TECNOLOGIA FARMACÊUTICA

AVALIAÇÃO FINAL

1. Apresente todas as etapas farmacotécnicas de produção de comprimidos por

via úmida.

Inicialmente, é feita a tamisação dos pós, seguida da pesagem e mistura

pulverea do princípio ativo com os adjuvantes. adiciona-se um aglutinante
líquido para facilitar a adesão das partículas umas às outras, formando uma
massa úmida semelhante a pasta. o aglutinante também é responsável por
conferir dureza apropriada ao comprimido, não impedindo a sua liberação no
organismo, além de manter a integridade do comprimido após a compressão.
é feita a malaxagem, com a massa suficientemente úmida para ser moldada
e não aderir às superfícies do equipamento. a massa úmida é passada por
um tamis para preparar grânulos, que serão espalhados de maneira uniforme
em bandejas até terem peso ou umidade semelhantes. a próxima etapa é a
secagem dos grânulos, que podem ser secos em estufas controladas por
termostato. após a secagem, é feita a calibração do tamanho de grânulos por
tamisação, para se ter grânulos o mais próximo da uniformidade. por fim,
adiciona-se o lubrificante para melhorar o fluxo, evitar a adesão e o atrito dos
comprimidos nas máquinas durante a compressão.

2. Disserte acerca dos termos: “Biodisponibilidade e Bioequivalência”,

enfocando qual a aplicação destes conceitos nas formas farmacêuticas
sólidas orais.

A Biodisponibilidade refere-se a velocidade e extensão com que uma

substância ativa (fármaco ou metabólito) atinge a circulação sistêmica a partir
da forma farmacêutica. a biodisponibilidade determina se uma concentração
terapêutica efetiva será alcançada no sítio de ação. um fármaco oral para
aproximar-se de 100% de biodisponibilidade, deve: (a) ser completamente
liberado da sua forma farmacêutica; (b) completamente dissolvido nos fluidos
gastrintestinais; (c) ser estável nos fluidos; (d) não ser metabolizado durante
a passagem da barreira gastrintestinal para a circulação mesentérica; (e) e
passar através do fígado para a circulação sistêmica sem sofrer modificação
química. e qualquer fator que prejudique esses componentes, influência na
biodisponibilidade do fármaco. A Bioequivalência é um estudo comparativo
das biodisponibilidade entre produtos farmacêuticos e consiste em um ensaio
in vivo, que determina se formas farmacêuticas teste e padrão
(terapeuticamente comprovada) com similaridade nos perfis de
concentração-tempo no sangue/soro/plasma proporciona resultados iguais
quanto à eficácia e segurança. ao comprovar a bioequivalência, pode ser
feita a intercambialidade entre esses medicamentos.
3. Apresente o teste de Perfil de Dissolução de um fármaco em um comprimido
de uso oral, correlacionando-o com sua classificação Biofarmacêutica.

O ensaio de perfil de dissolução é um teste físico-químico in vitro para

demonstrar o desempenho de formas farmacêuticas sólidas de administração
por via oral que necessitam de dissolução para absorção e
consequentemente, efeito terapêutico, ou seja, para o fármaco ser absorvido,
ele precisa dissolver-se para atravessar a membrana. para a realização do
teste, utiliza-se uma aparelhagem específica (dissolutor) e condições
experimentais controladas (volume do meio, rotação, temperatura e tempo),
em um banho de água com aquecimento, mimetizando as condições in vivo.
a Farmacopeia Brasileira reconhece três métodos, com cestas, pás e
cilindros alternantes. o método com pás é o mais utilizado. o tempo de
dissolução e a taxa de liberação do princípio ativo dependem das
propriedades físico-químicas do fármaco, como solubilidade e
permeabilidade, segundo o Sistema de Classificação Biofarmacêutica. Assim,
podem ser classificados em 4 classes: (1) alta solubilidade e alta
permeabilidade; (2) alta solubilidade e baixa permeabilidade; (3) baixa
solubilidade e alta permeabilidade; (4) baixa solubilidade e baixa
permeabilidade. o perfil de dissolução é obtido através de várias coletas do
meio de dissolução em tempos específicos, para determinação da
porcentagem do fármaco dissolvida em cada tempo.

4. Disserte acerca da forma farmacêutica “comprimido”, enfocando:

generalidades, aplicações e contra indicações.

Os comprimidos são formas farmacêuticas sólidas derivadas da compressão

de mistura de pós, normalmente utilizados na administração oral. Consistem
em fármaco(s) e adjuvantes, que são adicionados para facilitar a preparação,
a aceitação do paciente e o funcionamento da forma farmacêutica como
sistema de entrega, influenciando a taxa e extensão da absorção do fármaco.
Alguns exemplos incluem: agentes desintegrantes (para quebrar o
comprimido em partículas de pó, aumentando a superfície de contato do
fármaco exposta aos fluidos gastrintestinais); diluentes (aumentam o volume
de pós, permitindo a obtenção de uma forma farmacêutica de tamanho
adequado); lubrificantes (para reduzir a fricção entre o pó e as superfícies
metálicas durante o processo de produção); e surfactantes (contribui para
melhor liberação/absorção do fármaco). São de fácil administração e mais
estáveis comparados a outras formas farmacêuticas. Porém, têm como
desvantagens, a produção industrial em grande escala, dificultando a
produção de doses unitárias e específicas para atender as necessidades
individuais de cada paciente, além de apresentar menor biodisponibilidade
em relação às formas líquidas.
5. Descreve a farmacotécnica da forma farmacêutica colírio.

6. Apresente a forma farmacêutica COLÍRIO, enfocando aspectos

imprescindíveis relativos à sua farmacotécnica.

Colírio é uma forma farmacêutica líquida estéril e apirogênica, não invasiva,

tópica, utilizada para tratar condições superficiais ou intraoculares. As
preparações devem obedecer requisitos como: (a) precisão da composição
com maior rigor, por ser prescrições mínimas; (b) tonicidade semelhante à da
lágrima, dando maior conforto ao paciente e reduzindo a eliminação do
fármaco pelas lágrimas, uma vez que, soluções hipertônicas desidratam o
epitélio córneo e soluções hipotônicas induzem edemas oculares. (c) as
soluções oftálmicas devem ser límpidas, sem a presença de materiais
particulados não dissolvidos; (d) devem possuir pH compatível com o da
lágrima, aproximadamente 7,4, sendo levemente lipofílico e de baixo peso
molecular; (e) deve apresentar isotonia semelhante ao da lágrima, isto é,
0,9%, uma vez que a osmolaridade é equivalente a de uma solução de
cloreto de sódio; (f) devem ser estéreis, através de técnicas como, calor seco,
em estufas, calor úmido, por autoclave ou filtração, por fluxo laminar; (g) além
de corresponder parâmetros de estabilidade, serem compatíveis física e
quimicamente com os demais componentes da formulação e com a
embalagem, que deve ser frasco pequeno, com menos riscos de
contaminação microbiológico do produto através da manipulação do
medicamento pelo paciente.

7. Descreva a técnica de despirogenização da água.

A despirogenização da água pode ser feita por remoção ou inativação das

endotoxinas, por: (a) oxidação com permanganato de potássio, sendo este o
agente oxidante que reage com o LPS da célula microbiana, e pode formar
um compostos sólidos removido facilmente pela destilação fracionada; (b)
destilação, com mudança de estado físico da água de líquido para vapor e
vice-versa, em que as grandes e pesadas moléculas de LPS permanecem na
fase líquida; (c) osmose reversa com mecanismo de bombeamento com
elevada pressão capaz de forçar a água a atravessar uma membrana
semipermeável (de acetato de celulose ou poliamida) com poros
suficientemente pequenos que, contra o gradiente osmótico, impede a
passagem de pirogênios, retendo-os. (d) ultrafiltração com retenção das
moléculas na superfície da membrana de ultrafiltros. Após as técnicas, é
necessário a realização do teste para pirogênios, a fim de, certificar-se sobre
a ausência dos mesmos.
8. Discuta acerca das peculiaridades farmacotécnicas relativas às formas
farmacêuticas parenterais.

As formas farmacêuticas parenterais devem ser preparações estéreis

utilizadas para administração por injeção, infusão ou implantação, devem ser
estéreis, livre de qualquer forma de vida, e apirogênicas, livre de unidades de
endotoxinas bacterianas capazes de gerar pirogênios, que causam resposta
imunológica no paciente (febre). é uma via utilizada em casos de ação rápida
do medicamento, quando o paciente está inconsciente, não coopera ou está
impossibilitado tanto de aceitar, quanto de tolerar medicamentos por via oral
ou o medicamento não é eficaz por outras via. É estritamente proibida a
utilização de adjuvantes corantes nessas preparações, além da
obrigatoriedade do controle microbiológico, com testes para pirogênios e
testes de esterilidade. O acondicionamento dessa forma farmacêutica pode
ser feito em recipientes de dose única ou dose múltipla, de modo hermético.

9. Apresente as técnicas de esterilização aplicáveis a medicamentos enfocando

o “mecanismo” esterilizante de cada técnica.

As técnicas de esterilização tem por objetivo tornar a preparação

farmacêutica isenta de qualquer forma de vida e para isso, existem cinco
métodos por meios físicos e físico-químicos como: (a) esterilização por calor
úmido, em autoclaves, em que o vapor coagula e destrói organismos vivos
presentes, através da hidrólise de enzimas e ácidos nucleicos; (b)
esterilização por calor seco, realizada em estufas específicas controladas por
termostato, com temperaturas mais altas que a esterilização anterior e
períodos mais longos de exposição capazes de desidratar a célula do
microrganismos, seguida de processo oxidativo de enzimas e ácidos
nucleicos; (c) esterilização por filtração, com remoção física do
microrganismo por adsorção em um meio filtrante, ideal principalmente para
produtos termosensíveis. porém, filtros bacterianos podem remover fármacos
de baixa dose de uma solução; (d) esterilização por radiação ionizante, por
meio de raios gama e X, que pode alterar substâncias essenciais aos
microrganismos, formando novas moléculas prejudiciais que são capazes de
destruir a célula ou através da desorientação ou destruição completa e
irreversível das estruturas vitais da célula, como a nucleoproteína
cromossômica. é uma técnica limitada pois necessita de equipamento
altamente especializado.; (e) e por fim, esterilização por gás, com a
exposição da preparação farmacêutica ao óxido de etileno, diluído com outro
gás, como o dióxido de carbono, para minimizar seu efeito inflamável e
assim, interfere no metabolismo das células bacterianas ao penetrá-la. todas
as preparações farmacêuticas que necessitam ser estéreis devem passar por
testes de esterilidade para confirmar a ausência de microrganismos.
10. Comente acerca dos pirogênios e os testes aplicáveis à sua investigação.

Os pirogênios são produtos metabólitos orgânicos decorrente da parede

externa de bactérias (gram-negativas), que possui lipopolissacarídeos (LPS)
liberados durante o crescimento ou morte da célula bacteriana, por excreção
ou desagregação, que podem causar febre como resposta imunológica em
pacientes, além do risco de choque pirogênico. são termoestáveis e
hidrossolúveis, permanecendo na água após as técnicas de esterilização por
calor úmido e calor seco. Para os testes de pirogênios aplicáveis, há o teste
in vivo e in vitro. o teste in vivo consiste na utilização de coelhos sob as
mesmas condições, com injeção de quantidade padronizada do produto
farmacêutico testado na veia marginal da orelha e com controle de tempo e
temperatura retal, capaz de determinar qualitativamente a presença de
pirogênios ou não, sendo analisado pela geração de resposta imunológica
(febre) e consequente aumento de temperatura na presença de pirogênios. É
uma técnica que está em desuso devido a fragilidade e interferências
individuais do modelo experimental. Atualmente, utiliza-se o teste LAL, lisado
de amebócito de Limulus, um teste in vitro que utiliza extrato obtido de células
sanguíneas do crustáceo (Limulus polyphemus), que contém um sistema de
proteínas e enzimas. a endotoxina da amostra em contato com os extratos de
amebócitos, ativa uma cascata enzimática, coagulando e formando um gel,
positivando para a presença de pirogênios. a partir do teste LAL, pode ser
feito o ensaio turbidimétrico, para melhores resultados quantitativos, baseado
na proporcionalidade do aumento de endotoxinas e consequentemente,
aumento de turbidez, devido a precipitação de uma proteína presente no
lisado, que deve estar diluído em proporções incapazes de formar
coagulação.