Macrolídeos

Infectologia

Dra. Maria Eugênia Lulini Cintra

Médica
Macrolídeos
Principais representantes:

Eritromicina

Azitromicina

Claritromicina

Telitromicina

Espiramicina
Eritromicina
Indicações
•Bordetella pertussis: adequado para terapêutica e profilaxia de contactantes
•Opção para tratamento de pneumonias atípicas
•Alternativa para infecções genitais e pélvicas por Chlamydia trachomatis ou
Ureaplasma urealyticum
•Pode ser segunda escolha às penicilinas e cefalosporinas
•Sífilis: não oferece segurança no tratamento de gestantes (placenta) ou neurossífilis
(BHC)
•Alternativa para profilaxia de FR e EI
Eritromicina
Contraindicações e Efeitos Adversos
•Menos tolerada do que os de 2ª geração: náuseas, vômitos, dor abdominal,
pirose, hiporexia, distensão abdominal e diarreia
•Ação estimuladora da contratilidade gastrointestinal
•Gestantes: evitar a formulação com o éster estolato  Maior risco de
hepatotoxicidade
Azitromicina
Maior espectro e meia-vida, boa tolerância oral e baixa toxicidade
•S. pyogenes, S. agalactiae, S. pneumoniae, S. aureus, Listeria monocytogenes,
C. pneumoniae, Mycoplasma, Legionella
•Mais ativa que a Eritromicina e Claritromicina em Gram-neg: H. influenzae e
M. catarrhalis
•Ação contra H. ducreyi, C. trachomatis, Bordetella pertussis, T. pallidum
•Inativa contra Bacterioides fragilis
•Inativa contra (todos os Macrolídeos):
• Klebsiella, Proteus, Citrobacter, Enterobacter, Serratia, Pseudomonas, Enteroco
ccus e S. aureus resistentes a Oxacilina
Azitromicina
Indicações
•Alternativa infecções de vias aéreas e infecções de pele de menor gravidade
por Streptococcus e Staphylococcus
•Ativa no tratamento da coqueluche
•Pode ser usada como segunda escolha no tratamento da sífilis sem acometimento do
SNC
•Alternativa às infecções GI por Shiguella
•Faz parte do tratamento sindrômico de DSTs: Úlcera (cancro mole) e corrimento
genital (uretrite não gonocócica)
Azitromicina
•VO ou EV
•Meia-vida superior  Dose única diária
•Esquema de 5 dias 1x/dia é tão eficaz quanto os ciclos de 10 dias dos
outros macrolídeos
•VO: cps de 250, 500 e 600 mg, preparações pediátricas de 100 mg/5 mL ou 200
mg/5 mL e pacote de 1 g
•EV: Volumes de infusão grandes (250 a 500 mL) e longas taxas de infusão (3h
se 1 mg/mL e 1h se 2 mg/mL)
Azitromicina
Contraindicações e Reações Adversas:
•Sem necessidade de ajuste de dose
•Categoria B em gestantes
•CI se história de icterícia colestática ou disfunção hepática associada ao uso prévio
•Deve ser descontinuado imediatamente se sinais ou sintomas de hepatite
Claritromicina
•VO ou EV
•Altamente ativa contra bactérias Gram-positivas
•Atividade contra Gram-negativos similar à Eritromicina
•Ação contra Mycobacterium avium, Bordetella pertussis, Helycobacter pylori
•Não é prejudicada pela alimentação
•Administrada 2x/dia
Claritromicina
Indicações e Contraindicações
•Alternativa a determinadas penicilinas e cefalosporinas para faringite, sinusite,
otite, pneumonia pneumocócica e infecções cutâneas
•Tratamento de pneumonias atípicas, infecções por micobactérias do
complexo Mycobacterium avium e infecções causadas por Helicobacter pylori
•Categoria C na gravidez (risco não pode ser excluído)
Claritromicina
•Disponível nos cps originais (250 e 500 mg) e nos de liberação prolongada
(Biaxin XL; 500 mg)
•Formulação pediátrica incluindo cps ou grânulos para suspensão oral
(125 mg/5 mL e 250 mg/5 mL)
•Liberação imediata: com ou sem alimentos. Prolongada: com alimentos
Telitromicina
•Única indicação: PAC leve a moderada
•Apenas VO: 300 ou 400mg
•Categoria C na gravidez
•Hepatotoxicidade potencialmente fatal
Espiramicina
•Macrolídeo natural obtido a partir de culturas de Streptomyces ambofaciens
•Propriedades antimicrobianas semelhantes às da eritromicina, MAS com menor
potência
•Atividade contra o protozoário Toxoplasma gondii
•VO, não interfere com alimentação, melhor tolerada que a eritromicina
Espiramicina
Indicações
•Principal uso clínico atualmente: Toxoplasmose na gestação sem infecção fetal (não
ultrapassa adequadamente BHC)
•Se infecção fetal  Utiliza-se o tratamento de primeira escolha
•Sulfadiazina: potenciais efeitos tóxicos
Conclusões
•Resistência cruzada: resistência a uma droga impossibilita o uso das demais
•Nenhum macrolídeo apresenta concentração adequada em líquor
•Todos apresentam adequada penetração em células fagocíticas  Tratamento de
infecções por bactérias intracelulares
• Ex: Chlamydia e Legionella
•Tratamento de bactérias desprovidas de parede celular, como o Mycoplasma
Obrigada