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Farmacologia

e Toxicologia
Veterinária
Aplicada
MSc. Claudiane Marques Ferreira
Médica Veterinária
Antiparasitários
Afetam
Vida
Bem-estar
Perdas econômicas
Perdas econômicas com assistência médica
Redução da produtividade
Incapacitação para o trabalho
Antiparasitários
Anti-helmíntico
Anticestódios
Antitrematódeos
Antinematódeos
Antiprotozoário
Classificação
HELMINTOS (Vermes)
Nematoda (vermes cilíndricos)
Platyhelminthes (vermes achatados)
Cestoda (tênia)
Trematoda (fascíola)
PROTOZOÁRIOS
Como eles se alimentam?
Antiparasitários
Anti-helmíntico
Helmintos
Absorção e distribuição
Estômago e intestino – preparações orais
Subcutâneo e muscular – preparações injetáveis
Pele – pour-on/spot-on – corrente sanguínea

Biotransformados no fígado
Excretados na urina
Helmintos
Fatores relacionados com o parasitos

Espécies e estágios do parasito – estágios imaturos são menos sensíveis


Carga parasitária – quantidades altas de parasitas no trato gastrointestinal diminui
significativamente a biodisponibilidade de alguns medicamentos
Resistência de parasitos aos anti-helmínticos – Uso em grande escala, dosificação
inadequada e rotação continuada de substâncias químicas têm propiciado uma
pressão de seleção. Os helmintos que resistem sobrevivem a sua exposição e
transmitem a característica para sua progênie.
Helmintos
Fatores relacionados com o parasitos

Espécies e estágios do parasito – estágios imaturos são menos sensíveis.


Carga parasitária – quantidades altas de parasitas no trato gastrointestinal diminui
significativamente a biodisponibilidade de alguns medicamentos.
Resistência de parasitos aos anti-helmínticos – Uso em grande escala, dosificação
inadequada e rotação continuada de substâncias químicas têm propiciado uma pressão de
seleção. Os helmintos que resistem sobrevivem a sua exposição e transmitem a
característica para sua progênie.
Santa Inês
Haemonchus contortus
Haemonchus contortus
Moniezia expansa
Bovinos
Strongyloides papillosus
Exame direto
14 a 21 dias

5 dias.
Toxocara canis
Strongyloides westeri
Grupos químicos e mecanismos de
ação dos anti-helmínticos
GRUPO – Benzimidazóis
EFEITO
Paralisia, morte por inanição, ovicida
MODO DE AÇÃO
Inibição da polimerização de microtúbulos. Desorganização do tegumento dos cestódeos e trematódeos.

GRUPO – Benzimidazóis
Albendazol – 27 dias carne bovino, 14 carne ovinos, 10 carne de equinos, 5 dias leite bovino, 3 dias leite
ovino.
Fembendazol - 14 dias carne bovino, 14 carne ovinos, 14 carne de equinos, 14 dias suíno, 3 dias leite
bovino, 3 dias leite ovino/cabra
Mebendazol - 07 carne ovinos, 14 carne de equinos, 14 dias suíno
Funciona MELHOR como antinematódeos (vermes cilíndricos)
Metabolizado no fígado e pela microflora, excretado na bile
Liga-se a 95% das proteínas plasmáticas
GRUPO – Pró-benzimidazois

EFEITO
Paralisia, morte por inanição, ovicida
MODO DE AÇÃO
Inibição da polimerização de citoesqueleto. Biostransformado em benzimidazois
GRUPO – Pró-benzimidazois
Febantel – 14 dias na carne bovinos, 7 carne ovinos, 7 carne suínos. 2 dias em leite
bovino e cabras
Funciona MELHOR como antinematódeos (Vermes redondos)
Metabolizado no fígado e pela microflora, excretado na bile
Liga-se a 95% das proteínas plasmáticas
GRUPO – Fenólicos
EFEITO
Inanição
MODO DE AÇÃO
Interferem no metabolismo respiratório dos helmintos, bloqueia a produ ção de energia
por inibição a produção de ATP na mitocôndria
GRUPO – Fenólicos
Disofenol – sem período de carência
IV e SC
Eficaz contra Taeniidae, Dipylidiidae, Fasciola, Moniezia.
Todos os animais
Baixo índice de segurança e pouco espectro anti-helmíntico (nematódeos). Mesmo na dose
correta pode causar diarreia (Fluidoterapia) e perda do apetite (ração úmida hipercal órica
alimento natural).
Não aplicar em animais estressados, em más condições nutricionais, metab ólicas ou com
infestações parasitárias graves.
Deve ser observado um período de carência de 48 horas após aplicação para consumo do leite
e de 21 dias para nova aplicação do produto.
Absorção entre 30 e 60 minutos, biometabolizado no fígado. Ligado a prote ínas plasm áticas
(longo período de carência para consumo de carne e leite.
GRUPO – Imidazotiazóis

EFEITO
Paralisia espástica
MODO DE AÇÃO
Agonista colinérgico
GRUPO – Imidazotiazois
Levamisol – 7 dias carne bovino, 3 carne ovino, 3 carne suíno, 1 dia leite ovino/cabra.
Tetramisol - 3 dias carne bovino, 87 carne ovino.
LEVAMISOL - Apresenta atividade em estágios adultos e imaturos. Não é ovicida. NÃO TEM
AÇÃO COM CESTÓDIOS E TREMATÓDEOS. Funciona como imunomodulador. Absorvido
pelo sistema gastrintestinal máximo de nível plasmático máximo entre 2 a 3 horas. Meia-vida
plasmática é de 6 a 8 horas. Eliminação na urina. Tóxico para equinos, cães e gatos. Sintomas
colinérgicos com início de 10 a 20 minutos após a administração.
GRUPO – SALICILANILIDAS

EFEITO
Paralisia espástica
MODO DE AÇÃO
Agonista colinérgico
GRUPO – Salicilanilidas
Closantel – 28 dias em carne bovina
Niclosamida – 2 dias em bovino e ovino, 1 dia em leite bovino
Rafoxanida – 21 dias em carne bovino e ovino.
Espectro de ação reduzido, desde de 1960 no mercado.
Atua contra trematódeos e cestódeos. Contra nematódeos atua bem em Haemonchus spp e Ancylostoma spp.
Mas em caprinos é eliminado muito rápido do organismo, não fornece tempo necessário de ação.
Concentração plasmática máxima em 12 a 24 horas.
Biotransformação no fígado.
GRUPO – PIRIMIDINAS

EFEITO
Paralisia espástica
MODO DE AÇÃO
Agonista colinérgico
GRUPO – Pirimidinas
Pirantel – 10 dias em carne de suíno
Usado em associação com outros medicamentos.
GRUPO – AVERMECTINAS
EFEITO
Paralisia flácida
MODO DE AÇÃO
Agonista de alta afinidade sobre canais iônicos seletivos ao cloro. Atuam como agonista de alta afinidade sobre os
canais iônicos seletivos ao cloro presentes no parasito. Abre o canal de cloro aumentando a condução intracelular do
neurotransmissor e hiperpolarização da membrana do neurônio resultando em uma paralisia motora do tipo flácida e
eliminação do parasito.
GRUPO – Avermectinas
Abamectina – 21 dias carne bovino, 5 carne suíno
Doramectina (sarna sarcóptica, demócica) – 35 a 50 dias carne bovino, 35 a 50 dias carne ovino, 28 a 50 carne
suíno.
Eprinomectina – sem restrição -
Ivermectina - 45 dias carne bovino, 21 dias carne ovino, 28 carne suíno.
Selamectina – sem restrição
Excreção nas fezes, na urina e no leite (24h).
Por não ultrapassarem a barreira hematencefálica e atuarem nos canais iônicos mediados pelo GABA torna-se
seguro. Mas cães dolicocefálicos (Collie, Shetland Sheepdogs, Old English Sheepdog e Australian Sheepdog) podem
apresentar sintomas de intoxicação como ataxia, vômitos, salivação e letargia, convulsão. Mutação em gene ABCD1
que codifica a glicoproteína-P (proteína truncada e não funcional)
GRUPO – AVERMECTINAS

IVERMECTINA
Eficaz contra nematódeos
Resíduos
Limite máximo de resíduos LMR
Concentração máxima do resíduo de um medicamento ou de seus metabólitos
permitida legalmente.

MAPA estabelece e a ANVISA fiscaliza

Não usar avermectinas em lactação


As avermectinas e as lactonas macrocíclicas em resíduos nas fezes e na urina
podem contaminar o solo matando espécies de moscas, minhocas e bezouros.
GRUPO – PIRAZINOISOQUINOLONA

EFEITO
Paralisia espástica
MODO DE AÇÃO
Inibição da bomba de sódio e potássio aumenta a permeabilidade da membrana a
cátions mono e divalentes, como cálcio
GRUPO – Pirazinoisoquinolona
Prazinquantel – sem restrição
Boa escolha para cestódeos (fase adulta e larva)
Biotransformação no fígado. Ultrapassa a barreira hematencefálica e gastrintestinal.
Absorção no intestino delgado. Excreção urina e fezes.
Efeitos tóxicos mesmo nas doses recomendadas: náuseas, vômitos e cólicas.
Em humanos funciona em neurocisticercose.
GRUPO – PIRAZINOISOQUINOLONA

EFEITO
Paralisia espástica
MODO DE AÇÃO
Inibição da bomba de sódio e potássio aumenta a permeabilidade da membrana a
cátions mono e divalentes, como cálcio
GRUPO – Pirazinoisoquinolona
Prazinquantel – sem restrição
Boa escolha para cestódeos (fase adulta e larva)
Biotransformação no fígado. Ultrapassa a barreira hematencefálica e gastrintestinal.
Absorção no intestino delgado. Excreção urina e fezes.
Efeitos tóxicos mesmo nas doses recomendadas: náuseas, vômitos e cólicas.
Em humanos funciona em neurocisticercose.
GRUPO – ORGANOFOSFORADOS
EFEITO
Nível de segurança pequeno – cuidado com a dose. Efeitos tóxicos: letargia,
anorexia, diarreia, polaciúria, vômitos, salivação e tremores musculares. Atropina
reduz parcialmente os efeitos.
MODO DE AÇÃO
Bloqueiam a ação da acetilcolinesterase na acetilcolina, evitando a hidrólise deste
neurotransmissor.
GRUPO – Organofosforados
Diazinon
Lipossolúvel, facilmente absorvidos pela pele.
Biotransformado no fígado e eliminados principalmente na urina.
Não administrar com outros anticolinesterásicos (levamisol, morantel e pirantel).

NÃO É INTERESSANTE UTILIZAR COMO ANTIPARASITÁRIO


ENDOPARASITAS E SIM ECTOPARASITAS.
Taninos

Capim-santo
Digitaria insulares capim-açu
Musa cavendishii bananeira
Allium sativum alho
Azadirachta indica nim
Ovinocultura
Bovinocultura Haemonchus
Antiparasitários
Antiprotozoário
PROTOZOÁRIOS
REINO PROTISTA
60.000 espécies – 10.000 parasitam animais e homem
Giardia spp
Toxoplasma gondii
Leishmania spp
Babesia
TOXOPLASMOSE
TOXOPLASMOSE

Toxoplasma gondii

Clindamicina
Para cães
10 a 40 mg/kg VO, 3 a 4 vezes ao dia, 14 dias
Para gatos
40 mg/kg VO, TID, 14 dias.

PCR
Teste rápido _ anticorpo
BABESIOSE

Babesia vogeli - cães


Babesia gibsoni - cães
Babesia bigemia - bovinos
Babesia bovis - bovinos
Babesia equi - cavalos
Babesia caballi – cavalos
Síndrome similar a malária – febre, hemólise e hemoglobinúria
Tristeza parasitária bovina – Babesia – Ehrlichia/Anaplasma
Hemoparasitose Babesia – Ehrlichia/Anaplasma
BABESIOSE

Medicamentos
Diminazeno
Baixo índice terapêutico – dose mínima e máxima de intoxicação muito próximas
Interferem na glicólise aeróbica do parasito e na síntese do DNA
Não causam efeito parassimpatomiméticos e nem hepáticos

Bovinos 3,5 mg/kg SC IM única dose


Equinos 5 mg/kg IM SID 2 dias consecutivos
Cães 5 mg/kg IM SC única dose
Fazer pré-tratamento com sulfato de atropina (0,02 a 0,04 mg/kg via endovenosa)
Evita efeitos anticolinérgicos
BABESIOSE

Medicamentos
Imidocarbe

Baixo índice terapêutico – dose mínima e máxima de intoxicação muito próximas


Biotransformação hepática.
Interferem na glicólise aeróbica do parasito e na síntese do DNA
Bovinos 1 a 3 mg/kg SC IM única aplicação.
Resíduos por 30 dias na carne de bovinos.
Equinos
E. caballi 2 mg/kg/dia 2 dias consecutivos IM
E. equi 4 mg/kg/dia 3 aplicações, intervalo de 24 horas Cães
2 a 3 mg/kg IM ou IV – dose única
5 a 6,6 mg/kg SC IM 2 a 3 semanas de intervalo

Fazer pré-tratamento com sulfato de atropina (0,02 a 0,04 mg/kg via endovenosa)
Evita efeitos anticolinérgicos
GIARDÍASE
GIARDÍASE

Medicamentos
Metronidazol / Sulfadimetoxina - Giardicid

Cães - 25 mg/kg BID VO 5 dias


Gatos – 12 a 25 mg/kg BID 5 dias

TRATAR TODOS OS ANIMAIS E PESSOAS DA CASA

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