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rgo
Ao
Receptor
Contrao
Alfa-1
Acelerao
Aumento
Beta-1, beta-2
Relaxamento
Beta-2
GI Paredes
Esfncteres
Relaxamento
Contrao
Alfa-2
Alfa-1
GU Paredes
Esfncteres
tero
Pnis
Relaxamento
Contrao
Relaxamento
Ejaculao
Beta-2
Alfa-1
Beta-2
Alfa-1
Contrao
Aumento
Alfa
Alfa
Fgado
Glicogenlise, gliconeognese
Beta-2, alfa
Tecido adiposo
Liplise
Beta-3
Receptores Adrenrgicos
Os receptores foram divididos em dois tipos: alfa e beta.
Os receptores alfa-1 so encontrados na membrana ps-sinptica do SNC, na
musculatura lisa dos vasos sanguneos, do TGI, do TGU e no msculo radial da ris. Sua
ativao induz ao aumento de IP3, aumentando a concentrao de clcio. Ocorre
aumento da resistncia vascular perifrica, decorrente do efeito sobre as arterolas
(pequenos vasos).
Os receptores do tipo alfa-2 so pr-sinpticos e, quando ativados, promovem
estimulao de uma protena G inibitria, reduzindo a produo de AMPc, levando a
uma menor liberao de noradrenalina. Seu efeito , logo, vasodilatao (aumento da
perfuso). So encontrados na circulao esplncnica (grandes vasos que irrigam rgos
torcicos e abdominais).
Assim: NOR mobiliza o sangue perifrico para a regio dos grandes rgos.
Os receptores beta-1 so encontrados nas clulas ps-sinpticas do msculo
cardaco, os beta-2 so encontrados na musculatura lisa bronquiolar e os receptores
beta-3 esto presentes no fgado e no tecido adiposo (semelhantes aos beta-1). Todos os
estes atuam pelo mesmo mecanismo: estimulam uma protena G alfa-estimulatria,
aumentando a produo de AMPc, ativando a PKA, que fosforila protenas, inibindo a
contrao por unidade de tempo.
Farmacologia Clnica
Graziela Batista Medicina UFPB 2010.2
Obs.:
Os broncodilatadores so classificados, segundo o SNA, em ipatrpio (agente
antimuscarnico) ou agonista adrenrgico (como o salbutamol).
Drogas Antissimpaticomimticas
Os antagonistas alfa compreendem:
Fentolamina (Herivyl): Vasodilatao. Produz reduo da resistncia vascular
perifrica e presso sangunea.
Fenoxibenzamina: um antagonista irreversvel, usado no tratamento do
feocromocitoma.
Prazosina: hipertenso crnica relaxamento do msculo liso atravs reduo da
resistncia vascular perifrica.
Terazosina (Hytrin): obstruo urinria HPB (hiperplasia prosttica benigna).
Os antagonistas beta so considerados anti-hipertensivos, mas tambm possuem
papel importante como antiarrtmicos - propanolol (modulam a frequncia do ciclo
cardaco), ansiolticos (reduzem o estresse descarga simptica - sem causar
sonolncia), na reduo da presso intra-ocular - timolol (glaucoma) e no tratamento do
hipertireoidismo pacientes com esse quadro so taquicrdicos, pois hormnios T3 e
T4 aumentam a expresso de receptores beta 1 no msculo cardaco.
So bem absorvidos por via oral, sofrem intenso metabolismo de primeira
passagem, ampla distribuio e fcil eliminao.
Os antagonistas beta mais utilizados so:
Propranolol (Inderal) bloqueador beta inespecfico.
Atenolol (Tenoretic) beta 1 seletivo, reduzindo a presso arterial atravs da
diminuio do dbito cardaco.
Nadolol (Corgard).
Farmacologia Clnica
Graziela Batista Medicina UFPB 2010.2