ORIGEM DOS FÁRMACOS

Triagem empírica propriamente dita

✓ Substâncias químicas são submetidas a uma variedade de ensaios biológicos
até encontrar uma atividade que seja útil
✓ 200.000 compostos – 1 fármaco
✓ Nada recompensador

Triagem racionalmente dirigida

1. Seleciona as substâncias químicas (conhecidas) e faz um direcionamento para
o ensaio biológico
2. Procurar novas substâncias (direciona fonte) 1940 – aparecimento da
penicilina G (fungos)
3. Extração de fontes naturais

O reino vegetal é responsável pela maior parcela da diversidade química conhecida e

registrada na literatura.
O Brasil é considerado um país megadiverso, com uma biota estimada entre 170 e 210
mil espécies, o que corresponde a cerca de 13% da riqueza mundial (números relativos
na maior parte às regiões sul e sudeste)

Estima-se que 40% dos medicamentos têm sua origem na biodiversidade

DESTES:
• 25% são originários de espécies vegetais,
• 13% de microrganismos
• 3% de espécies animais (INTERFARMA, 2016)
Exemplos de medicamentos desenvolvidos a partir de produtos naturais
4. Modificação molecular

Manipulação molecular

Mais recompensador

Desenvolvimento da química orgânica

Escolher um modelo ou protótipo - sintetizar e ensaiar novos compostos

 Tipos de Fármacos quanto à origem
1) Fármacos naturais: fármacos isolados a partir de diferentes fontes naturais, como
vegetais, fungos ou animais.
Exemplos de fármacos naturais:

Morfina Digoxina
Extraída da papoula (extrato vegetal) Extraída da Digitalis (planta medicinal)

Escopolamina Ácido salicílico

Extraída da Beladona (planta medicinal) Extraído do salgueiro (planta medicinal)
 Tipos de Fármacos quanto à origem
1) Fármacos naturais: fármacos isolados a partir de diferentes fontes naturais, como
vegetais, fungos ou animais.
Exemplos de fármacos naturais:

Cortisol Adrenalina
Penicilina G ou Benzilpenicilina Obtido a partir do Obtida a partir da medula da
Produzida pelo fungo Penicillium notatum córtex da glândula glândula adrenal
adrenal
2) Fármacos semissintéticos: obtidos a partir de modificações na estrutura química dos
fármacos naturais.
Exemplos de fármacos semissintéticos: ácido acetilsalicílico

Ácido acetilsalicílico (AAS)

Em 1987, foi um dos primeiros fármacos semissintéticos obtidos;
Laboratório químico alemão Bayer;
Lançado no mercado com o nome de Aspirina® (comprimidos de 500 mg de AAS);

Vantagens do AAS em relação ao ácido salicílico:

✓ Maior potência analgésica, antitérmica e anti-inflamatória;
✓ Menor incidência de efeitos colaterais gástricos (50% com ácido salicílico e 30% com AAS);
✓ o AAS atua como antiplaquetário e, por isso, reduz o risco de trombose (o ácido salicílico não apresenta
esse efeito).
Exemplos de fármacos semissintéticos: n-butilescopolamina
Exemplos de fármacos semissintéticos: ampicilina
Exemplos de fármacos semissintéticos: prednisona

Objetivos da obtenção de fármacos semissintéticos:

✓ Aumento da potência;
✓ Redução de efeitos colaterais;
✓ Altera e/ou ampliar as vias de administração;
✓ Melhorar o tempo de ação;
✓ Melhorar o espectro de ação.
3) Fármacos sintéticos: obtidos a partir de reagentes químicos que não são fármacos
naturais.

Exemplos de fármacos sintéticos: barbital

Barbitúricos
Conjunto de fármacos que apresentam em comum o anel barbitúrico;
São depressores do SNC;
Exemplos de barbitúricos de uso clínico:
Fenobarbital (Gardenal®): anticonvulsivante;
Tiopental (Thiopentax®): anestésico geral.

Fármacos sintéticos surgiram entre o final do século XIX e início do século XX;
Basicamente, através de processos empíricos, ou seja, obtenção de substâncias químicas sintéticas
sem a previsão dos efeitos que poderiam apresentar no organismo;
A partir da década de 40, esse processo foi tornando-se menos empírico e mais racional, através da
obtenção de fármacos sintéticos a partir de protótipos, ou seja, de substâncias químicas ativas do
próprio organismo como, por exemplo, a adrenalina.
 Ciências farmacêuticas envolvidas com os fármacos e medicamentos
Farmacognosia: ciência farmacêutica envolvida com o estudo das substâncias medicinais
encontradas na natureza. Estuda, por exemplo, o isolamento e a identificação dos fármacos
naturais.

Química farmacêutica: ciência farmacêutica envolvida com a obtenção dos fármacos

semissintéticos e sintéticos e com a relação estrutura química dos fármacos e os seus efeitos no
organismo (relação estrutura-atividade).
Farmacotécnica: ciência farmacêutica envolvida com a obtenção do medicamento, ou seja,
com a obtenção das diferentes formas farmacêuticas.

Farmacologia: ciência farmacêutica relacionada aos aspectos relacionados ao mecanismo

através do qual os fármacos produzem efeito no organismo (farmacodinâmica) e os
processo de absorção, distribuição, biotransformação e excreção dos fármacos pelo
organismo (farmacocinética).

“O que o organismo faz “O que o fármaco faz

com o fármaco” com o organismo”
Abaixo existem duas penicilinas. O composto A é a amoxicilina que foi obtida a partir da modificação
molecular da Benzilpenicilina ou penicilina G (composto B) e esta, por sua vez, foi isolada do fungo
Penicillium notatum. A partir disso, responda as questões que se seguem:

A. A amoxicilina é um:
a) Fármaco semissintético.
b) Fármaco sintético.
c) Fármaco natural.

B. A penicilina G é um:
a) Fármaco semissintético.
b) Fármaco sintético.
c) Fármaco natural.

C. O isolamento da penicilina G a partir do fungo Penicillium notatum é função da:

a) Farmacognosia.
b) Farmacologia.
c) Farmacotécnica.
d) Química Farmacêutica.

D. A obtenção da amoxicilina a partir da penicilina G é função da:

a) Farmacognosia.
b) Farmacologia.
c) Farmacotécnica.
d) Química Farmacêutica.
GILMAN,AG. Goodman & Gilman - As Bases Farmacológicas da Terapêutica. Rio de Janeiro:
Ed. MGraw-Hill, 2003.

RANG,H.P et al. Farmacologia. Rio de Janeiro: Elsevier, 2018.