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PROFESSORA ESPECIALISTA: LUDMILLA LOBO DE ARAÚJO CARVALHO

FORMAÇÃO: FARMACÊUTICA, ANÁLISES CLÍNICAS E TOXICOLÓGICAS – UNIFENAS/MG


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O ergosterol, principal esterol fúngico, é um
dos componentes da membrana plasmática
dos fungos. O principal caminho para a
produção do ergosterol e seu percursor é a
Acetil-CoA.

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FARMACOLOGIA ANTIFÚNGICOS
As infecções por fungos em seres humanos aumentaram
drasticamente em incidência e gravidade nos últimos anos, em
razão sobretudo de avanços obtidos nos tratamentos
cirúrgicos, oncológicos, de pacientes com transplante de
órgãos sólidos e de medula óssea, da epidemia de HIV, além
do uso crescente da antibioticoterapia de amplo espectro.
Essas mudanças resultaram em maior número de pacientes
com risco de infecções fúngicas.
Durante muitos anos, a anfotericina B foi o único medicamento
antifúngico eficaz disponível para uso sistêmico. Embora
altamente eficaz em muitas infecções graves, ela também é
bastante tóxica.
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FARMACOLOGIA ANTIFÚNGICOS
Nas últimas décadas, a farmacoterapia das doenças fúngicas
sofreu uma revolução com a introdução dos fármacos azóis
relativamente atóxicos (formulações orais e parenterais) e das
equinocandinas (disponíveis apenas para administração
parenteral).
Os novos agentes dessas classes proporcionam uma terapia mais
direcionada e menos tóxica do que os antigos agentes, como a
anfotericina B, para pacientes com infecções fúngicas sistêmicas.
A terapia combinada está sendo reconsiderada, e novas
formulações com antigos agentes estão sendo disponibilizadas.
Infelizmente, o aparecimento de organismos resistentes aos azóis
e o aumento no número de pacientes em risco de infecções
micóticas têm criado novos desafios.

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FARMACOLOGIA ANTIFÚNGICOS

Os fungos são organismos


heterotróficos (não possuem
a capacidade de produzir
seu próprio alimento),
eucarióticos e uni ou
multicelulares que estão
agrupados no Reino Fungi.
Os fungos constituem o
Reino Fungi, no qual se
enquadram espécies como
os cogumelos, bolores,
leveduras...

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FARMACOLOGIA ANTIFÚNGICOS
DOENÇAS
1) PANO BRANCO: Também conhecida como micose de praia, esta
infecção tem o nome científico de Ptiríase versicolor, e é
provocada pelo fungo Malassezia furfur, que provoca manchas
arredondadas na pele. Geralmente, as manchas são de cor
branca, pois o fungo impede a produção de melanina quando a
pele é exposta ao sol, e são mais comuns no tronco, abdômen,
face, pescoço ou braços.
Como tratar: O tratamento costuma ser feito com cremes ou loções
a base de antifúngicos, como Clotrimazol ou Miconazol, indicados
pelo dermatologista. No caso de lesões muito grandes, pode ser
indicado o uso de comprimidos, como Fluconazol.
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FARMACOLOGIA ANTIFÚNGICOS
DOENÇAS
2) TINHA: Cientificamente chamada de dermatofitose, conhecida como tínea, e pode atingir diversos locais do
corpo, como pele, cabelos e unhas, e é provocada por fungos
como Trichophyton, Microsporum ou Epidermophyton, que são transmitidos de uma pessoa para outra através do
contato, ou também pelo solo e animais contaminados.
Algumas das principais lesões provocadas são:
 Tinha corpórea, também chamada de impingem e surge em qualquer área da pele;
 Tinha dos pés, também chamada de frieira ou pé-de-atleta, que é localizada entre os dedos dos pés;
 Tinha cruris, que se desenvolve na virilha;
 Tinha capitis, couro cabeludo, que é mais comum em crianças e pode provocar a queda do cabelo no local;
 Tinha das unhas, que torna a unha espessa e sem brilho.
A lesão que surge na tinha costuma ser descamativa, avermelhada e com muita coceira. Geralmente, sem o
tratamento adequado, a lesão se espalha aos poucos, e é muito contagiosa.
Como tratar: O tratamento é feito com pomadas antifúngicas, como Miconazol, Clotrimazol ou Itraconazol, e pode
durar semanas a meses. Quando há uma infecção grave, ou quando as unhas estão muito afetadas, pode ser
necessário o uso de medicamentos em comprimido, como Fluconazol, Itraconazol ou Terbinafina. Durante o
tratamento é essencial secar bem os pés após o banho e evitar sapatos fechados por muito tempo.

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FARMACOLOGIA ANTIFÚNGICOS
DOENÇAS
3) CANDIDÍASE: Existem várias espécies de fungos que fazem parte da
família Candida, sendo a mais comum a Candida albicans que apesar de habitar
naturalmente o organismo, principalmente a mucosa da boca e da região íntima,
pode causar diversos tipos de infecção no organismo, sobretudo quando as defesas
imunes estão prejudicadas.
 As regiões do corpo mais afetadas são dobras da pele, como virilhas, axilas e entre
os dedos das mãos e dos pés, as unhas, e também pode atingir mucosas, como
boca, esôfago, vagina e reto. Além disso, a infecção pode ser grave a ponto de se
disseminar pela corrente sanguínea a atingir órgãos como pulmões, coração ou
rins, por exemplo.
Como tratar: O tratamento para candidíase é feito principalmente com pomadas
antifúngicas como Fluconazol, Clotrimazol, Nistatina ou Cetoconazol. No entanto, nos
casos mais graves ou na infecção no sangue e órgãos do corpo, podem ser
necessário antifúngicos em comprimido ou na veia.
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FARMACOLOGIA ANTIFÚNGICOS
DOENÇAS
4) ESPOROTRICOSE: Esta micose pode ultrapassar a pele e atingir também a região
subcutânea e os gânglios. Esta infecção é provocada por fungos da
família Sporothrix spp., que habitam a natureza e estão presentes no solo, plantas,
folhas e madeira, por exemplo, por isso, infectam principalmente fazendeiros,
jardineiros ou agricultores.
 Este fungo também pode de ser transmitido pela arranhadura de gatos
contaminados. Geralmente, a infecção da pele provoca o surgimento de caroço
indolor, avermelhado e que cresce gradualmente. Em alguns casos, principalmente
nas pessoas com a imunidade comprometida, pode haver o surgimento de diversas
lesões, assim como pode se espalhar pela corrente sanguínea e infectar pulmões,
ossos, articulações, testículos e, até, o cérebro.
Como tratar: O tratamento é feito com antifúngicos de uso oral ou venoso, como
Itraconazol, por 3 a 6 meses, e nos casos mais graves pode ser necessário o uso de
antifúngicos venosos, como a Anfotericina B, podendo durar por 12 meses.
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FARMACOLOGIA ANTIFÚNGICOS
DOENÇAS
5) ASPERGILOSE: Causada pelo fungo Aspergillus fumigatus, que afeta
principalmente os pulmões, apesar de também provocar alergias ou atingir
outras regiões das vias respiratórias, causando sinusites ou otites.
 Este fungo é encontrado no ambiente, podendo estar inclusive dentro de
casa, em ambientes úmidos, como cantos da parede ou banheiros. Ao
invadir os pulmões através da respiração, o Aspergillus fumigatus provoca
lesões, chamadas de bolas fúngicas ou aspergilomas, que podem causar
tosse, falta de ar, catarro com sangue, perda de peso e febre.
Como tratar: O tratamento para aspergilose é feito com antifúngicos
potentes, como Itraconazol ou Anfotericina B, que devem ser usados de
acordo com a orientação do médico.

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FARMACOLOGIA ANTIFÚNGICOS
DOENÇAS
6) PARACOCCIDIOIDOMICOSE: Também chamada de blastomicose sul
americana, esta infecção é provocada por fungos da família Paracoccidioides,
que habita o solo e as plantas, por isso essa infecção é mais comum na área rural.
 A transmissão acontece principalmente através do ar, ao se inalar o fungo, que
penetra nos pulmões e na corrente sanguínea, provocando sintomas como
falta de apetite, emagrecimento, tosse, falta de ar, febre, coceira, feridas na
pele e surgimento de ínguas.
Como tratar: O tratamento para essa infecção geralmente é longo, podendo
durar de meses a anos, sendo normalmente indicado pelo médico o uso de
antifúngicos, como Itraconazol, Fluconazol, Cetoconazol ou Voriconazol, por
exemplo. Nos casos mais graves, em que o pulmão não desempenha sua função
corretamente ou o fungo atingiu outros órgãos, o tratamento deve ser realizado
no hospital.
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FARMACOLOGIA ANTIFÚNGICOS
DOENÇAS
7) HISTOPLASMOSE: Causado pelo fungo Histoplasma capsulatum, cuja transmissão
acontece pela inalação dos fungos presentes na natureza.
 A doença costuma se desenvolver em pessoas com a imunidade enfraquecida,
como por doenças imunológicas, AIDS ou desnutridos, por exemplo, ou pessoas
que inalam uma grande quantidade de fungos. Os sinais e sintomas que podem
ocorrer são tosse, dor do peito, falta de ar, suor, febre e perda de peso.
Como tratar: Quando a pessoa é saudável, a infecção por esse fungo pode
desaparecer sem qualquer tratamento específico. No entanto, em casos mais
graves, principalmente quando o sistema imunológico está comprometido, o
médico pode recomendar o uso de antifúngicos sistêmicos, como o Itraconazol,
Cetoconazol ou a Anfotericina B, por exemplo, evitando que o fungo atinja a
corrente sanguínea e chegue a outros órgãos, havendo complicações graves.

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FÁRMACOS ANTIFÚNGICOS SISTÊMICOS PARA INFECÇÕES SISTÊMICAS

ANFOTERICINA B
As anfotericinas A e B são antibióticos antifúngicos produzidos por Streptomyces nodosus.
A anfotericina A não é usada clinicamente.

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FÁRMACOS ANTIFÚNGICOS SISTÊMICOS PARA INFECÇÕES SISTÊMICAS

MECANISMOS DE AÇÃO: ANFOTERICINA


 A anfotericina B é seletiva em seu efeito antifúngico entre a composição lipídica das
membranas celulares de fungos e mamíferos.
 O ergosterol, um esterol da membrana celular, é encontrado na membrana celular dos
fungos, já o esterol predominante das células de bactérias e seres humanos é o colesterol.
 A anfotericina B liga-se ao ergosterol e altera a permeabilidade da célula ao formar poros
associados à anfotericina B na membrana celular. Conforme sugerido por sua bioquímica, a
anfotericina B se combina com os lipídeos (ergosterol) ao longo do lado de sua estrutura
rica em ligações covalentes e se associa a moléculas de água ao longo do lado rico em
hidroxila.
 Essa característica anfipática facilita a formação do poro por múltiplas moléculas de
anfotericina, com as porções lipofílicas ao redor do lado externo do poro e as regiões
hidrofílicas revestindo o interno. O poro permite extravasamento de íons intracelulares e de
macromoléculas, levando, finalmente, à morte celular.
 Há algum nível de ligação com os esteróis da membrana humana, o que, provavelmente,
contribui para a toxicidade proeminente do fármaco.
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ATUAÇÃO DOS ANTIFÚNGICOS

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PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS

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CELULAR: (12) 98808-5764
EMAIL: ludmillaaraujo@gmail.com

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REFERÊNCIA BIBLIOGRÁFICA
Bibliografia Básica

CLAYTON, Bruce, Stock, Yvonne N, Cooper, Sandra. Farmacologia na prática de enfermagem. 15ª. Edição, Elsevier Editora Ltda, 2012.

KATZUNG, B.G.; Masters SB; Trevor AJ. Farmacologia Básica e Clínica. 13ª edição. Rio de Janeiro. McGraw-Hill, 2017.

RANG, H. P.; Dale, M. M.; Ritter, J. M.; Flower, R. J.; Henderson G. Rang & Dale. Farmacologia. 7ª edição. Rio de Janeiro, Elsevier, 2012.

Bibliografia Complementar

ALBERTS, B.; Johnson, A.; Lewis, J.; Ralf, M.; Roberts, K.; Walter, P. Biologia Molecular da Célula. 5ª edição. Porto Alegre, Artmed, 2010.

BARROS, E. Medicamentos de A a Z: 2014-2015. 4. ed. Porto Alegre: Artmed, 2012.

BRUNTON, L.L; Chabner BA; Knollmann BC. Goodman & Gilman: As Bases Farmacológicas da Terapêutica. 12.ed. Rio de Janeiro, McGrawHill, 2012.

LULLMANN H, Mohr K, Hein L, Bieger D. Farmacologia: texto e atlas. 5.ed. Porto Alegre: Artmed, 2008.

MICHELLE A. Clark, Richard Finkel, Jose A. Rey, Karen Whalen. Farmacologia ilustrada - 5.ed. Porto Alegre RS, Artmed, 2013.

ANVISA - Agência Nacional de Vigilância Sanitária. http://www.anvisa.gov.br

Bibliografia Extra

CLARKS, Michelle A. Farmacologia Ilustrada. 5 ed. Porto Alegre: Artmed, 2013.

BARROS, Elvino; Helena M.T Barros. Medicamentos na Prática Clínica – 2.ed. Porto Alegre RS, Artmed, 2010.

GOLAN, David E. TASHJIAN, Armen H. Jr., ARMSTRONG, Ehrin J., ARMSTRONG, April W. Princípios de Farmacologia. 3ed. Editora Guanabara Koogan, 2014.

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