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Resumo escrito com base nas bibliografias descritas na última página e


anotações feitas em aula.
BONS ESTUDOS!

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INTRUDOÇÃO A FARMACOLOGIA

 Fármaco – droga
 Logia – estudo
 Ciência que estuda as interações entre os fármacos e os sistemas
biológicos

Funções dos fármacos


 Terapêutico
 Tratar patologias
 Profilaxia
 Diagnostico

Drogas
 Segundo OMS – substancia que modifica uma ou mais funções no
organismo
 Estimulantes: aceleram o funcionamento do cérebro. Ex:
anfetamina, cocaína, cafeína
 Depressores: diminuem a velocidade de funcionamento do
cérebro. Ex: sedativo, ansiolíticos
 Perturbadores: alteram o funcionamento do cérebro. Ex: lsd,
alucinógenos

Fármaco
 Apresenta atividade farmacológica

Medicamento
 Produto farmacêutico, com finalidade profilática, curativa, paliativa
 Oficinal: formula produzida segundo indicações da
farmacopeia brasileira
 Magistral: produzido a partir de uma prescrição feita por um
profissional habilitado, destinada a um paciente
individualmente
 Homeopatia: medicamento semelhante a situação, que vai
estimular o corpo a responder, deve ser manipulado
 Fitoterápico: matérias primas de vegetais

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Definições básicas
 Remédio: tudo que tem a finalidade de curar. Ex: ginastica,
massagem, acupuntura, fé, crença, medicamento
 Forma farmacêutica: a forma como se apresenta o
medicamento. Ex: comprimido, drágea, suspensão
 Meia-vida: tempo necessário para que a concentração do
fármaco seja reduzida pela metade
 Placebo: substancia inativa com interação benéfica para
aliviar o sofrimento
 Dose de ataque: dose alta
 Dose de manutenção: apenas para manter
 Associação medicamentosa: formula com dois ou mais
princípios ativos
 Medicamento de referência: registrado no órgão federal com
eficácia e segurança comprovada
 Posologia: indicação de dose adequada de um medicamento
 Medicamento genérico: contém o mesmo princípio ativo do
medicamento de referência, produzido após expiração ou
renuncia de outros direitos de exclusividade, possuem no G
na embalagem e faixa amarela, passam por testes de
qualidade
 Medicamento similar: mesmo princípio ativo, posologia,
forma farmacêutica e concentração que o medicamento de
referência, as diferenças são a validade, embalagem,
rotulagem, tamanho e forma

FARMACOCINÉTICA
 Relação entre os processos de absorção, distribuição,
biotransformação e eliminação do fármaco no organismo

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Absorção
 Passagem do fármaco do seu local de aplicação até a corrente
sanguínea
 O que influencia no processo de absorção
 A via de administração
 Tipo de fármaco
 Condições do paciente
 O fármaco liga-se a proteínas plasmáticas
 A principal proteína é a albumina
 Função: reservatório de fármaco
 Os fármacos podem competir entre si pelos locais de ligação nas
proteínas plasmáticas

Distribuição
 Algumas drogas tem extensa ligação a proteínas plasmáticas e
podem competir por sítios de ligação, dessa forma, aumentando a
distribuição da droga
 Fármacos com alta ligação à proteínas, precisam de concentração
plasmática total mais elevada, mais tempo no organismo

Biotransformação
 Principal órgão metabolizador: fígado
 Metabolização
 Normalmente por ação enzimática
 Enzima citocromo P450
 Facilita o exercício da droga
 Diminui toxicidade
 Produz efeito farmacológico
 Pode ocorrer também nos pulmões, rins, sangue, intestino,
placenta
 O consumo continuo do álcool pode aumentar a síntese de
enzimas hepáticas
 Hepatopáticas alcoólicas diminui a função hepática e
consequentemente a biotransformação

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 Quando o medicamento não é metabolizado, pode provocar


toxicidade
Biodisponibilidade
 Velocidade e quantidade de fármaco que chega a circulação
sistêmica

Distribuição
 Depende da intensidade do fluxo sanguíneo
 Compartimento central, sistema nervoso central, coração,
pulmões, rins, fígado, glândulas endócrina
 Tecido adiposo, muscular, compartimento periférico

Eliminação
 Rim é o principal órgão de eliminação
 Pulmão, suor, saliva, leite também podem ser vias de eliminação

FARMACODINÂMICA
 São os efeitos bioquímicos e fisiológicos das drogas e seus
mecanismos de ação
 O que o medicamento faz com o organismo

Receptores
 São receptores biológicos, que interagem especificamente com
uma substância endógena ou exógena (fármaco) desencadeando
uma resposta fisiológica
 Todo medicamento precisa de receptor
 Encontrados na superfície da membrana celular ou intracelular
 Estrutura proteica com um sitio especifico para ligação da droga
 Seletividade: consegue selecionar as substancias químicas
por afinidade
 Sensibilidade: capaz de captar baixas concentrações do
fármaco

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Tipos de receptores
 Ligados a canais iônicos
 Acoplados a proteína G
 Enzimáticos
 Citoplasmáticos

Os fármacos podem ser


 Agonistas:
 Quando ativam ou estimular receptores disparando uma
resposta que aumenta ou diminui a função celular
 Tem grande afinidade pelo receptor
 Agonistas parciais ou modificados:
 Tem nível intermediário de resposta e eficácia
 Antagonistas
 Se ligam a receptores que bloqueiam o acesso ou ligação de
drogas agonistas, não produz resposta farmacológica
 Pode ser metabolizado ou não
 Não tem efeito no receptor
 Bloqueia a resposta biológica
 Modifica o efeito fisiológico

Canal iônico
 Poros proteicos na bicamada lipídica
 Regulam a entrada e saída seletiva de íons pela membrana
plasmática
 Chamados de inotrópicos
 Podem estar abertos ou fechados, dependendo da ativação por
meio de ligantes
 Tem participação em eventos sinápticos e contração muscular
 Principais: sódio, potássio, cálcio e cloreto
 Ex: antidepressivo – bloqueia canais de cálcio
 A contração muscular depende de alta concentração de íons cálcio
 Outro exemplo são os receptores de nicotínicos de acetilcolina
 São encontrados nas membranas de neurônios e músculos
 O canal iônico se abre para íons em resposta a ligação do receptor
com a acetilcolina ou nicotina

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Fatores que interferem no número dos receptores


 Estimulação crônica por agonista: reduz o número de receptores
 Tempo de exposição ao fármaco
 Aumento da dose administrada
 Sensibilização por antagonista: aumento do número de receptores
 Crise de abstinência no caso de interrupção
Receptores acoplados a proteína G

 Ligados a uma proteína na face interna da membrana


 Ativação ligada a gucinina
 Desencadeia reposta intracelular em cascata
 Responsáveis pela detecção de estímulos químicos do ambiente
 Gasto de energia
 Chamados metabotrópicos
 Receptores de odor, hormônios, neurotransmissores

Receptores enzimáticos
 Enzimas aceleram as reações químicas que ocorrem nos
organismos vivos
 Fármaco + enzima – alteração conformacional
 Pode ativar ou inativar a enzima
 Ex: captopril

Receptores citoplasmáticos
 Presentes no interior das células
 Quando interagem com os fármacos, desencadeiam alterações
biomoleculares, causando modificações a função celular
Ex: corticoide

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FORMAS FARMACÊUTICAS

É a forma final, como um medicamento se apresenta para


determinadas finalidades terapêuticas.
Ex: comprimidos, cápsulas, injetáveis.

OBS: existem várias formas farmacêuticas para um mesmo


fármaco, isso porque:
 Para facilitar a administração, dependendo das condições
clínicas do paciente
 Garantir a precisão da dose
 Proteger a substância durante o trânsito pelo organismo
 Garantir a presença no local de ação
Procedimentos para escolha de uma forma farmacêutica
 Características físicas e químicas
 Comportamento biológico
 Interações P.A x Excipientes
 Via de administração
 Fatores tecnológicos de produção

Fórmula ou formulação
 Conjunto de componentes prescritos ou composição de uma
especialidade farmacêutica
Ex: xarope de hidroxizio
Fórmula: cloridrato de hidroxizino – 0,1% + xarope simples-q.s.p
100ml
 Fórmulas oficinais: são descritas as composições e a maneira de
preparo na famacopéia
 Fórmulas magistrais: de autoria do clínico, o farmacêutico prepara
seguindo orientações prescritas

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 Especialidades farmacêuticas: encontradas nas drogarias já


preparadas e embaladas para uso

Componentes de uma formulação


 Substância ativa: componente responsável pelas ações
farmacológicas
Mais de uma substância ativa:
 Base: maior atividade farmacológica (maior potencial de
ação ou maior volume)
 Adjuvante: outra substância ativa que complementa a ação
da base
 Excipientes: outros materiais sem ação farmacológica
 Melhoram a aceitação do paciente
 Colaboram com parâmetros farmacocinéticos
 São: veículo e corretivo
 Veículo: responsável pela forma e volume, gerando maior
estabilidade física e homogeneidade
Ex: conservantes e revestimento
 Corretivo: tem função de corrigir o produto final em suas
propriedades organolépticas e visuais

Quanto ao estado físico


 Sólido
 Semi-sólido
 Líquido
 Gasosas
Quanto ao uso
 Interno
 Externo
Fórmulas farmacêuticas sólidas

Comprimidos

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 Apresentam forma variável, obtidas por compressão de um pó


cristalino ou de um granulo contendo o fármaco mais o excipiente
 Administrados por via oral (ingeridos ou sublingual) e em alguns
casos, colocados subcutâneamente (implantes de liberação
programada)

Vantagens Desvantagens
Baixo custo Absorção menor se comparada
a soluções ou líquidas
Facilidade de aplicação Provocam irritação na mucosa
gástrica
Comprimidos mastigáveis Favorece formação de
complexos com os alimentos
Comprimidos efervescentes
Boa conservação
Rapidez e economia na
fabricação

Partição de comprimidos

Vantagens Desvantagens
Flexibilidade de dose Dificuldade de partição
Facilidade de deglutir Perda do produto
Menores custos (produção de gastrorresistentes
variações de mg)

Recomendações

 Verificar as informações do produto


 Em geral, apenas comprimidos sulcados podem ser partidos
 Avalie a habilidade do usuário para entender e aderir aos
esquemas terapêuticos
 Orientar sobre o armazenamento apropriado de
comprimidos partidos
 Usar partidores de comprimidos

Tipos de comprimidos

Comprimidos simples
 Camada única (única compressão)
 Múltiplas camadas (compressões sucessivas) partículas de
diferentes composições

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Comprimidos tamponados
 Revestido por película protetora
 A película é de hidróxido de alumínio ou hidróxido de magnésio
 Sua utilização é permitida por pessoas que sofrem de problemas
estomacais
 Um exemplo é o AAS tamponado

Comprimidos de liberação controlada ou modificada


 Liberação lenta e gradual
 Controle da velocidade de absorção (em um período de tempo)

Comprimidos efervescentes
 Não revestido
 Substancia que age rapidamente na presença de água e é
dissolvido para administração

Comprimidos mastigável
 Liberação lenta
 A sua ação é local ou pelas paredes do trato gástrico
 Desintegram sem mastigação

Comprimidos sublingual
 Imediata dissolução
 Absorvido pela rede vascular sublingual

Comprimido vaginal
 Aplicação no canal vaginal
 Liberação por degradação do veículo

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Drágeas

 Revestidos por uma substância gastro-resistente, evitando


degradação
 Seu revestimento protege a substância ativa da luz e umidade
 Facilita a ingestão

Cápsulas

 Formadas por duas partes que se encaixam


 Invólucros que protegem e contém o fármaco
 Gastro-resistente
 Esses não devem ser mastigados ou abertos
 Duras ou moles

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Pastilhas

 São fórmulas farmacêuticas que tem o estado sólido


 Dissolvem-se na boca de forma lenta
 Tem grande quantidade de açúcar em sua composição associada a
princípios medicamentosos

Pós

 São partículas sólidas finas na forma seca


 Pode administrado puro ou com água
 Uso interno ou externo

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Grânulos

 Composto de pós ou mistura de pós umedecidos que são


submetidos a secagem

Òvulos

 Preparados com a finalidade de serem introduzidos na vagina


 Liquefazem-se submetidos a temperatura do corpo
 Ação local
 Excipiente geralmente: glicerina

Supositório

 Inseridos no reto, assim liberando o fármaco


 Tem consistência firme

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 Efeito local ou sistêmico


 Excipiente: geralmente manteiga de cacau ou glicerina
Fórmulas farmacêuticas semi-sólidas

 Pastas: espessas e possuem uma grande quantidade de pó


 Creme: preparação feita com excipientes como água e óleo
(emulsão)
 Géis: tem dispersão coloidal
 Fases sólida e líquida
 Aplicação tópica
 Boa absorção
 Ungento: associada a resina e confere maior resistência e maior
proteção ao local onde foi aplicado
 Emplastro: possui base adesiva e o princípio ativo fica em contato
direto com a pele
 Pomadas: consistência pastosa e utilização tópica para ser
absorvida pela pele
 Pomada vaginal: mais ácida, pH próximo ao pH vaginal
 Pomada oftálmica: não possuem propriedade irritantes e
suas preparações são estéreis
Fórmulas farmacêuticas líquidas

 Alcoolatos: maceração alcoolica de plantas frescas em que logo em


seguida é realizada a destilação
 Alcoolaturas: granulações de 75,80 ou 95º. O álcool frio é dissolvido
nessas granulações sobre as plantas frescas
OBS: ambos acima são muito utilizados na produção de outras
fórmulas
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 Emulsões: passam por duas fases líquidas de aspecto leitoso. Na


sua produção é utilizado um líquido em óleo
 Xarope: seu princípio ativo é dissolvido numa solução aquosa
açucarada concentrada. Possui a vantagem que sua composição
que possui açúcar corrige o sabor desagradável, melhora a
aceitação por parte do paciente e leva a maior conservação.
Porém, não é recomendado para pacientes diabéticos
 Colutórios: indicado para mucosas bucais. Ação antisséptica,
antibiótica e anestésica. São as formulas utilizadas para bochecho.
Fórmulas Farmacêuticas em soluções

 São substancias líquidas e límpidas


 Uma ou mais substancias
 Mistura homogênea
Ex: colírios
Fórmulas Farmacêuticas em suspensões
 Recomenda-se que seja agitado antes do uso
 Melhoria de suas características organolépiticas
Ex: amoxicilina em suspensão
 Possui desvantagens como a sedimentação do material insolúvel,
formação de cristais, evaporação do solvente, e podem ocorrer
alterações por ação da temperatura
Fórmulas farmacêuticas especiais

 Aerossóis
 Sprays
 injetaveis

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Vias de Administração
Fatores que determinam a escolha da via de administração:
 Se a ação desejada é local, sistêmica, etc)
 O quão rápida a ação desejada, se é desejada uma ação rápida,
media ou longa
 A forma da medicação, forma farmacêutica
Classificação
 Via oral
 Parenteral
 Tópica
 Retal
 Vaginal
 Inalatória
Via Oral

 Via mais utilizada


 Via fácil de administração
 Dividida em:
 Via bucal (sublingual e pastilhas)
 Via gastrintestinal

Vantagens Desvantagens
Auto-administração, econômico, A absorção varia
fácil
Indolor, forma confortável Tem um período de latência médio
a longo
Fácil conservação Interação alimentar
Possibilidade de remoção Pacientes não colaboradores
Tem efeitos locais e sistêmicos pH do tratogastrintestinal
Várias formas farmacêuticas

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Via Bucal e Sublingual

Vantagens Desvantagens
É de fácil acesso e de fácil Dificuldade ou impossibilidade
aplicação em pacientes inconscientes
Atua na circulação sistêmica Pode causar irritação na
mucosa
Absorção rápida em pequenas De difícil administração na
doses pediatria
Fácil uso em caso de Região mucosa irrigada
emergência
Várias formas farmacêuticas Vai diretamente para a
corrente sanguinea

Vias parenterais

Vantagens Desvantagens
Possui efeito imediato Toxicidade
Evita inativação por enzimas Resistência por parte do
do trato gastrintestinal paciente
Possível administrar em Medicamento esteril
pacientes inconscientes

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Via intra-muscular

Vantagens Desvantagens
Rápido Dor
Segurança Poucos volumes
Fácil aplicação

Via endovenosa

Vantagens Desvantagens
Efeito imediato Irritação local
Controle da dose Facilidade de intoxicação
Pequenos ou grandes volumes Acidentes
Substancia com pH diferente Infecções
Necrose
Extravasamento
Alergias

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Via subcutânea

 A absorção é lenta e constante


 Não irritante
 Os volumes de fármacos devem ser reduzidos
 Podem ocorrer alergias, infecções, lesão de nervos, necrose
de tecidos, fibrose
 Ângulo da seringa: 45º

Via intradérmica

 É uma via de fácil acesso


 Ações locais e sistêmicas
 Vacinas e testes alérgicos
 Pequenos volumes
 Ângulo da seringa: 10º a 15º

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Via dérmica

 Adesivos e implantes
 Risco menor de reação adversa
 Também recebe o nome de transdérmica

Via vaginal
 Tipo de via tópica
 Contraceptivos

Via retal
Vantagens Desvantagens
Circulação sistêmica Lesão da mucosa
Pacientes não Incomodo
colaboradores
Quando não há Expulsão
possibilidade da via oral
Quando não há Absorção irregular e
possibilidade da via incompleta
parenteral
Supositórios

Via inalatória
 O contato com o fármaco acontece de forma rápida
 Pacientes com distúrbios respiratórios
 Pequenas doses de ação rápida
 Pouco utilizada
 Da mucosa nasal aos alvéolos
 Pode ser utilizada com fim anestésico

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Via oftálmica

 Colírios
 Pomadas
 pH ideal é 7,4
 Região altamente vascularizada
 Solução estéril

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ANTIIFLAMATÓRIOS

 O mecanismo de defesa natural do corpo se mostra proporcional ao


trauma sofrido
 Sinais que caracterizam a inflamação: dor, calor, rubor
(vermelhidão), edema e perda da função
 Resposta inicial a lesão tecidual
 A inflamação envolve a liberação de mediadores como cinina,
neuropeptídios, histamina e citocinas e a resposta imune inicia-se
quando as células competentes são ativadas
 O resultado da resposta imune é considerado benéfico quando
permite a fagocitose e neutralizam microrganismos invasores
Mediadores da inflamação – derivados do ácido araquidônico
 Oxido nítrico
 Histamina
 Bradicinina
 Citocinas
 Fator ativador de plaquetas
 Radicais livres
Prostaglandinas
 A síntese das prostaglandinas é mediada pela enzima ciclo-
oxigenase (cox)
 Tem efeito sobre os vasos sanguíneos, terminações nervosas e
células envolvidas na inflamação
 Sensibilizam as terminações nervosas e geram dor
Leucotrienos
 Efeito sobre neutrófilos e macrófagos
 Os leucotrienos promoves broconconstrução e promovem
alterações na permeabilidade vascular
 Tem participação na via do ácido araquidônico, com as enzimas 5-
lipoxigenase
Ciclo – Oxigenase
 COX ¹ e COX²
 Ambas estão presentes em órgãos e tecidos normais

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 Possuem envolvimentos em processos patológicos e fisiológicos


 COX¹ tem participação na constituição do trato gastrintestinal
 COX¹ promove a síntese do tramboxano A²
 O tramboxano A² auxilia na agregação plaquetária
 A COX² não está presente nas plaquetas como a COX¹, ela está em
órgão e tecidos como cérebro, ossos, rins, e endotélio vascular e
ela é aumentada nos processos inflamatórios
 Existem fármacos que são seletivos a COX² e inibem a síntese de
prostaglandinas
 Compostos que inibem de forma seletiva a COX² tem associação a
um maior risco de sangramento e riscos cardiovasculares
Antiinflamatórios não esteroidais AINES
 Prescritos para o tratamento de condições inflamatórias
 Não necessitam de prescrição para serem comprados
 Causam a supressão do processo inflamatório por meio da inibição
do ciclo-oxigenase (COX) e impedem a síntese de prostaglandinas
 Os Coxibes são os medicamentos seletivos a COX²
 Propriedades dos coxibes: antitrombótica, analgesia, antitérmica e
anti-inflamatório
Mecanismos de ação dos AINES

Inibição da síntese das prostaglandinas (PGS) por meio do bloqueio da


enzima COX¹
Efeito antitérmico
 A temperatura normal do corpo é regulada pelo hipotálamo
 Quando ocorre a febre significa que corre um distúrbio no centro
do hipotálamo e assim ocorre a elevação da temperatura corporal
 Os AINEs conseguem regular a temperatura por meio da
vasodilatação e sudorese, não afetando a temperatura normal do
corpo
Efeito analgésico
 Inibem a geração de prostaglandinas, que sensibiliza
nociceptores
 Agem nas dores associadas a inflamação ou danos nos tecidos
 Artrite, bussite, dores vasculares e musculares
Efeito antitrombótico
 Acontece por meio da inibição das prostaglandinas que leva a
diminuição do tramboxano, assim levando a diminuição da
agregação plaquetária

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Efeito anti-inflamatório
 Ocorre por meio da inibição da COX² e redução das
prostaglandinas
Classificação dos AINEs
1. Inibidores não seletivos da COX
2. Inibidores seletivos da COX²

 AINEs com maior ação sobre a COX¹: AAS, fenoprofeno,


ibuprofeno e piroxicam
 Inibidores seletivos da COX²: celecoxibes, rofecoxibe

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ANALGÉSICOS

Dor
 Experiência sensorial ou emocional desagradável
 Pode estar relacionada a uma lesão
 Percepção de um estímulo nocivo
Estímulo
 O frio, o calor, ou mesmo uma perfuração mínima com uma agulha
pode ser detectada rapidamente e reconhecido pelo organismo,
que se protege do estimulo nocivo
Origem
 3 origens da dor no nosso organismo:
 Tecido inflamado
 Disfunção fisiológica em órgão
 Disfunção fisiológica em nervo
Classificação da dor:
 Dor nociceptiva
 Dor neuropática
 Dores complexas ou mistas
Dor nociceptiva
Originada a partir da estimulação de receptores
A. Visceral – receptores localizados nas vísceras, mal localizadas. Ex:
cólicas
B. Somática – receptores da pele e sistema musculoesquelético,
localizada, continua e agravada pelo movimento. Ex: dores ósseas,
musculares, linfonodos inflamados
Dor neuropática
A partir de lesões ou compressões em estruturas do SNC ou SNP. Possui
características distintas. Ex: dor ciática, dor do membro fantasma.
Dores complexas ou mistas

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Encontradas em pacientes com tumores.


ANALGÉSICOS OPIÓIDES
 São receptores naturais que se ligam a receptores opióides – beta
endorfinas
 Os 4 receptores mais importantes para a farmacologia são os mu,
kappa, delta e ORL
 Todos os receptores opioides estão acoplados a proteína Gi/Go
 Estes receptores estão em algumas zonas do cérebro, medula
espinhal e intestino
Mecanismos de ação
 Atual promovendo abertura dos canais de potássio e a inibição da
abertura de canais de cálcio
 Causam hiperpolarização e redução da excitabilidade neuronal
Classificação dos Opióides
Análogos da Morfina
 Agonistas: morfina, heroína, codeína
 Agonistas parciais: nalorfina e levalorfan
 Antagonistas: naloxona
Derivados sintéticos
 Fenilpiperidinas (meperidina e fentanil)
 Metadona (metadona e dextropropoxifeno)
 Bezonmorfan (pentazocina)
 Telaina (etorfina)
Antagonistas
 Nalorfina
 Naloxona
 Naltrexona
Principais Opióides
 Diacetilmorfina (heroína): obtida a partir da morfina, mais
lipossolúvel (rush), menor duração > dependência
 Codeína: obtida da morfina, antitussígeno, baixa potência
analgésica + aspirina (dores de cabeça, costas, etc), não induz
euforia, constipação intensa
 Dextroproproxifeno: similar a codeína, com duração mais longa,
dependência discutível
 Meperidina: similar a morfina, com agitação e não sedação, euforia
e dependência <duração efeito, dependência, útil anestésico no
parto

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 Fentanil: derivados da fenilpiperidina, ação similar a morfina de


curta duração. Usos em anestesia
 Etorfina: análogo de grande potência (100x), utiliza para imobilizar
grandes animais
 Metadona: semelhante a morfina com menor efeito sedativo, longa
duração (1/2 vida – 24 horas), menor dependência, síndrome de
abstinência enos severa
 Pentazocina: misto agonista – antagonista. Em baixas doses
potência similar a morfina

Antagonistas Opióides
 Nalorfina
 Naloxona
 Naltrexona
São fármacos que tem efeito de bloquear os receptores opióides,
impedindo opióides endógenos ou administrados de atuar. Ex:
naloxana, usa-se na overdose para evitar depressão respiratória.
Análogos comuns ou não narcóticos
 Grande parte dos analgésicos inibem as enzimas cicloxigenases
(COX)

Dipirona

 Analgésico e antipirético (combate à febre), do grupo


das pirazolonas
 Comercializada em mais de 100 países
 Em países como EUA, Inglaterra e Canadá, seu uso foi
proiido pelo risco de agranulocitose
 Analgésico e antipirético mais usado no Brasil

Precauções
 Pode ser administrada até 4 vezes ao dia
 Doses maiores somente por recomendação médica
 Na administração endovenosa, aplicar de forma lenta

Reações adversas
 Hipersensibilidade com manifestações cutâneas, do tipo alergias
 Manifestações cutâneas ou nas mucosas, boca ou garganta

Mecanismo de ação
 Seu mecanismo de ação não está totalmente elucidado
 Ações no SNC e SNP

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 Inibição da cicloxigense (COX) e consequentemente inibição das


prostaglandinas totais e no SNC (hipotálamo)

Paracetamol

Mecanismo de ação

 Inibição da ciclo-oxigenase e consequentemente inibição das


prostaglandinas
 Como analgésico:
 O mecanismo não está totalmente determinado
 Atua inibindo a sítese de prostaglandina no SNC
 Em menor grau bloqueia a geração dos impulsos dolorosos
perifericamente
 Como antipirético
 Atua sobre o hipotálamo regulador da temperatura
 Produz vasodilatação periférica
 Aumenta o fluxo sanguíneo, sudorese e perda de calor
Farmacocinética
 A absorção por via oral é rápida e praticamente total
 O início da ação é de 30min após a ingestão
 Sua ação dura de 4 a 6 horas
 Atravessa a barreira placentária e hematoencefálica
 Eliminação renal
 Sua administração junto com alimento retarda a absorção
Contraindicação
 Hipersensibilidade ao paracetamol e componentes da formula
Reações adversas
 Hepatotoxidade, através do acumulo de metabolitos ativos,
lesionando as células hepáticas
 Hipersensibilidade
 Erupções cutâneas

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 Problemas sanguíneos
 Hepatite
 Hipoglicemia
 Lesões de pele

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Anestésicos

 Bloqueio reversível da condução


nervosa
 Com perda da sensação
 Com ou sem perda da consciência
 Um bom anestesio deve apresentar:
 Baixa toxicidade
 Não ser irritante aos tecidos
 Não causar lesão as estruturas nervosas
 O tempo de início de ação varia de acordo com a escolha do
anestésico, devendo ser o mais curto possível e durar todo o
procedimento
Anestésicos Locais
 Substâncias que bloqueiam a condução nervosa de impulsos
quando em contato com o tecido nervoso, dependendo da sua
concentração, são capazes de produzir bloqueio sensitivo e motor.
O efeito é temporário e completamente reversível
Tipos de anestésicos locais
Ésteres
 Cocaína (fora de uso)
 Procaína
 Benzocaína
 Tetracaína
Amina
 Lidocaína
 Bupivacaína
 Mepivacaína
 Prilocaína
Diferenças entre aminas e ésteres
 As estruturas do grupo éster são mais frágeis, tornando a solução
mais instável e menor tempo de armazenamento
 Os éster são ainda mais sensíveis a temperatura e não podem ser
autoclavados como os aminas
 Os aminas apresentar menor chance de reações alérgicas
Mecanismo de ação
 Os anestésicos locais bloqueiam a ação de canais cônicos na
membrana celular neuronal, impedem a transmissão do potencial

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de ação e liga-se aos canais de sódio, inativando-os e impedindo a


despolarização celular

Ansiolíticos e sedativos
 Fármacos que atuam na sedação do paciente
 O tempo de duração irá depender da meia-vida do fármaco
 Os principais são: benzodiazepínicos e barbitúricos
Benzodiazepínicos
 Apresentam propriedades farmacologicas
semelhantes, com efeitos sedativos, ansiolíticos e
hipnóticos
 São ainda relaxantes musculares e
anticonvulsionantes
 Dependencia e reações de abstinência
 Reações adversas: perda da memória, sonolência, redução
motora, diminuição da atenção, da concentração e dos reflexos
 Os receptores benzodiazepínicos quando estimulados provocam
abertura dos canais de cloro
 A entrada do cloro na célula nervosa, promove uma diminuição da
excitabilidade nervosa
Barbitúricos
 Ação hipnótica (anestésico leve-profundo) e
anticonvulsivantes
 Efeito amnésico, parada respiratória e
cardíaca
 Principais representantes:
 Fenobarbital ou gardenal – longa
duração
 Tipental – duração curta
 Secobarbital – duração curta
 Hexobarbital – duração curta
 Amobarbital – duração intermediária
 Butabarbital – duração intermediária
 Podem ser utilizados por via oral
 Via endovenosa apenas em ambiente hospitalar
 Metabolismo hepático e eliminação renal

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Referências Bibliográficas

ANDRADE, E. D. Terapêutica medicamentosa em odontologia:


procedimentos e uso de medicamentos nas principais situações da
prática odontologica. São Paulo: Artes Médicas, 2006

Neidle & Yagiela – Farmacologia e Terapêutica para Dentistas – 4ª


ed. Guanabara-Koogan, 2000. Page, Curtis et al.

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