Formas farmacêuticas

sólidas:
cápsulas de liberação
entérica
Discentes: Amanda Cavalcanti, Bruno V., Laira Galvão,
Thaysa Kelle, Vitória Petra.
Tipos de liberação dos fármacos
LIBERAÇÃO CONVENCIONAL
Liberar o fármaco rapidamente
após a administração

LIBERAÇÃO MODIFICADA
Prolongada
Retardada
Vetorizada
Ação repetida
Introdução sobre a via enteral
Via enteral
medicamento em contato
com segmentos do trato
gastrointestinal.

Vias de administração
enteral: via oral, sublingual e
retal
Cápsulas de liberação entérica

As cápsulas com revestimento entérico são

caracterizadas pela resistência em valores de
pH baixos, como os encontrados no estômago

O revestimento entérico tem sido aplicado

normalmente às formas farmacêuticas
comprimidos, cápsulas e granulados. fluídos
gastricos
Cápsulas gelatinosas
gastrorresistentes
Ajudam a proteger os ativos contra a acidez
estomacal
Resistentes ao suco gástrico
Previne o efeito emético de algumas
substancias ativas
Possuem baixa umidade
Algumas minimizam o sabor, odor e o risco de
refluxo
Filmes gastrorresistentes
- Obtenção de formas modificadas de liberação de fármacos;
- Revestindo cápsulas ou preenchendo invólucros.

Características:
- Solubilidade em fluidos aquosos;
- Baixa viscosidade;
- Barreira à permeação (umidade e outros gases);
- Alta resistência ao impacto e abrasão.
Filmes gastrorresistentes
Mecanismo:
pH = não ionizados

pH = ionizados

Força de repulsão = mudança

conformacional = permeabilidade;

Requisitos
Revestimento flexível;
Proteção ou prevenção da evaporação da água;
Adesão adequada da película de revestimento.
Métodos de revestimento
na farmácia magistral

Produtos semielaborados;
Revestimento do invólucro de gelatina
dura;
Revestimento com polímeros
gastrorresistentes.
Métodos de revestimento
na farmácia magistral

Revestimento em béquer;
Imersão ("dipping");
Vaporização ou atomização ("spraying").
Materiais formadores de filmes
gastrorresistentes
Componentes dos filmes gastrorresistentes:
Polímero;
Solvente;
Plastificante;
Corante;
Opacificante (opcional).
 Polímeros gastrorresistentes
(Exemplos)
Acetoftalato de celulose (CAP):
- Dissolve acima de pH 6,0;
- É um pó branco, higroscópico, insípido e com leve odor de
ácido acético;
- P.F. 192° C;
- Insolúvel em água, álcool, hidrocarbonetos clorados e não
clorados;
- Solúvel em cetonas, ésteres, ésteres alcoólicos, ésteres
cíclicos e em certas misturas de solventes.

Acetato ftalato de polivinila (PVAP):

-Dissolve em pH igual ou acima de 5,0;
-Solúvel em solventes orgânicos.

Solventes
Dissolvem ou dispersam os polímeros,
levando-os para a superfície a ser
revestida;
São escolhidos de acordo com as
propriedades físico-químicas dos
polímeros;
Mais usados: água e solventes orgânicos,
misturados ou isolados.
Plastificantes
Modificação das propriedades físicas do polímero
Flexível
Diminui fragilidade do filme
Altera as propriedades de adesão

Polióis Ésteres orgânicos Óleos e glicerídeos

Corantes
Cor e aspecto próprio à forma farmacêutica
Materiais inorgânicos
Materiais naturais

Óxido de ferro Carotenóides Clorofila

amarelo
Opacificantes
Os opacificantes são usadas nas
formulações das soluções de
revestimento para conferirem um leque
maior de cores;

Dióxido de titânio

Silicatos (amido e
aluminosilicato)

Carbonato
de magnésio
Métodos de avaliação dos
filmes gastro-resistentes:

Ensaio de Ensaio de
desintegração dissolução

Estabelece a rapidez que a Teste mais utilizado para a

forma farmacêutica sólida avaliação de formulações.
se desintegra
Investigação dos mecanismos
Desintegração é o processo de liberação do fármaco;
de desestruturação de validação do processo de
formas farmacêuticas fabricação
sólidas
 Os ensaios de dissolução podem
avaliar a liberação do fármaco de
uma forma farmacêutica sólida.

DUAS ETAPAS
A dissolução está relacionada às

propriedades físico-químicas do Objetivo de confirmar se a forma

fármaco, como solubilidade e farmacêutica
difusão. revestida se mantém íntegra em pH’s
mais baixos, e se sofrerão
desintegração em pH’s mais elevados.

Perigos de um revestimento gastro-

resistente mal implementado

Expostos à irritação
estomacal
Expostos à ineficácia do
tratamento na ação
farmacológica e
farmacocinética

OBRIGADO!
REFERÊNCIAS
1. MENDONÇA, Cristiane Ferreira do Vale. DESENVOLVIMENTO E AVALIAÇÃO DE REVESTIMENTO
APLICADO A CÁPSULAS DE GELATINA DURA GASTRORESISTENTES EM ESCALA MAGISTRAL.
Orientador: Newton Andréo Filho. 2010. Dissertação (Ciências Farmacêuticas) - Universidade
de Sorocaba, Sorocaba/SP, 2010.
2. OLIVEIRA, Caroliny Guimarães et al. AVALIAÇÃO DO REVESTIMENTO GASTRORRESISTENTE DE
CÁPSULAS MANIPULADAS EM FARMÁCIAS MAGISTRAIS. JCBS, [s. l.], v. 1, n. 3, p. 68-72, 2016.
3. ZAMPIERI, Ana Lúcia Teixeira Carvalho; LIMA, Eliana Martins. ESTUDO DA GASTRO-
RESISTÊNCIA INDUZIDA PELO FORMALDEÍDO EM CÁPSULAS DE GELATINA DURA CONTENDO
NAPROXENO. Revista Eletrônica de Farmácia, [s. l.], v. 2, n. 2, p. 236-239, 2005.
4. FERREIRA, Anderson de Oliveira. DESENVOLVIMENTO MAGISTRAL DE CÁPSULAS GELATINOSAS
DURAS DE LIBERAÇÃO ENTÉRICA. Orientador: Carla Holandino Quaresma. 2006. Dissertação
(Ciências Farmacêuticas) - Universidade Federal do Rio de Janeiro, Rio de Janeiro, 2006.
5. FUJINO, Vanessa; LABNS, Nogueira. Terapia nutricional enteral em pacientes graves: revisão de
literatura. Arq Ciênc Saúde, v. 14, n. 4, p. 220-6, 2007.