Faculdade Bezerra de Araújo.

Aluno(a): Gabriel de Andrade Silva de Oliveira - 89613

Professora: Marília Cardoso.

Resumo Artigo Excipientes

Os excipientes são substâncias adicionadas às formulações farmacêuticas que

não possuem função terapêutica. Geralmente constitui a maior parte em peso e é
responsável por servir com um veículo para a dose ideal e a biodisponibilidade do
princípio ativo. Na administração via oral os excipientes podem interagir com os ativos,
afetando a segurança, estabilidade e eficácia, podendo assim, atrasar ou promover a
liberação do fármaco no sistema gastrointestinal.

A biodisponibilidade se refere à concentração de fármaco e a velocidade que é

absorvida, atingindo a circulação sistêmica e, finalmente, o local de ação. Uma vez
que uma resposta fisiológica adequada é resultado da interação com receptores
celulares ou sistemas enzimáticos. Essa concentração varia de acordo com a dose,
capacidade de liberação do ativo dentro da janela terapêutica, velocidade de
eliminação, fatores químicos da própria molécula, sua interação fisiológica e
excipientes utilizados na formulação. Para ação adequada do fármaco, é necessário
que seu princípio ativo alcance seu sítio de ação na quantidade adequada,
estimulando a resposta fisiológica necessária para a terapia do paciente.

Em 1995 foi elaborado o sistema de classificação biofarmacêutica, que consiste

em classificar os fármacos administrados por via oral, baseado nas suas propriedades
de solubilidade em meio aquoso e a permeabilidade no meio intestinal. Relacionando
a sua biodisponibilidade com a solubilidade e permeabilidade. Esse sistema se baseia
apenas na fração real absorvida do fármaco, não sendo considerado aspectos
químicos como estabilidade e metabolização.

A solubilidade é calculada de acordo com a função da dose posológica mais

alta e o volume do fluido gástrico, 250ml de meio aquoso na faixa de pH entre 1,0 e
8,0. Enquanto a permeabilidade se baseia na fração absorvida das substâncias, sendo
uma substância de alta permeabilidade quando sua fração absorvida é ≥ 85%.
 Após feita a classificação do fármaco, é possível selecionar o excipiente
adequado visando melhorar a solubilidade e a absorção. Então, é necessário verificar
se há qualquer incompatibilidade entre os fármacos e os excipientes selecionados,
escolhendo uma opção alternativa para os excipientes incompatíveis. Sendo o
principal critério de escolha dos excipientes a solubilidade, com o cuidado de não
selecionar um excipiente que prejudique a absorção.