Farmacología

pulmonar
Catedra de Farmacología Grupo #4 Dr. William Pluas

Integrantes:
• Tatiana Santos
• Janeth Lucas
• Ariel Vera
• Ana Paula Sarcos
• Ceisa Vargas
01
Mecanismo de
asma y EPOC
By: Ceisa Vargas Villegas
02 Administración:
inhalatoria, oral,
parenteral
By: Ceisa Vargas Villegas
 Vía No debe cambiarse
la proporción
Vía de administración
favorita Inhalada terapéutica

Aumenta
Vías resp. Inf. absorción de los
Acción o efecto pulmones
directo

Aumenta el
depósito alveolar
Única vía:
cromoglicato
sódico y
anticolinérgicos Fármacos con
peso molecular
elevado

Vía preferida: Tamaño de

Farmacocinética
Agonistas B2 y partícula.
Lumen de la vía Circulación
corticoesteroides 2.5 μm de MMAD Bronquial
aérea
Inhaladores presurizados
Vía Inhaladores de polvo
de dosis medidas (pMDI).
Inhalada seco

Propelentes Polvo fino

Clorofluorocarbon Administrar
o (freón) péptidos y
Hidrofluoroalcano proteínas
Dispositivo para
suministro.

Cámaras espaciadoras. Nebulizadores.

Reducen la Nebulizadores
velocidad, de chorro
tamaño de las Nebulizadores
partículas Ultrasónicos
Evapora el Antibióticos
liquido
 Vía
Vía Oral
Parenteral
Píldoras o tabletas Vía intravenosa

Sistema No absorbe por

gastrointestinal SGI

Broncodilatadores:
Antitusígenos:
Beta-agonistas y
Dextrometorfano y
los
la codeína
anticolinérgicos
Corticoesteroides:
Controlan los
síntomas y
previenen las
exacerbaciones
 B R O N C O D I L ATA D O R E S :

4.2 METILXANTINAS
• Tratamiento complementario de
mantenimiento del asma grave y la COPD.

● Teofilina
● Aminofilina

Janeth Lucas
 BRONCODILATADORES:
4.2 METILXANTINAS Indicaciones terapéuticas

Teofilina
Profilaxis y tto. del broncoespasmo reversible asociado a la
bronquitis crónica o el enfisema y asma bronquial. IV: tto.
coadyuvante de disnea paroxística, edema pulmonar agudo y otras
manifestaciones de insuf. cardíaca. No se debe utilizar teofilina como
tto. de primera elección para el tto. del asma en niños.
Mecanismo de acción
Relaja el músculo liso bronquial y los vasos pulmonares por
acción directa sobre los mismos, aumenta el aclaramiento
mucociliar.
Otras acciones: vasodilatación coronaria, diuresis, estimulante
cerebral, cardíaco y del músculo esquelético.

Preparaciones y vías de administración

Efectos
Profilaxisantiasmáticos
y tto. del broncoespasmo
diferentes areversible
la broncodilatación
asociado a lacon
cifras
bronquitis
inferiores
crónica ao el10enfisema
mg/L, de y asma
forma
bronquial.
que elIV:intervalo
tto.
terapéutico
coadyuvante considerado
de disnea hoyparoxística,
en día es de edema
5-15 mg/L.
pulmonar
Las
agudo concentraciones
y otras manifestaciones
plasmáticas dedeberán
insuf. cardíaca.
ser medidas
No se4 h
después
debe utilizar
de lateofilina
última dosis
comocontto.preparaciones
de primera elección
de liberación
para el
Lenta.
tto. del asma en niños.
 BRONCODILATADORES:
4.2 METILXANTINAS

Teofilina
ELIMINACION DE LA TEOFILINA

EFECTOS SECUNDARIOS:

Metabolización hepática 90%.

Eliminación renal 10%.
 BRONCODILATADORES:
4.2 METILXANTINAS

Aminofilina
Mecanismo de acción
Libera in vivo teofilina, la cual es la forma activa. La teofilina relaja
directamente los músculos lisos de los bronquios y de los vasos
sanguíneos pulmonares, aliviando el broncospasmo y aumentando
las velocidades de flujo y la capacidad vital.

Preparaciones y vías de administración

La dosis recomendada es de 6 mg/kg por vía intravenosa
durante 20-30 min, seguida de una dosis de mantenimiento
de 0.5 mg/kg por hora.

Indicaciones terapéuticas
Asma bronquial. Relajante del músculo liso bronquial. Bronquitis.
Enfisema. Alivia la disnea en el tratamiento de EPOC. Se utiliza
La aminofilina (IV) está indicada para la exacerbación grave
también en el tto de ICC, angor pectoris y como diurético, así como
que no responde a los agonistas β nebulizados; acción más
en el bloqueo auriculoventricular, postinfarto..
corta que la teofilina.
 B R O N C O D I L ATA D O R E S :

4.3 Antagonistas
colinérgicos
muscarínicos

Janeth Lucas
 BRONCODILATADORES:

4.3 Antagonistas colinérgicos muscarínicos

Mecanismo de acción Agonista
• Bromuro de muscarínico de
Los efectos de la ACh, en el sistema respiratorio: glicopirronio
• Broncoconstricción y secreción de moco traqueobronquial. acción prolongada
Los fármacos antimuscarínicos antagonizaran estos efectos. • Bromuro de umeclidinio
NO tienen efecto bloqueador sobre los efectos directos de los
mediadores inflamatorios, histamina y LT, en el musculo
LAMA, bromuro de
bronquial. tiotropio
Los fármacos anticolinérgicos tienen un efecto mayor en la
EPOC, que en el asma debido a un efecto inhibidor sobre el
tono vagal.

Opciones terapéuticas
IPATROPIO
El SAMA bromuro de ipratropio está disponible como un
pMDI y como una preparación nebulizada.
Broncoespasmo asociado a EPOC en ads. y niños
> 6 años. Tto. de la obstrucción reversible de vías
aéreas asociado con ß-adrenérgicos. Broncodilatadores de
Sue efecto es lento y alcanza su máximo 30-60 min después, elección para pacientes
puede persistir 6-8h. con COPD
 BRONCODILATADORES:
4.3 Antagonistas colinérgicos muscarínicos
IPATROPIO

Mecanismo de acción
Acción anticolinérgica sobre el músculo liso bronquial y
broncodilatación subsiguiente.

Administración
Vía inhalatoria: ajustar dosis individualmente:
- Sol. para inhalación: ads. y niños > 6 años: 40 mcg 4
veces/día. Máx. 240 mcg/día.

Reacciones adversas

Dolor de cabeza, mareo; irritación de garganta, tos; sequedad de

boca, náuseas, trastornos de la motilidad gastrointestinal.

Los broncodilatadores más efectivos son los LABA

para el asma y LAMA para la COPD.
 B R O N C O D I L ATA D O R E S :

4.4 Nueva clase de

broncodilatadores

Janeth Lucas
 BRONCODILATADORES:
4.4 Nueva clase de broncodilatadores

Sulfato de magnesio Fármacos que abren

los canales de K+
• Broncodilatador adicional en
asma grave. Cromakalim.
• Intravenoso o nebulizado. Los efectos secundarios
• Barato y bien controlado. cardiovasculares de estos
EFECTOS SECUNDARIOS: medicamentos (hipotensión
+
• Enrojecimiento y náuseas. postural, rubor) limitan la dosis
oral.

Análogos de polipéptidos
intestinales vasoactivos:
Ro 25-1553, un análogo peptídico Más potente que otros fármacos broncodilatadores, como el
cíclico del péptido intestinal beta Agonistas de los receptores adrenérgicos 2 isoproterenol
vasoactivo (VIP) y salbutamol.
Farmacos
Antitusigenos
Ariel Vera Carranza
 ¿Qué son?

Los fármacos antitusígenos son

medicamentos utilizados para suprimir o
aliviar la tos. Actúan sobre el centro de la
tos en el sistema nervioso central o sobre
los receptores de la tos en los pulmones
para reducir la frecuencia y la intensidad
de la tos.

Estímulo irritante Cierre de la glotis

Estímulo receptor Contracción de los músculos espiratorios
Impulso nervioso Apertura repentina de la glotis
Centro de la tos Expulsión del aire
Inspiración profunda
Antitusigenos
Opiáceos
 Estos fármacos deprimen el centro bulbar que
Introduccion controla el reflejo de la tos. Están contraindicados
en insuficiencia respiratoria de cualquier grado. La
propiedad sedante de la tos es común en todos los
opiáceos.

Fármacos:
Codeína

ADME

Absorción: Distribución: Metabolismo: Excreción:

La codeína se administra La codeína atraviesa la barrera
generalmente por vía hematoencefálica y puede llegar al
oral, después de la sistema nervioso central, lo que
administración, la contribuye a su efecto analgésico y
codeína se absorbe en supresor de la tos.
el tracto gastrointestinal La codeína también se une a las
y pasa al torrente proteínas plasmáticas en diferentes
sanguíneo. grados, lo que puede afectar su
disponibilidad y vida media.
La codeína se metaboliza
principalmente en el hígado a través
de un proceso enzimático conocido
como O-desmetilación.
La enzima CYP2D6 es responsable
de la conversión de la codeína en
morfina, que es el principal metabolito
activo responsable de los efectos
analgésicos.
Después del metabolismo,
los productos de desecho de
la codeína, incluida la
morfina, se excretan
principalmente a través de
los riñones en forma de
metabolitos conjugados con
ácido glucurónico.
Dihidrocodeina

Absorción: Distribución: Metabolismo: Excreción:

La Dihidrocodeina se La Dihidrocodeina La dihidrocodeína se metaboliza Después del metabolismo,

administra generalmente atraviesa la barrera principalmente en el hígado a través de los productos de desecho de
por vía oral, después de hematoencefálica y diferentes enzimas, incluyendo la enzima la Dihidrocodeina, incluida la
la administración, la puede llegar al sistema CYP2D6. dihidromorfina, se excretan
Dihidrocodeina se nervioso central, lo que Durante el metabolismo, la dihidrocodeína principalmente a través de
absorbe en el tracto contribuye a su efecto se convierte en dihidromorfina, que es el los riñones en forma de
gastrointestinal y pasa al analgésico y supresor principal metabolito activo responsable de metabolitos conjugados con
torrente sanguíneo. de la tos. los efectos analgésicos. ácido glucurónico.
 Noscapina
Absorción:
La Noscapina se administra
generalmente por vía oral,
después de la
administración, la hematoencefálica y puede llegar
Noscapina se absorbe en el
tracto gastrointestinal y pasa
al torrente sanguíneo.
Distribución:
La noscapina se distribuye
ampliamente en los tejidos del
cuerpo, atraviesa la barrera
al sistema nervioso central, lo
que contribuye a su efecto
antitusígeno.
Metabolismo:
La noscapina se metaboliza
principalmente en el hígado a través
de diferentes vías metabólicas.
El metabolismo de la noscapina implica
la acción de enzimas hepáticas, como
la CYP3A4 y la CYP2D6.
Se forman varios metabolitos,
incluyendo la nor-noscapina y la
noscapinona
Excreción:
Después del metabolismo,
los metabolitos de la
noscapina se excretan
principalmente a través de
los riñones.
Algunos metabolitos también
pueden ser excretados en la
bilis y eliminados a través de
las heces.
 Sintéticos

El dextrometorfano se administra por vía oral. Se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, apareciendo la la
Dextrometorfano actividad antitusiva a los 15-30 minutos. El dextrometorfano experimenta un metabolismo hepático rápido y extenso
produciendo metabolitos desmetilados incluyendo el metabolito activo, dextrorfano. La semi-vida plasmática es
normalmente cerca de 11 horas, y la actividad antitusiva puede durar entre 5-6 horas

Dimemorfano Está relacionado estructuralmente con el dextrometorfano, pero no tiene tanta difusión.
Antitusigenos
No Opiáceos
 Estos fármacos actúan principalmente sobre los
Introduccion receptores de la tos en los pulmones y disminuyen la
sensibilidad de los mismos, lo que reduce la necesidad
de toser. Son más comunes en el tratamiento de la tos
leve a moderada.
Fármacos:
Después de su administración oral, la cloperastina se absorbe rápidamente y los primeros efectos antitusivos se
observan a los 20-30 minutos. La duración del efecto es de 3 a 4 horas. La cloperastina se metaboliza
Cloperostina extensamente en el hígado, siendo excretada en la orina y en la bilis en forma de metabolito. El fármaco alcanza
la concentración máxima en el hígado dentro de dos horas de la ingestión, y se elimina principalmente por
glcuronoconjugación.
 Estos fármacos actúan principalmente sobre los
Introduccion receptores de la tos en los pulmones y disminuyen la
sensibilidad de los mismos, lo que reduce la necesidad
de toser. Son más comunes en el tratamiento de la tos
leve a moderada.
Fármacos:
Clofenadol Deprime la actividad del centro bulbar de la tos y tiene leves efectos anticolinérgicos, se utiliza para el tratamiento
de la tos improductiva.

Levodropropizina Tiene un poder antitusivo central 10 veces menor que la codeína, actúa a nivel periférico traqueobronquial y disminuye la
estimulación aferente vagal.

Fominobeno La absorción del fominoben es rápida. La concentración máxima en plasma se registra 2 horas después de haber
sido administrado por vía oral para luego descender rápidamente (vida media de aproximadamente 1,6 horas). Si
bien el fármaco se distribuye en todos los tejidos, se encuentran niveles elevados en el tracto gastrointestinal,
hígado y riñones. Al rededor del 60% de la dosis administrada se elimina con la orina de 72 horas.
 Estos fármacos actúan principalmente sobre los
Introduccion receptores de la tos en los pulmones y disminuyen la
sensibilidad de los mismos, lo que reduce la necesidad
de toser. Son más comunes en el tratamiento de la tos
leve a moderada.

Fármacos
Deprime la actividad del centro bulbar de la tos y tiene leves efectos anticolinérgicos, se utiliza para el tratamiento
Clofenadol de la tos improductiva.

El Clofedanol se metaboliza en el hígado. Presenta

un Tmáx menor y una duración de la acción más
prolongada que los antitusivos narcóticos. Su
eliminación es por vía renal.
 Estos fármacos actúan principalmente sobre los
Introduccion receptores de la tos en los pulmones y disminuyen la
sensibilidad de los mismos, lo que reduce la necesidad
de toser. Son más comunes en el tratamiento de la tos
leve a moderada.

Fármacos
Levodropropizina Tiene un poder antitusivo central 10 veces menor que la codeína, actúa a nivel periférico traqueobronquial y
disminuye la estimulación aferente vagal.

Su efecto lo produce por el bloqueo de la liberación

de neuropéptidos y sustancias inflamatorias,
evitando la activación de las fibras C en tráquea,
bronquios y pulmones. No ejerce ninguna acción
sobre el centro respiratorio. Su efecto antitusígeno
se inicia en una hora y dura aproximadamente 6 h.
 Estos fármacos actúan principalmente sobre los
Introduccion receptores de la tos en los pulmones y disminuyen la
sensibilidad de los mismos, lo que reduce la necesidad
de toser. Son más comunes en el tratamiento de la tos
leve a moderada.

Fármacos
Fominobeno La absorción del fominoben es rápida. La concentración máxima en plasma se registra 2 horas después de haber
sido administrado por vía oral para luego descender rápidamente (vida media de aproximadamente 1,6 horas). Si
bien el fármaco se distribuye en todos los tejidos, se encuentran niveles elevados en el tracto gastrointestinal,
hígado y riñones. Al rededor del 60% de la dosis administrada se elimina con la orina de 72 horas.
 ANTITUSIGENOS:
Anestésicos locales Antitusivo oral no narcótico - con los agentes anestésicos de la clase
del ácido p-aminobenzoico

benzonatato Indicaciones terapéuticas

Alivio sintomático de la tos. Tos irritativa asociada con afecciones
broncopulmonares y pleuropulmonares, como neumonía aguda,
Mecanismo de acción bronquitis, enfermedades respiratorias crónicas (enfisema, asma
bronquial). Casos aislados de hipo refractario han sido manejados
Nivel local produce un efecto anestésico de los receptores de
estiramiento de las fibras aferentes vagales en el bronquio,
alvéolo y por pleura, bloqueando, reflejo de la tos.
A nivel central, suprime la transmisión del reflejo de la tos a nivel
de la unión de las fibras aferentes vagales y los nervios motores
medulares.

Preparaciones y vías de administración

Administración oral.
Niños > 10 años y adultos: Una perla (100 mg) cada
8 horas. Si es necesario hasta cada 4 horas con un máximo de
600 mg/día.
NO deben tomarse dos dosis al mismo tiempo.
Las perlas deben ser deglutidas sin masticarse.
 ANTITUSIGENOS:
Anestésicos locales CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad al BENZONATATO y/o a sustancias relacionadas (anestésicos

benzonatato locales del tipo de la procaína).

Se contraindica en menores de 6 años.

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:
Inicio de acción 15 a 20 minutos. Duración de su efecto
es de 3 a 8 horas
Eliminación: excreción urinaria vía metabolitos.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Reacciones de hipersensibilidad (broncospasmo, laringos­

pasmo y colapso cardiovascular) posiblemente relacionadas
con anestesia local al masticar o disolver.
Prurito y exantema; molestias gastrointes­tinales
Alteraciones del sistema nervioso central (sedación,
somnolencia, cefalea, mareo).
La sobredosis puede resultar fatal. Si se mas­tican o se
disuelven, rápidamente aparecerá anestesia orofaríngea.
Estimulación del SNC intranquilidad y temblores que pueden
preceder a convul­siones clónicas seguidas de depresión
profunda del SNC.
 ANTITUSIGENOS:
Neuromoduladores
Gabapentina y la Pregabalina son GABA análogos que inhiben la neurotransmisión y han sido usados
en síndromes de dolor neuropático

Capacidad para modular la actividad de los canales de calcio y afectar la

liberación de neurotransmisores en el sistema nervioso central
Grupo antiepilépticos
o anticonvulsivos Gabapentina y la Pregabalina reducen
la excitabilidad neuronal y ayudan a
inhibir la transmisión de señales de
Al modular la actividad
dolor anormales en el sistema
de
nervioso central

USO CLÍNICO: 
• Dolor neuropático
• Epilepsia (tratamiento combinado en crisis
tos idiopática crónica
parciales con o sin generalización
secundaria
• Trastorno de ansiedad generalizada
• Fibromialgia
 ANTITUSIGENOS:
Neuromoduladores

Gabapentina
Dosis inicial 5 mg/kg al acostarse,
segundo día: 5 mg/kg/12 h, tercer día: 5
mg/kg/8 h.
Dosis habitual: 8-35 mg/kg/día, divididos
en tres dosis.

Pregabalina
Día 1-3: 1 mg/kg una vez al día
Día 4-6: 1 mg/kg cada 12/horas
Día 7: aumentar cada 3-7 días en 1 mg/kg
hasta alcanzar analgesia efectiva.

Efectos secundarios, o dosis diaria

máxima de 6 mg/kg/día por vía oral.
 ANTITUSIGENOS:
Otros Fármacos No suele conocerse como antitusígeno, ayuda en reducir la tos viral
aguda e inhibir el reflejo tusígeno en personas con infecciones de vías
respiratorias altas
Guaifenesina Indicaciones terapéuticas
Afecciones respiratorias que cursen con expectoración. Tos.
Mecanismo de acción

Reduce la viscosidad y facilita la eliminación de secreciones,

incrementando la expectoración fluida en el tracto
respiratorio. Reacciones adversas

Preparaciones y vías de administración

Oral. Jarabe 20 mg/ml. Ads. y niños > 12 años: 10 ml 4
veces/día.
Jarabe 66,6 mg/5 ml. Ads. y niños > 12 años: 15 ml; niños 6-11
años: 10 ml; cada 4 ó 6 h.

CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad
 Otros Fármacos
Antagonistas del receptor de Antagonistas de los receptores de
potencial transitorio ATP

Actúan bloqueando los receptores de adenosina trifosfato

(ATP) en el organismo
Compuestos que
bloquean o inhiben la
función de los canales Antagonistas de los receptores P2X se unen a los receptores
TRP
de ATP y bloquean su actividad, impidiendo la transmisión
de la señal.

P2X3 desempeñan un papel importante en la transmisión de

Son proteínas Tos idiopática señales nerviosas relacionadas con la tos, y su bloqueo con
transmembranales crónica antagonistas puede reducir la sensibilidad y la frecuencia de
transducción de señales la tos.
sensoriales, la regulación
del flujo de iones

agonista de TRPV1 pero

en concentraciones más
altas puede actuar como
un antagonista. La
inhalación de capsaicina
en forma de aerosol se ha
estudiado como un
https://www.medchemexpress.com/ tratamiento para la tos
Gefapixant.html?locale=es-ES crónica
 Estimulantes ventilatorios
Doxapram

Eliminacion
Mecanismo de acción y dosis Tanto el riñón como el hígado participan en la eliminación de
doxapram, que debe utilizarse con precaución si hay alteración de la
En dosis bajas (0.5 mg/kg IV), el doxapram estimula los función hepática o renal
quimiorrecepto- res carotídeos; en dosis más altas, estimula los
centros respiratorios me- dulares. Su efecto es transitorio; de
forma que, la infusión intravenosa (0.3-3 mg/kg por minuto) es
necesaria para el efecto sostenido

Efectos Adversos
Los efectos no deseados incluyen náusea, diaforesis, ansiedad
y alucinaciones. En dosis más altas, puede ocurrir incremento
de las presiones pulmonar y sistémica