UNIVERSIDADE ESTADUAL DE CINCIAS DA SADE DE ALAGOAS

NCLEO DE CINCIAS BIOLGICAS

DISCIPLINA DE FARMACOLOGIA HUMANA

Penicilinas

Prof. Ricardo Martins

ricardo.martinn@hotmail.com

RELAO ESTRUTURA

X ATIVIDADE

o anel beta-lactmico que confere a ao s

penicilinas e s cefalosporinas, por isso so
chamados de Beta-lactmicos;
Produo de autolisinas pelas bactrias no
momento da diviso aberturas na parede
sntese de mais peptdeoglicano conferencia de
resistncia osmtica;
Os Beta-lactmicos penetra por essas aberturas e
impedem a insero desses novos fragmentos de
peptdeoglicano.

ALVO DE AO DAS PENICILINAS

QUMICA

A: Anel tiazolidnico

B : Anel Beta-lactmico

Penicilinase

MECANISMO DE AO

Ao bactericida;
Inibio da sntese da parede celular bacteriana;
Ligam-se a enzimas que inserem novas estruturas de
peptdeoglicano e inibem a transpeptidao de
peptdeoglicano;
Ocorrncia de ativao de autolisinas na parede
celular:mais aberturas na parede entrada de lquido lise
osmtica;
Na travessia da parede das gram negativas dever
atravessar a membrana externa por meio de canais de
porina (as resistentes no atravessam esses canais).

RESISTNCIA BACTERIANA

Produo de beta-lactamases;
Penicilinases.

Alterao das PLPs;

Necessidade de diminuio da afinidade.

Reduo da permeabilidade.
Ineficcia das bombas

RESISTNCIA BACTERIANA

CLASSIFICAO
Penicilinas naturais
Penicilina G (Benzilpenicilina)
Cristalina
o

o
o

Comercializada sob a forma de sais de sdio ou potssio;

Administrada por via endovenosa;
Excreo rpida;

Benzatina
o
o

Sal insolvel;
Obteno de nveis sanguneos baixos porem persistentes;

CLASSIFICAO
Procaina
o
o

Nveis presentes durante 12 a 24 horas;

Administrada por via intramuscular.

Penicilina V (fenoximetilpenicilina)
o
o

No inativada pelo suco gstrico;

Produz nveis sricos aceitveis por esta via.
til em faringites,infeces leves orais ou dentrias;
infeces de tecidos moles e no trmino de terapia
endovenosa por penicilina inicial.

CLASSIFICAO
Penicilinas penicilinase-resistentes:
Meticilina;
Nafcilina;
Cloxacilina;
Dicloxacilina;
Oxacilina.
o Ao sobre cocos gram-positivos produtores de
penicilinase:
Staphylococcus
aureus,
S.
epidermidis)

CLASSIFICAO
Penicilinas de amplo espectro
Ampicilina + Sulbactam;
Amoxicilina + Clavulonato.
o

Ao sobre bactrias gram-positivas: Listeria, S.

aureus, Streptococcus.
Ao sobre bactrias gram-negativas: H.
influenzae, Proteus, E. coli.

CLASSIFICAO
Penicilinas antipseudomonas
Carbenicilina;
Ticarcilina + clavulonato;
Piperacilina + tazobactam.
o

Ao sobre gram-negativos: Pseudomonas,

Enterobacter, Proteus, Klebsiella.

FARMACOCINTICA
Absoro

Incompleta por via oral (exceto a amoxilina);

A presena de alimentos fazem diminuir a
absoro da penicilina V;
Por via IM a Penicilina G forma deposito de lenta
absoro;
A penicilina V deve ser administrada pelo menos
30 min. antes ou 2 h aps alimentos.

FARMACOCINTICA
Distribuio
Ampla penetrao na BP e na BHE em
inflamaes;

Altas concentraes nos fluidos corporais;

No so teratognicas.

FARMACOCINTICA
Biotransformao
Discreta
Excreo
Renal na forma ativa e compete como cido rico
por esse transporte podendo gerar acmulo deste.
Probrenicida pode prolongar a meia-vida.

FORMAS DE DEPSITOS DA PENICILINA G:

Penicilina G benzatina.
Prolongam o tempo de permanncia do frmaco no
corpo;
Proporciona diminuio da frequncia das
injees;
Promovem concentraes sanguneas baixas,
porm persistentes.
Utilizada: sfilis profilaxia da febre reumtica e
faringite estreptoccica.

FORMAS DE DEPSITOS DA PENICILINA G

Penicilina G procana
Injees indolores;
Nveis obtidos em 2 a 4 horas;
Nveis plasmticos elevados por at 5 dias.
Teste de sensibilidade
Injetar 0,1 mL de soluo de procana a 1% por via
ID.

FORMAS DE DEPSITOS DA PENICILINA G

Penicilina G benzatina
Absoro lenta dos depsitos;

Permanncia duradoura do antibitico;

Durao mdia da atividade de 26 dias;

Efeito anestsico comparvel ao da penicilina G

procana.

EFEITOS COLATERAIS

Anafilaxia (urticria, dermatite, angioedema);

Destruio da microbiota;
Induo de crise convulsiva com altas doses;
Zumbido;
Cefaleia;
Alucinaes;
Distrbios gastrintestinais;
Nefrotoxidade;
Superinfeco.

REAES ALRGICAS S PENICILINAS

Reaes alrgicas imediatas (2 - 30 minutos)
Eritema ou prurido
Urticria
Angioedema
Rudos respiratrios, rinite
Hipotenso ou choque
Reaes alrgicas aceleradas (1 72 horas)
Eritema ou prurido
Urticria
Angioedema
Edema de laringe
Rudos respiratrios, rinite
Reaes alrgicas tardias (mais de 72 horas)
Erupes mobiliformes
Urticria
Angioedema
Artralgia

COMBINAES DE PENICILINAS E INIBIDOR

DA BETA-LACTAMASE
Amoxilina + Clavulonato
Ampicilina + Sulbactamo

Amplia o espectro antibacteriano dos betalactmicos ao ligar-se de modo irreversvel,

inibindo,
assim,
muitas
beta-lactamases
bacterianas.

INDICAES CLNICAS
Infeces pneumoccicas
o Pneumonia pneumoccica;
o Meningite pneumoccica,
Vancomicina + cefalosporinas
Cefalosporinas + rifampicina
Infeces estreptoccicas
o Faringite estreptoccica (Penicilina G)
o Artrite
o Endocardite
o Meningite

INDICAES CLNICAS
Infeces por anaerbios
Infeces pulmonares periodontais;
Abscessos cerebrais;
Penicilina G + metronidazol + cloranfenicol
Infeces estafiloccicas
Infeces meningoccicas
Infeces gonoccicas
Sifilis (10 dias ou 1 a 3 doses semanais via IM)
Sifilis congnita (10 dias com Penicilina G)

UTILIZAO DE PROBENICIDA

Bloqueadora do transporte secretor tubular renal

da penicilina, resultando em nveis sanguneos
mais elevados e mais prolongados;
Dosagem: 500 mg VO 4Xdia;
Seu uso aumenta a possibilidade de efeitos
colaterais;
Terapia oral a probenecida no recomendada.