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MICHELLE CHRISTINA SANTOS ESPÍNDOLA

USO IRRACIONAL DE MEDICAMENTOS

EMAGRECEDORES

Belo Horizonte
2019
MICHELLE CHRISTINA SANTOS ESPÍNDOLA

USO IRRACIONAL DE MEDICAMENTOS

EMAGRECEDORES

Trabalho de Conclusão de Curso apresentado

à Faculdade Pitágoras, como requisito parcial
para a obtenção do título de graduado em
Farmácia.

Orientadora: Andressa Matsumoto

Belo Horizonte
2019
 MICHELLE CHRISTINA SANTOS ESPÍNDOLA

USO IRRACIONAL DE MEDICAMENTOS EMAGRECEDORES

Trabalho de Conclusão de Curso apresentado

à Faculdade Pitágoras, como requisito parcial
para a obtenção do título de graduado em
Farmácia.

BANCA EXAMINADORA

Prof(ª). Titulação Nome do Professor(a)

Prof(ª). Titulação Nome do Professor(a)

Prof(ª). Titulação Nome do Professor(a)

Belo Horizonte, 07 de maio de 2019

ESPÍNDOLA, Michelle Christina Santos. Uso Irracional de Medicamentos
Emagrecedores. 2019.25 f. Trabalho de Conclusão de Curso (Graduação em
Farmácia) – Faculdade Pitágoras, Belo Horizonte, 2019.

RESUMO

A obesidade é uma doença crônica, mundial que é acompanhada por várias

anormalidades metabólicas, como hipertensão, hiperglicemia e dislipidemia. É
associada a múltiplas complicações, que dependem não só de fatores genéticos e
fisiológicos, mas também de variáveis culturais, sociais e psicológicas associadas à
quantidade e qualidade da alimentação. Além das doenças da obesidade, o
aumento de gordura corporal também leva ao desconforto social e outras doenças
como ansiedade e depressão. Diante de tantos transtornos causados pela
obesidade, a busca por fármacos emagrecedores pode levar ao uso irracional destes
medicamentos. Diante desse cenário, a presença do farmacêutico é de fundamental
importância para a redução do consumo irracional que pode levar a eventos
adversos fatais. Assim, o presente estudo teve como objetivo geral apontar a
importância do farmacêutico como agente de educação em saúde sobre o uso
racional de emagrecedores. Para tanto, utilizando-se do método de revisão de
literatura, observou-se que os medicamentos relacionados ao tratamento da
obesidade no país são restritos. A sibutramina, único anorexígeno liberado, também
não é isenta de efeitos colaterais relacionados a eventos cardiovasculares. Portanto,
toda a indicação e dispensação de medicamentos anorexígenos deve ser
acompanhada por profissional farmacêutico para evitar efeitos adversos trágicos.

Palavras-chave:Obesidade; Anorexígenos; Sibutramina; Farmacêutico; Uso

Irracional de Medicamentos
ESPÍNDOLA, Michelle Christina Santos. Irrational Use of Weight Loss
Drugs.2019.26 f. Trabalho de Conclusão de Curso (Graduação em Farmácia) –
Faculdade Pitágoras, Belo Horizonte, 2019.

ABSTRACT
Obesity is a chronic, worldwide disease that is accompanied by various metabolic
abnormalities such as hypertension, hyperglycemia and dyslipidemia. It is associated
with multiple complications, which depend not only on genetic and physiological
factors, but also on cultural, social and psychological variables associated with the
quantity and quality of food. In addition to the diseases of obesity, increased body fat
also leads to social discomfort and other illnesses like anxiety and depression. Faced
with so many disorders caused by obesity, the search for diet pills can lead to the
irrational use of these drugs. Given this scenario, the presence of the pharmacist is of
fundamental importance for reducing the irrational consumption that can lead to fatal
adverse events. Thus, the present study had as general objective to point out the
importance of the pharmacist as agent of health education on the rational use of
weight loss. To do so, using the literature review method, it was observed that the
drugs related to the treatment of obesity in the country are restricted. Sibutramine,
the only liberated anorectic, is also not free from side effects related to cardiovascular
events. Therefore, all indication and dispensation of anorectic drugs should be
accompanied by a professional pharmacist to avoid tragic adverse effects.

Key words: Obesity Anorexigenics; Sibutramine; Pharmaceutical; Irrational Use of

Medications
 LISTA DE ILUSTRAÇÕES

Figura1 –Fisiopatologia da Obesidade......................................................................12

Figura 2 – Sibutramina: Informações químicas, farmacocinética e considerações
terapêuticas................................................................................................................18
Figura 3 – Mecanismo de ação da Sibutramina................................................... 19
 LISTA DE TABELAS

Tabela 1 – Classificação do peso corporal pelo IMC de acordo com a OMS........14

 LISTA DE ABREVIATURAS E SIGLAS

5-HT Serotonina
ANVISA Agência Nacional de Vigilância Sanitária
CC Circunferência de Cintura
CQ Cincurferência de Quadril
DCNT Doenças Crônicas não Transmissíveis
DIO Obesidade Induzida por Dieta
IAM Infarto Agudo do Miocárdio
IL-6 Interleucina 6
IMC Índice de Massa Corporal
MS Ministério da Saúde
OMS Organização Mundial de Saúde
QV Qualidade de Vida
RCM Risco Cardiometabólico
RDC Resolução da Diretoria Colegiada
SNC Sistema Nervoso Central
SOP Síndrome do Ovário Policístico
SRA Sistema Renina-Angiotensina
TGI Trato Gastrointestinal
TNF Fator de Necrose Tumoral
WHO World Health Organization
SUMÁRIO

1. INTRODUÇÃO ..................................................................................................... 9

2. FISIOPATOLOGIA DA OBESIDADE E SUAS IMPLICAÇÕES À QUALIDADE

DE VIDA DO INDIVÍDUO .......................................................................................... 11

3. AÇÃO FARMACOLÓGICA DOS MEDICAMENTOS EMAGRECEDORES ....... 17

4. RISCOS POTENCIAIS À SAÚDE DO INDIVÍDUO EM USO IRRACIONAL DE

EMAGRECEDORES ................................................................................................. 21

5. CONSIDERAÇÕES FINAIS ............................................................................... 23

REFERÊNCIAS......................................................................................................... 24
 9

1. INTRODUÇÃO

Desde os tempos remotos quando o homem passou a viver em sociedade,

foram estabelecidos padrões que precisariam ser alcançados para a aceitação do
indivíduo na mesma. Atualmente não é diferente, há diversos padrões estabelecidos
pela sociedade contemporânea com vistas a modelar um grupo social, sendo que o
padrão de beleza aceito no mundo atualmente tem várias exigências e, ser magra se
constitui em uma delas. Esse padrão de beleza (esbelta) afeta principalmente
mulheres, que na busca quase que desesperada para alcançar o "corpo perfeito" se
arriscam a vários recursos, um deles, trata-se da medicação irracional de
medicamentos emagrecedores.
Esse padrão de beleza citado anteriormente vem na contramão da realidade
mundial que aponta para índices cada vez maiores de sobrepeso na população, ou
seja, a busca por meios de alcançar o peso considerado ideal é
crescenteeconsequentemente, aumentará as probabilidades de agravos à saúde
daqueles que buscam de forma irracional por sustâncias anoréxicas. Isso se
configura em um sério problema de saúde pública, pois, há diversos males
associados a automedicação de fármacos emagrecedores.
Atualmente, a obesidade é considerada pela Organização Mundial de Saúde
(OMS), como uma pandemia, ou seja, uma condição patológica que abarca todos os
países indistintamente. Entre as doenças que levam à condições crônico não
degenerativas como a hipertensão e diabetes mellitus, o sexto fator mais importante
é a obesidade. Defini-se obesidade como gordura corporal excessiva acumulada nos
adipócitos, resultando em aumento do peso corporal. Em virtude das proporções do
problema, a obesidadetornou-se uma questão de saúde pública, pois têm índices de
prevalência cada vez maiores na população. Por outro lado, existe a indústria da
beleza e da moda que “exige” a adoção de padrões que não condizem com a
realidade da grande maioria das pessoas e, essa necessidade acaba por induzir
muitas delas a buscarem resultados surreais, como perder vários quilos em poucos
dias sem fazer dieta nem exercícios físicos, apenas fazendo uso de substâncias
emagrecedoras e, a sibutramina é uma dessas substâncias que vêm sendo utilizada
cada vez mais de modo irracional com intuitos de cunho anoréxicos.
 10

No que tange ao uso racional de medicamentos, o farmacêutico é um dos

profissionais habilitados para lidar conscientemente levando à redução dos riscos
inerentes a química dos medicamentos, nesse caso específico, dos emagrecedores,
pois, quando o indivíduo é devidamente orientado e acompanhado, não somente
pelo farmacêutico, mas também por outros profissionais da saúde tais como,
nutricionistas, endocrinologistas, dentre outros. Esse poderá de fato perder o peso
que deseja para se sentir aceito na sociedade, além é claro de estar contribuindo
para a melhoria da sua saúde.
Diante dessa realidade, o presente trabalho se justifica pela relevância da
abordagem do tema com vistas a mostrar os reais riscos da automedicação de
medicamentos emagrecedores, nesse caso específico, da sibutramina e, qual a
contribuição do farmacêutico para amenizar os índices de comorbidades
relacionadas ao uso irracional desses medicamentos. Pretende, ainda, responder às
seguintes perguntas: Por que nos últimos anos houve um crescimento exacerbado
no consumo irracional de medicamentos emagrecedores e quais as implicações que
esse cenário traz para a qualidade de vida do indivíduo? Além disso, tem por
objetivo geral apontar a importância do farmacêutico como agente de educação em
saúde sobre o uso racional de emagrecedores, e como objetivos específicos
descrever a fisiopatologia da obesidade e suas implicações à qualidade de vida (QV)
do paciente; demonstrar a ação farmacológica inerente aos medicamentos
emagrecedores, e finalmente, apontar os riscos à saúde do paciente quanto ao uso
irracional de medicação para emagrecer.
Para atingir os objetivos propostos, realizou-se revisão narrativa da literatura
que constituiu-se de análise da literatura publicada em livros e artigos de revista
impressas e/ou eletrônicas no período de 2008 a 2019 nas bases Pubmed, Lilacs,
Medline, Scielo, Periódicos Capes. Após o levantamento do material, utilizando-se
as seguintes palavras-chave (individualmente ou agrupadas): emagrecedores,
farmacêutico, uso racional de medicamentos, obesidade, foi realizada a
interpretação e análise crítica que resultou nesta monografia.
 11

2. FISIOPATOLOGIA DA OBESIDADE E SUAS IMPLICAÇÕES À

QUALIDADE DE VIDA DO INDIVÍDUO

O Ministério da Saúde (MS) define a obesidade como “um agravo de caráter

multifatorial envolvendo desde questões biológicas às históricas, ecológicas,
econômicas, sociais, culturais e políticas”(Brasil, 2006, p. 19). A prevalência mundial
de obesidade mais que dobrou nas duas últimas décadas (OLIVEIRA et. al,
2018).Dados da Organização Mundial de Saúde (OMS, 2014), informam que em
2014, mais de 1,9 bilhões de adultos estavam acima do peso e 41 milhões de
crianças com menos de cinco anos de idade apresentaram o peso acima do
considerado ideal.
A obesidade é uma doença crônica, mundial que é acompanhada por várias
anormalidades metabólicas, como hipertensão, hiperglicemia e dislipidemia. É
associada a múltiplas complicações, que dependem não só de fatores genéticos e
fisiológicos, mas também de variáveis culturais, sociais e psicológicas associadas à
quantidade e qualidade da alimentação (MUENNIG, 2008; TAVARES et. al, 2010).
É caracterizada por estado inflamatório crônico que diminui tanto a
capacidade imunológica quanto metabólica, além de cursar com
hipercoagulabilidade e resistência à insulina. O desenvolvimento acelerado do tecido
adiposo, com crecimento desordenado e hipertrofia das células adiposas durante o
início da obesidade precede a disfunção dos adipócitos e este tecido libera fator de
necrose tumoral (TNF) alfa e interleucina 6 (IL-6). Há também alteração na
mobilidade e ativação dos neutrófilos; diminuição da antitrombina III e consequente
fibrinólise, além de alterações na concentração do fibrinogênio e do inibidor do
ativador do plasminogênio (TAVARES, 2010).
A resistência insulínica gera hiperinsulinemia, aumenta a retenção renal de
sódio, a ativação do sistema nervoso simpático e da reatividade vascular. Além
disso, gera dislipidemia, hiperuricemia e intolerância à glicose conforme visualizado
abaixo na Figura 1 (SANCHES, 2007; TAVARES et. al, 2010).
 12

Figura 1 – Fisiopatologia da Obesidade

Fonte:Sanches et al.(2007, p. 206)

O tecido adiposo é considerado um órgão endócrino que desempenha um

papel determinante no desenvolvimentoda obesidade. Como o aumento de gordura
no tecido adiposo está associado ao ganho de peso, ao longo dos anos, diferentes
tipos de adipócitos foram caracterizados e estes incluem os adipócitos bege,
branco,e marrom, que podem ocorrer em diversas proporções dentro de depósitos
individuais e sua presença têm sidoassociados a desfechos diferentes nas
condições de saúde individual(DLUDLA et, al. 2018).
Por exemplo, enquanto o armazenamento excessivo de gordura adiposa
brancanos tecidos está ligada a efeitos prejudiciais através da sua secreção
aberrante de citocinas pró-inflamatórias,por outro lado, o tecido adiposo marrom é
benéfico por conter mitocôndrias abundantes que são essenciais para melhorara
respiração celular e melhorar a termogênese adaptativa. Os adipócitos secretam
vários fatores endócrinoscomo adiponectina, estrogênio, leptina e uma série de
citocinas. O tipo de citocinas liberadas depende dos níveis, sistêmico ou intracelular,
que podem modular vários sinais celulares e estes previnem ou exacerbam as
complicações metabólicas (SANCHEZ et. al, 2011).
 13

Alguns dos mecanismos proeminentes que sãomodulados por vários fatores

endócrinos em um estado obeso incluem sinalização de insulina,
adipogênese,proliferação e diferenciação pré-adipócito e regulação da dissipação de
energia mitocondrialatravés da modulação do metabolismo lipídico. Por essa razão,
o controle sistêmico ou intracelulardesses fatores têm sido um alvo terapêutico ideal
para prevenir a obesidade ou melhorar suacomplicações associadas (DLUDLA, et,
al. 2018).
Uma das características da disfunção dos adipócitos é a secreção
desregulada de adipocina, que leva a um desequilíbrio de adipocinas pró-
inflamatórias, pró-aterogênicas versus antiinflamatórias e sensibilizadoras de
insulina. A produção de componentes do sistema renina-angiotensina (SRA) pelos
adipócitos é exacerbada durante a obesidade , contribuindo para o SRA sistêmico e
suas conseqüências.
O SRA tem sido descrito em vários modelos de obesidade induzida por
dieta(DIO) incluindo frutose e alimentação rica em gordura (FRIGOLET, et. al,
2013). A regulação positiva do SRA adiposo pelo DIO promove inflamação,
lipogênese e geração de espécies reativas de oxigênio e prejudica a sinalização da
insulina, o que piora o ambiente adiposo. Consequentemente, a elevação do SRA
circulante, pelo qual o tecido adiposo é parcialmente responsável, representa uma
ligação entre a hipertensão, a resistência à insulina no diabetes e a inflamação
durante a obesidade (FRIGOLET, et. al, 2013).
Entretanto, sabe-se que outros nutrientes e componentes alimentares, como a
proteína de soja, atenuam a capacidade absortiva do tecido adiposo, diminuem a
adiposidade e melhoram a funcionalidade dos adipócitos (DLUDLA, et, al. 2018).
A definição de obesidade mais utilizada é baseada no índice de massa
corporal (IMC), entretanto, este índice não define exatamente o conteúdo corporal
de gordura ou de massa magra. Além disso o IMC não caracteriza a distribuição da
adiposidade corporal (MANCINI, 2015).
A medida do IMC objetiva avaliar se a pessoa está no peso ideal e identificar
a associação entre IMC e doença crônica ou mortalidade. A classificação adaptada
pela OMS baseia-se em padrões internacionais desenvolvidos para pessoas adultas
descendentes de europeus, com os mesmos pontos de corte aplicados para homens
 14

e mulheres conforme apresentados na Tabela 1. É calculado pela divisão do peso

em Kgpelo quadrado da altura em metros.

Tabela 1 – Classificação do peso corporal pelo IMC de acordo com a OMS

IMC CLASSIFICAÇÃO
Até 18,4 Abaixo do peso
De 18,5 até 24,9 Peso normal
De 25 a 29,9 Sobrepeso
De 30 a 34,9 Obesidade grau I
De 35 a 39,9 Obesidade grau II
De 40 em diante Obesidade grau III
(Obesidade Mórbida)

Fonte: OMS (2007)

Sabe-se que a adiposidade localizada na região central do corpo, mais

especificamente a abdominal, está intimamente relacionada a um maior risco
cardiometabólico (RCM), enquanto a adiposidade periférica parece ter um papel
protetor. Dessa maneira, é desuma importância a aferição das medidas
antropométricas, como a altura, peso, IMC, além das circunferências de cintura (CC)
e de quadril (CQ) (MANCINI, 2015).
A obesidade pertence ao grupo das doenças crônicas não transmissíveis
(DCNT), ou crônico degenarativas. As DCNTs podem ser caracterizadas pela sua
história natural de longa data, longo curso sem sintomas e múltiplos fatores, com
períodos de remissão e de exacerbação. Podem ocorrer lesões celulares
irreversíveis e evolução para diferentes graus de incapacidade ou para a
morte(TAVARES et. al, 2010).
Para Tavares et al.(2010), muitas alterações fisiopatológicas são decorrentes
da obesidade. Pode-se citar os distúrbios cardiovasculares como a hipertensão
arterial sistêmica, os eventos cérebro-vasculares e trombóticos; as alterações
hormonais e endócrinas (hipotireoidismo, infertilidade, diabetes mellitus tipo II,
dislipidemia, etc) e ainda distúrbios respiratórios.Alterações dermatológicas como
estrias, ou ainda outras alterações como anovulação, síndrome do ovário policístico
 15

(SOP), infertilidade e problemas gestacionais; osteoartrites e artroses; algumas

neoplasias estrogênio dependentes, como o câncer de mama ou próstata, além de
alterações psicossociais, como baixa auto estima e sensação de inferioridade que
levam ao isolamento social e outros comportamentos que podem deixar o indivíduo
mais sujeito à doenças como depressão e transtorno de ansiedade. Outros aspectos
como a diminuição da agilidade física e a dificuldade para locomoção também são
determinantes para diminuição da QV dessa população (TAVARES et. al, 2010).
O sedentarismo é responsável por uma em cada dez mortes por doenças
relacionadas às doeças crônico degenerativas como problemas cardiovasculares,
diabetes tipo II e neoplasias (NASCIMENTO, 2012). O sedentarismo também é uma
das condições quecompromentem a qualidade de vida dos obesos, além de ser, por
si só, uma condição que leva ao desenvolvimento da obesidade (TAVARES et. al,
2010).
A qualidade de vida (QV) é definida pela OMS como uma percepção
individual em relação aos seus objetivos de vida, suas ideações, formas de lidar com
eventos cotidianos e também seus conflitos e preocupações. Nessa definição, é
implícito que o conceito de QV é bastante subjetivo e inclui percepções negativas e
positivas dos sujeitos (OMS, 1995).
No que se refere à QV relacionada à saúde, pode-se defini-la com base em
dados objetivos, possíveis de ser mensurados tanto quantitativamente quanto
qualitativamente. Estes instrumentos aplicados às pessoas sabidamente doentes
são capazes de avaliar a intensidade da limitação associando-a proporcionalmente
ao desconforto que a doença acarreta (TAVARES et. al, 2010).
Pode-se avaliar a QV utilizando-se instrumentos não relacionados à
patologias específicas, ou instrumentos específicos para uma determinada patologia.
Os instrumentos de avaliação de QV mais conhecidos, tratam-se de questionários
que reúnem itens em comum e que mensuram indiretamente um mesmo domínio ou
dimensão (COSTA; LIBERALI, 2009).
Segundo estudo descritivo realizado em São Paulo com dois grupos de
mulheres – eutróficas e obesas – as mulheres obesas apresentavam uma QV menor
que as mulheres com peso normal, tanto em aspectos físicos, como emocionais,
 16

corroborando para a hipótese de que há um grande impacto negativo da obesidade

sobre a QV (COSTA; LIBERALI, 2009).
Barros e colaboradores evidenciaram em estudo transversal com 300
pacientes em pré – operatório de cirurgia bariátrica que 57,8% dos indivíduos do
período do pré – operatório classificaram sua QV como mínima e apenas
10,9% a consideraram como muito boa e 25% como boa (BARROS et. al,
2015).
No aspecto psicológico, as mudanças de imagem corporal advinda pelo
aumentode peso,tende a levar a uma menor valorização da auto-imagem,
comprometendo negativamente a autoestima. Consequentemente,sinais de
depressão e ansiedade podem advir da condição de obesidade. Outra característica
comum é o relato da diminuição da sensação de bem-estar em contraponto com o
aumento da sensação de inadequação aos padrões sociais pré – estabelecidos,
levando ao evitamento do contato social (COSTA; LIBERALI, 2009).
Além disso, as dificuldades enfrentadas pelos indivíduos obesos para comprar
roupas,frequentar restaurantes e bares com cadeiras não adapatadas, utilizar meios
de transporte e até manter relações afetivas podem influenciar a QV, representando
um dos principais motivos pela busca do emagrecimento rápido, muitas vezes com
prejuízo importante à saúde já debilitada ou acrescentando riscos quando não se
realiza um acompanhamento com profissional capacitado (OLIVEIRA et. al, 2018).
 17

3. AÇÃO FARMACOLÓGICA DOS MEDICAMENTOS EMAGRECEDORES

O tratamento farmacológico da obesidade se dá basicamente por

substânciasantiobesidade e anorexígenas. As substâncias anorexígenas como a
sibutramina, mazindol, fentermina e da anfepramona, atuam no Sistema Nervoso
Central (SNC), enquanto o inibidor da lipase do trato gastrintestinal (TGI), o
orlistatetem ação no respectivo segmento (NACARATTO; LAGO; 2014).
Com exceção do inibidor de lipase, as medicações afetam o apetite
causando hiporexia ou mesmo inibindo a sensação de fome. Das substâncias
anorexígenas citadas, a maioria é de ação central, exceto o manizol. Elas são
substâncias com estrutura quimica semelhante à de neurotransmissores como
dopamina e noradrenalina, e têm estrutura derivada da B-fenetilamina (OLIVEIRA et.
al, 2010).
Os derivados da B-fenetilamina: sibutramina e anfepramona (dietilpropiona)
atuam no SNC através de mecanismos de ação diferentes. Inicialmente
desenvolvida para o tratamento da narcolepsia, a anfepramona também foi utilizada
para tratamento de crianças hipercinéticas. Sua estrutura química é semelhante à
das anfetaminas e observou-se que um efeito colateral comum era a diminuição da
fome e dessa forma, começou a ser utilizada com anorexígeno (NACARATTO;
LAGO, 2014).
Seu mecanismo de ação está relacionado à inibição da recaptação do neutro
transmissor noradrenalina na fenda sináptica, promovendo maior interação com os
receptores pós-sinápticos responsáveis pela saciedade no hipotálamo, causando
uma diminuição da fome. Mostrou ação comprovadamente redutora da ingestão de
alimentos em estudos realizados com animais de laboratório (CERCATO et al.,
2009). Entretanto, como seu efeito noradrenérgico não é seletivo, outros sintomas
adrenérgicos periféricos como xerostomia, taquicardia, náuseas e vômitos,
diminuição do desejo sexual e constipação intestinal são muito freqüentes. Além do
mais, também tem ação adrenérgica central não seletiva causando cefaleia, insônia,
nervosismo e até mesmo alucinações quando em altas doses, ou em e intoxicações
agudas. Apresenta eficácia em até 20 semanas, porém, devido à tolerância comum
que é apresentada ao seu efeito anoréxico, não há recomendação para uso de longo
 18

prazo. Outro comemorativo importante é que ela causa dependência psíquica sem
síndrome de abstinência nítida, mas estudos demonstraram que até 5% dos
pacientes evoluíram para dependência completa (OLIVEIRA et al., 2010;
NACARATTO; LAGO, 2014; RADAELLI et al., 2016).
A sibutramina é uma substância que inicialmente foi desenvolvida com vistas
ao tratamento da depressão, mas não se mostrou eficaz para o tratamento da
doença. Possui metabolismo hepático mediada via CYP3A4 e sua administração se
dá por via oral (OLIVEIRA et al., 2010). Sua estrutura molecular e demais
considerações químicas podem ser melhor visualizadas através da figura 2:

Figura 2 – Sibutramina: Informações químicas, farmacocinética e considerações

terapêuticas

Fonte: Hastenreiter Junior et al.(2010,p. 28)

É um inibidor da Recaptação de Noradrenalina, Serotonina (5-HT) e

Dopamina, e seu mecanismo de ação baseia-se no bloqueio dos receptores pré-
sinápticos de 5-HT e noradrenalina nos centros de saciedade e alimentação do
hipotálamo, aumentando os efeitos anorexígenos desses neurotransmissores no
SNC e consequentemente, diminuindo a sensação de fome. No cérebro humano, os
metabólitos farmacologicamente ativos, M1 e M2 também inibem a recaptação
 19

dedopamina in vitro, enteretanto, esse efeito dopamin à inibição da recaptação de

serotonina ou noradrenalina.
Sua dupla ação é mediada por dois mecanismos: através da noradrenalina
ao ser captada com maior intensidade por receptores pós-sinápticos no centro de
alimentação, promovendo uma diminuição da ingesta de alimentos pela
consequente diminuição dae fome; e pela 5-HT, através de sua ação sacietógena
quando um aumento da captação por neurônios pós-sinápticos no hipotálamo lateral
atua inibindo o controle da alimentação. Esse mecanismo ativa os núcleos
ventromediais do hipotálamo responsável pela sensação de saciedade. Este
mecanismo de ação está esquematizado na figura 3:

Figura 3 – Mecanismo de ação da Sibutramina

Fonte: Anvisa (2010, p. 21)

A sibutramina e seus principais metabólitos farmacologicamente ativos (M1 e

M2) não agem através da liberação de monoaminas (OLIVEIRA et al., 2010;
 20

NACARATTO; LAGO, 2014). No Brasil, este é o único fármaco controlado para

tratamento da obesidade disponível no mercado legal brasileiro (RADAELLI et al.,
2016). Os principais efeitos adversos relatados são: vasodilatação, constipação,
xerostomia, insônia, taquicardia, cefaleia, ansiedade e hipertensão arterial.
 21

4. RISCOS POTENCIAIS À SAÚDE DO INDIVÍDUO EM USO IRRACIONAL DE

EMAGRECEDORES

Em 2011, através da RDC Nº 52 de 06 de outubro, a Agência Nacional de

Vigilância Sanitária (ANVISA), divulgou Nota Técnica sobre a eficácia e segurança
dos medicamentos inibidores do apetite, proibindo todos os medicamentos
anorexígenos, com exceção da sibutramina, para fabricação e comercialização no
mercado farmacológico no Brasil (ANVISA, 2011). Também iniciou um controle mais
rígido sobre a comercialização e utilização da sibutramina mantendo a dispensação
do medicamento vinculada à prescrição em receita B2 (azul) e criou um termo de
responsabilidade que tanto médico quanto paciente devem assinar (RADAELLI etal.,
2016).
Essas medidas sanitárias foram tomadas pela agência reguladora com a
finalidade de minimizar eventuais danos à saúde da população pelo consumo
abusivo de anorexígenos.Entretanto, em 2014, a ANVISA aprovou novo regulamento
através da Diretoria Colegiada (RDC) 21, Nº 50/2014, que normatizou o assunto
através de Decreto Legislativo invalidando a RDC anterior (BRASIL, 2014).
Dessa forma ficou decretado que para fabricar ou comercializar
medicamentos contendo femproporex, amfepramona ou mazindol no país, as
empresas deverão requerer novo registro à ANVISA e essas medicações só poderão
ser prescritas, manipuladas e vendidas, sob as mesmas regras já aplicadas à
sibutramina (BRASIL, 2014; RADAELLI, 2016).
Embora haja novo consentimento legal para o uso de anorexígenos no Brasil,
deve-se destacar que toda terapia medicamentosa tem seus efeitos adversos e que
estes podem provocar riscos à saúde do usuário. Substâncias que atuam através de
mecanismos de ação central, como a sibutramina e a anfepramona, por exemplo,
podem causar efeitos adversos intoleráveis, tais quais: náuseas, taquicardia,
nervosismo, insônia, irritabilidade, ansiedade e agitação. Deve-se lembrar que a
terapia medicamentosa antiobesidade é um tratamento para pessoas que além da
obesidade, podem ter comorbidades que na presença de anorexígenos, venham a
ter uma piora importante de seu estado de saúde e até mesmo colocar suas vidas
em risco de morte (RADAELLI et al., 2014).
 22

Em pacientes hipertensos, a administração da sibutramina pode elevar ainda

mais os níveis tensionais, devendo sua prescrição ser cautelosa e monitorada
quinzenalmente nos três primeiros meses de uso. Não deve ser indicada em casos
de transtornos psiquiátricos, ou cardiopatias arrítmicas, doença coronariana ou
doença cardiovascular obstrutiva. Também tem contraindicação absoluta para
usuários que já tiveram eventos cardioembólicos ou que sejam hipertensos em
estágio III, devido à sua ação simpaticomimética (SBEM/ABESO, 2010).
O uso abusivo de derivados de anfetaminas e substâncias molecularmente
semelhantes, pode produzir cardiotoxicidade mesmo em indivíduos previamente
hígidos. As manifestações do efeito cardiotóxico podem ocorrer como um Infarto
Agudo do Miocárdio (IAM), cardiomiopatias com, ou sem dilatação, e ainda arritmias.
Os anorexígenos são simpatomiméticos que podem promover vasoespasmo pelo
efeito noradrenérgico. Além disso, a liberação das catecolaminas na fenda pré-
sináptica estimula os receptores α e β adrenérgicos, levando à taquicardia e
hipertensão arterial (OLIVEIRA et al., 2010).
Outras ações das anfetaminas são o aumento da agregação plaquetária
induzida por catecolaminas, formação de trombo e conseqüente ruptura de placas
ateroscleróticas, além de necrose miocárdica. Em seu artigo, Oliveira e
colaboradores (2010) descrevem um IAM induzido por uso de anorexígenos em
paciente previamente hígido, jovem e sem fatores de risco para doença
cardiovascular, entretanto, o mesmo fazia uso de medicação anorexígena para
tratamento de obesidade por 30 dias intermitentes durante 2 meses (OLIVEIRA et
al., 2010).
Portanto, toda a indicação e dispensação de medicamentos anorexígenos
deve ser acompanhada por médico e profissional farmacêutico para evitar efeitos
adversos trágicos.
 23

5. CONSIDERAÇÕES FINAIS
Concluiu-se que aobesidade é uma doença crônica, cuja a fisiopatologia é
complexa e envolve alterações hormonais, neurotransmissores e ativação de
mecanismos inflamatórios diversos. Como o hábito de comer também é um ato
cultural e social, o descontrole na alimentação pode não ser percebido
imediatamente.
Além das doenças decorrentes da obesidade, a alteração da imagem corporal
também é um importante fator de adoecimento, levando a episódios de ansiedade,
depressão e isolamento social. Diante da proporção dos problemas decorrentes da
obesidade, a doença tornou-se uma questão de saúde pública com índices de
prevalência cada vez maiores em todos os países desenvolvidos e também nos
países em desenvolvimento. Assim, é de se esperar que medicamentos sejam
utilizados para o tratamento da doença, sempre associados a atividade física e
reeducação alimentar.
Entretanto, todos os medicamentos realcionados ao tratamento da obesidade
anteriormente registrados nos órgãos competentes no país, possuem efeitos
colaterais relacionados a eventos cardiovasculares e transtornos psiquiátricos que
precisam ser levados em consideração antes da prescrição e liberação desses
mediamentos aos pacientes.
Atualmente, a sibutramina é a única droga entre os anorexígenos liberada
para o tratamento da obesidade. Ainda assim, ela não está isenta de riscos para a
saúde, ao contrário, tem contraindicações absolutas (como no caso de doenças
arritmogênicas) e sua prescrição precisa ser criteriosa e consciente.
Portanto, com a realização deste estudo, conclui-se que o uso irracional de
emagrecedoresé um problema grave, com consequências que podem ser
permanentes para a saúde do indivíduo e pode ser amenizado pelo profissional
farmacêutico. Esteé capaz de avaliar e intervir na dispensação dos medicamentos,
levando à redução dos riscos inerentes aos princípios faramcológicos de cada droga,
individualizando as orientações de acordo com as comorbidades previamente
apresentadas pelos pacientes e alertando para a notificação dos eventos adversos
quando percebidos.
 24

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