UNIVERSIDADE FEDERAL DO RIO GRANDE DO NORTE

CENTRO DE CINCIAS DA SADE

PRINCPIOS DE BIOFARMCIA FARMACOCINTICA

IRBESARTANA
(Irbesartan)
DOCENTE: DLEY ANTONINI NEVES DE LIMA
LEANDRO DE SANTIS FERREIRA
DISCENTES:
ALINE BRUNA DA SILVA PINHEIRO
CECLIA RODRIGUES LUCAS
CLUDIO CZAR DOS SANTOS SANTIAGO
ELIDIANE DA SILVA PACHECO
MARCOS AUGUSTO SILVA DE SOUZA
PRISCILA ROSANNA DE SANTANA SILVA

Estrutura Qumica (2D)

Estrutura Qumica (3D)

Indicao
Tratamento de hipertenso arterial;
Pode ser administrado isoladamente ou em associao
com outros agentes anti-hipertensivos (ex.: diurticos
tiazdicos, agentes bloqueadores -adrenrgicos e agentes
bloqueadores dos canais de clcio de longa durao);

A Irbesartana indicada para o tratamento de doena

renal em pacientes com hipertenso e diabetes tipo 2.

Fonte: Anvisa

Mecanismo de ao
Antagonista no peptdico do receptor de angiotensina II
(ARB);
Afinidade elevada para receptores do tipo AT1
Evita vasoconstrio provocada pela ao da angiotensina II

Agonista de PPAR-

Fonte: DrugBank

Mecanismo de ao
(antagonista)

Fonte: KATZUNG, 2014, p.184.

Forma Farmacutica e Via de

Administrao
Forma farmacutica
Comprimido

Via de administrao
Via oral

Fonte: DrugBank

Posologia
Dose habitual: 150mg/dia
Pode ser administrado em associao com diurtico tiazdico
(hidroclorotiazida 12,5mg/dia) ou agentes bloqueadores adrenrgicos e agentes bloqueadores dos canais de clcio de
longa durao
Pacientes com hipertenso e doena renal diabtica tipo 2:
300mg/dia

Mecanismos de Absoro
Gastrointestinal
Rpida e completa

Biodisponibilidade absoluta mdia:

60-80%

Alimentos no interferem na absoro

Fonte: DrugBank/MedicalNet

Solubilidade
Praticamente insolvel em gua
0.00884 mg/mL (valor esperado, via ALOGPS)

No comercializado na forma de sal

LogP experimental: 6

Classificao Biofarmacutica
Frmaco de Classe II
Baixa solubilidade
Alta permeabilidade

Fonte: Drug Delivery Foundation - BCS Databse

Ionizao
Presena de 03 (trs) grupos ionizveis
Nitrognios heterocclicos

Natureza dos grupos ionizveis

Alcalinos

pKa dos grupos ionizveis

4,29 ; -0,99 ; 4,08

Estado cristalino /
Polimorfismo
Existem
formas
distintas

2 (duas)
cristalinas

Forma A: obtida por

cristalizao em solvente
com pouco mais de 10%
de gua
Forma B: obtida atravs
de
cristalizao em
solvente miscvel em
gua, contendo mais de
10% de gua
Fonte: Micrografias em MEV. Lek
Pharmaceuticals D.D. (2009).

Estado cristalino /
Polimorfismo

Fonte: Difrao de Raio-X. Lek Pharmaceuticals D.D. (2009).

Protenas Plasmticas e
Volume de Distribuio
Ligao s protenas: 90% ligado s protenas sricas
(principalmente albumina e 1-glicoprotena cida) com
ligao desprezvel aos componentes celulares do sangue.
Volume de distribuio: 53 a 93L

Interaes Medicamentosas
No h interaes medicamentosas com frmacos cujo
metabolismo dependente das isoenzimas CYP1A1, CYP1A2,
CYSA6, CYP2B6, CYP2D6, CYP2E1 ou CYP3A4 do
citocromo P450

Contraindicado
alisquireno

administrao

concomitante

com

Pode haver aumento da concentrao de potssio no sangue

quando administrado concomitante a diurticos poupadores de
potssio
Deve-se monitorar a funo renal em pacientes idosos ou com
comprometimento da funo renal quando do uso
concomitante com AINES

Biotransformao / Excreo
Metabolismo heptico
No requer biotransformao em forma ativa
Menos de 20% convertido a metablitos inativos
Excreo:
Urina: 20%

Fezes / Bile: 80%

Clearance, Tempo de Meia-Vida

e Excreo Renal
Clearance: 157-176 mL/min

T : 11-15 horas
Excreo renal: Filtrao, Secreo, Absoro

Informaes adicionais
Para cumprimento e conforto do paciente, desejvel preparar
comprimidos pequenos, e, portanto, fceis de engolir

Preo (caixas com 30 comprimidos):

Medicamento

Laboratrio

Preo

Estado de fererncia

Aprovel

SANOFI-AVENTIS

R$ 158,82

So Paulo

Irbesartana (genrico)

RANBAXY

R$ 103,58

So Paulo

Aprozide (associado)

SANOFI-AVENTIS

R$ 141,60

So Paulo

Fonte: MedicamentosMed

Referncias
ANVISA. Bula. Irbesartana.
<http://www.anvisa.gov.br/datavisa/fila_bula/frmVisualizarBula.asp?pNuTransacao=7
113752013&pIdAnexo=1761279>. Acesso em: 13 mai. 2016

BRUNTON, L. L.; LAZO, J. S.; PARKER, K. L. Goodman & Gilman. As bases

farmacolgicas da teraputica. 11. ed. Porto Alegre: AMGH, 2010. 1844 p.
DRUGBANK. Irbesartan. Disponvel em:
<http://www.drugbank.ca/drugs/DB01029>. Acesso em: 16 mai. 2016.
Drug Delivery Foundation. BCS. Databse results. Irbesartan.
<http://www.ddfint.org/bcs-database/>. Acesso em: 15 mai. 2016
KATZUNG, B. G. Farmacologia bsica e clnica. 12. ed. Porto Alegre: AMGH,
2014.

Referncias
LEE, A.Y.; ERDEMIR, D.; MYERSON, A.S. Crystal Polymorphism in Chemical
Process Development. Annual Review of Chemical and Biomolecular Engineering
Vol. 2: 259-280. July, 2011.

LEK PHARMACEUTICALS D.D (United States). Novel polymorph form of

Irbesartan. US n US 20090208573, 9 nov. 2005, 20 ago. 2009. 2009. . Disponvel
em: <http://www.google.com/patents/US20090208573>. Acesso em: 20 maio 2016.
MedicinaNet. Irbesartana.
<http://www.medicinanet.com.br/conteudos/medicamentos/845/irbesartana.htm>.
Acesso em: 26 mai. 2016.

RAMOS, D. C.; CASALI, A. C. G. Revista Sade e Desenvolvimento. Antagonistas

dos receptores da angiotensina II: uma reviso de classe. 2012. Disponvel em:
<http://grupouninter.com.br/web/revistasaude/index.php/saudeDesenvolvimento/article
/view/129/64> Acesso em 29 mai 2016.

Referncias
RIBEIRO J. M.; FLORNCIO L.P. Bloqueio farmacolgico do sistema
renina-angiotensina-aldosterona: inibio da enzima de converso e
antagonismo do receptor AT1 . Revista Brasileira Hipertenso.v.7, n.3, p.293302, 2000.

MedicamentosMed. Busca de medicamentos.

<http://www.medicamentos.med.br/>. Acesso em: 26 mai.
2016.