QP423- QUÍMICA MEDICINAL: MECANISMOS DE AÇÃO E SÍNTESE DE

FÁRMACOS
1 semestre 2003 - 2 feira: 16-18h/IQ03; 4a feira: 16-18h/IQ04
o a

Resp.: Prof. Fernando Coelho; sala D317; e-mail: coelho@iqm.unicamp.br

PROGRAMA
1. Objetivos e Critérios. Introdução à Química Medicinal. Aspectos Gerais,
Contextualização da área.

2. Descoberta, Desenvolvimento e Desenho de Fármacos. Principais aspectos e

etapas. A inovação tecnológica e sua proteção.

3. Protótipos (Lead Compounds). Grupos Farmacofóricos – Definição e

exemplos. Noções de Farmacocinética e Farmacodinâmica. Biotransformação
de fármacos. Sistemas enzimáticos relacionados à biotransformação de
fármacos.

3. Parâmetros Fisico-Químicos importantes. Modificações estruturais em

drogas protótipos; principais estratégias. Relação-estrutura atividade
qualitativa. Noções Básicas de Estudos Quantitativos da Relação Estrutura-
Atividade (QSAR).

4. Sítios de Ação dos Medicamentos. Características Gerais das Células

Estrutura das Proteínas. Teoria dos Receptores: principais grupos de
receptores, características gerais, mecanismos de receptores ligados a canais
de íons e a enzimas. Ação dos Medicamentos sobre Enzimas e Ácidos Nucleicos.

5. Pró-Drogas: Definição. Como funcionam e quais as principais vantagens

6. O processo Inflamatório. Principais Características e mediadores. O papel

das prostaglandinas nesse processo. A cadeia do ácido araquidônico. Agentes
Anti-inflamatórios Esteroidais e não esteroidais (NSAI). Mecanismo de Ação.
Principais Agentes dessa Classe. Características Gerais. Efeitos Colaterais
mais usuais. Comparação entre os esteroidais e os não esteroidais. Principais
metodologias de síntese dessa classe de fármacos.

7. Agentes para controle da pressão sanguínea. Principais características.

Mecanismos de controle da pressão sanguínea. Principais medicamentos e
métodos de preparação.
8. Sistema Nervoso periférico. Drogas colinérgicas, anticolinérgicas e anti-
colinesterásicas. Sistema Nervoso Central. Analgésicos Opiáceos e outros
fármacos que atuam no SNC. Mecanismos de acão e síntese desses fármacos.

9. Agentes Antibacterianos. Principais Grupos. Penicilinas e outros

Antibióticos. Hemi-síntese e síntese totais dessa classe de fármacos.

10. Antimalariais. Principais Considerações. O impacto social de malária.

Principais agentes antimalariais. Artemisinina e derivados. Síntese de anti-
malariais clássicos.

11. Antivirais. Principais características. O combate a AIDS. Principais

medicamentos anti-HIV. Mecanismos de ação. Processos de infestação viral e
mecanismos de duplicação. Estratégias para o combate à AIDS. Síntese de
medicamentos anti-AIDS.

12. Antitumorais. A patologia do câncer. Principais classes de agentes

antitumorais e mecanismos de ação. Estratégias para o combate do câncer.
Síntese de alguns agentes antitumorais mais relevantes.

Bibliografia sugerida:
G.L. Patrick, An Introduction to Medicinal Chemistry , Oxford University Press,
2001, 3a Edição.

Silverman R.B., The Organic Chemistry of Drug Design and Drug Action ,
Academic Press Inc., 1992.

Gringauz, A. Introduction to Medicinal Chemistry, Wiley, 1996.

Wermuth, C.G., The Practice of Medicinal Chemistry, Academic Press, 1996.

Goodman and Gillman, The Pharmacological Basis of Therapeutics , 9a Ed.,

McGraw-Hill, 1996.

Períodicos mais relevantes: Journal of Medicinal Chemistry: Il Fármaco;

Pharmaceutical Chem. Bulletin; Journal of Organic Chemistry; Tetrahedron
Letters; Tetrahedron; Tetrahedron:Asymmetry; Bioorganic Medicinal
Chemistry Letters e Bioorganic Medicinal Chemistry; Organic Letters, Journal
of American Chemical Society; Chemical Reviews, Química Nova.
Bibliografia de leitura “fortemente” sugerida.

Outras atividades do curso: Discussões mediadas sobre temas relevantes à

área.

Interrupção de aulas: Semana de 02 a 06 de março (Carnaval)

Semana de 26 a 29 de maio (Reunião Anual da SBQ)

Critérios de Avaliação:
2 Provas Parciais - nota máxima 10
3a Prova parcial (máximo: pontos) + 1 trabalho de Grupo (máximo = 5 pontos)
Nota:  Provas 1+2+3(Prova + trabalho)/3 = Conceito C, B ou A = APROVADO
Conceito D= Exame adicional (Toda a matéria apresentada no período)
Datas propostas da Prova: 1a Prova: 02 de abril (quarta-feira)
2a Prova: 21 de maio (quarta-feira)
3a Prova: 25 de junho (quarta-feira) – Prova consulta