Faculdade UniFTC

Componente curricular: Tecnologia Farmacêutica II

Docente: Lorena Rosa
Cuidados com produtos transdérmicos
A pele é uma barreira bastante consistente para a permeação de fármacos, que
impede com eficiência a difusão de fármacos a partir dela. Como não é possível
modificar o padrão da pele, tenta-se alterar os parâmetros externos controláveis:
aumentando a difusibilidade, incrementando a partição do permeante, ou a concentração
do fármaco na formulação.

Nem todas as substâncias apresentam características adequadas à liberação

transdérmica. Entre os fatores que afetam a absorção percutânea de um fármaco, estão
suas propriedades físicas e químicas, incluindo massa molecular, solubilidade,
coeficiente de partição e constante de dissociação (pK.), bem como a natureza do
veículo e as condições da pele.O fármaco ativo deve ter propriedades físico-químicas
apropriadas, talvez usando um pró-fármaco contendo uma porção lipofílica, que
aumenta a partição para o estrato córneo lipofílico; ácidos graxos ligados a ésteres
podem servir a esse propósito, com a ligação sendo então clivada por esterases dentro
da pele, liberando o princípio ativo.

O controle sobre o pH na formulação de fármacos ionizáveis é importante, já

que os íons não permeiam tão bem quanto compostos neutros ou cargas iônicas podem
ser neutralizadas utilizando-se pares iônicos. Deve-se verificar se o fármaco é irritante
ou sensibilizante para a pele, fármacos pouco potentes são candidatos ruins para
administração transcutânea, o custo do produto e sua característica de adesão em todos
os tipos de pele.

Melhorar a hidratação local também incrementa a absorção. O facilitador de

penetração mais seguro e mais amplamente usado é a água e o fluxo transdérmico da
maior parte dos fármacos é maior através da pele hidratada do que através do tecido
seco. Portanto, a oclusão é uma forma efetiva de aumentar o fluxo da maioria dos
fármacos. O uso de tensoativos ajuda a melhorar a permeação, porém eles podem ter
efeito irritante no local.

Podemos entender, que a boa permeação de um sistema transdérmico qualquer

depende de conhecer e controlar os fatores relacionados ao fármaco, à pele e à
formulação, para garantir que o fármaco consiga permear adequadamente, a fim de
promover o efeito biológico desejado.

Referências:

ALLEN, L. V. Jr.; POPOVICH, N. G.; ANSEL, H. C. Formas Farmacêuticas e

Sistemas de Liberação de Fármacos. 9ed. [recurso eletrônico] Porto Alegre: Artmed,
2013. 716p ISBN 978-85-65852-84-5.

AULTON, M. E.; TAYLOR, K.M.G. Aulton delineamento de formas farmacêuticas /

[tradução Francisco Sandro Menezes]. - 4 ed. - Rio de Janeiro : Elsevier, 2016.