais. Assim também os
pesquisadores e os profissionais do desenvolvimento de drogas podem manipular a estrutura molecular de
substâncias como os antibióticos, de modo que uma pequena alteração na estrutura química torne a droga eficaz
em relação a organismos diferentes. As cefalosporinas de primeira, segunda, terceira e quarta geração
constituem um exemplo.

Plantando as sementes de drogas

As primeiras preparações de drogas a partir de plantas usavam tudo: folhas, raízes, bulbo, tronco, sementes,
brotos e flores. Substâncias prejudiciais eram com freqüência encontradas posteriormente na mistura.

Princípios ativos
Quando o conhecimento das plantas como fontes de drogas se tornou mais sofisticado, os pesquisadores
procuraram isolar e intensificar os componentes ativos, ao mesmo tempo que evitavam os prejudiciais. Os
componentes ativos das plantas variam quanto à natureza e ao efeito:

• Os alcalóides, os componentes mais ativos das plantas, reagem com ácidos formando um sal que pode se
dissolver com maior facilidade nos líquidos corporais. Os nomes dos alcalóides e seus sais terminam por “-
ina”; os exemplos incluem atropina, cafeína e nicotina.
• Os glicosídeos são componentes ativos de ocorrência natural, que são encontrados nas plantas e têm tanto
 efeitos benéficos quanto tóxicos. Eles têm geralmente nomes que terminam por “-ina”, como digoxina.
• As gomas conferem aos produtos a capacidade de extrair e manter a água. Os exemplos incluem extratos de
algas e sementes com amido.
• As resinas, a principal fonte das quais é o pinheiro, agem comumente como irritantes locais ou como agentes
laxantes e cáusticos.
• Os óleos, líquidos espessos e por vezes gordurosos, são classificados como voláteis ou fixos. Exemplos de
óleos voláteis, que se evaporam com facilidade, incluem mentol, hortelã e junípero. Os óleos fixos, que não se
evaporam com facilidade, incluem o óleo de castor e o óleo de oliva.

Ajudas de animais
Os líquidos corporais ou as glândulas de animais também são fontes de drogas naturais. As drogas obtidas de
fontes animais incluem:

• hormônios, como insulina,

• óleos e lípides (geralmente fixos), como o óleo de fígado de bacalhau,
• enzimas, que são produzidas por células vivas e agem como catalisadores, como pancreatina e pepsina,
• vacinas, que são suspensões de microrganismos mortos, modificados ou atenuados.

Muitos elementos minerais

Elementos minerais metálicos e não metálicos proporcionam vários materiais inorgânicos que não podem ser
obtidos de plantas ou animais. Os elementos minerais são usados como ocorrem na natureza ou são combinados
a outros ingredientes. Os exemplos de drogas que contêm elementos minerais compreendem ferro, iodo e sal de
frutas.

No laboratório
Hoje em dia muitas drogas são produzidas em laboratórios. Os exemplos dessas drogas incluem o hormônio da
tireóide (a partir de fontes naturais) e a cimetidina (de fontes sintéticas).

DNA preparando o caminho

A pesquisa do ácido desoxirribonucléico (DNA) recombinante levou a uma outra fonte química de compostos
orgânicos. Por exemplo, a reordenação das informações genéticas possibilita aos cientistas desenvolver
bactérias que produzem insulina para seres humanos.

Como são administradas as drogas

A via de administração de uma droga influencia a quantidade dada e a rapidez com que uma droga é absorvida e
distribuída. Essas variáveis afetam a ação da droga e a resposta do paciente.

Bucal, sublingual e translingual

Algumas drogas, como a nitroglicerina, são dadas por via bucal (na bolsa entre as bochechas e os dentes),
sublingual (debaixo da língua) ou translingual (sobre a língua), para impedir sua destruição ou transformação no
estômago ou no intestino delgado.

Gástrica
A via gástrica possibilita a administração direta de uma droga no sistema GI. Essa via é usada quando os
pacientes não conseguem ingerir a droga oralmente.

Intradérmica
Na administração intradérmica as drogas são injetadas na pele. É inserida uma agulha num ângulo de 10° a 15°,
de modo a perfurar apenas a superfície da pele. Essa forma de administração é usada principalmente para fins
diagnósticos, como ao testar-se quanto a alergias ou à tuberculose.

Intramuscular
A via IM possibilita que as drogas sejam injetadas diretamente em diversos grupos musculares, a profundidades
teciduais variáveis. Essa forma de administração proporciona uma rápida ação sistêmica e possibilita a absorção
de doses relativamente grandes (até 5 ml). Suspensões aquosas e soluções em óleo, assim como drogas que não
estão disponíveis em formas orais, são dadas por via IM.

Intravenosa
A via IV possibilita a injeção de drogas e outras substâncias diretamente na corrente sanguínea por uma veia.
As substâncias apropriadas para a administração IV incluem drogas, líquidos, sangue ou derivados e meios de
contraste diagnósticos. A administração pode variar de uma dose única a uma perfusão constante que é dada
com grande precisão.
Oral
A administração oral é geralmente a via mais segura, mais conveniente e mais barata. As drogas orais são
administradas a pacientes que estão conscientes e conseguem deglutir.

Retal e vaginal
Supositórios, ungüentos, cremes ou substâncias em forma de gel podem ser instilados no reto ou na vagina para
se tratar irritações ou infecções locais. Algumas drogas aplicadas à mucosa do reto ou da vagina também podem
ser administradas sistemicamente.

Respiratória
Drogas que estão disponíveis como gases podem ser administradas ao sistema respiratório por inalação. Essas
drogas são absorvidas rapidamente. Além disso, algumas dessas drogas podem ser auto-administradas por meio
de aparelhos como um inalador com medidor de doses. A via respiratória também é usada em emergências —
por exemplo, para se administrar algumas drogas injetáveis diretamente nos pulmões através de um tubo
endotraqueal.

Subcutânea
Na administração subcutânea, uma quantidade pequena de uma droga é injetada sob a derme e no tecido
subcutâneo, geralmente na parte superior do braço, coxa ou abdome do paciente. Isso possibilita à droga passar
mais rapidamente à corrente sanguínea do que se dada pela boca. As drogas administradas subcutaneamente
incluem soluções aquosas não irritantes e suspensões contidas em 0,5 a 2 ml de líquido, como heparina e
insulina.

Tópica
A via tópica é usada para a administração de uma droga através da pele ou de uma membrana mucosa. Essa via
é usada para muitas preparações dermatológicas, oftálmicas, óticas e nasais.

Infusões especializadas
As drogas podem ser dadas como infusões especializadas. Elas são aplicadas diretamente a um local específico
do corpo do paciente. Os tipos de infusões incluem:

• infusão epidural — a droga é injetada no espaço epidural,

• infusão intrapleural — a droga é injetada na cavidade pleural,
• infusão intraperitoneal — a droga é injetada na cavidade peritoneal,
• infusão intra-óssea — a droga é injetada na rica rede vascular de um osso longo,
• infusão intra-articular — a droga é injetada numa articulação.

Desenvolvimento de drogas novas

Em épocas anteriores as drogas eram encontradas por tentativa e erro. Atualmente elas são desenvolvidas
principalmente por pesquisas científicas sistemáticas. Nos EUA, a Food and Drug Administration (FDA)
monitora cuidadosamente o desenvolvimento de drogas novas, o que pode levar muitos anos para chegar ao
término.
Somente após rever extensos estudos animais e dados sobre a segurança e a eficácia da droga proposta a FDA
aprova uma petição quanto a uma Droga Nova em Investigação (IND). (Ver Fases do desenvolvimento de
drogas novas.)

No ritmo rápido da FDA

Embora muitas IND passem por todas as quatro fases da avaliação clínica obrigatória da FDA, algumas delas
podem receber uma aprovação mais rápida. Por exemplo, devido à ameaça à saúde pública acarretada pela
síndrome de imunodeficiência adquirida (AIDS), a FDA e as companhias farmacêuticas concordaram em
abreviar o processo de aprovação de IND para drogas para o tratamento da doença. Isso possibilita aos médicos
dar a pacientes qualificados de AIDS “IND Terapêuticas” ainda não aprovadas pela FDA.

Fases do desenvolvimento de drogas novas

Quando a Food and Drug Administration (FDA) aprova uma solicitação de uma nova droga em investigação, a
droga tem de ser submetida a uma avaliação clínica que envolva seres humanos. Esta avaliação clínica é
dividida em quatro fases.

Fase I
Na fase I a droga é testada em voluntários sadios.

Fase II
A fase II envolve ensaios com seres humanos que apresentam a doença em que a droga é considerada
eficaz.

Fase III
Um grande número de pacientes em centros de pesquisa médica recebe a droga na fase III. Essa
 amostragem maior fornece informações a respeito de efeitos adversos pouco freqüentes ou raros. A FDA
aprova a petição de uma droga nova caso os estudos da fase III sejam satisfatórios.

Fase IV
A fase IV é voluntária e envolve a vigilância pós-comercialização dos efeitos terapêuticos da droga ao término
da fase III. A companhia farmacêutica recebe relatórios de médicos e outros profissionais de saúde quanto
aos resultados terapêuticos e às reações adversas à droga. Por exemplo, algumas drogas foram verificadas
como sendo tóxicas e foram retiradas do mercado após sua liberação inicial.

Os patrocinadores de drogas que chegam a ensaios clínicos fase II ou III podem solicitar a aprovação da FDA
para a condição de IND Terapêutica. Ao ser aprovada a IND, o patrocinador fornece a droga a médicos cujos
pacientes satisfazem critérios apropriados. (Ver Mais barato e mais fácil.)

Mais barato e mais fácil

Em épocas anteriores, somente algumas drogas para condições agudas (como cefaléias e resfriados)
estavam disponíveis sem receita. Atualmente, porém, a Food and Drug Administration dos EUA aprova mais
drogas para uso sem receita médica, tornando as drogas mais facilmente acessíveis e muito mais baratas
para os consumidores. Alguns exemplos incluem medicações GI (como ranitidina e cimetidina) e anti-
histamínicos (como loratadina).

Farmacocinética

O termo cinética se refere ao movimento. A farmacocinética lida com as ações de uma droga em sua passagem
através do corpo. Portanto, a farmacocinética discute como uma droga é:

• absorvida (levada através do corpo),

• distribuída (levada a diversos tecidos),
• metabolizada (modificada a uma forma que pode ser excretada),
• excretada (removida do corpo).

Este ramo da farmacologia se interessa também pelo início da ação de uma droga, seu nível máximo de
concentração e sua duração de ação.

Absorção

A absorção da droga cobre o trajeto de uma droga desde o momento em que ela é administrada até ela se tornar
disponível para uso pelo corpo, passando pelo tempo em que ela chega aos tecidos.

Como são absorvidas as drogas

A um nível celular, as drogas são absorvidas por diversos meios — principalmente por transporte ativo ou
passivo.

Sem necessidade de energia

O transporte passivo não necessita de energia celular, porque a droga passa de uma área de concentração mais
elevada para outra de concentração mais baixa. Ele ocorre quando moléculas pequenas se difundem através de
membranas. A difusão (movimento de uma concentração mais alta para uma concentração mais baixa) cessa
quando as concentrações da droga de ambos os lados da membrana são equivalentes. As drogas orais usam um
transporte passivo; elas passam de concentrações mais elevadas no trato GI para concentrações mais baixas na
corrente sanguínea.

Fique ativo
O transporte ativo exige energia celular para fazer a droga passar de uma área de concentração mais baixa para
outra de concentração mais alta. O transporte ativo é usado na absorção de eletrólitos, como sódio e potássio,
assim como de algumas drogas, como levodopa.

Dando uma mordidinha nas partículas

A pinocitose é uma forma singular de transporte ativo, que ocorre quando uma célula engloba uma
partícula de uma droga. A pinocitose é comumente empregada no transporte das vitaminas lipossolúveis
(A, D, E e K).

Fatores que afetam a absorção

Diversos fatores — como a via de administração, a quantidade do fluxo sanguíneo e a forma da droga — podem
afetar a razão de absorção de uma droga.

Ação rápida
Quando apenas algumas células separam a droga ativa da circulação sistêmica, a absorção se dá rapidamente e a
droga atinge rapidamente níveis terapêuticos no corpo. Tipicamente a absorção de uma droga ocorre dentro de
segundos ou minutos à administração sublingual, IV ou por inalação.
Não tão rápido
A absorção é mais lenta ao administrar-se drogas pelas vias oral, IM ou subcutânea, porque os complexos
sistemas de membranas das camadas mucosas GI, músculo e pele retardam a passagem da droga.

Devagar como uma lesma

Às razões de absorção mais lentas as drogas podem levar várias horas ou dias para chegar aos níveis máximos
de concentração. Uma razão lenta ocorre geralmente a drogas administradas por via retal ou drogas de liberação
prolongada.

Interferência intestinal
Vários outros fatores podem afetar a absorção de uma droga. Por exemplo, a maior parte da absorção de drogas
orais se dá no intestino delgado. Caso um paciente tenha tido grande parte do intestino delgado removida
cirurgicamente, a absorção da droga diminui devido à redução da área de superfície e ao menor tempo que a
droga fica no intestino.

Redução hepática dos níveis

As drogas absorvidas pelo intestino delgado são transportadas ao fígado antes de circular pelo resto do
corpo. O fígado pode metabolizar grande parte da droga antes de ela chegar à circulação. Esse
mecanismo é designado como efeito de primeira passagem. O metabolismo hepático pode inativar a droga;
quando isso ocorre, o fígado diminui a quantidade de droga ativa liberada na circulação sistêmica. Por
esta razão, doses mais altas da droga têm de ser administradas para se obter o efeito desejado.
Mais sangue, maior absorção
O aumento do fluxo sanguíneo a um local de absorção melhora a absorção de uma droga, enquanto a redução do
fluxo sanguíneo diminui a absorção. Uma absorção mais rápida acarreta um início mais rápido da ação da
droga.
Por exemplo, a área do músculo selecionada para a administração IM pode fazer a diferença na razão de
absorção de uma droga. O sangue flui mais rapidamente através do músculo deltóide (parte superior do braço)
do que através do músculo glúteo (nas nádegas). O músculo glúteo, porém, pode receber um volume maior de
droga que o músculo deltóide.

Mais dor, mais estresse, menos droga

A dor e o estresse também podem diminuir a quantidade de droga absorvida. Isso pode se dever a uma alteração
no fluxo sanguíneo, ao movimento reduzido através do trato GI ou à retenção gástrica desencadeada pela
resposta do sistema nervoso autônomo à dor.

O que você está comendo?

Refeições ricas em lípides e alimentos sólidos retardam a rapidez com que o conteúdo sai do estômago e
chega ao intestino, retardando a absorção intestinal de uma droga.

Fatores da formulação
A formulação da droga (como comprimidos, drágeas, líquidos, formulações de liberação prolongada,
ingredientes inativos e revestimentos) afeta a razão de absorção da droga e o tempo necessário para se atingir
níveis máximos de concentração sanguínea. Por exemplo, as drogas com revestimento entérico são formuladas
de maneira específica, de modo que elas não se dissolvem imediatamente no estômago. Em vez disso, são
liberadas no intestino delgado. As formulações líquidas, porém, são absorvidas com facilidade no estômago e
no início do intestino delgado.

Considerações combinadas
A combinação de uma droga a outra droga, ou ao alimento, pode causar interações que aumentam ou diminuem
a absorção da droga, dependendo das substâncias envolvidas.

Distribuição
A distribuição da droga é o processo através do qual a droga é levada aos tecidos e líquidos corporais. A
distribuição de uma droga absorvida depende de vários fatores:

• fluxo sanguíneo,
• solubilidade,
• ligação a proteínas.

Aqueles servidos primeiro

Depois que uma droga chega à corrente sanguínea, sua distribuição no corpo depende do fluxo sanguíneo. A
droga é distribuída rapidamente àqueles órgãos com um grande suprimento sanguíneo, incluindo o coração, o
fígado e os rins. A distribuição a outros órgãos internos, pele, tecido adiposo e músculo é mais lenta.

Cruzar a membrana
A capacidade de uma droga em cruzar a membrana de uma célula depende de ser ela hidrossolúvel ou
lipossolúvel. As drogas lipossolúveis atravessam com facilidade membranas celulares, o que não ocorre com as
drogas hidrossolúveis. As drogas lipossolúveis também conseguem cruzar a barreira hematoencefálica e
penetrar no cérebro.

Em ligação
Ao percorrer o corpo a droga entra em contato com proteínas, como a proteína plasmática albumina. A droga
pode permanecer livre ou ligar-se à proteína. A parte de uma droga que se liga a uma proteína fica inativa e não
pode exercer seu efeito terapêutico. Somente a parte livre, ou não ligada, permanece ativa. Uma droga é
considerada como estando muito ligada a proteínas quando mais de 80% dela se ligam a proteínas.

Metabolismo
O metabolismo de uma droga, ou biotransformação, designa a capacidade do corpo em modificar uma droga de
sua forma de administração para uma forma que seja mais hidrossolúvel e que possa então ser excretada. As
drogas podem ser metabolizadas de diversas maneiras:

• Mais comumente uma droga é metabolizada a metabólitos (produtos do metabolismo) inativos, que são então
excretados.
• Algumas drogas podem ser convertidas em metabólitos que são ativos, o que quer dizer que elas são capazes
de exercer sua própria ação farmacológica. Esses metabólitos podem sofrer um metabolismo adicional ou
ser excretados do corpo inalterados.
• Outras drogas podem ser administradas como drogas inativas, designadas como pró-drogas, e só se tornam
ativas depois de serem metabolizadas.

Onde a mágica acontece

Muitas drogas são metabolizadas por enzimas no fígado; no entanto, o metabolismo também pode ocorrer no
plasma, nos rins e nas membranas intestinais. Algumas drogas inibem o metabolismo enzimático ou competem
com o mesmo, o que pode causar o acúmulo de drogas quando administradas conjuntamente. O acúmulo
aumenta o potencial de uma reação adversa ou da toxicidade de uma droga.

Perturbadores do metabolismo
Algumas doenças podem reduzir o metabolismo. Estas incluem doenças hepáticas, como a cirrose, e a
insuficiência cardíaca, que diminui a circulação até o fígado.

Nos genes
A genética possibilita a algumas pessoas a capacidade de metabolizar drogas rapidamente, enquanto outras as
metabolizam mais lentamente.

No ambiente
O ambiente também pode alterar o metabolismo de drogas. Por exemplo, numa pessoa circundada pela fumaça
do cigarro, a razão do metabolismo de algumas drogas pode ser afetada. Um ambiente estressante, como aquele
envolvendo uma doença prolongada ou cirurgia, também pode modificar a maneira pela qual uma pessoa
metaboliza drogas.

Efeitos da idade
Alterações do desenvolvimento também podem afetar o metabolismo de drogas. Por exemplo, os lactentes têm
um fígado imaturo, o que reduz a razão de metabolismo, e pacientes idosos apresentam uma diminuição no
tamanho, fluxo sanguíneo e na produção de enzimas do fígado, o que também retarda o metabolismo.

Excreção
A excreção de drogas designa a eliminação de drogas do corpo. Muitas drogas são excretadas pelos rins e saem
do corpo pela urina. As drogas também podem ser excretadas por pulmões, glândulas exócrinas (glândulas
sudoríparas, salivares e mamárias), pele e trato intestinal.

Meia-vida = metade da droga

A meia-vida de uma droga é o tempo que a concentração plasmática de uma droga leva para chegar à metade de
seu valor original. Em outras palavras, o tempo que leva para que metade da droga seja eliminada pelo corpo.
Os fatores que afetam a meia-vida de uma droga incluem sua razão de absorção, metabolismo e excreção. Saber
por quanto tempo uma droga permanece no corpo ajuda a determinar com que freqüência uma droga deve ser
tomada.
Uma droga que seja dada apenas uma vez é eliminada do corpo quase que inteiramente após quatro ou cinco
meias-vidas. Uma droga que é administrada a intervalos regulares, porém, atinge uma concentração estável (ou
estado de equilíbrio estável) após cerca de quatro ou cinco meias-vidas. O estado de equilíbrio estável ocorre
quando a razão de administração da droga se equivale à razão de excreção da droga.

Início, máximo e duração

Além de absorção, distribuição, metabolismo e excreção, três outros fatores têm papéis importantes na
farmacocinética de uma droga:

• início de ação,
• concentração máxima,
• duração de ação.

Quanto tempo até vermos alguma ação?

O início de ação designa o intervalo de tempo que começa ao ser administrada a droga e termina ao iniciar-se
efetivamente o efeito terapêutico. A rapidez de início varia dependendo da via de administração e de outras
propriedades farmacocinéticas.

Quando ela chega ao pico?

Os níveis de concentração sanguínea aumentam à medida que o corpo absorve mais droga. O nível máximo de
concentração é atingido quando a razão de absorção se equivale à razão de eliminação. Todavia, o tempo até a
concentração máxima nem sempre é o tempo da resposta máxima.

Quanto tempo ela vai durar?

A duração de ação é o tempo no qual a droga produz seu efeito terapêutico.

Farmacodinâmica

A farmacodinâmica é o estudo dos mecanismos da droga que produzem alterações bioquímicas ou fisiológicas
no corpo. A interação ao nível celular entre uma droga e componentes celulares, como as complexas proteínas
que compõem a membrana celular, enzimas ou receptores-alvo, constitui a ação de uma droga. A resposta
decorrente dessa ação da droga é designada como efeito da droga.

Brincando com a função

Uma droga pode modificar a função ou a razão de função celular, mas não pode conferir a uma célula ou tecido-
alvo uma nova função. Portanto, o efeito da droga depende do que a célula é capaz de fazer.
Uma droga pode alterar a função de uma célula:

• modificando o ambiente físico ou químico da célula,

• interagindo com um receptor (um local especializado numa membrana celular ou no interior de uma célula).

Estimulando a resposta
Um agonista é um exemplo de uma droga que interage com receptores. Uma droga agonista tem uma atração,
ou afinidade, por um receptor e o estimula. A droga se liga então ao receptor para produzir seu efeito. A
capacidade da droga em iniciar uma resposta após ligar-se ao receptor é designada como atividade intrínseca.
Impedindo a resposta
Uma droga que tem afinidade por um receptor, mas evidencia pouca ou nenhuma atividade intrínseca, é
designada como antagonista. O antagonista impede a ocorrência de uma resposta.
Os antagonistas podem ser competitivos ou não competitivos:

• Um antagonista competitivo compete com o agonista por locais receptores. Como esse tipo de droga se liga de
modo irreversível ao local receptor, a administração de doses altas de um agonista pode sobrepujar os efeitos
do antagonista.
• Um antagonista não competitivo se liga aos locais receptores e bloqueia os efeitos do agonista. A
administração de doses altas do agonista não consegue reverter essa ação.

Não escolha demais

Uma droga que aja sobre vários receptores é apontada como não seletiva e pode causar efeitos múltiplos e
generalizados.

De quanto você precisa?

A potência da droga designa a quantidade relativa da droga necessária à produção de uma resposta desejada. A
potência da droga também é usada para se comparar duas drogas. Se a droga X produz a mesma resposta que a
droga Y, porém a uma dose mais baixa, então a droga X é mais potente que a droga Y.

Observe a curva
Como indica o nome, uma curva de dose-resposta é usada para se representar graficamente a relação
entre uma dose de uma droga e a resposta que ela produz. (Ver Curva de dose-resposta.)
Sobre a curva de dose-resposta, uma dose baixa corresponde geralmente a uma resposta de pequena
intensidade. A uma dose baixa um aumento na dose produz apenas um ligeiro aumento na resposta. A
aumentos adicionais na dose há um aumento acentuado na resposta à droga. Depois de um determinado
ponto um aumento na dose produz pouco ou nenhum aumento na resposta. Nesse ponto a droga é
apontada como tendo atingido a eficácia máxima.

Efeitos bons vs. efeitos ruins

Muitas drogas produzem múltiplos efeitos. A relação entre os efeitos terapêuticos desejados de uma droga e
seus efeitos adversos é denominada índice terapêutico da droga. Ela é também designada como sua margem de
segurança.

Curva de dose-resposta
Este gráfico mostra a curva de dose-resposta para duas drogas diferentes. Como você pode ver, a doses
baixas de cada droga um aumento da dose acarreta apenas um pequeno aumento na resposta à droga (por
exemplo, do ponto A para o ponto B). A doses mais altas, um aumento na dose produz uma resposta muito
maior (do ponto B ao ponto C). Caso a dose continue a aumentar, um aumento na dose produz muito pouco
 aumento na resposta (do ponto C ao ponto D).
Este gráfico também mostra que a droga X é mais potente que a droga Y, pois acarreta a mesma resposta;
porém, a uma dose mais baixa (compare o ponto A ao ponto E).

O índice terapêutico mede geralmente a diferença entre:

• uma dose eficaz para 50% dos pacientes tratados,

• a dose mínima em que ocorrem reações adversas.

Índice estreito = perigo potencial

Uma droga com um índice terapêutico baixo ou estreito tem uma reduzida margem de segurança entre
uma dose eficaz e uma dose letal. Por outro lado, uma droga com um índice terapêutico elevado tem uma
ampla faixa de segurança e menor risco de efeitos tóxicos.

Farmacoterapêutica

Farmacoterapêutica é o uso de drogas para tratar doenças. Ao escolher uma droga para tratar uma
condição específica, os prestadores de cuidados de saúde consideram a eficácia da droga e também
fatores tais como o tipo de terapia que o paciente vai receber.

Escolha sua terapia

O tipo de terapia prescrita depende de gravidade, urgência e prognóstico da condição do paciente. Os tipos de
terapia incluem:

• terapia aguda, caso o paciente esteja criticamente doente e necessite de terapia intensiva aguda;
• terapia empírica, baseada na experiência prática e não em dados científicos puros;
• terapia de manutenção, para pacientes apresentando condições crônicas que não são resolvidas;
• terapia suplementar ou de reposição, para repor ou substituir substâncias que faltam no corpo;
• terapia de apoio, que não trata a causa da doença, mas mantém outros sistemas corporais ameaçados até
que a condição do paciente se resolva;
• terapia paliativa, usada para doenças terminais ou em estágio final para deixar o paciente o mais
 confortável possível.

É tudo pessoal
O estado geral de saúde de um paciente e também outros fatores individuais podem alterar sua resposta a uma
droga. Condições médicas coincidentes e características do estilo de vida pessoal também devem ser
consideradas ao escolher-se a farmacoterapia. (Ver Fatores que afetam a resposta do paciente a uma droga.)

Fatores que afetam a resposta do paciente a uma droga

Como não há duas pessoas fisiológica ou psicologicamente iguais, as respostas dos pacientes a uma droga
podem variar muito, dependendo de fatores tais como:

• idade,
• dieta,
• interações medicamentosas,
• função hepática,
• função renal,
• função cardiovascular,
• doença,
• função GI,
• infecção,
• sexo.

Resposta diminuída...
Algumas drogas têm uma tendência a produzir tolerância à droga e dependência a drogas nos pacientes. A
tolerância à droga ocorre quando o paciente tem uma resposta diminuída a uma droga ao longo do tempo. O
paciente necessita então de doses mais altas para produzir a mesma resposta.

...e desejo aumentado

A tolerância difere da dependência a drogas, uma necessidade física ou psicológica da droga. A dependência
física produz sintomas de abstinência ao ser suspensa a droga, enquanto a dependência psicológica se baseia
num desejo de continuar tomando a droga para aliviar a tensão e evitar o desconforto.

Interações medicamentosas

As interações medicamentosas podem ocorrer entre drogas e entre drogas e alimentos. Elas podem interferir nos
resultados de um teste de laboratório ou produzir incompatibilidades físicas ou químicas. Quanto mais drogas
um paciente receba, maiores são as chances de que venha a ocorrer uma interação medicamentosa.
As interações medicamentosas potenciais incluem:

• efeitos somatórios,
• potenciação,
• efeitos antagonistas,
• absorção diminuída ou aumentada,
• diminuição ou aumento do metabolismo e da excreção.

Drogas diferentes, ações semelhantes

Um efeito somatório pode ocorrer quando duas drogas com ações semelhantes são administradas a um paciente.
Os efeitos são equivalentes à soma dos efeitos de qualquer das drogas administrada isoladamente a doses mais
altas. A administração simultânea de duas drogas, como dois analgésicos (drogas que aliviam a dor), tem essas
vantagens potenciais:

• Doses mais baixas de cada droga podem ser administradas, o que pode diminuir a probabilidade de reações
adversas porque doses mais altas aumentam o risco de reações adversas.
• Pode-se obter um maior controle da dor que pela administração de uma droga isoladamente (muito
provavelmente devido a mecanismos de ação diferentes).

Efeitos potenciadores
Um efeito sinergístico, também designado como potenciação, ocorre quando duas drogas que produzem o
mesmo efeito são dadas juntas e uma droga potencia (aumenta o efeito de) outra droga. Isso produz efeitos
maiores que qualquer das drogas tomadas isoladamente.

Lembrete
Quando uma droga é apontada como potenciada por outra droga, os resultados são mais
potentes — a droga vai além de seu potencial original.

Quando dois não são melhores que um

Uma interação medicamentosa antagonista ocorre quando a resposta combinada de duas drogas é menor do que
a resposta produzida por qualquer das drogas isoladamente.

Alterando a absorção
Duas drogas administradas simultaneamente podem alterar a absorção de uma das drogas ou de ambas. Por
exemplo, drogas que alteram a acidez do estômago podem afetar a capacidade de outra droga em se dissolver no
estômago. Outras drogas podem interagir entre si e formar um composto insolúvel que não pode ser absorvido.
Por vezes pode-se evitar uma interação na absorção separando-se em pelo menos 2 horas a administração das
drogas.
Batalhas de ligação
Depois que uma droga é absorvida, o sangue a distribui por todo o corpo como uma droga livre ou uma droga
que está ligada a uma proteína plasmática. Duas drogas administradas simultaneamente podem competir por
locais de ligação à proteína, o que acarreta um aumento nos efeitos de uma droga quando essa droga é deslocada
da proteína e se torna uma droga livre e não ligada.

Tornando-se tóxica
Níveis tóxicos da droga podem ocorrer quando o metabolismo e a excreção de uma droga são inibidos por outra
droga. Algumas interações medicamentosas afetam unicamente a excreção.

Interferindo nos testes

As interações medicamentosas também podem alterar testes de laboratório e podem produzir alterações que são
observadas no eletrocardiograma de um paciente.

Fator nos alimentos

Os alimentos podem alterar os efeitos terapêuticos de uma droga, assim como a rapidez e a quantidade da droga
absorvida pelo trato GI, afetando a biodisponibilidade (a quantidade da dose de uma droga disponível à
circulação sistêmica). Podem ocorrer também interações perigosas. Por exemplo, quando alimentos que
contenham tiramina (como queijo cheddar curado) são ingeridos por uma pessoa que está tomando um inibidor
da monoamino oxidase (IMAO), pode ocorrer uma crise hipertensiva. Assim também, a toranja (grapefruit)
pode inibir o metabolismo de algumas drogas e ocasionar níveis sanguíneos tóxicos; os exemplos incluem
fexofenadina, albendazol e halofantrine.
Elevando enzimas
Algumas drogas estimulam a produção de enzimas, aumentando as razões metabólicas e a necessidade de
vitaminas que são co-fatores enzimáticos (que têm de se unir a enzimas para que elas funcionem). As drogas
também podem alterar a absorção de vitaminas e sais minerais.

Reações adversas a drogas

O efeito desejado de uma droga é designado como resposta terapêutica esperada. Uma reação adversa à droga,
por outro lado (também designada como efeito colateral ou efeito adverso), é uma resposta prejudicial e
indesejada. As reações adversas a drogas podem ir de reações leves, que desaparecem ao ser suspensa a droga, a
reações debilitantes que se tornam crônicas. As reações adversas podem aparecer logo depois do início de uma
droga nova, mas podem diminuir de intensidade com o tempo.

Devido à dose ou ao paciente?

As reações adversas a drogas podem ser classificadas como relacionadas à dose ou relacionadas à sensibilidade
do paciente. Muitas reações adversas a drogas decorrem dos efeitos farmacológicos conhecidos de uma droga e
estão tipicamente relacionados à dose. Esses tipos de reações podem ser preditos na maioria dos casos.

Reações relacionadas à dose

As reações relacionadas à dose incluem:

• efeitos secundários,
• hipersensibilidade,
• intoxicação por doses excessivas,
• efeitos iatrogênicos.

Efeitos secundários
Uma droga produz tipicamente um efeito terapêutico mais importante, assim como efeitos secundários que
podem ser benéficos ou adversos. Por exemplo, a morfina usada para o controle da dor pode ocasionar dois
efeitos secundários indesejáveis: constipação intestinal e depressão respiratória. A difenidramina usada como
anti-histamínico é acompanhada da reação adversa de sedação, que é a razão pela qual a droga é por vezes
usada para ajudar pacientes com problemas de sono.

Hipersensibilidade
Um paciente pode ser excessivamente sensível às ações farmacológicas de uma droga. Mesmo quando esta é
dada a uma dose terapêutica habitual, um paciente hipersensível pode apresentar uma resposta terapêutica
excessiva.

A hipersensibilidade decorre tipicamente da farmacocinética (absorção, metabolismo e excreção) alterada,

que leva a níveis de concentração sanguínea maiores que os esperados. A maior sensibilidade do receptor
também pode aumentar a resposta do paciente aos efeitos terapêuticos ou adversos.

Intoxicações por doses excessivas

Uma reação tóxica a uma droga pode ocorrer ao ser tomada uma dose excessiva, quer intencional ou
acidentalmente. A conseqüência é uma resposta exagerada à droga, que pode ocasionar alterações transitórias
ou reações mais graves, como depressão respiratória, colapso cardiovascular e até mesmo a morte. Para evitar-
se as reações tóxicas a drogas, pacientes cronicamente doentes ou idosos recebem comumente doses mais
baixas das drogas.

Efeitos iatrogênicos
Algumas reações adversas a drogas, designadas como efeitos iatrogênicos, podem simular transtornos
patológicos. Por exemplo, drogas como as drogas antineoplásicas, aspirina, corticosteróides e indometacina
causam comumente irritação e sangramento GI. Outros exemplos de efeitos iatrogênicos incluem a asma
induzida por propranolol e a surdez induzida por gentamicina.

Reações adversas relacionadas à sensibilidade do paciente

As reações adversas relacionadas à sensibilidade do paciente não são tão comuns quanto as reações relacionadas
à dose. As reações relacionadas à sensibilidade decorrem da sensibilidade fora do comum e extrema de um
paciente a uma droga. A sensibilidade extrema do paciente pode ocorrer como uma alergia ou uma resposta
idiossincrática à droga.

Reação alérgica
Uma alergia a uma droga ocorre quando o sistema imune de um paciente identifica uma droga, um metabólito
de uma droga ou um contaminante de uma droga como uma substância estranha perigosa, que tem de ser
neutralizada ou destruída. A exposição anterior à droga ou a uma droga com características químicas
semelhantes sensibiliza o sistema imune do paciente e a exposição subseqüente causa uma reação alérgica
(hipersensibilidade).

Danos sistêmicos
Uma reação alérgica não lesa apenas diretamente células e tecidos, produzindo também danos sistêmicos mais
amplos, por desencadear a liberação celular de substâncias vasoativas e inflamatórias. A reação alérgica pode
variar de intensidade de uma reação anafilática imediata e com risco de vida para o indivíduo, com colapso
circulatório e edema da laringe e dos bronquíolos, a uma reação leve, com uma erupção cutânea e prurido.

Resposta idiossincrática
Algumas reações alérgicas relacionadas à sensibilidade não decorrem das propriedades farmacológicas de uma
droga ou de uma alergia, mas são específicas do paciente individual. Elas são designadas como respostas
idiossincráticas. A resposta idiossincrática de um paciente por vezes tem uma causa genética.

O processo de enfermagem

Um dos avanços mais significativos na enfermagem foi o desenvolvimento do processo de enfermagem. Esta
abordagem de resolução de problemas ao cuidado de enfermagem proporciona um método sistemático de
determinação dos problemas de saúde de um paciente, elaboração de um plano de cuidado para resolver esses
problemas, implementação do plano e avaliação da eficácia do plano. O processo de enfermagem orienta as
decisões da enfermagem em relação à administração de drogas, para assegurar a segurança dos pacientes e para
satisfazer padrões médicos e legais.

As cinco etapas do processo de enfermagem são dinâmicas, flexíveis e inter-relacionadas. Elas incluem:

• avaliação,
• diagnóstico de enfermagem,
• planejamento,
• implementação,
• avaliação final.

Avaliação
A avaliação envolve a coleta de dados que são usados na identificação das necessidades de saúde efetivas e
potenciais do paciente. Você pode obter os dados colhendo uma história de saúde, efetuando um exame físico e
revendo informações laboratoriais e diagnósticas pertinentes. A história de saúde inclui a documentação das
drogas e preparações herbárias que o paciente está tomando, assim como quaisquer alergias.

Diagnóstico de enfermagem

A North American Nursing Diagnosis Association (NANDA) define o diagnóstico de enfermagem como um
“julgamento clínico relativamente às respostas de um indivíduo, família ou comunidade a problemas de saúde
ou processos vitais efetivos ou potenciais”. Ela prossegue dizendo que “o diagnóstico de enfermagem
proporciona a base para a seleção de intervenções de enfermagem para se atingir resultados finais pelos quais a
enfermagem é responsável”. Os diagnósticos de enfermagem devem ser individualizados para cada paciente,
com base na condição médica do paciente e nas drogas que ele está recebendo.

Planejamento

Depois de estabelecer um diagnóstico de enfermagem, você vai elaborar um plano de cuidado escrito. Um plano
de cuidado escrito serve como um instrumento de comunicação entre os membros da equipe de saúde, que ajuda
a assegurar a continuidade do cuidado. O plano consiste em duas partes:

evoluções finais do paciente, ou evoluções finais esperadas, que descrevem comportamentos ou resultados a
serem obtidos num período específico,
 intervenções de enfermagem necessárias para se obter essas evoluções finais.

Implementação

A fase de implementação é quando você coloca em ação seu plano de cuidado. A implementação abrange todas
as intervenções de enfermagem, incluindo a farmacoterapia, que são dirigidas a satisfazer as necessidades de
cuidado de saúde do paciente. Enquanto coordena a implementação, você colabora com o paciente e sua família
e consulta outros prestadores de cuidados. A implementação pode envolver uma abordagem multidisciplinar,
dependendo das necessidades do paciente e de sua família.

Avaliação final
A última etapa do processo de enfermagem é a avaliação final. Durante a avaliação final você deve
determinar se as intervenções realizadas possibilitaram ao paciente obter os resultados finais desejados.
Caso tenha explicitado os critérios da evolução final em termos mensuráveis, você pode avaliar com
facilidade o grau em que os resultados foram obtidos. Isso inclui avaliar a eficácia das intervenções
farmacológicas, como o alívio da dor depois de o paciente receber um analgésico. A avaliação final é um
processo constante e a reavaliação leva ao desenvolvimento de novos diagnósticos de enfermagem e novas
intervenções de enfermagem, com base na resposta do paciente ao tratamento.