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Resumo de Farmacologia
Resumo de Farmacologia
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INTRUDOÇÃO A FARMACOLOGIA
Fármaco – droga
Logia – estudo
Ciência que estuda as interações entre os fármacos e os sistemas
biológicos
Drogas
Segundo OMS – substancia que modifica uma ou mais funções no
organismo
Estimulantes: aceleram o funcionamento do cérebro. Ex:
anfetamina, cocaína, cafeína
Depressores: diminuem a velocidade de funcionamento do
cérebro. Ex: sedativo, ansiolíticos
Perturbadores: alteram o funcionamento do cérebro. Ex: lsd,
alucinógenos
Fármaco
Apresenta atividade farmacológica
Medicamento
Produto farmacêutico, com finalidade profilática, curativa, paliativa
Oficinal: formula produzida segundo indicações da
farmacopeia brasileira
Magistral: produzido a partir de uma prescrição feita por um
profissional habilitado, destinada a um paciente
individualmente
Homeopatia: medicamento semelhante a situação, que vai
estimular o corpo a responder, deve ser manipulado
Fitoterápico: matérias primas de vegetais
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Definições básicas
Remédio: tudo que tem a finalidade de curar. Ex: ginastica,
massagem, acupuntura, fé, crença, medicamento
Forma farmacêutica: a forma como se apresenta o
medicamento. Ex: comprimido, drágea, suspensão
Meia-vida: tempo necessário para que a concentração do
fármaco seja reduzida pela metade
Placebo: substancia inativa com interação benéfica para
aliviar o sofrimento
Dose de ataque: dose alta
Dose de manutenção: apenas para manter
Associação medicamentosa: formula com dois ou mais
princípios ativos
Medicamento de referência: registrado no órgão federal com
eficácia e segurança comprovada
Posologia: indicação de dose adequada de um medicamento
Medicamento genérico: contém o mesmo princípio ativo do
medicamento de referência, produzido após expiração ou
renuncia de outros direitos de exclusividade, possuem no G
na embalagem e faixa amarela, passam por testes de
qualidade
Medicamento similar: mesmo princípio ativo, posologia,
forma farmacêutica e concentração que o medicamento de
referência, as diferenças são a validade, embalagem,
rotulagem, tamanho e forma
FARMACOCINÉTICA
Relação entre os processos de absorção, distribuição,
biotransformação e eliminação do fármaco no organismo
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Absorção
Passagem do fármaco do seu local de aplicação até a corrente
sanguínea
O que influencia no processo de absorção
A via de administração
Tipo de fármaco
Condições do paciente
O fármaco liga-se a proteínas plasmáticas
A principal proteína é a albumina
Função: reservatório de fármaco
Os fármacos podem competir entre si pelos locais de ligação nas
proteínas plasmáticas
Distribuição
Algumas drogas tem extensa ligação a proteínas plasmáticas e
podem competir por sítios de ligação, dessa forma, aumentando a
distribuição da droga
Fármacos com alta ligação à proteínas, precisam de concentração
plasmática total mais elevada, mais tempo no organismo
Biotransformação
Principal órgão metabolizador: fígado
Metabolização
Normalmente por ação enzimática
Enzima citocromo P450
Facilita o exercício da droga
Diminui toxicidade
Produz efeito farmacológico
Pode ocorrer também nos pulmões, rins, sangue, intestino,
placenta
O consumo continuo do álcool pode aumentar a síntese de
enzimas hepáticas
Hepatopáticas alcoólicas diminui a função hepática e
consequentemente a biotransformação
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Distribuição
Depende da intensidade do fluxo sanguíneo
Compartimento central, sistema nervoso central, coração,
pulmões, rins, fígado, glândulas endócrina
Tecido adiposo, muscular, compartimento periférico
Eliminação
Rim é o principal órgão de eliminação
Pulmão, suor, saliva, leite também podem ser vias de eliminação
FARMACODINÂMICA
São os efeitos bioquímicos e fisiológicos das drogas e seus
mecanismos de ação
O que o medicamento faz com o organismo
Receptores
São receptores biológicos, que interagem especificamente com
uma substância endógena ou exógena (fármaco) desencadeando
uma resposta fisiológica
Todo medicamento precisa de receptor
Encontrados na superfície da membrana celular ou intracelular
Estrutura proteica com um sitio especifico para ligação da droga
Seletividade: consegue selecionar as substancias químicas
por afinidade
Sensibilidade: capaz de captar baixas concentrações do
fármaco
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Tipos de receptores
Ligados a canais iônicos
Acoplados a proteína G
Enzimáticos
Citoplasmáticos
Canal iônico
Poros proteicos na bicamada lipídica
Regulam a entrada e saída seletiva de íons pela membrana
plasmática
Chamados de inotrópicos
Podem estar abertos ou fechados, dependendo da ativação por
meio de ligantes
Tem participação em eventos sinápticos e contração muscular
Principais: sódio, potássio, cálcio e cloreto
Ex: antidepressivo – bloqueia canais de cálcio
A contração muscular depende de alta concentração de íons cálcio
Outro exemplo são os receptores de nicotínicos de acetilcolina
São encontrados nas membranas de neurônios e músculos
O canal iônico se abre para íons em resposta a ligação do receptor
com a acetilcolina ou nicotina
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Receptores enzimáticos
Enzimas aceleram as reações químicas que ocorrem nos
organismos vivos
Fármaco + enzima – alteração conformacional
Pode ativar ou inativar a enzima
Ex: captopril
Receptores citoplasmáticos
Presentes no interior das células
Quando interagem com os fármacos, desencadeiam alterações
biomoleculares, causando modificações a função celular
Ex: corticoide
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FORMAS FARMACÊUTICAS
Fórmula ou formulação
Conjunto de componentes prescritos ou composição de uma
especialidade farmacêutica
Ex: xarope de hidroxizio
Fórmula: cloridrato de hidroxizino – 0,1% + xarope simples-q.s.p
100ml
Fórmulas oficinais: são descritas as composições e a maneira de
preparo na famacopéia
Fórmulas magistrais: de autoria do clínico, o farmacêutico prepara
seguindo orientações prescritas
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Comprimidos
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Vantagens Desvantagens
Baixo custo Absorção menor se comparada
a soluções ou líquidas
Facilidade de aplicação Provocam irritação na mucosa
gástrica
Comprimidos mastigáveis Favorece formação de
complexos com os alimentos
Comprimidos efervescentes
Boa conservação
Rapidez e economia na
fabricação
Partição de comprimidos
Vantagens Desvantagens
Flexibilidade de dose Dificuldade de partição
Facilidade de deglutir Perda do produto
Menores custos (produção de gastrorresistentes
variações de mg)
Recomendações
Tipos de comprimidos
Comprimidos simples
Camada única (única compressão)
Múltiplas camadas (compressões sucessivas) partículas de
diferentes composições
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Comprimidos tamponados
Revestido por película protetora
A película é de hidróxido de alumínio ou hidróxido de magnésio
Sua utilização é permitida por pessoas que sofrem de problemas
estomacais
Um exemplo é o AAS tamponado
Comprimidos efervescentes
Não revestido
Substancia que age rapidamente na presença de água e é
dissolvido para administração
Comprimidos mastigável
Liberação lenta
A sua ação é local ou pelas paredes do trato gástrico
Desintegram sem mastigação
Comprimidos sublingual
Imediata dissolução
Absorvido pela rede vascular sublingual
Comprimido vaginal
Aplicação no canal vaginal
Liberação por degradação do veículo
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Drágeas
Cápsulas
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Pastilhas
Pós
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Grânulos
Òvulos
Supositório
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Aerossóis
Sprays
injetaveis
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Vias de Administração
Fatores que determinam a escolha da via de administração:
Se a ação desejada é local, sistêmica, etc)
O quão rápida a ação desejada, se é desejada uma ação rápida,
media ou longa
A forma da medicação, forma farmacêutica
Classificação
Via oral
Parenteral
Tópica
Retal
Vaginal
Inalatória
Via Oral
Vantagens Desvantagens
Auto-administração, econômico, A absorção varia
fácil
Indolor, forma confortável Tem um período de latência médio
a longo
Fácil conservação Interação alimentar
Possibilidade de remoção Pacientes não colaboradores
Tem efeitos locais e sistêmicos pH do tratogastrintestinal
Várias formas farmacêuticas
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Vantagens Desvantagens
É de fácil acesso e de fácil Dificuldade ou impossibilidade
aplicação em pacientes inconscientes
Atua na circulação sistêmica Pode causar irritação na
mucosa
Absorção rápida em pequenas De difícil administração na
doses pediatria
Fácil uso em caso de Região mucosa irrigada
emergência
Várias formas farmacêuticas Vai diretamente para a
corrente sanguinea
Vias parenterais
Vantagens Desvantagens
Possui efeito imediato Toxicidade
Evita inativação por enzimas Resistência por parte do
do trato gastrintestinal paciente
Possível administrar em Medicamento esteril
pacientes inconscientes
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Via intra-muscular
Vantagens Desvantagens
Rápido Dor
Segurança Poucos volumes
Fácil aplicação
Via endovenosa
Vantagens Desvantagens
Efeito imediato Irritação local
Controle da dose Facilidade de intoxicação
Pequenos ou grandes volumes Acidentes
Substancia com pH diferente Infecções
Necrose
Extravasamento
Alergias
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Via subcutânea
Via intradérmica
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Via dérmica
Adesivos e implantes
Risco menor de reação adversa
Também recebe o nome de transdérmica
Via vaginal
Tipo de via tópica
Contraceptivos
Via retal
Vantagens Desvantagens
Circulação sistêmica Lesão da mucosa
Pacientes não Incomodo
colaboradores
Quando não há Expulsão
possibilidade da via oral
Quando não há Absorção irregular e
possibilidade da via incompleta
parenteral
Supositórios
Via inalatória
O contato com o fármaco acontece de forma rápida
Pacientes com distúrbios respiratórios
Pequenas doses de ação rápida
Pouco utilizada
Da mucosa nasal aos alvéolos
Pode ser utilizada com fim anestésico
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Via oftálmica
Colírios
Pomadas
pH ideal é 7,4
Região altamente vascularizada
Solução estéril
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ANTIIFLAMATÓRIOS
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Efeito anti-inflamatório
Ocorre por meio da inibição da COX² e redução das
prostaglandinas
Classificação dos AINEs
1. Inibidores não seletivos da COX
2. Inibidores seletivos da COX²
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ANALGÉSICOS
Dor
Experiência sensorial ou emocional desagradável
Pode estar relacionada a uma lesão
Percepção de um estímulo nocivo
Estímulo
O frio, o calor, ou mesmo uma perfuração mínima com uma agulha
pode ser detectada rapidamente e reconhecido pelo organismo,
que se protege do estimulo nocivo
Origem
3 origens da dor no nosso organismo:
Tecido inflamado
Disfunção fisiológica em órgão
Disfunção fisiológica em nervo
Classificação da dor:
Dor nociceptiva
Dor neuropática
Dores complexas ou mistas
Dor nociceptiva
Originada a partir da estimulação de receptores
A. Visceral – receptores localizados nas vísceras, mal localizadas. Ex:
cólicas
B. Somática – receptores da pele e sistema musculoesquelético,
localizada, continua e agravada pelo movimento. Ex: dores ósseas,
musculares, linfonodos inflamados
Dor neuropática
A partir de lesões ou compressões em estruturas do SNC ou SNP. Possui
características distintas. Ex: dor ciática, dor do membro fantasma.
Dores complexas ou mistas
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Antagonistas Opióides
Nalorfina
Naloxona
Naltrexona
São fármacos que tem efeito de bloquear os receptores opióides,
impedindo opióides endógenos ou administrados de atuar. Ex:
naloxana, usa-se na overdose para evitar depressão respiratória.
Análogos comuns ou não narcóticos
Grande parte dos analgésicos inibem as enzimas cicloxigenases
(COX)
Dipirona
Precauções
Pode ser administrada até 4 vezes ao dia
Doses maiores somente por recomendação médica
Na administração endovenosa, aplicar de forma lenta
Reações adversas
Hipersensibilidade com manifestações cutâneas, do tipo alergias
Manifestações cutâneas ou nas mucosas, boca ou garganta
Mecanismo de ação
Seu mecanismo de ação não está totalmente elucidado
Ações no SNC e SNP
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Paracetamol
Mecanismo de ação
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Problemas sanguíneos
Hepatite
Hipoglicemia
Lesões de pele
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Anestésicos
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Ansiolíticos e sedativos
Fármacos que atuam na sedação do paciente
O tempo de duração irá depender da meia-vida do fármaco
Os principais são: benzodiazepínicos e barbitúricos
Benzodiazepínicos
Apresentam propriedades farmacologicas
semelhantes, com efeitos sedativos, ansiolíticos e
hipnóticos
São ainda relaxantes musculares e
anticonvulsionantes
Dependencia e reações de abstinência
Reações adversas: perda da memória, sonolência, redução
motora, diminuição da atenção, da concentração e dos reflexos
Os receptores benzodiazepínicos quando estimulados provocam
abertura dos canais de cloro
A entrada do cloro na célula nervosa, promove uma diminuição da
excitabilidade nervosa
Barbitúricos
Ação hipnótica (anestésico leve-profundo) e
anticonvulsivantes
Efeito amnésico, parada respiratória e
cardíaca
Principais representantes:
Fenobarbital ou gardenal – longa
duração
Tipental – duração curta
Secobarbital – duração curta
Hexobarbital – duração curta
Amobarbital – duração intermediária
Butabarbital – duração intermediária
Podem ser utilizados por via oral
Via endovenosa apenas em ambiente hospitalar
Metabolismo hepático e eliminação renal
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Referências Bibliográficas
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