Base para comprimido Orodispersível a Frio

Pó para moldagem de comprimidos orodispersíveis a frio

Em molde da Multilabor

Os comprimidos orodispersíveis são uma excelente opção para a administração de

formulações, atendendo a vários grupos de pacientes como crianças, idosos, pacientes não
cooperativos (ex.: pacientes psiquiátricos renitentes ao tratamento, etc.), disfagia associada à
alguma doença (ex.: distúrbios neurológicos, Parkinson, tireoidectomia, paralisia cerebral, etc.),
pacientes com dificuldades de deglutição, entre outros.
O comprimido Orodispersível é uma forma farmacêutica sólida que se desintegra
rapidamente, em poucos segundos (geralmente entre 10 a 60 segundos), na cavidade oral e é
deglutido sem a necessidade de administração concomitante de água.
A praticidade na manipulação e a boa aceitação dos comprimidos orodispersíveis
permitem a administração de diversos tipos de fármacos e ingredientes ativos, apresentando
ótima estabilidade e diversidade à formulação.
Desta forma, foi desenvolvida a base para moldagem de comprimidos a frio, onde é
possível manipular até mesmo os ativos que requerem cuidados devido ao seu baixo ponto de
fusão, pelo fato de não necessitar aquecimento durante o seu preparo.
A base contém um sistema efervescente (ácido cítrico+bicarbonato de sódio) que em
contato com a saliva, reage produzindo efervescência e ocasionando uma rápida desintegração
do comprimido.

Composição:
Base comprimido Dextrose anidra; Povidone k30; Base efervescente neutra;
Orodispersível a frio sabor Croscamelose sódica; Dióxido de silício coloidal; Aroma
baunilha: baunilha e Acessulfame potássico.
 Vantagens:
 Maior conveniência: facilidade de adesão ao tratamento;
 Absorção do IFA: mucosa oral e trato gastrintestinal;
 Absorção pré-gástrica (bucal, faríngea e esofagiana) com consequente redução do efeito
de primeira passagem hepática;
 Desintegração rápida, sem risco de sufocamento ou engasgamento;
 Estável: alternativa às preparações orais líquidas;
 Não requer água para sua administração;
 Promove o aumento da biodisponibilidade, favorecendo a dissolução dos fármacos.
 Terapia medicamentosa de rápida intervenção;
 Melhora a palatabilidade e produz uma sensação bucal agradável;
 Permite administração de doses maiores (as doses são limitadas em função do tamanho
dos moldes dos comprimidos);
 Sem necessidade de mastigar ou chupar;
 Base edulcorada e flavorizada;
 Rapidez e praticidade no preparo, sem a necessidade de secagem em estufa;
 Reprodutibilidade lote a lote;
 Maior estabilidade (menos sensível à umidade).

Aplicação e fármacos candidatos

Indicado para veicular ativos de classes terapêuticas, onde se requer um rápido pico de
concentração plasmática para a obtenção da resposta farmacológica desejada. Classes
terapêuticas sugeridas: neurolépticos, agentes cardiovasculares, analgésicos, AINEs,
antialérgicos, antiepilépticos, ansiolíticos, hipnóticos, diuréticos, agentes antiparkinsonianos,
agentes antibacterianos, fármacos usados no tratamento da disfunção sexual erétil e outras
classes terapêuticas.
Caraterísticas ideais do fármaco a ser veiculado:
 Não apresentar sabor amargo;
 Apresentar boa solubilidade em água e na saliva;
 Dose posológica relativamente baixa (até 50mg);
 Ideal para IFA onde se requer um rápido pico de concentração plasmática para a
obtenção da resposta farmacológica desejada.
 A base de comprimido orodispersível é contraindicada nos casos abaixo:
 IFA com meia vida curta e necessidade de administração frequente;
 Sabor muito amargo;
 Requerem liberação controlada ou sustentada;

Procedimento de preparo:
Existem requisitos prévios para a manipulação dos comprimidos orodispersíveis:
- Determinar o peso médio dos comprimidos somente com a base inerte.
- Existe uma relação entre o ativo e a base para que se forme um comprimido adequado:
em relação ao peso médio encontrado, no máximo 1/4 dele corresponde ao ativo e os outros
3/4 serão de base para comprimido orodispersível.
- Antes do processo de preparo com o IFA, é necessário fazer a calibração do molde e o
valor encontrado será adotado como sendo o peso médio para aquele molde. Este
procedimento é feito uma única vez para cada tamanho de molde.
- Os orifícios do molde devem ter altura mais baixa possível, para facilitar a secagem dos
comprimidos.
Procedimento de preparo dos comprimidos orodispersíveis contendo ativo:

 Preparar uma quantidade excedente ao solicitado pela prescrição para compensar

eventuais perdas. Considerar para fins de cálculo e pesagem uma quantidade excedente
de ingrediente ativo e base suficientes para o preparo adicional de cerca de 10% da
quantidade de unidades de comprimido solicitada.
 Calcular a quantidade de ingrediente ativo e base necessária. Para determinar a
quantidade de base a ser utilizada, subtrair a quantidade de ingrediente (s) ativo (s) do
peso médio do comprimido (determinado no procedimento anterior).
 Pesar o(s) ingrediente(s) ativo(s) e a base inerte.
 Tamisar os pós, triturando o máximo possível com gral e pistilo de porcelana (quanto
mais fino o pó, mais rápida será a secagem, além de conferir aparência mais
homogênea).
 Incorporar o álcool absoluto (o álcool utilizado deve ser absoluto 99,9º GL), utilizando
pisseta ou conta-gotas, até obter uma pasta bem consistente. Caso a pasta fique muito
fluida, o tempo de secagem tende a aumentar.

 Distribuir esta pasta sobre as cavidades do molde, de modo a preenchê-las totalmente

com o auxílio de uma espátula bem resistente, pressionando bastante sobre os orifícios
para o completo preenchimento e nivelamento.
  Aguardar a secagem completa em temperatura ambiente por 20 minutos a 1 hora
(podendo ocorrer variações), antes de remover os comprimidos.
 Desenformar os comprimidos secos com o auxílio do extrator do molde (jamais utilizar
socador) e colocá-los sobre um papel manteiga sobre a bancada.

 Embalar em blister apropriado ou outro tipo de embalagem que evite a quebra dos
mesmos.

Estabilidade
O prazo de validade dos comprimidos preparados não deve exceder 3 meses, devido às
características relativamente higroscópicas da preparação.

Embalagem e rotulagem
Devido à friabilidade dos comprimidos, estes devem ser acondicionados em embalagens
que possibilitem a integridade dos mesmos, como blister com selagem destacável, sachês
laminados ou ainda pote de vidro com algodão, suficiente para o preenchimento do espaço vazio
do recipiente.
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