Farmacologia I

INTRODUÇÃO

A palavra farmacologia tem origem

grega, onde pharmakon significa
droga, e logos estudo; a grosso
modo, poderíamos dizer que é o
estudo das drogas, porém o
conceito mais concreto é o de que:

Farmacologia é ciência que estuda as interações entre os

compostos químicos com o organismo vivo ou sistema PHARMAKON:
biológico, resultando em um efeito maléfico (tóxico) ou DROGA
benéfico (fármaco). LOGOS:
ESTUDO

“Assim: Um mesmo composto químico pode trazer diferentes efeitos.”

A relação entre efeito benéfico e maléfico de um mesmo medicamento, é guiada pela dose e via
de administração, assim existe uma faixa de concentração ao qual separa essas duas ações, a
chamada janela terapêutica é quem separa o efeito tóxico do efeito medicamentoso.

A Janela Terapêutica é a faixa de concentração entre a dose mínima e máxima eficaz.

Concentração no Efeitos
sítio alvo
Excessiva Tóxicos
Máxima permitida Potencialmente
tóxicos
Ótima Terapêuticos
Limiar Parcialmente
eficazes
Insuficiente Ausentes

Por que estudar Farmacologia?

A farmacologia tornou-se uma ferramenta essencial para o trabalho

daqueles que lidam de forma direta ou indireta com os medicamentos,
através dela é possível:

 Compreender o mecanismo pelo qual um composto químico

administrado afeta o funcionamento do organismo;
 Para se ter um sucesso terapêutico no tratamento de doenças;
 Escolher o fármaco mais adequado para certas características
fisiopatológicas;
 Garantir que o fármaco atinja a concentração adequada.
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Propriedades da droga ideal:

 Efetividade → se ligar ao receptor e  Reversibilidade;
produzir um efeito desejado;  Fácil administração;
 Segurança → efeito terapêutico;  Mínimas interações;
 Seletividade;  Isenta de reações adversas.

A farmacologia derivou outras áreas de estudos:

 Farmacognosia: Estudo da matéria-prima em seu estado natural;

 Farmacotécnica: Preparo, purificação e conservação dos medicamentos;
 Farmacogenética: Relação entre a genética e a ação dos fármacos, assim como das
alterações genéticas provocadas por fármacos;
 Farmacoepidemiologia: Estudo dos efeitos dos fármacos em nível populacional;
 Toxicologia: ações tóxicas provocadas por fármacos e agentes químicos.

Estuda as substâncias químicas e a sua interação

com os sistemas biológicos, é dividida em:

Farmacocinética Farmacodinâmica

 A farmacocinética avalia os efeitos que o corpo faz com o fármaco, dentre eles, os processos
de absorção, distribuição, metabolismo e excreção.

 A farmacodinâmica estuda os efeitos fisiológicos, bioquímicos e o mecanismo de ação dos

fármacos.

“Dessa forma, podemos dizer que enquanto a farmacocinética é o estudo do caminho que o
medicamento faz no organismo desde que é ingerido ou aplicado diretamente na corrente
sanguínea até a sua excreção e eliminação do organismo, a farmacodinâmica, consiste no
estudo da interação deste medicamento com o local de ligação, conhecido como receptor, que
vai ocorrer durante seu trajeto no organismo, além de estudar como atua o receptor e qual o
efeito terapêutico do medicamento no corpo.”
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Droga: Qualquer substância que interaja com
o organismo produzindo algum efeito.
Fármaco: Uma substância definida, com
propriedades ativas produzindo efeito
terapêutico. Também chamado de princípio
ativo é o componente farmacologicamente
ativo destinado a um medicamento.
Medicamento: É quando ao fármaco
(princípio ativo) são adicionados os
componentes para que esse seja
administrado terapeuticamente.
Remédio (re = novamente; medior = curar):
Substância animal, vegetal, mineral ou
sintética; procedimento (ginástica,
massagem, acupuntura, banhos); fé ou
crença. Influência usadas com intenção
benéfica.
Dose: É a quantidade de medicamento que
deve ser administrado ao paciente para
alcançar o efeito desejado. A determinação da
dose é influenciada por vários fatores como:
doença, idade, peso, gravidez, lactação, via e
horário de administração, entre outras.
Vias de administração: São as várias formas
de administração do medicamento: oral,
intravenoso, nasal, retal/vaginal,
intramuscular, etc.
Medicamento de referência: É um produto
inovador, registrado e comercializado no País,
cuja eficácia, segurança e qualidade foram
comprovadas cientificamente junto à Anvisa,
por ocasião do registro. Sua principal função é
servir de parâmetros para registros dos
posteriores medicamentos similares e
genéricos, quando sua patente expirar.

Fórmula Farmacêutica: É a descrição da Medicamento genérico: Trata-se de uma

composição do medicamento e suas
quantidades respectivas.
Forma farmacêutica: É a forma final de como
um medicamento se apresenta, ex.
comprimidos, cápsulas, injetáveis, etc.
espécie de cópia do medicamento de
referência ou seja que contêm o mesmo
princípio ativo, mesma dosagem, forma
farmacêutica e indicação do medicamento de
referência.

Placebo (placeo = agradar): É feito com Medicamento similar: Autorizado a ser

intenção benéfica para aliviar o sofrimento,
medicamento/remédio sem a presença do
princípio ativo.
Posologia: É a forma de utilizar os
medicamentos, isto é, o número de vezes e a
quantidade de medicamento a ser utilizada a
cada dia e hora.
produzido após a quebra da patente, o
medicamento similar contém
o(s) mesmo(s) princípio(s) ativo(s), na mesma
dose e forma farmacêutica, é administrado
pela mesma via e com a mesma posologia e
indicação terapêutica do medicamento de
referência, e é identificado pela marca ou
nome comercial.

Bioequivalência: É um termo utilizado para avaliar a equivalência biológica esperada in vivo de

duas preparações diferentes de um medicamento. Se dois medicamentos são ditos bioequivalentes,
isso significa que se espera que ao serem administrados na mesma dose, eles sejam, para todas
as intenções e propostas, equivalentes terapêuticos.

Biodisponibilidade: É uma medida da extensão de uma droga terapeuticamente ativa que atinge
a circulação sistêmica e está disponível no local de ação.

Meia vida: É o tempo necessário para que metade de uma substância seja removida do organismo
por um processo químico ou físico.
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Especificidade: Capacidade de um fármaco reconhecer apenas um receptor.

Afinidade: Tendência de um fármaco se ligar ao seu receptor.

Eficácia: Tendência de um fármaco uma vez ligado, ativar o receptor.

Agonista: É uma substancia que se liga a um receptor celular específico desencadeando uma
resposta biológica. Causa alteração na função celular, produzindo vários efeitos.

Antagonista: É uma substancia que se liga a um receptor celular específico sem causar ativação
do mesmo, impedindo consequentemente a ligação do agonista.

Dessensibilização: Diminuição do efeito de um fármaco que ocorre gradualmente quando

administrado de modo contínuo ou repetidamente.

Vale a pena ver de novo: Plasma

O plasma sanguíneo é um dos componentes do

sangue e representa cerca de 55% do volume desse
tecido. Ele corresponde à parte líquida e reúne os
elementos celulares: hemácias ou eritrócitos,
leucócitos e plaquetas. Apresenta cor amarelada e
é composto principalmente de água (cerca de 90%),
sendo o restante formado por substâncias
dissolvidas, como proteínas, fatores de coagulação,
sais, lipídios, hormônios e vitaminas.

O
plasma é responsável pelo transporte de nutrientes,
hormônios, gases, produtos metabólicos e resíduos celulares
por todo o corpo, fornecendo assim os materiais necessários
para o funcionamento adequado das células e dos órgãos. As
proteínas são um dos principais componentes do plasma e
estão relacionadas com diversos processos importantes para
o organismo. A albumina é a proteína em maior quantidade e
está relacionada com o equilíbrio osmótico, o que é crucial
para garantir a retenção adequada de água nos vasos
sanguíneos e para prevenir a formação de edema.

Os anticorpos também estão presentes e estão relacionados

com a defesa do organismo contra infecções e agentes patogênicos. Existe ainda o fibrinogênio, que é uma
proteína que atua no processo de coagulação sanguínea, quando ocorre uma lesão nos vasos sanguíneos,
o fibrinogênio é convertido em fibrina, formando uma rede que ajuda a estancar o sangramento.
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A farmacocinética estuda o que o organismo faz com o fármaco, ao

passo que a farmacodinâmica descreve o que o fármaco faz no
organismo.

Quatro propriedades farmacocinéticas determinam o início, a

intensidade e a duração da ação do fármaco.

 Absorção: Primeiro, a absorção desde o local de

administração permite a entrada do fármaco (direta ou
indiretamente) no plasma.

 Distribuição: Segundo, o fármaco pode, então,

reversivelmente, sair da circulação sanguínea e distribuir-se nos
líquidos intersticial e intracelular.

 Biotransformação: Terceiro, o fármaco pode ser

metabolizado no fígado ou em outros tecidos.

 Eliminação: Finalmente, o fármaco e seus metabólitos são

eliminados do organismo na urina, na bile ou nas fezes.

Usando o conhecimento das variáveis farmacocinéticas, os clínicos

podem escolher condutas terapêuticas ideais, incluindo via de
administração, dosagem, frequência e duração do tratamento.

Absorção:
Definição - é a transferência de um fármaco desde o seu local de administração até a circulação
sanguínea. A velocidade e a eficiência da absorção dependem do ambiente onde o fármaco é
absorvido, das suas características químicas e da via de administração (o que influencia sua
biodisponibilidade).

“Os fármacos injetáveis não sofrem absorção: são injetados diretamente na corrente
sanguínea”

“Antes da absorção ocorre a fase biofarmacêutica: Compreende todos os

processos que ocorrem com o medicamento a partir da sua administração, incluindo
as etapas de liberação e dissolução do princípio ativo. Esta fase deixa o fármaco
disponível para a absorção, ocorre o desmanche da forma farmacêutica e a liberação
do princípio ativo do fármaco.”

O fármaco para ser absorvido ele precisa ultrapassar barreiras sendo a

primeira delas a membrana celular dos enterócitos (Células de absorção
que revestem a mucosa intestinal).
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Membrana celular:
Pode até parecer que o corpo humano seja feito de uma mistura caótica de partes aleatórias, mas
não é isso o que acontece. Os nutrientes líquidos, a maquinaria celular e as informações dos
esquemas que formam o corpo humano estão escondidos dentro de células individuais, rodeados
por uma dupla camada de lipídios.

O objetivo da membrana celular é manter os diferentes

componentes da célula juntos e protegê-los do meio
extracelular (líquido intersticial ou fluido intersticial). “O
meio intracelular refere-se ao fluido presente dentro
das células.”

A membrana celular também regula o que entra e o que

sai da célula para que ela não perca muitos nutrientes,
nem absorva muitos íons. Ela também faz um bom
trabalho mantendo coisas nocivas fora da célula.

A membrana celular é composta principalmente por

três coisas:

1. Fosfolipídios, 2. Colesterol e 3. Proteínas

Fosfolipídios

Há duas partes importantes em um fosfolipídio: a

cabeça e as duas caudas. A cabeça é uma
molécula de fosfato que é atraída por água
(hidrofílica). As duas caudas são constituídas por
ácidos graxos que não são compatíveis com água,
ou a repelem (hidrofóbicas).
Devido à sua estrutura anfifílica (hidrofílica e hidrofóbica), os fosfolipídios têm uma capacidade
única de se organizar em bicamadas lipídicas, formando a estrutura
básica das membranas celulares.

Nessa bicamada, as cabeças hidrofílicas ficam voltadas para o

ambiente aquoso interno e externo da célula, enquanto as caudas
hidrofóbicas se agrupam no centro, isolando o ambiente interno da
célula do ambiente externo.

Colesterol

O colesterol é um tipo de esteroide que ajuda a regular a entrada e a saída de moléculas da célula.
As moléculas de colesterol estão distribuídas aleatoriamente pela bicamada fosfolipídica, o que
ajuda a bicamada a se manter fluida em diferentes condições do ambiente. O colesterol mantém
os fosfolipídios unidos para que eles não se separem muito (o que permitiria que substâncias
indesejadas entrassem) ou se compactem com muita força (o que restringiria o movimento através
da membrana). Se não houvesse colesterol, os fosfolipídios em suas células começariam a ficar
mais próximos quando expostos ao frio, fazendo com que moléculas pequenas, como gases,
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tivessem mais dificuldade para se comprimir e passar entre os fosfolipídios como normalmente o
fazem. Sem colesterol, os fosfolipídios começariam a se separar uns dos outros, o que deixaria
grandes lacunas entre eles.

Proteínas

A célula é composta por dois tipos

diferentes, ou “classes”, de proteínas.
As proteínas integrais estão abrigadas
na bicamada fosfolipídica e se
projetam em ambas as extremidades.
As proteínas integrais são úteis no
transporte de moléculas maiores,
como a glicose, através da membrana
celular.

A outra classe de proteínas é chamada de proteínas periféricas, que não se estendem através da
membrana. Elas podem, ou não, estar fixadas nas extremidades de proteínas integrais, e ajudam
no transporte ou na comunicação.

Mecanismos para atravessar as barreiras celulares:

Dependendo das propriedades químicas, os fármacos podem ser absorvidos do TGI por difusão
passiva, difusão facilitada, transporte ativo ou endobiose. Vejamos abaixo quais são os
mecanismos de absorção dos fármacos.

No transporte passivo, as
substâncias movem-se através da
membrana celular a favor de um
gradiente de concentração, ou seja,
do local de maior concentração
para o local de menor concentração
além de não haver gasto
energético, diferente transporte do
ativo que requer gasto de energia
celular na forma de ATP.

Neste tipo de transporte, as

substâncias movem-se através da
membrana celular contra um
gradiente de concentração, ou seja,
do local de menor concentração
para o local de maior concentração.
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Difusão passiva: A absorção passiva de um fármaco ocorre

devido ao gradiente de concentração através da membrana que
separa dois compartimentos corporais. O fármaco se move da
região de maior concentração para a de menor concentração. Este
processo não envolve transportador. A maioria dos fármacos é
absorvida por esse mecanismo.

Fármacos hidrossolúveis atravessam as membranas celulares

através de canais ou poros aquosos, por possuírem baixo peso
molecular, enquanto os lipossolúveis movem-se facilmente através
das membranas biológicas devido à sua solubilidade na bicamada
lipídica.

Difusão facilitada: Certos fármacos podem entrar na célula por

meio de carreadores (proteínas transportadoras transmembrana
especializadas que facilitam a passagem de moléculas grandes).
Essas proteínas sofrem alterações conformacionais, permitindo a
passagem de fármacos ou moléculas endógenas para o interior da
célula, movendo-os de áreas de alta concentração para áreas de
baixa concentração, sem que haja gasto de energia.

Transporte ativo: Neste tipo de entrada de fármacos,

transportadores proteicos específicos atravessam a membrana. O
transporte ativo dependente de energia é movido pelo gasto
(hidrólise) de ATP (trifosfato de adenosina) e é capaz de mover
fármacos contra um gradiente de concentração.

Endocitose e exocitose: Estes tipos de absorção são usados

para transportar fármacos excepcionalmente grandes através da
membrana celular. Na endocitose, as moléculas do fármaco são
engolfadas pela membrana e transportadas para o interior da
célula por meio de vesículas. Já na exocitose, as substâncias são
secretadas para fora da célula por um processo semelhante ao da
formação de vesículas.

Algumas situações influenciam na absorção dos fármacos, alguns

fatores são:
Propriedades físico-químicas do fármaco: Características como
tamanho molecular, polaridade, solubilidade em água e lipossolubilidade afetam a capacidade de
um fármaco de atravessar as barreiras biológicas e ser absorvido pelo organismo.
Forma farmacêutica: A forma como o fármaco é administrado (por exemplo, oral, intravenoso,
intramuscular, tópico) pode afetar sua absorção. Por exemplo, alguns fármacos podem ser
absorvidos mais rapidamente quando administrados por via intravenosa em comparação com a via
oral.
Via de administração: A absorção de um fármaco pode variar dependendo da via de
administração. Por exemplo, fármacos administrados por via oral podem ser afetados pela acidez
do estômago e pelo metabolismo de primeira passagem no fígado, enquanto fármacos
administrados por via intravenosa são absorvidos diretamente na corrente sanguínea.
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Condições do trato gastrointestinal: O pH do

trato gastrointestinal, a motilidade intestinal, a
presença de alimentos e outros fatores podem
influenciar a absorção de fármacos administrados
por via oral. A maioria dos fármacos é ácido fraco
ou base fraca, fármacos ácidos tem maior
absorção em meios ácidos como é o caso do
estomago, já bases tem maior absorção em ambientes alcalinos (básico), como é o caso do
duodeno.

Fluxo de sangue no local de absorção: Também é um fator importante que influencia a absorção
de fármacos. Os intestinos recebem um fluxo de sangue muito maior do que o estômago, de modo
que a absorção no intestino é favorecida ante a do estômago. É importante notar que o choque
reduz drasticamente o fluxo sanguíneo aos tecidos cutâneos, minimizando a absorção de
administrações subcutâneas (SC).
A maioria dos medicamentos utilizados são administrados por via oral. Veja como ocorre essa
absorção.
Absorção oral: O processo de
absorção oral começa quando o
fármaco é administrado por via oral e
passa pela boca até o estômago, e
eventualmente para o intestino
delgado, onde ocorre a maior parte
da absorção.
O fármaco após administrado vai
para o suco gástrico, onde
dependendo de seu ph é absorvido
ali mesmo no estomago, caso este
seja absorvido no duodeno.
Para chegar ao duodeno é
necessário que haja um tempo para esvaziamento gástrico, devido à grande área de absorção o
fármaco é absorvido pelo duodeno e vai para a
circulação porta.
A circulação porta refere-se ao sistema vascular que
transporta sangue dos órgãos abdominais, como o
intestino delgado, o pâncreas e o baço, diretamente
para o fígado antes de entrar na circulação sistêmica.
Ao contrário da maioria dos sistemas vasculares que
levam o sangue do coração para os tecidos e de volta
ao coração, a circulação porta tem uma rota adicional
através do fígado antes de retornar ao coração.
Passando pelo circulação porta o fármaco diminui sua
biodisponibilidade, depois de passar pelo fígado após a circulação porta, o fármaco vai para a
circulação sistêmica onde estará disponível para a sua atuação.
A biodisponibilidade é o percentual da dose que atinge o sitio de ação
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Insuficiência hepática: O fígado é o principal órgão responsável pela metabolização dos

fármacos. Na insuficiência hepática, a capacidade do fígado de metabolizar os medicamentos pode
estar comprometida, levando a níveis mais altos de fármacos na corrente sanguínea e aumentando
o risco de toxicidade.
Insuficiência renal: Os rins desempenham um papel crucial na excreção de muitos fármacos e
seus metabólitos. Na insuficiência renal, a depuração renal de fármacos pode estar diminuída,
levando a níveis elevados de fármacos no organismo e aumentando o risco de toxicidade.
Idade avançada: O envelhecimento pode alterar a farmacocinética devido a mudanças na função
hepática, função renal, composição corporal e sensibilidade dos receptores. Isso pode levar a uma
maior sensibilidade aos efeitos dos medicamentos e a um aumento do risco de efeitos colaterais.
Interferências medicamentosas: A coadministração de múltiplos medicamentos pode resultar em
interações medicamentosas que afetam a farmacocinética dos fármacos envolvidos. Isso pode
levar a uma diminuição ou aumento dos níveis sanguíneos de um ou mais medicamentos, alterando
sua eficácia ou aumentando o risco de efeitos adversos.

Distribuição:
Distribuição de fármacos é o processo pelo qual um fármaco reversivelmente abandona o canal
vascular e entra no interstício (líquido extracelular) e, então, nas células dos tecidos. Para fármacos
administrados por via IV (intravenosa), onde não existe absorção, é considerada a fase inicial (isto
é, imediatamente após a administração até a rápida queda na concentração) representa a fase de
distribuição, na qual o fármaco rapidamente sai da circulação e entra nos tecidos.
Depois de chegar à circulação sistêmica, os fármacos distribuem-se rapidamente a outros
compartimentos do corpo, chegando aos seus locais de ação ou sendo excretados. Para que não
sejam excretados de forma muito rápida, podem ser armazenados em tecido adiposo ou muscular,
de forma que são liberados desses reservatórios conforme a concentração do fármaco diminui na
circulação sistêmica.
Além disso, a ligação dos fármacos a proteínas plasmáticas, como a albumina, e a também
aumenta o tempo de disponibilidade do fármaco na circulação sistêmica e, consequentemente, o
tempo de ação desse fármaco. Quando ligados a tais proteínas, os fármacos ficam inibidos de
sofrerem difusão pela membrana dos órgãos-alvo, de forma que somente os metabólitos livres na
circulação passarão para realizarem sua ação final. Depois, quando a concentração de fármaco
 Farmacologia I

livre estiver diminuída, aqueles ligados às proteínas plasmáticas serão liberados, de modo que
conseguirão se propagar através da membrana.

Você sabe qual a diferença entre as

veias, artérias e capilares?
Cada tipo de vaso sanguíneo
desempenha uma função dentro do
sistema circulatório.
Enquanto as veias são mais finas e
levam sangue rico em gás carbónico do
corpo para o coração, as artérias são
mais espessas e saem do coração,
levando sangue rico em oxigênio para o
corpo. Os capilares, por sua vez, ligam as
artérias às veias, realizando trocas
gasosas entre o sangue e tecido.

Algumas situações que afetam o processo de distribuição:

Fluxo sanguíneo
A taxa de fluxo de sangue para os capilares dos tecidos varia ampla- mente. Por exemplo, o fluxo
de sangue para os órgãos ricos em vasos (cérebro, fígado e rins) é maior do que para os músculos
esqueléticos. O tecido adiposo, a pele e as vísceras têm fluxo sanguíneo ainda menor.
Ligação de fármacos a proteínas plasmáticas e dos tecidos
Ligação a proteínas plasmáticas: A ligação reversível às proteínas plasmáticas fixa os fármacos
de forma não difusível e retarda sua transferência para fora do compartimento vascular. A albumina
é a principal proteína ligadora e pode atuar como uma reserva de fármaco (à medida que a
concentração do fármaco livre diminui, devido à eliminação, o fármaco ligado se dissocia da
proteína).
Ligação a proteínas dos tecidos: Vários fármacos se acumulam nos tecidos, levando a
concentrações mais elevadas no tecido do que no líquido extracelular e no sangue.
Lipofilicidade
A natureza química do fármaco influencia fortemente a sua capacidade de atravessar membranas
celulares. Os fármacos lipofílicos se movem mais facilmente através das membranas biológicas.
Esses fármacos se dissolvem nas membranas lipídicas e permeiam toda a superfície celular.

Metabolização

Biotransformação ou metabolismo é a transformação do fármaco em outra substância(s), por meio

de alterações químicas, geralmente sob ação de enzimas inespecíficas. A biotransformação ocorre
principalmente no fígado, porém também em menor quantidade nos rins, nos pulmões e no tecido
nervoso. (Entre os fatores que podem influenciar o metabolismo dos fármacos estão, a idade, a
raça e fatores genéticos, além da indução e da inibição enzimáticas.)
Através destes mecanismos enzimáticos essa etapa da farmacocinética tem como objetivo
transformar essas substancias em metabolitos ativos ou inativos.
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A principal meta da biotransformação de fármacos é facilitar a eliminação dos mesmos

transformando os fármacos lipossolúveis em hidrossolúveis.
Observe a baixo o desfecho do processo de biotransformação

Os pró-fármacos, substâncias químicas que entram no corpo de forma inativa e se ativam ao

interagir com o organismo, têm se destacado como uma ferramenta valiosa na medicina.

A biotransformação ocorrem em
duas fases
Fase 1: etapas de oxidação,
redução e hidrólise.
Fase 2: conjugação.
Na fase I, as enzimas hepáticas,
principalmente do grupo das
citocromo P450 (CYP), modificam
a estrutura química dos fármacos
por oxidação, redução ou hidrólise.
Isso geralmente torna o composto
mais solúvel em água, facilitando sua excreção pelos rins. No entanto, em alguns casos, a
metabolização na fase I pode resultar na formação de metabólitos ativos ou tóxicos.
Na fase II, os metabólitos produzidos na fase I são conjugados com moléculas endógenas, como
glicina, ácido glucurônico ou sulfato, para torná-los mais solúveis em água e inativos. Essa etapa,
facilita a sua eliminação através da urina ou bile.

“Um conceito muito importante durante essa etapa da

farmacocinética é o de tempo de meia vida”
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Excreção

Sendo está a última etapa do processo farmacodinâmico, o corpo tem por função eliminar o fármaco
do organismo, assim a excreção pode ser definida como a passagem do fármaco da circulação
sanguínea para o meio externo, sendo então removidos de nosso organismo.
A excreção de fármacos é um processo crucial no corpo humano, responsável por eliminar
substâncias químicas estranhas após seu uso terapêutico. Essa eliminação visa manter o equilíbrio
do organismo e evitar acúmulos tóxicos de compostos que não são mais necessários.
Vários órgãos podem estar envolvidos neste processo, sendo conhecidos como órgãos ou vias de
excreção, e que incluem os rins, pulmões, glândulas lacrimais e salivares e o tubo digestivo (fezes
e secreção biliar). Os medicamentos também podem ser eliminados através do suor e leite materno
em menores quantidades, sendo que a principal via de excreção de fármacos é a via renal.
Fármacos com característica lipossolúvel tendem a sofrer melhor absorção, enquanto que os
hidrossolúveis são facilmente excretados.
Na excreção renal, temos três importantes e distintos processos fisiológicos, conhecidos como
filtração glomerular, reabsorção tubular passiva e secreção tubular ativa.
Função dos Néfrons

A função dos néfrons no corpo humano é realizar a filtragem das substâncias que deverão ser
expelidas do organismo e as que serão reaproveitadas. Para isso, filtra-os do plasma sanguíneo.
Os resíduos a serem eliminados, assim como o excesso de água, são absorvidos pela cápsula de
Bowman. O líquido absorvido pela capsula de Bowman (filtrado glomerular) fica ali armazenado
para posteriormente ser conduzido pelos túbulos renais e iniciar a produção da urina.
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A eliminação de farmacos por via renal pela urina envolve três

etapas:
Filtração glomerular: Os fármacos e seus metabólitos são
inicialmente filtrados no glomérulo renal, uma rede de capilares
localizada nos rins. Durante a filtração glomerular, as moléculas
pequenas, como a água, eletrólitos e fármacos, são passivamente
filtradas do sangue para o espaço de Bowman, formando o filtrado
Túbulo glomerular. Aqui apenas o fármaco livre é filtrado, o complexo
fármaco-proteína por ser muito grande não será filtrado.
Secreção tubular Ativa: Além da filtração glomerular, muitos
Henle fármacos são secretados ativamente dos capilares para o túbulos
renais. Este processo aumenta a excreção renal dessas
Reabsorção
substâncias, ajudando a eliminar compostos que não foram
distal completamente filtrados na primeira etapa. Como é um processo
ativo pode ocorrer tanto a passagem de fármacos lipofílicos quanto
lipossolúveis,
hidrofílicos.
Reabsorção tubular passiva: De forma passiva sem gasto de
energia os fármacos podem sair dos nefrons e serem
perivascular reabsorvidos, porem as moléculas precisam ser lipossolúveis,
devido a ser um transporte passivo. Assim aquele fármaco que foi
não foi metabolizado pode voltar para a corrente sanguínea porem
o fármaco que foi metabolizado e convertido de maneira ser mais
hidrossolúvel é excretado pela urina.
“Dependendo da característica química do fármaco lipossolúvel o PH da urina pode leva-lo a ser
excretado”