ANTI - PARASITÁRIOS
1 – ECTOPARASITICIDAS
2 – ANTI-HELMÍNTICOS
3 – ANTI-PROTOZOÁRIOS
Artrópodes Classe Arachnida (Carraças, Ácaros, Aranhas ... )
Classe Insecta (Pulgas, Piolhos, Moscas, Abelhas ... )
ECTOPARASITAS
1ORGANOFOSFORADOS
Bloqueio Irreversível das AChEsterases
. Actua sobre : Pulgas, Carraças, Piolhos
(Ácaros)
2 – BENZOATO de BENZILO
. Eficaz (pouco) Sarna Sarcóptica
3 – LINDANO
. Mec Aç. - Antagonista do GABA e Atrasa
Encerramento CNaSV
. Actua sobre Pulgas e Piolhos e acaros
4 – PIRETRINA(natura) e PIRETRÓIDES
Toxico para artrópodes e peixes mas não para
mamifeeros
Atrasa Encerramento Canais de Sódio
Sensíveis à Voltagem
(liga-se ao local 7 dos CNaSV, função
reguladora)
(impede ligação do GABA e do Glutamato,
Bloq. CCaSV )
Eficaz contra: Pulgas, Piolhos e Carraças
(Ácaros)
Moscas e Mosquitos - Acção Repelente muito
importante !
. Acção Sinérgica com o veículo Piperonil
Butóxido (Inibidor Enzimático)
⇩ degradação dos Piretróides e aumenta a
toxicidade p os artopodes
PLATELMITAS:CESTODOS E TREMATODOS
Estrutura Básica CÉSTODES :
. Corpo Achatado, Segmentado (cabeça; colo;
estróbilo)
. Estróbilo constituído por proglótides (+
caudais + maduros)
. Fixação – ventosas ( e ganchos)
. Nutrição – sem tubo digestivo; absorção
através Tegumento
. Excreção – canais eferentes segmento
terminal
. SNervoso – Gânglios Nervosos Escólex
Nervos Estróbilo
. SReprodutor – cada proglótide é
Hermafrodita,
ficando os terminais grávidos,
sendo eliminados nas fezes.
Auto-fertilização ou Fertilização cruzada
Sinais Gastrointestinais, Anemias
2) ANTI-HELMÍNTICOS
HELMINTAS
A – NEMATELMINTAS (vermes cilíndricos)
B – PLATELMINTAS (vermes achatados)
B1 – CÉSTODES
B2 – TREMÁTODES
NEMATELMITASGastrointestinais; Anemias
. Prurido Perianal e Cutâneo
Forma cilíndrica, afilada extremidades
. Corpo revestido cutícula hipoderme músculo
longitudinal
. 2 canais excretores laterais
. 2 cordões nervosos : 1 ventral + 1 dorsal
. Sexos separados ( _ » _ )
. Ciclo Indirecto : HI HD
Ascaris lumbricoides
“Lombrigas”: 25% Pop. Mundial
+ frequente “3º Mundo”, com
70 – 90 % de infestação
Enterobius vermicularis
“Oxiúros” : 10% Pop. Mundial
+ frequente “1º Mundo”
Crianças em idade escolar
Trichinella spiralis
Carne Porco mal cozinhada
Músculos; Olho; SNC
Estrutura Básica TREMÁTODES :
. “ Vermes em Folha”
. HD habita: Ductos Biliares, Ap. Digestivo,
Sist. Vascular, …
. Corpo achatado DV; Fixação - 2 ventosas
. Tegumento Músculo Parênquima
. Ap. Digestivo : Ventosa Oral
2 Cecos Esófago Faringe
. Excreção : céls. Activas – Túbulos – Ext.
. S. Nervoso 2 Gg anteriores
2 troncos longitudinais
. S. Reprodutor Hermafrodita
(Fertilização Cruzada ou AutoF)
2 Testículos 2 canais Deferentes
Bolsa de Cirro
1 Ovário Oviduto Ootipo Útero
Poro Genital
. CISTICERCOSE (T. solium):
Nervosa: 20% (México, 80s)
Ocular: 2,5% (Índia)
Muscular: 10
T. Oro-fecal; Peristaltismo Reverso

2.1 – BENZIMIDAZÓIS (BZD)

ANTI-HELMITICOS BZD ligam-se Inibem Polimerização . Desorg. CitoEsq
_ – tubulina Parasitas microtúbulos Parasitas . Bloq. divisão celular 4
Atravessam cutícula Parasita ou entram via helmita
GI Tb podem funcionar por diminuição da atp ao bloquear a glicose
. Causam: Paralisia do Parasita
Lesão da Cutícula Sist. Digestivo / Imunitário
Interferem com o metabolismo específico
Parasita

2.2 – NEMATOCIDAS DO TIPO NICOTÍNICO

AGONISTAS Despolarização fibras Bloq. NMuscular Despolarizante
nAChr gg Musculares Parasitas (paralisia espástica Parasitas)
– Levamisol
-PIRANTEL
Tartrato Pirantel : + hidrossolúvel BOA +eleminado na urrinaAbsorçã
Pamoato Pirantel : - hidrossolúvel MÁ Absorção PO mais elimindado

2.3LACTONAS MACROCÍCLICAS 2.4PIPERAZINA

(Hosp.) Agonista GABA Inibe reversivelmente “Paralisia Flácida”
Revolução nos Anti-Parasitários : 1º (NTM Inibitório transmissão NMuscular Nemátodes
ENDECTOCIDA Derivado da Piperazina >Paralisia flácida das Microfilárias
AVERMECTINAS . Altera cutícula> MicroFilárias Permitindo a acção Sistema Imune
Abamectina (80 % B1a + 20 % B1b)- origem Natural
Ivermectina : análogo semi-sintético da Abamectina
2.6 – PRAZIQUANTEL
MECANISMO DE ACÇÃO :
Ligam-se a Cl-ChAGlutamato Selectivi//
Hiperpolarização células
específicos dos Invertebrados Afini// Nervosas e
Musculares P
“Paralisia Flácida” Parasitas

Elevada Segurança para os MAMÍFEROS :

. Só existem Cl-ChAGlutamato células Nervosas
e Musculares
Nemátodes e Artrópodes (∄ Mamíferos, Céstodes,
Tremátodes)
. Ivermectinas não ultrapassam facilmente a BHE
. Podem actuar sobre R GABAA Cl-Ch existentes
SNC Mamíferos,
mas estes têm 100Xs «« afinidade que os R dos
Invertebrados
PROTOSOARIOS 1 - AMEBÍASE, TRICOMONÍASE, GIARDÍASE
2 - TOXOPLASMOSE, CRIPTOSPORIDIOSE,
PNEUMOCISTOSE
PROTOZOÁRIOS Organismos unicelulares, 3 - LEISHMANÍASE
eucariotas,rpertencentes ao mundo animal. melhor “táctica” de fuga dos
Vivem geralmente “associados” a 4 - TRIPANOSSOMÍASE PTZ : vivem dentro
organismos superiores, estabelecendo com das
eles relações: células do Hospedeiro ...
- Simbióticas 5 - MALÁRIA
- Parasitárias

Movimenta-se (flagelos, cílios, pseudópodes)

. Alimenta-se (pino ou fagocitose) digere e
excreta
. Reproduz-se Assexuada (Divisão Binária
e/ou Esquizogonia)
Sexuada (Gametogonia)

3.1.1 – AMEBÍASE ( Entamoeba 3.1.2 – TRICOMONÍASE (Trichomonas

histolytica ) (Amebae) vaginalis) (flagelado)
Desinteria Amebiana” Homem (sangue/muco) Associada a infecções por HIV e neoplasias
. Infestação intestinal crónica (dor, obstipação) útero
. Granulomas amebianos (Fígado e Intestino) Transmissão Venérea _ - uretrites; prostatites
. Doença sistémica (Pulmonar, SNC, …) _ - vaginite

3.1.3 – GIARDÍASE (Giardia lamblia ) 3-TERAPEUTICA AMIBA TRICOMONA

(flagelado)
Homem causa “Diarreia do viajante” (por
ingestão de Água contaminada)
Distribuição Mundial – associada esgotos não
tratados …
Não invade enterócitos: diarreia (crónica) sem
sangue / muco
Cão, Gato, … “reservatórios
GIARDIA
METRONIDAZOL (sintetizado em 1955)
Pró-fármaco, cujo grupo nitro é reduzido
por enzimas
específicas de bactérias Anaeróbias e
Protozoários no
composto farmacologicamente activo que
da origem a compostos q lesam o DNA

3.2 - TOXOPLASMOSE, 3.2.1 – TOXOPLASMOSE -oportunista

CRIPTOSPORIDIOSE, FELINOS CONTAGIO DAS GRAVIDAS
PNEUMOCISTOSE -alimentos mal cozinhados
.2.2 – CRIPTOSPORIDIOSE ANTI-FOLATOS :
(Cryptosporidium Certas Bact. e PTZ precisam sintetizar o seu próprio Ác.
parvum)Transmissão via Água / Fólico p/
Comida contaminadas sobreviver (ao contrário das células: Mamíferos e outras
. Causa Diarreias intratáveis em Bact.)
pacientes Imunodeprimidos SULFAMIDAS e PIRIMETAMINA (TRIMETOPRIM
3.2.3 – PNEUMOCISTOSE
(Pneumocystis jiroveci
. Antes conhecido como
Pneumocystis carinii, hoje
classificado FUNGO
. Transmissão via gotículas (tosse)
. Causa Pneumonia Pneumocística,
de difícil TX em pacientes com
SIDA
(75% destes pacientes)
)
3.3 – LEISHMANÍASE LEISHMANIASE
Das zoonoses + imp. em Portugal – DIFÍCIL PTZ grande variação antigénica
crianças e imunodeprimidos Fenómenos de Resistência aos fármacos conhecidos
HI = Phlebotomus spp. (mosquito) Vacinas (canina, no Brasil ?)
HD = Cão , Homem
forma cutânea ( “Botão-do-
oriente”)
forma mucocutânea (boca-nariz)
forma visceral (“Kala-azar”: baço,
fígado
3.3.1 ESTIBOGLUCONATO
DE SÓDIO (Antimoniato
MECANISMO DE ACÇÃO:
. Interferem com os mecanismos
bioenergéticos dos Amastigotas,
inibindo a glicólise e a _-oxidação dos
Ácidos Gordos nos GLICOSOMAS
Trypanossoma brucei : “DOENÇA DO
SONO”
Trypanossoma cruzi : “DOENÇA DAS
CHAGAS”
TPS SALIVARIA
T. brucei rhodesiense (Este)
T. brucei gambiense (Oeste)
HI = mosca Tsé-Tsé
Transmissão por Picada
+ África Sub-sariana
“DOENÇA DO SONO”
T.rho – Envolvimento rápido SNC
T.gam – Rç Cutânea - linfoadenopatia -
SNC
TX 1ª - SURAMINA (T. brucei
rhodesiense)
EFLORNITINA (T. brucei gambiense)
2ª - PENTAMIDINA,
Variação antigénica da camada
glicoproteica exterior
Insucesso Sistema Imunitário em
eliminar TPS
Remissões frequentes (mesmo após
TX com sucesso)
Dificuldade em criar vacinas
3.4.2 – SURAMINA
GLICOSOMAS : organelos específicos
dos TRY,
que contêm Enzimas Glicolíticas
Suramina bloqueia Enzimas Glicolíticas
do Glicosoma ? ?
. > eficácia contra T.brucei gambiense
. Apesar da < eficácia, é a melhor opção
para o T. brucei rhodesiense
3.5 - MALÁRIA
1Plasmodium falciparum
3.3.2PENTAMINAS
“Entram” nos PTZ via transportadores das Purinas
(dificultando o seu acesso, interferindo com a síntese de
DNA)
. Pensa-se que inibe a Topoisomerase tipo II
(lineariza o DNA do cinetoplasto de alguns PTZ)
TPS STERCORARIA
T. cruzii
»» que Salivaria
HI = “barbeiro”( Triatoma )
Transmissão Feco-Oral, Feridas e Picadas
+ América Sul
“DOENÇA DAS CHAGAS”
A: S. Romana - Linfoadenopatia - Morte
C: Cardiomiopatia, Megacólon, Megaesófago
TX 1ª - NIFURTIMOX
2ª - BENZINIDAZOL
A eficacaia da eflornitina varia de acordo com a
taxa de reposição da enzima.Nos gam é mais
eficaz
3.4.3 - NIFURTIMOX
Derivado dos Nitrofuranos
TRIPANOTIONA : conjugado de Espermidina +
Glutationa do TRY
Contém uma Enzima, TRIPANOTIONA REDUTASE
(TR) que é o principal
Mecanismo de Defesa do Cinetoplasto contra
danos Oxidativos
Uso Terapêutico:
. Tripanossomíase Americana (T. cruzii)
Forma Aguda (80 % cura sintomática)
Forma Crónica (não induz cura
Febre alta periódica
Anemia, Fadiga
Esplenomegalia
2Plasmodium vivax
3Plasmodium ovale
4Plasmodium malariae
PALUDISMO; SEZONISMO;
FEBRE TERÇÃ ou QUARTÃ
Vivax e ovale –(terca)malaria benigna com
forma hepática de hipnozoitos
MALARIE-raro (quarta)
Falciparum-(terca)malaria maligna+frequente
se não tiver terapêutica malaria cerebral
A escolha do tratamento depende da 1fase
do ciclo de vida em que actua; do 2tipo de
malaria e 3 resistências na zona
B – ESTRATÉGIAS FARMACOLÓGICAS
DE PROFILAXIA
B1 – PX por bloqueio da passagem Pré-
Eritrocitária p/ a Eritrocitária
. Actuando sobre Esquizontes Primários
PROGUANIL, PIRIMETAMINA,
CLOROQUINA, MEFLOQUINA,
DAPSONA, DOXICICLINA,...
B2 – PX da Infestação por novos
Mosquitos
. Actuando sobre os Gametócitos do
Hospedeiro
PRIMAQUINA, PIRIMETAMINA,
PROGUANIL, CLOROQUINA
C – OUTRAS ESTRATÉGIAS DE
PROFILAXIA :
. Utilizar Redes mosquiteiras
. Utilizar Repelentes de insectos /
Insecticidas
. Não permitir Águas Estagnadas
. Usar roupa clara, a cobrir a > parte do
corpo
. Evitar sair ao Amanhecer/Anoitecer
3.5.1.2 - QUINOLINA-
METANÓIS
3.5.1.2.2 - MEFLOQUINA
Cloroquina - resistente
Surgiu p/ combater a Malária Multirresistente
Usos Terapêuticos
. Actua contra Esquizontes Eritrocitários
. TX e PX das Malárias Resistentes
. Ineficaz contra : Hipnozoítos e Gametócitos
TX contra Esquizontes SANGUÍNEOS
. Acção contra formas Eritrocitárias
. “cura” : P. falciparum e P. malariae (sem f. Exo-
Eritr.)
. “supressão de ataque” P. vivax e P. ovale (com f.
Exo-Eritr.)
Quinolina-metanóis : QUININA ; MEFLOQUINA
4-Amino-Quinolinas : CLOROQUINA
Anti-Folatos : SULFAMIDAS + PIRIMETAMINA
Outros: HALOFANTRINA, ARTEMETER, AB, ...
A2 – TX contra Esquizontes TECIDULARES
. Acção contra forma Hepática (Hipnozoítos)
. “cura” P. vivax e P. ovale (com f. Exo-Eritr.)
8-Amino-Quinolinas : PRIMAQUINA
QUINOLINAS – Inibem a HEME
POLIMERASE HEME alcança níveis tóxicos Morte
dos Plasmódios
Entram livremente para os Vacúolos onde ficam
protonados
e impossibilitados de sair
(ficam até 100Xs + [ ]s nos eritrócitos parasitados)
. Ligam-se ao Heme, inibindo a sua polimerização
em Hemozoína
QUININO (Alcalóide da Cinchona)
Liga-se ao DNA do Plasmódio por Pontes de
Hidrogénio,
impedindo a Transcrição e Transdução
Plasmódio não se multiplica – Morre
3.5.1.1 - 4 - AMINOQUINOLINAS
CLOROQUINA, Hidrocloroquina, Amodiaquina
. Quinolina + potente e - tóxica
Usos Terapêuticos:
. 4 espécies de Plasmódios (! Resistências !)
. Actua contra Esquizontes Eritrocitários
Gametócitos (excepto P. falciparum)
. Ineficaz contra : Hipnozoítos e Esporozoítos
3.5.1.2 - QUINOLINA-METANÓIS
3.5.1.2.1 - QUININO (- potente e + tóxico)
Usos Terapêuticos:
. 4 espécies , + nas estirpes resistentes à Cloroquina
. Actua contra Esquizontes Eritrocitários
Gametócitos (excepto P. falciparum e P. ovale)

. Ineficaz contra : Hipnozoítos e Esporozoítos