Farmacologia Veterinária

MSc. Claudiane Marques Ferreira

Médica Veterinária
 Farmacologia e Toxicologia
Veterinária

AUTACOIDES E AGENTES DE AÇÃO TECIDUAL

O QUE VEREMOS HOJE?

Histamina
Serotonina
ANTI-HISTAMÍNICOS
HISTAMINA
O que são anti-histamínicos?

São medicamentos para tratamento de reações

alérgicas.

São também conhecidos como antialérgicos.

A ingestão de histamina não produz efeito

farmacológico.
O que é a histamina?

Amina primária
Sintetizada pelo organismo animal
Amplamente distribuída pelo organismo animal
Quem produz a histamina?
Núcleo tuberomamilar do hipotálamo
Células endoteliais da mucosa gástrica
Células tumorais
Células da derme
Mastócitos

Células em crescimento
Células de tecido em regeneração
Bactérias da flora intestinal
Células do sistema imune
Insetos – subst. Picadura Basófilos

Animais que produzem veneno

Quem produz a histamina?
Núcleo tuberomamilar do hipotálamo
Células endoteliais da mucosa gástrica
Células tumorais
Mastócitos
Células da derme
Células em crescimento
Células de tecido em regeneração
Bactérias da flora intestinal
Insetos – subst. Picadura Basófilos

Animais que produzem veneno

NÃO ARMAZENA EFEITOS ARMAZENA
FISIOLÓGICOS
DIFERENTES
Onde é produzida a histamina?
Qual a função da histamina?
RECEPTORES DE HISTAMINA
RECEPTORES DE HISTAMINA
H1
RECEPTORES DE HISTAMINA
Principal receptor de histamina
Histamina no receptor H1 na:
Funções INFLAMAÇÃO AGUDA
Contração musculatura lisa dos brônquios DESORDENS ALÉRGICAS
Contração musculatura lisa do intestino
Aumento da permeabilidade vascular – libera óxido nítrico
RECEPTORES DE HISTAMINA

H2
RECEPTORES DE HISTAMINA

Histamina no receptor H2
Funções inibitórias
Reduz síntese de anticorpos
Reduz proliferação de linfócitos T
Reduz produção de citocinas
Manda secretar de ácido clorídrico
RECEPTORES DE HISTAMINA

H3
RECEPTORES DE HISTAMINA

Histamina do receptor H3
H3A, H3B e H3C
Funções de regulação da liberação de histamina
Regulam funções de aprendizado – regulação do apetite – memória
Em suínos pode atuar como inibidor da vasoconstrição da mucosa nasal.
RECEPTORES DE HISTAMINA

H4
RECEPTORES DE HISTAMINA

Histamina no receptor H4
Benéfico em asma e alergias
Benéfico nas funções do sistema imunológico
Quais efeitos fisiológicos, farmacológicos e
patológicos da histamina?

Inflamação e hipersensibilidade

SNC – terminações nervosas sensitivas – dor

Neurônios histaminérgicos – neurotransmissor – vasodilatação
Quimiotaxia – eosinófilos e neutrófilos
Anticorpo IgE – alta afinidade – enzimas lisossômicas – edema e
hipotensão – choque.
Quais efeitos fisiológicos, farmacológicos e
patológicos da histamina?

Secreções – PRINCIPALMENTE RECEPTOR H2

Cell parietais a secretar ácidos gástricos

Quais efeitos fisiológicos, farmacológicos e
patológicos da histamina?

Sistema cardiovascular

Vasodilatação de pequenos vasos – edema

Vasoconstrição em grandes vasos
Coração - hipotensão
Quais efeitos fisiológicos, farmacológicos e
patológicos da histamina?

Musculatura lisa extravascular – pulmão

Vasoconstrição da musculatura lisa dos brônquios
Broncoconstrição grave e fatal
Quais efeitos fisiológicos, farmacológicos e
patológicos da histamina?

Sistema nervoso central

Controla vigília-sono
Apetite
Aprendizado e memória
Comportamento agressivo e emoção
Quem são os agonistas da histamina?

Sem importância

Agentes que agem liberando histamina:

Morfina
Polimixina
Codeína
Papaverina
Meperidina
Atropina
Quem são os antagonistas da histamina?

Antagonismo competitivo reversível .

Anti-histamínicos:
Antagonistas de receptores H1
Antagonistas de receptores H2
Antagonistas de receptores H3
Antagonistas de receptores H4
AÇÃO DE ANTAGONISTAS DE RECEPTOR H1
Estrutura química – modificação da molécula de histamina

Monogástricos VO
Latência – 30 minutos
Efeito máximo 1 e 6 horas
Poligástricos VO
Latência – 1 a 6h
Efeito máximo 3 horas

LIPOSSOSOLÚVEIS – BARREIRA HEMATOENCEFÁLICA

Biotransformação hepática
RECEPTORES DE HISTAMINA

H1
Quem são os antagonistas da histamina?
Anti-histamínicos:
Antagonistas de receptores H1
PRIMEIRA GERAÇÃO
Etanolaminas – Difenidramina, Dimenidrinato, Clemastina
Etilenodiaminas – Tripelanamina
Alquilaminas – Clorfenamina
Piperazinas – Hidroxizina
Fenotiazinas - Prometazina
SEGUNDA GERAÇÃO
Piperidina – Ciproeptadina, Fenindamina
TERCEIRA GERAÇÃO
Loratadina
Desloratadina
Principais ações farmacológicas?

Controle de reações inflamatórias e alérgicas

Picadas de insetos
Rinite alérgica Potencializa outros
medicamentos
Urticária (tranquilizantes e
Cinetose anestésicos)
Sedação
Indução do sono
EFEITO COLATERAL

Sedação
Incoordenação motora
Prostração
DOSES ELEVADAS

Náuseas
Vômito
Constipação intestinal
Diarreia
Reações de hipersensibilidade
Taquicardia
AÇÃO DE ANTAGONISTAS DE RECEPTOR H2

Estrutura química – modificação da molécula de histamina

Bloqueia ação de H2
RECEPTORES DE HISTAMINA

H2
AÇÃO DE ANTAGONISTAS DE RECEPTOR H2

Estrutura química – modificação da molécula de histamina

Bloqueia ação de H2

PORÉM USO TERAPÊUTICO...

Gastrite e úlceras
Quem são os antagonistas da histamina?
Anti-histamínicos:
Antagonistas de receptores H2

PRIMEIRA GERAÇÃO
Cimetidina - hepática
Metiamida - renal
SEGUNDA GERAÇÃO
Ranitidina - hepática
TERCEIRA GERAÇÃO
Nizatidina - renal
Famotidina - hepática
Principais ações farmacológicas?

Controlar a estimulação da secreção gástrica

Contração da musculatura uterina
Interfere na absorção de medicamentos pH-dependentes.

Cuidado: Ranitidina e
nizatidina.
Possuem efeito procinético
– obstrução intestinal
EFEITO COLATERAL

Náuseas
Diarreia ou constipação intestinal
Prurido
Perda da libido
Alucinações
DOSES ELEVADAS

Náuseas
Vômito
Constipação intestinal
Diarreia
Reações de hipersensibilidade
Taquicardia
SEROTONINA
O que é a serotonina?

Neurotransmissor
Amina – classe de compostos nitrogenados
Como é sintetizada
a serotonina?
Aminoácidos
Valina
isoleucina
Leucina
Tirosina
Fenilalanina
Quem produz a serotonina?

Células do SNC
Células enterocromafins mucosa gastrointestinal –
liberam histamina que estimula a liberação de ácidos
gástricos pela células parietais
Qual a função da serotonina?

Regula a função da musculatura lisa dos sistemas

gastrointestinais e cardiovascular
Aumenta a agregação plaquetária
Neurotransmissor do SNC
Receptores de
serotonina

5HT
AÇÃO DA SEROTONINA
Relacionado ao sistema límbico

Redução – aumenta
Sensibilidade da dor
Comportamento exploratório
Comportamento agressivo – diminui o medo
Aumenta a ansiedade
Aumenta a libido
Déficit de atenção
Estimula o apetite
INIBIDORES DA RECAPTAÇÃO DA
SEROTONINA
Fluoxetina - antidepressivo
Causam estimulação dos receptores serotoninérgicos
Sedação e perda de apetite.
AGONISTAS E ANTAGONISTAS DA
SEROTONINA
Cetanserina – Antagonista - ovinos: pró-cinético
Trazodona – Antagonista – Cães – restrição movimento pós
cirúrgico
Ondansetrona – Antagonista – equino íleo paralítico
Cão e gato – vômitos
profusos - quimioterapia
Tegaserode – Agonista - antiémético