Introdução

Farmacologia
Mecanismo de ação molecular
Mecanismo de bloqueio do tecido neural
 Ordem de
Classificação Diâmetro Mielina Condução (m/s) Localização Função
bloqueio

Aferente/eferente
Motora e
A-α 15 a 20 +++ 30 a 120 para músculos e 5
propriocepção
articulações

Eferente para o
A-β 5 a 15 ++ 30 a 70
músculo

Função
motora e
Nervo sensitivo
sensorial 4
aferente
(toque e
pressão)

Eferente para o
A-γ 3a6 ++ 15 a 35 Tônus muscular 3
fuso muscular

Dor (rápida),
Nervo sensitivo
A-δ 2a5 + 5 a 25 tosse, 2
aferente
temperatura

Simpática pré- Função

B 1a3 + 3 a 15 1
ganglionar autônoma

Função
Simpática pós- autônoma, dor
C 0,4 a 1,5 – 0,7 a 1,3 2
ganglionar (lenta),
temperatura

Adaptada das referências 15 e 36.

Estrutura química
Propriedades físico-químicas
 Potência
%
% de Potência relativa
a
ionizada b
Razão
Anestésico local pKa Lipossolubilidade ligação às anestésica para
(em pH de CV:SNCe
proteínas relativac toxicidade
7,4)
do SNCd

Ligação éster

Potência baixa, duração

curta

Procaína 8,89 97 100 6 1 0,3 3,7

Cloroprocaína 9,06 95 810 7 1 0,3 3,7

Potência alta, duração

longa

Tetracaína 8,38 93 5.822 94 8 2 ND

Ligação amida

Potência e duração
intermediária

Lidocaína 7,77 76 366 64 2 1 7,1

Mepivacaína 7,72 61 130 77 2 1,4 7,1

Prilocaína 8,02 76 129 55 2 1,2 3,1

Potência intermediária,
duração longa

Ropivacaína 8,16 83 775 94 6 2,9 2

Potência alta, duração

 longa

Bupivacaína 8,1 83 3.420 95 8 4 2

Levobupivacaína 8,1 83 3.420 > 97 8 2,9 2

Etidocaína 7,87 66 7.317 94 61 2 4,4

a
Medida com método espectrofotométrico a 36°C, exceto a prilocaína e ropivacaína medidas a 25°C.
b
Coeficientes de partição expressos como concentrações relativas (mol/ℓ) em octamol e tampão a 36°C, exceto a
prilocaína e a ropivacaína medidas a 25°C.
c
Potência em relação à procaína.
d
Potência em relação à lidocaína.
e
Relação de toxicidade entre o sistema cardiovascular e o sistema nervoso central. CV denota o desaparecimento do
pulso, enquanto SNC denota o início das convulsões.
Dados obtidos das referências 36, 38 e 40. ND = nenhum dado.
Farmacologia clínica
Farmacocinética
Misturas de anestésicos locais
Taquifilaxia
Fármacos específicos e usos clínicos
Aminoésteres
Aminoamidas
 T1/2 (min) Vdss (ℓ/kg) Cl (mℓ/kg/min)

Cão273 68,1 ± 10,9 1,38 ± 0,08 27,5 ± 6

Gatos99 100 ± 28 1,39 ± 0,37 26 ± 2,7

Cavalo125 79 ± 41 0,79 ± 0,16 29 ± 7,6

Bovino104 63,6 ± 42 3,3 ± 1,6 42,2 ± 20,5

 Ovino113 30,9 NA 41,2

T1/2 = meia-vida terminal; Vdss = volume aparente de distribuição no estado de equilíbrio dinâmico; Cl = depuração
corporal total.

Efeitos adversos
Toxicidade sistêmica
Anestésico local Nome comercial Indicações Doses

Infltração
Novocaine, Procasel, Adrenacaine, Dalocan,
Procaína Bloqueios Dose máxima 2 a 4 mg/kg
Isocain (com epinefrina)
nervosos

Tópica
(dérmica,
mucosas)
Doses máximas: 6 a 10 mg/kg (Ca), 3 a 5
 mg/kg (Fe), 6 mg/kg (Eq, Bo, Ov, Cp, Su)
Infiltração
Tópica: creme EMLA (com prilocaína),
adesivos de Xylocaine, Intubeaze, Lidoderm Bloqueios Epidural: 4 mg/kg de sol. a 2% (0,2 mℓ/kg)
Lidocaína nervosos (Ca, Fe, Ov, Cp, Su), total de 6 mℓ (Eq, Bo)
Injetável: Lidocaine HCl, Lignocaine,
Xylocaine (alguns com epinefrina) IV intraoperatória: bolo de 1 a 2 mg/kg, 50
Interpleural
a 100 µg/kg/min (Ca), 25 a 50 µg/kg/min
Epidural (Eq, Bo)

Intratecala

Intravenosa (IV)

Infiltração

Bloqueios
nervosos
Dose máxima: 5 a 6 mg/kg (Ca, Eq, Bo, Ov,
Interpleural Cp, Su), 2 a 3 mg/kg (Fe)
Mepivacaína Carbocaine, Intra-Epicaine, Vetacaine

Epidural Intra-articular: 1 a 2 mg/kg

Intratecala

Intra-articular

Infiltração

Bloqueios Dose máxima: 2 mg/kg (Ca, Eq, Bo, Ov, Cp,

nervosos Su), 1 a 1, 5 mg/kg (Fe)

Bupivacaína Marcaine Epidural: 1 mg/kg de sol. a 0,5% (0,2

Interpleural
mℓ/kg) (Ca, Fe, Ov, Cp, Su), total de 6 mℓ
Epidural (Eq, Bo)

Intratecala

Infiltração

Bloqueios Dose máxima: 3 mg/kg (Ca, Eq, Bo, Ov, Cp.

nervosos Su), 1,5 mg/kg (Fe)

Levobupivacaína Chirocaine
 Interpleural Epidural: 1 mg/kg de sol. a 0,5% (0,2
mℓ/kg) (Ca, Fe, Ov, Cp, Su), total de 6 mℓ
Epidural
(Eq, Bo)

Intratecala

Infiltração

Bloqueios Dose máxima: 3 mg/kg (Ca, Eq, Bo, Ov, Cp,

nervosos Su), 1,5 mg/kg (Fe)

Ropivacaína Naropin Epidural: 1 mg/kg de sol. a 0,5% (0,2

Interpleural
mℓ/kg) (Ca, Fe, Ov, Cp, Su), total de 6 mℓ
Epidural (Eq, Bo)

Intratecala
a
A dose intratecal é de 1/10 da dose epidural.
Ca: canino; Fe: felino; Eq: equino; Bo: bovino; Ov: ovino; Cp: caprino; Su: suíno.
Toxicidade do SNC
1 Intubar a traqueia, administrar O2 e ventilação.
2 Tratar as convulsões com um benzodiazepínico.
Parada cardíaca
1 Iniciar a reanimação cardiopulmonar básica.
2 Administrar epinefrina em doses baixas (≤ 1 µg/kg IV).
3 EVITAR a administração de lidocaína, vasopressina, bloqueadores dos canais de cálcio e betabloqueadores.
4 Administrar uma emulsão lipídica a 20% IV.
• Bolo inicial de 1,5 a 4 mℓ/kg durante 1 min.
• Continuar com CRI de 0,25 mℓ/kg/min durante 30 a 60 min.
• Se não houver resposta, administrar um bolo adicional de 1,5 mℓ/kg (até no máximo 7 mℓ/kg).
• A CRI pode ser continuada em 0,5 mℓ/kg/h até obter uma melhora dos sinais clínicos (máximo de 24 h).
Dados obtidos das referências 309 e 319.
Toxicidade local
Metemoglobinemia
Toxicose (ingestão oral)

Reações alérgicas
Referências bibliográficas