Profª Fernanda M.

Peixoto

2023.1
 FASE BIOFARMACÊUTICA

FÁRMACO FÁRMA FÁRMACO

NO PRODUTO DESINTEGRAÇÃ DISSOLUÇÃ CO NA ABSORÇÃ NO
FARMACÊUTI O O SOLUÇ O ORGANISMO
CO
PARTÍCULAS ÃO
EXCIPIENTE +
FÁRMACO(liberação)

FASEBIOFARMACÊUTICA

Biofarmácia e Vias de Administração

 Comprimidos
• Comprimidos são formas farmacêuticas sólidas contendo princípios ativos,
com vários tamanhos, formas, peso, dureza, espessura, características de
desintegração, etc.
• São obtidos pela compressão de pós ou granulados, onde uma elevada
pressão é aplicada ao sistema até que este se rearranje e deforme, dando
origem a uma massa compacta, ou seja, um corpo rígido de forma bem
definida.
• Sua grande maioria é destinada à via oral, sofrendo desagregação na boca,
estômago ou intestino.
• Não são produzidos em Farmácias Magistrais (RDC nº 67/2007)
 Comprimidos
CLASSIFICAÇÃO:
a) Quanto à forma
a. Circular
b. Alongado
c. Quadrado, etc.
b) Quanto ao perfil
a. Plano
b. Convexo
c. Côncavo

c) Quanto à superfície
a. Revestimento por película
b. Revestimento por açúcar + verniz: drágeas
d) Quanto a cadencia e desagregação
a. Liberação imediata
b. Liberação modificada (retardada, prolongada, controlada e repetida)

OBS::::: A recomendação geral é evitar a partição de comprimidos não sulcados ou comprimidos revestidos de
liberação entérica ou de liberação sustentada.
Comprimidos sulcados de liberação imediata ou que não contenham fármacos de índice terapêutico estreito: as
partes podem não ser uniformes.
Comprimidos
 Comprimidos

 Não é uma forma farmacêutica emergencial;

 Impossibilidade de adaptação de posologia individual;

 Impossibilidade de obtenção econômica de quantidades reduzidas, dado ao
custo elevado do equipamento;
 Permite e facilita em grandes proporções a automedicação;
 Impossibilidade de administração a lactentes e idosos.
 Comprimidos
 O Sistema de Classificação Biofarmacêutica(do inglês: Biopharmaceutics
Classification System, BCS) classifica os fármacos quanto a
sua biodisponibilidade esperada.
 Ele possibilita um prognóstico do grau e da velocidade da absorção
após administração oral
 Relaciona-se às propriedades físicas do fármaco ou às condições fisiológicas do
organismo.
 O conceito se baseia na ideia de que a biodisponibilidade oral de uma substância é
determinada pela sua solubilidade e sua permeabilidade.
Divisão de medicamentos em classes do BCS

Classe Solubilidade Permeabilidade Absorção Exemplos

boa absorção, controlada unicamente pela

I alta alta Metoprolol
taxa de esvaziamento estomacal

a absorção é controlada através da

Glibenclamida, Ibuprofeno
II baixa alta solubilidade ou velocidade de dissolução
, Diclofenaco
do medicamento
a absorção é independente das
III alta baixa Cimetidina
propriedades da droga
Velocidade e grau de absorção devem ser propranolol
IV baixa baixa
considerados caso a caso
Comprimidos
 Comprimidos
A seleção criteriosa dos excipientes determina e confere as características adequadas
de compressibilidade do fármaco. Sua inclusão é obrigatória em quase todas as
formulações.
 Comprimidos

Acelera a dissolução ou a desagregação dos comprimidos na água ou nos líquidos do

organismo. Os desagregantes atuam geralmente por DOIS processos:
a. Dissolvendo-se na água, abrindo canalículos que facilitam a desagregação dos
comprimidos: lactose, glicose e cloreto de sódio;
b. Reagindo com a água ou com ácido clorídrico do estômago e libertando gases, como o
oxigênio ou gás carbônico: carbonato, bicarbonato, misturas efervescentes;
Comprimidos
Comprimidos
 Lubrificante

• O gráfico acima representa diferentes concentrações do excipiente estearato de

magnésio e sua influência na absorção de um fármaco.
Comprimidos
Comprimidos
Comprimidos
 Comprimidos

- Lubrificantes: estearato de magnésio

Ex.: ácido bórico, bicarbonato de sódio, pancreatina, iodeto de potássio
Comprimidos
Comprimidos
 Comprimidos

Mistura dos pós → Umectação → Granulação → Secagem → Calibração (tamis)

 Comprimidos

Ex.: efedrina, AAS, ácido fólico etc

Comprimidos
 REVESTIMENTOS

• O revestimento é uma operação que consiste no recobrimento da

forma farmacêutica (em geral comprimido), a partir da utilização
de açúcar (drágeas) ou polímeros (comprimidos revestidos).

• As principais finalidades do revestimento são a proteção do

fármaco contra ação da umidade, da luz e do oxigênio, além da
finalidade estética e para encobrir eventuais odores e sabores
desagradáveis.

• O revestimento também pode ser utilizado para controlar a

liberação do fármaco: agente capaz de regular a dissolução do
fármaco.
 REVESTIMENTOS
Tipo de revestimento

1)Revestimento com açúcar.

• Baseia-se na aplicação de sucessivas camadas de açúcar, na forma de
xarope, à superfície dos comprimidos.
• É considerado um processo tecnologicamente ultrapassado.

2) Revestimento com polímeros (película)

• Baseia-se na aplicação de uma fina camada de polímero, especialmente
formulado, sobre a superfície dos comprimidos, por aspersão.
• Muito utilizado
 RAZÕES PARA REVESTIR AS CÁPSULAS
1) Proteger fármacos que se decomponham em meio ácido, tais
como enzimas e alguns antibióticos;
2) Prevenir mal-estar gástrico e náuseas devido à irritação
provocada pelo fármaco, como por exemplo, o AAS;
3) Administração de fármacos para a ação local nos intestinos,
como os antiparasitários;
4) Quando for importante que o princípio ativo não sofra diluições
antes de atingir o intestino, como, por exemplo, mesalazina e
sulfassalazina (anti-inflamatório intestinal – colite).
 REVESTIMENTOS
Regime posológico