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AVALIAÇÃO DA INTERAÇÃO ALIMENTO-

FÁRMACO: EFEITOS DO AÇAÍ (EUTERPE


OLERACEA ) SOBRE FARMACOCINÉTICA
DA SINVASTATINA METABOLIZADA POR
CYP3A4 EM HUMANOS
Introdução e Objetivos: A hipercolesterolemia é uma grave condição de risco para o
desenvolvimento da aterosclerose e complicações cardiovasculares a nível precoce. A sinvastatina está entre
as estatinas mais receitadas dessa classe. As interações com alimentos estão comumente associadas a
alterações na farmacocinética. Assim, o objetivo do estudo foi avaliar o efeito da polpa de Euterpe oleracea
Mart. na farmacocinética da sinvastatina e investigar possível interação fármaco alimento.

Métodos: A metodologia seguiu a linha: obtenção dos medicamentos; padrões analíticos e polpa do
açaí; composição físico-química e quantificação de antocianinas totais; Experimentação em seres humanos;
Desenho experimental; Coleta das amostras de sangue; Condições cromatográficas, preparo de amostra e
validação; Análise estatística. Foi realizado um processo de extração do ácido da sinvastatina do plasma
sanguíneo e quantificado por UHPLC-MS para verificar diferença na concentação plasmática.

Resultados e Discussão: Após a metodologia aplicada para a avaliação físico-química e


quantificação de antocianinas, os resultados obtidos foram: Umidade (%) 84,12±0,25; Lipídeos (%)
8,9±0,61; Proteínas (%) 3,39±0,28; Fibras (%) 9.32±0,22; Antocianinas totais (mg/100g) 62,5±3,1. No
presente estudo foram observados que os indivíduos após realizarem ingestão de açaí apresentaram
alterações significativas no perfil farmacocinético da sinvastatina e do ácido da sinvastatina em:
concentração máxima (Cmáx), área sob curva (AUC), do volume de distribuição (Vd); clearance (Cl); tempo
de meia-vida (t1/2); tempo de residência médio (MRT), Sinvastatina: t1/2 (h) 13,64 ± 10,62; Tmax (h) 0,96
± 0,57; Cmax (ng/mL) 23,23 ± 15,01; AUC 0-t (ng/mL*h) 243,93 ± 193,79; MRT 0-inf_obs (h) 22,68 ±
11,92; Vd (mg)/(ng/mL) 2,27 ± 1,99; Cl (mg)/(ng/ml)/h 0,11 ± 0,08. Sinvastatina+açaí: t1/2 (h) 12,66 ±
13,83;Tmax (h) 0,91 ± 0,57; Cmax (ng/mL) 18,23 ± 16,18* AUC 0-t (ng/mL*h) 213,41±203,41***; MRT 0-
inf_obs (h) 22,42±18,14 Vd(mg)/(ng/mL) 2,43±2,62** Cl (mg)/(ng/ml)/h 0,13±0,09*. Ácido da
sinvastatina: t1/2 (h) 4,17±2,26; Tmax (h) 0,95±0,63; Cmax (ng/mL) 2,09±1,26; AUC 0-t (ng/mL*h)
12,96±10,24; MRT 0-inf_obs (h) 165,21±123,80; Vd (mg)/(ng/mL); 21,95±27,16; Cl (mg)/(ng/ml)/h
4,87±7,57. Ácido da sinvastatina+açaí: t1/2 (h) 5,89 ± 3,88*; Tmax (h) 1,17 ± 1,67; Cmax (ng/mL) 1,54 ±
1,42***; AUC 0-t (ng/mL*h) 11,29 ± 13,20**; MRT 0-inf_obs (h) 224,49 ± 227,48*; Vd (mg)/(ng/mL)
102,38 ± 231,38; Cl (mg)/(ng/ml)/h 8,24 ± 13,24**

Conclusão: Ao se administrar a sinvastatina concomitante com o açaí há uma perda significativa na


biodisponibilidade do medicamento. Por se tratar de um pró fármaco foi necessário realizar a quantificação
de seu forma ativa, o ácido da sinvastatina, que também apresentou resultados diminuídos quando ingerido
junto com o açaí. Com isso, vale ressaltar que para os pacientes hipercolesterolêmicos que precisam fazer o
uso da sinvastatina e possuem o açaí na dieta precisam realizar a substitução do medicamento.

Palavras-chave: Sinvastatina; interação fármaco-alimento; UHPLC-MS; Açaí

Financiamento e agradecimento: CAPES, FAPEAP, UNIFAP, UEAP, UFERSA, UASLP

Declaro(amos) não haver conflito de interesse

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