INTERAÇÃO

MEDICAMENTOSA
Profa. Geórgia Sampaio Fernandes
Interação Medicamentosa

É a modificação da ação de
um fármaco pela presença
de outro ou de substâncias
fisiológicas ou substâncias
exógenas não
medicamentosas no
organismo.
Interação Medicamentosa
• É um evento clínico em que os efeitos de um fármaco são
alterados pela presença de outro fármaco, alimento,
bebida ou algum agente químico ambiental.
(HOEFLER, 2008)
Interação Medicamentosa
As interações entre drogas podem ser significativas

A incidência das interações oscila de 3% a 5% nos

pacientes que recebem poucos medicamentos e até 20%
naqueles que recebem de 10 a 20 drogas.
Medicamentos administrados concomitantemente:

Podem agir de forma independente;

Interagir entre si;

Aumentar ou diminuir o efeito terapêutico ou

tóxico de um ou de ambos;

O desfecho pode ser perigoso quando promove

o aumento da toxicidade de um fármaco.
Interação Medicamentosa
Objetivos da associação de Medicamentos

• Potencialização dos efeitos terapêuticos;

• Diminuição dos efeitos colaterais;

• Diminuição de doses terapêuticas;

• Prevenção da resistência;

• Proporcionar maior comodidade ao paciente.

Causas de Interações Medicamentosas:

Introdução de fármacos cada vez mais ativos

Prescrição de vários fármacos simultaneamente

(Polifarmácia).

Automedicação
 Fatores relacionados com o paciente que
proporcionam interação medicamentosa
Estados
patológicos
Idade
Função
Fatores
alimentares renal
(hábitos
alimentares,
condições
socioeconômica) Função
hepática
Desnutrição,
Deficiência proteica,
anemia,alcoolismo, Nível sérico
pH urinário
dependência às de proteínas
drogas
Fatores relacionados com administração
dos fármacos

• Sequência da administração
• Via de administração
• Duração da terapia

• Dosagem
 Validade
 Forma farmacêutica
 Taquifilaxia
Tipos de interações medicamentosas:
Tipos de interações medicamentosas:
Interações fármaco-alimento:
Tipos de interações medicamentosas:
Interação Farmacêutica
 Incompatibilidade Farmacêutica

• Inativação

• Precipitação
 Incompatibilidade entre substâncias
• DIAZEPAN + SOLUÇÕES FISIOLÓGICAS: PRECIPITAÇÃO

• FENITOINA + SOL. FISIOLÓGICAS : PRECIPITAÇÃO

• HEPARINA + HIDROCORTIZONA : INATIVA HEPARINA

• PENICILINA + HIDROCORTISONA : INATIVA PENICILINA

Incompatibilidade com material
• Seringas,
• Catéteres,
• Vidro,
• Plástico.

• Diluentes
• Estocagem
• Outros agentes
Exemplo de interações farmacêuticas
 Relação com o
Sistema nervoso
central
Alcalóide – gota, Potencial anticancerígeno (em estudo)
TTO cardíaco

(TTO de Epilepsia e dor Neuropática)

Tto CA
INTERAÇÃO FARMACOCINÉTICA
Interações farmacocinéticas
Absorção
 Envolvem mecanismos decorrentes de:

• Alterações no esvaziamento gástrico;

• Modificações na motilidade gastrointestinal;
• Formação de quelatos e precipitados, interferência com
transporte ativo;
• Ruptura de micelas lipídicas;
• Alteração do fluxo sanguíneo portal;
• Efeito de primeira passagem hepático e intestinal;
Absorção
• Efeito tóxico sobre a mucosa intestinal (alterando a estrutura
funcional do intestino e atividade enzimática);
• Alteração de volume e composição (viscosidade das
secreções digestivas);
• Efeito sobre o metabolismo bacteriano do fármaco;
(contraceptivos orais)

• Alteração na permeabilidade da membrana;

• Efeito do pH na dissolução e ionização de eletrólitos (Ex:
)
antiácidos→inibem a dissolução de comprimidos de cetoconazol

• Efeito sobre a biodisponibilidade dos fármacos e efeitos

• sobre a circulação local.
Exemplos de interações farmacocinéticas
Nutriente que interfere com a absorção de fármaco
Interação na Distribuição
Esta fase depende do Volume de distribuição aparente
(Vd) e da fração de ligação dos medicamentos às
proteínas plasmáticas.

• Pequenas alterações na fração de fármaco ligada a

proteínas podem, temporariamente, dobrar ou triplicar a
concentração de droga livre no sangue, aumentando a
atividade farmacológica até que o reequilíbrio ocorra.

•A amplitude desta compensação vai depender da

biotransformação da droga e/ou sua eliminação.
Exemplos de interações farmacocinéticas
Metabolismo - Biotransformação
•É consequente do aumento ou da diminuição da
velocidade de biotransformação de um ou de ambos os
fármacos.

• Estão ligadas aos processos de indução ou inibição

enzimática de sistemas metabolizadores que podem
acarretar alterações na meia-vida plasmática na sua
concentração de equilíbrio no plasma.
Metabolismo
• Inibição Enzimática

• Diminui a velocidade de produção de metabólitos;

• Diminui a depuração total;
• Aumenta a meia vida do fármaco no soro;
• Aumenta as concentrações séricas do fármaco livre e
total;
• Aumenta os efeitos farmacológicos se os metabólitos
forem inativos
Metabolismo
• Inibição Enzimática

• Exposição aguda ao etanol

• Cloranfenicol e alguns outros antibióticos
• Cimetidina
• Dissulfiram (tto de etilismo)
• Propoxifeno (analgésico)
Metabolismo
• Indução Enzimática:

• Aumenta a velocidade de biotransformação hepática dos

• fármacos;
• Aumenta a velocidade de produção dos metabólitos;
• Aumenta a depuração hepática dos fármacos;
• Diminui a meia-vida sérica dos fármacos;
• Diminui as concentrações séricas do fármaco livre e total;
• Diminui os efeitos farmacológicos, se os metabólitos
forem inativos.
Metabolismo
• Indução Enzimática:

• barbitúricos ( por exemplo, fenobarbital),

• hidrocarbonetos da fumaça de cigarro, carbamazepina,
• ingestão crônica e excessiva de etanol, rifampicina
• Tabaco.
 Anestésico Anestésico (opióide)

antibiótico Tto diabetes

antideoressivo Anti-histamínico

antibióticos
INIBIDORES
DROGAS QUE AFETAM
O METABOLISMO DE
NUTRIENTES
Tratamento de infecções – por bactérias
Tto do CA e D auto imunes (artrite reumatóide)
Mecanismos das interações farmacocinéticas
• Na excreção:

• Alteração no pH urinário.
• Alteração na secreção tubular renal.
• Alteração no fluxo sanguíneo renal
• Alteração em excreção biliar e ciclo êntero-hepático.
Tto ácido úrico elelvado

Diuréticos
 malária
antidepressivos

Depressor SNC
bactericidas
DPOC
A presença de aminas vasoativas não-oxidadas causa constrição dos vasos
sanguíneos e elevação da pressão arterial, podendo levar, nos casos mais
graves, a uma hemorragia intracranial, arrtmias cardíacas e insuficiência
cardíaca.
DROGAS QUE AFETAM
A EXCREÇÃODE
NUTRIENTES
Lítio X sódio  o aumento da ingestão de Na
aumenta a EXCREÇÃO de lítio
INTERAÇÃO FARMACODINÂMICA
Interações Farmacodinâmicas
Locais de ação:
• Enzimas
• Moléculas transportadoras
• Canais iônicos
• Receptores
• DNA
• Matriz óssea
• Estas interações podem envolver:

• 1. Receptores;
• 2. Mecanismos celulares;
• 3. Alterações no meio celular;
• 4. Neutralizações químicas.

• Sinergismo
• Antagonismo
Fármacos antidepressivos
• Ex. Interação sinérgica:
• Sulfametoxazol + Trimetropima – aumento do espectro
bacteriano.

• Antagonismo:
• Naloxone + opióides – bloqueio da toxicidade dos
opióides (superdosagem de opióides – depressão
respiratória fatal)
Exemplos de interações farmacodinâmicas
Interações de Efeito
• Ocorrem quando dois ou mais fármacos em uso
concomitante tem ações farmacológicas similares ou
opostas, atuando em sítios e por mecanismos diferentes.

• Podem produzir sinergismos ou antagonismos sem

modificar a farmacocinética ou o mecanismo de ação.

• Ex. Potencialização do efeito sedativo dos hipnóticos e

antihistamínicos pelo etanol.
ORIENTAÇÕES GERAIS
Benefícios da Minimização das
Interações de Fármacos
• Medicações alcançam seus efeitos desejados.
• Pacientes não descontinuam o fármaco necessário.
• A necessidade de medicações adicionais é minimizada.
• Menos suplementos calóricos ou nutricionais são
necessários.
• Efeitos colaterais adversos são evitados.
• O melhor status nutricional é preservado.
• Acidentes e ferimentos são evitados.
• Complicações de doenças são minimizadas.
• O custo dos serviços de saúde é reduzido.
• Há menos responsabilidade profissional.
• Exigências das agências licenciadoras são cumpridas.
Ingerir medicamentos com 150mL de água (em
geral):

• Melhora a absorção
• Diminui tempo de contato com paredes esofágicas
• Reduz acidez e viscosidade do suco gástrico
(>dissolução e <tempo de esvaziamento gástrico)
• Recomendação enfatizada para : AAS, alendronato,
amoxicilina, clindamicina, tetraciclina, teofilina e sais
de ferro