ITRODUO

Independente da cultura do
indivduo e da poca vivida, o
alimento um fator essencial e
indispensvel manuteno e
ordem da sade. Sua importncia
est associada sua capacidade
de fornecer ao corpo humano os
nutrientes necessrios ao seu
sustento, de modo que funes
especficas como a plstica, a
reguladora e a energtica sejam
satisfeitas, mantendo assim a
integridade estrutural e funcional
do organismo. Contudo os
nutrientes so tambm capazes de
interagir com frmacos, sendo um
problema de grande relevncia na
prtica clnica, podendo causar
alteraes nos efeitos
farmacolgicos ou na
biotransformao do frmaco e
este, por sua vez, pode modificar
a utilizao do nutriente, com
implicaes clnicas tanto na
eficcia teraputica
medicamentosa como na
manuteno do estado
nutricional.

ITERAO FRMACO-
UTRIETE

O fenmeno de interao
frmaco-nutriente pode surgir
antes ou durante a absoro
gastrintestinal, durante a
distribuio e armazenamento nos
tecidos, no processo de
biotransformao ou mesmo
durante a excreo. Essas
interaes podem alterar a
disponibilidade, a ao ou a
toxicidade de uma destas
substncias ou de ambas. Elas
podem ser fsico-qumicas,
fisiolgicas e patofisiolgicas.
Interaes fsico-qumicas so
caracterizadas por complexaes
entre componentes alimentares e os
frmacos. As fisiolgicas incluem
as modificaes induzidas por
medicamentos na ingesto de
alimentos, digesto, esvaziamento
gstrico, biotransformao e
clearance renal. As patofisiolgicas
ocorrem quando os frmacos
prejudicam a absoro e/ou
inibio do processo metablico de
nutrientes. O trato gastrintestinal
representa o principal stio de
interao frmaco-nutriente, uma
vez que o processo de absoro de
ambos ocorre por mecanismos
semelhantes e podem ser
competitivos. A ingesto de
alimentos capaz de desencadear
no trato digestivo a liberao de
secreo que, por ao qualitativa e
quantitativa dos sucos gstricos,
age hidrolisando e degradando
ligaes qumicas especficas.
Substncias sensveis a pH baixo
podem ser alteradas ou at
inativadas pelo cido gstrico
quando ingeridas com
alimentos, como, por exemplo
no caso da inativao da
penicilina e da eritromicina.
Paralelamente, o nutriente pode
influenciar na
biodisponibilidade do frmaco
atravs da modificao do pH
do contedo gastrintestinal,
esvaziamento gstrico,
aumento do trnsito intestinal,
competio por stios de
absoro, fluxo sangneo
esplncnico e ligao direta do
frmaco com componentes dos
alimentos.

MODIFICAO DO PH DO
COTEDO
GASTRITESTIAL

Com a ingesto de alimentos
ou lquidos o pH de 1,5 do
estmago se eleva para
aproximadamente 3,0 afetando
a desintegrao das cpsulas,
drgeas ou comprimidos e
conseqentemente a absoro
do princpio ativo. O aumento
do pH gstrico em funo dos
alimentos ou lquidos pode
reduzir a dissoluo de
comprimidos de eritromicina
ou de tetraciclina.
Medicamentos como a
N
o
02

Novembro/2009


Centro de Farmacovigilncia da UNIFAL - CEFAL
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Email: cefal@unifal-mg.edu.br
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Equipe editorial: prof. Ricardo Rascado; profa.
Luciene Marques; Andressa Duaneto; Ariane Zanetti
Interaes entre medicamentos e alimentos

fenitona ou o dicumarol
desintegram-se mais facilmente
com a alcalinizao do pH
gstrico.

VELOCIDADE DO
ESVAZIAMETO
GSTRICO

A presena de alimentos no
estmago contribui para o retardo
do esvaziamento gstrico. A
velocidade limitada pela
quantidade de quimo presente no
intestino delgado; refeies
slidas, cidas, gordurosas,
quentes, hipertnicas e volumes
lquidos acima de 300 mL tendem
a induzir um acentuado retardo
do esvaziamento gstrico,
podendo aumentar a absoro dos
frmacos atravs de um
prolongamento do tempo de
contato do princpio ativo com a
superfcie de absoro.

AUMETO DA ATIVIDADE
PERISTLTICA DO
ITESTIO

A atividade peristltica do
intestino delgado provocada,
em parte, pela entrada de quimo
no duodeno e pelo fluxo
gastroentrico. Este reflexo eleva
o grau geral de excitabilidade do
intestino delgado e tambm
aumenta a motilidade e secreo.
Este aumento moderado da
motilidade tanto pode favorecer a
dissoluo do medicamento,
facilitando o contato das
substncias ativas com a
superfcie de absoro e
otimizando, quanto pode
diminuir a sua
biodisponibilidade, em funo da
elevao da velocidade do
trnsito intestinal. Secrees de
cidos, enzimas e sais biliares
aumentam na presena de
alimentos. Os cidos e sais biliares,
pelas suas propriedades
tensoativas, auxiliam a
solubilizao e favorecem a
absoro de frmacos
lipossolveis. Os sais biliares
tambm podem formar complexos
no absorvveis com substncias,
como a colestiramina. Dependendo
da sua natureza, cida ou bsica, da
lipofilicidade ou da formulao do
medicamento, por exemplo, da
Griseofulvina, Carbamazepina,
Fenitona e nitro furantona, pode
ter a sua absoro aumentada
quando ingerida com dietas
hiperlipdicas, pois so
medicamentos lipossolveis.
COMPETIO PELOS STIOS
DE ABSORO
A presena de nutrientes pode
constituir uma competio pelos
stios de absoro, cuja
conseqncia depender de qual
componente apresenta maior
afinidade com este stio. A
levodopa (L-dopa), usada no
tratamento da doena de Parkinson,
tem ao teraputica inibida por
dieta hiperprotica; entretanto, uma
dieta hipoprotica potencializa e
estabiliza este efeito. Esta alterao
deve-se ao fato de os aminocidos
competirem com a levodopa tanto
na absoro intestinal, quanto na
penetrao no crebro.
FLUXO SAGEO
ESPLCICO (FSE)
A circulao esplncnica
constituda pelo suprimento
sangneo do trato gastrintestinal,
bao e pncreas. A ingesto de
alimentos aumenta o fluxo
sangneo esplncnico, e o grau de
modificao depende do tipo e da
quantidade da refeio
ingerida. Dietas hiperproticas
e hiperlipdicas elevam o FSE,
o qual maior para as grandes
refeies do que para as
pequenas.
LIGAO DIRETA DO
FRMACO COM
COMPOETES DOS
ALIMETOS
(COMPLEXAO)
A interao frmaco-nutriente
pode ocorrer por mecanismo de
complexao, resultando na
diminuio da sua
disponibilidade. Os ons di e
trivalentes (Ca2+, Mg2+, Fe2+
e Fe3+), presentes no leite e em
outros alimentos, so capazes
de formar quelatos no
absorvveis com as
tetraciclinas, ocasionando a
excreo fecal dos minerais,
bem como do frmaco.
EXEMPLOS DE
ITERAES ETRE
ALIMETOS E
MEDICAMETOS
de fundamental importncia
conhecer os frmacos cuja
velocidade de absoro e
quantidade absorvida podem
ser afetadas na presena de
alimentos, assim como os
frmacos que podem causar m
absoro dos nutrientes, como
ocorre com alguns antibiticos,
anticidos e laxativos. Seguem-
se alguns exemplos de
interaes comuns entre
alimentos e medicamentos, as
quais podem resultar em
alteraes nos efeitos
farmacolgicos ou na
biotransformao dos
frmacos, modificando a
utilizao dos nutrientes, a
eficcia teraputica dos
medicamentos e a manuteno do
estado nutricional do indivduo.
Medicamentos cidos fracos,
como o cido acetilsaliclico, os
aminoglicosdeos, barbitricos,
diurticos, penicilinas e
sulfonamidas, podem ter sua
excreo aumentada por dietas
predominantemente alcalinas
devido alcalinizao da urina
pelos resduos alcalinos do
alimentos. Algumas
bases fracas como amitriptilina,
anfetamina, cloroquina,
morfnicos e teofilina podem ter
sua excreo aumentada por
dietas predominante cidas ou
dietas que originem metablitos
cidos (ameixa, carnes, frutos do
mar, pes, biscoitos, bolachas)
devido acidificao da urina.
Outro nutriente que pode afetar a
ao de alguns medicamentos a
tiramina. Presente em alguns
alimentos, como por exemplo,
queijos fermentados, iogurte,
chocolate, vinho tinto, cerveja,
carnes e peixes embutidos ou
defumados, ela atua liberando
noradrenalina nas terminaes
adrenrgicas, o que pode
potencializar os efeitos dos
inibidores de monoaminooxidase
(IMAO) causando crises
hipertensivas.
A Piridoxina (Vitamina B6)
acelera a converso da L-Dopa
em dopamina plasmtica pela
ativao da enzima Dopa
Descarboxilase.
O cido tnico, substncia
presente no caf, no ch mate,
frutas e vinhos, pode precipitar
vrios tipos de medicamentos
como clorpromazina, flufenazina,
prometazina e alcalides.
As tetraciclinas, apesar de irritarem
o estmago, devem ser
administradas longe das refeies,
pois alm de formarem complexos
insolveis com o clcio de
alimentos (leite e derivados), so
instveis em meio cido e, alm
disso, a diminuio da motilidade
gastrointestinal diminui a sua
absoro.
A Penicilina V deve ser
administrada em 2 horas de
diferena com as refeies, pois os
alimentos podem aumentar a
ocorrncia de inativao atravs da
abertura do anel beta-lactmico.
Os medicamentos que causam
efeitos irritativos na mucosa
gastrointestinal, por exemplo os
antiinflamatrios no esterides
(AINE), devem ser administrados
junto com as refeies.
A ingesto de alimentos com o
propranolol reduz o efeito de
primeira passagem e aumenta a sua
biodisponibilidade.

FOTES DE COSULTA

http://www.portalfarmacia.com.br/
farmacia/principal/conteudo.asp?id
=317

MOURA, Mirian Ribeiro Leite e
REYES, Felix Guillermo Reyes.
Interao frmaco-nutriente: uma
reviso. Rev. Nutr. [online].
maio/ago. 2002, vol.15, no.2
[citado 22 Agosto 2003], p.223-
238. Disponvel na World Wide
Web: http://www.scielo.br