Farmacologia Geral - Medicina Veterinária - feito por @focusmedvet
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Conceitos importantes
Droga
A droga é toda ou qualquer substância
química que gere efeito benéfico ou não.
Se o efeito é benéfico -> Irá ser estudado
pela farmacologia
Se o efeito por maléfico -> Irá ser estudado
pela Toxicologia.
Fármaco
É toda substância química que tem uma
estrutura química conhecida e definida e só e
utilizada de forma benéfica e terapêutica.
Apesar de possui efeitos benéficos, o
fármaco pode ser tóxico a depender da
duração e quantidade administrada, por
exemplo.
Medicamento
É um fármaco com propriedades benéficas
comprovadas cientificamente. O
medicamento contém um princípio ativo
(fármaco e outras substâncias) e outra
substância associada ao princípio ativo, no
caso um excipiente.
Excipiente é a substância responsável por
completar a massa ou o volume do
medicamento, e também altera suas
características organolépticas conforme
especificações. Exemplo: Os corantes,
aromatizantes, adoçantes, etc.
Todo medicamento é um remédio, mas
nem todo remédio é um medicamento.
Remédio
O remédio pode ser tanto a ação de um
fármaco ou de outra substância.
O remédio não significa apenas
medicamentos e sim qualquer ação que
promova algo benéfico para o paciente.
Ex: massagem, fisioterapia, conversa, bebidas,
chocolate, medicamentos, chás.
Veneno
Fármaco cuja ação é quase que
exclusivamente deletéria. Pode causar efeitos
maléficos como os Carbamatos (chumbinho)
A diferença do fármaco para o veneno está
na dose administrada.!!!!
Toxina
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reproduzidos a partir de vegetais ou

Veneno de origem biológica, produzido tanto
por animais, plantas
Pode ser de origem inorgânicas -> ex: metais
pesados
Placebo
Algo simulado que faz com que o paciente
acredite que é real e acabe se sentindo
melhor
plantas considerados medicinais, os
fitoterápicos passam pelos mesmos
controles e estudos clínicos que outros
medicamentos tradicionais, o que define
sua eficácia e segurança para o uso
humano. Na fabricação do medicamento
se usa: suco, cera, exsudato, óleo, extrato,
tintura, entre outros.

O placebo é um remédio simulado, sem o

princípio ativo. O paciente acaba se sentindo
melhor por acreditar que exista algo ali.

Ex: pílulas de açúcar.

Homeopatia
Tipos de medicamento
Segundo a homeopatia, semelhante cura semelhante.
Alopatia O desequilíbrio específico do corpo pode ser
neutralizado pela mesma substância que causou seus
sintomas.
É um tratamento médico, que tem como
Ex: dor de estômago -> se dá uma
objetivo causar um efeito contrário da
substância que provoque dor de estômago.
doença que o paciente tem. Significa cura
Essa substância é extremamente diluída e
pelos contrários. Se você tem uma febre,
quanto mais diluída mais poder a substância
toma um remédio contra febre (antitérmico);
tem. Apesar da dose ser bastante diluída e
um analgésico contra a dor; um antibiótico
existir alguns estudos que comprove que o
contra infecção. O tratamento visa
principio ativo não está presente o suficiente
principalmente a doença. Por exemplo: se o
para exercer o efeito, a homeopatia estimula
paciente tem uma erupção, usa pomada de
que o corpo esteja ativo para combater a
corticóide e a erupção desaparece. Está,
doença. ao invés de intensifica-la.
portanto, curado.
Os princípios ativos podem ser extraídos de
fonte vegetal, mineral ou animal.
Fitoterápticos

São classes de medicamentos que possuem

princípios ativos obtidos a partir de partes de
plantas. São remédios derivados e
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Formas farmacêuticas
Via sublingual
Vias de administração
O medicamento é colocado debaixo da língua.
Via enteral: vem do grego enteron (intestino)
Vantagem:
Compreende as vias oral, sublingual e a retal.
✓ Não sofre efeito de primeira
Via oral - VO passagem e não tem inativação pelo
suco gástrico.
A via oral é para medicamentos que podem ✓ Na mucosa bucal há rica
ser deglutidos. vascularização portanto, a absorção é
muito rápida, principalmente na zona
Vantagens: sublingual, na base da língua, e na
parede interna bucal.
✓ Mais fácil de ser administrada, mais ✓ Absorção rápida de substâncias
econômica e não causa riscos ao lipossolúveis.
paciente.
Desvantagens:
Desvantagens
✓ Impróprias para fármacos irritantes
✓ Essa via tem absorção no intestino e ou com sabores desagradáveis.
não serve para ação imediata
✓ Tem absorção demorada: porque Via retal
passa em todo o trato gastrointestinal
✓ É melhor pra problemas que a via oral O medicamento é introduzido pelo reto.
ñ interfere, problemas mais simples.
✓ Só pode ser administrada por Vantagens:
pacientes que possam deglutir, não
estejam com náuseas ou
✓ Pode ser administrado em
desacordados.
pacientes desacordados.
✓ O paciente precisa colaborar para
deglutir o medicamento
Desvantagens:
✓ Possui variação no grau de absorção
✓ Sofre efeito de primeira passagem e
✓ O medicamento absorvido por via
tem sua biodisponibilidade diminuída.
retal sofre parcialmente o efeito
de primeira passagem.
✓ Pode causar irritação da mucosa
retal
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✓ A sua absorção é irregular, pois o ✓ Administração em pacientes

medicamento pode entrar em inconscientes.
contato com as fezes e não com
a mucosa em si. Desvantagens

Via parenteral ✓ Dor

✓ Lesões musculares devido a
As vias de administração parenteral mais substâncias irritantes
usuais são as intravenosas, as intramusculares ✓ Lesões por aplicação errada
e as subcutâneas. ✓ Processos inflamatórios por
substâncias más absorvidas ou
Via intravenosa - IV irritantes
✓ Deve ser aplicado em locais com boa
Vantagens: vascularização para melhor absorção

✓ Não há absorção Via Subcutânea - SC

✓ Obtenção rápida de efeitos
farmacológicos, Vantagens:
✓ Não sofre efeito de primeira
passagem ✓ Apropriada para medicamentos que
✓ Melhor controle das doses necessitem ser absorvidos lenta e
ministradas continuamente
✓ Muito utilizada em emergências
Desvantagens
Desvantagens
✓ Facilidade de sensibilização do
✓ Riscos de embolias paciente
✓ Infecções por contaminação ✓ Dor e necrose por substâncias
✓ Imprópria para administração de irritantes
substâncias oleosas ou insolúveis.
✓ Não pode voltar atrás quando
Tipos de medicamento
ministrada a dose
Formas sólidas
Via muscular - IV
1. Pó
Vantagens
2. Drágea
3. Comprimido
✓ Absorção relativamente rápida, sendo
4. Cápsula
adequada para administração de
5. Supositório
volumes moderados e de veículos
aquosos
Pó
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• Pó que deve ser diluído em água Formas liquidas

Comprimido Solução

• O comprimido é o pó compactado e É uma mistura homogênea de dois líquidos

pode ser sulcado. A sua liberação é ou de um sólido mais um liquido.
gástrica
Ex: Furanil – solução
Drágea Princípio ativo: Digluconato de Clorexidina

• São comprimidos só que revestidos

por queratina, açúcar e corante. São
fáceis de engolir, protegem a mucosa,
facilitam a deglutição e a sua liberação
é lenta.

Cápsula
Xarope
• Medicamento que é envolvido em um
invólucro de gelatina. As cápsulas Solução que contém água e açúcar
põem ser moles ou duras e
normalmente armazenam óleos, por Ex: Mucomucil – Xarope
exemplo. Princípio ativo: N-acetilcisteína

Supositório

• É utilizado para aplicação retal como

laxante.

Elixir

Solução que contém açúcar e álcool

Ex: Digoxina

Suspensão
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Creme
Mistura não homogênea de um liquido e um
sólido É uma formulação macia e possui maior
penetração na pele do que a pomada
Ex: Vetmax plus
Princípio ativo Fembendazol, Pamoato de Ex: Dermotrat Creme
Pirantel, Praziquantel Princípio ativo: Sulfato de Gentamicina,
Valerato de Betametasona, Miconazol

Emulsão

Formada por dois líquidos imiscíveis

Ex: Zelotril
Princípio ativo - Enrofloxacina, Sulfadiazina
de Prata, Hidrocortisona Gel

Fórmula semissólida com pouca penetração

na pele

Ex: Aurigen Gel

Princípio ativo: Sulfato de Gentamicina,
Valerato de Betametasona
Pasta

Pomada Formula semisólida contendo 20% de pó e

atua na superfície da pele.
Tem base oleosa e pouca penetração na
pele Ex: Hipofen – Pasta oral
Princípio ativo: Fenbendazol
Ex: Vetaglós Pomada
Princípio ativo: Sulfato de Gentamicina

As formas gasosas são os aerossois e

anéstésicos inalatórios.
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Movimentação molecular
As membranas celulares são formadas por
uma camada dupla de lipídios. A primeira
camada tem afinidade pela água (hidrofílica) e
a outra extremidade é hidrofóbica
As camadas duplas de lipídios são
impermeáveis a moléculas polares e aos íons,
mas são permeáveis a moléculas apolares.
Essas moléculas se dissolvem em gordura e
por isso os medicamentos lipossolúveis
passam pela membrana facilmente.
Os medicamentos passam através da
membrana por várias vias, que podem ou
não ser passivas e ter gasto de energia.
Difusão simples.
Ocorre pelo gradiente de concentração.
Onde a molécula passa do local mais
concentrado para o menos concentrado de
forma passiva e sem gasto de energia. Essas
moléculas passam por poros aquosos que a
membrana possui.
Difusão paracelular
Ao invés das moléculas passarem pelos
poros aquosos, elas passam por espaços
entre as celulas. Em geral acontece isso com
fármacos hidrossolúveis.
Difusão lipídicas
É um processo passivo, sem gasto de
energia onde a gordura se dissolve na própria
gordura, ou seja, na membrana.
Difusão facilitada
É um processo que ocorre através de uma
proteína de membrana (carreadores). Os
carreadores transportam a molécula que está
do lado de fora da membrana para dentro.
Normalmente ocorre com moléculas
hidrofílicas ou moléculas grandes.
Essas moléculas se encaixam no sítio de
ligação da proteína e elas mandam a
molécula para dentro.
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É a favor do gradiente de concentração, mas
é mais rápido.
Transporte ativo
É um transporte que ocorre contra o
gradiente de concentração através de
proteínas carreadores e há gasto de atp.
Quando a molécula se encaixa na proteína
carreadora ocorre a liberação de atp, ele
quebra, gera energia e a proteína abre
liberando a molécula dentro da célula.
Pinocitose
A membrana se invagina e engloba as
moléculas que está no espaço extracelular e
forma-se uma vesícula intracelular. Se
ocorrer a absorção das partículas grandes
ocorre a endocitose, se ocorrer a absorção
de partículas sólidas, ocorre a fagocitose.
Biodisponibilidade
Conceito:
É a fração do fármaco não biotransformada
que atinge a circulação sistêmica após a
administração, independente da via.
Um medicamento só pode exercer a sua
função no organismo, quando ele está na
circulação sanguinea livre para adentrar nos
tecidos. Existem proteínas que se ligam nas
moléculas desse fármaco possibilitando
apenas uma parte entrar no tecido e quando
essa fração entra, as moléculas que estão
ligadas se soltam e estão livres para entrar
no tecido também. E continua o ciclo.. .
O que ocorre quando o medicamento entra
no organismo?
Quando o medicamento é administrado, se
for por via oral toda substância química
absorvida pelo sistema gastrintestinal vai
obrigatoriamente até o fígado através da
veia porta, no qual é biotransformada (efeito
de primeira passagem), para posteriormente
poder alcançar o restante do organismo. Se
o medicamento for via intravenosa por
exemplo, ou em qualquer via que não sofra
o efeito de 1° passagem, o medicamento fica
disponível para entrar nos tecidos e fazer seu
efeito e só depois ele irá para a circulação
sistêmica para ser metabolizado pelo fígado
e voltar para a circulação com uma parte
disponível novamente.
Fatores que alteram a biodisponibilidade.
Efeito de 1° passagem
É a metabolização hepática. Quando o
medicamento passa pelo fígado ele já é
metabolizado e uma parte já vai para a
excreção.
Cirrose hepática
Tudo que interfere na saúde do fígado altera
a sua biodisponibilidade.
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Baixa vascularização hepática
Com baixo fluxo sanguíneo no fígado, poucas
moléculas sofrem biotransformação e tem
mais moléculas de fármaco livres no sangue
e o medicamento acaba tendo ação
exacerbada.
Um medicamento que atinge a via sistêmica
ou passa pelo fígado vai para o tecido alvo,
do tecido ele cai na circulação novamente e
vai para o fígado para ser biometabolizado.
Se o medicamento passa pelo fígado e esse
fígado está danificado, o medicamento cai na
circulação novamente de forma ativa e volta
a fazer efeito ficando biodisponível por muito
tempo. Por isso indivíduos com problemas
hepáticos tem problemas com
medicamentos, sendo necessário ajustar as
doses para que os fármacos não sejam
tóxicos.
Aumento das enzimas metabólicas do fígado
Diminui o período de ação do fármaco. O
excesso de enzima degrada o fármaco
rapidamente e sua quantidade biodisponível
fica diminuída afetando a sua ação. Acaba
sendo necessário repetir as doses..
Biodisponibilidade x Tempo
Distribuição
Quando o fármaco biodisponível está na
corrente sanguinea, o sangue irá levar ele
para circular pelo organismo.
Depende de:
Fluxo sanguíneo tecidual
Tecidos mais irrigados consequentemente
recebem mais sangue e o fármaco irá
chegar mais rápido ao local ou irão estar em
maior concentração.
Propriedades físico-químicas do fármaco
Os fármacos estão livres na circulação ou
ligados a proteínas. A depender do tipo de
ligação, se ela for muito forte, o fármaco irá
levar mais tempo para se desligar da ptn e
ficar disponível no tecido
Características de membrana pelo qual será
transportado
Depende da membrana do tecido alvo que
ele chega. Ex: intestino vascularizado, globo
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ocular que possui barreira pra determinados
fármacos.. . Sua ação irá depender do tecido
alvo, já que cada órgão tem suas
particularidades e certas barreiras que
atrapalham a ação do fármaco ou não.
Ligação do fármaco com proteínas
plasmáticas e teciduais
A depender do tipo de ligação, se é forte ou
fraca entre um farmaco e uma proteína
plasmática, o tempo que ele irá ficar livre
pode ser maior ou não.
Fármacos lipofílicos se difundem mais
rapidamente e ficam retidos por mais tempo
em tecidos gordurosos.
Esses fármacos tem mais afinidade por
gordura, é mais fácil esse fármaco se
dissolver melhor em depósitos de gordura no
corpo ao invés de ir para a musculatura.
Por isso um animal gordinho demora para
acordar da anestesia.
Numa anestesia por exemplo, onde o
anestésico passar e em sua vizinhança estiver
depósitos de gordura, é mais fácil ele ficar
por ali do que seguir o seu caminho
(atravessando a membrana do neurônio
atingindo as sinapses). O anestésico entra no
tecido gorduroso e forma um estoque,
apenas uma parte chega no órgão alvo.
Quando ele cai na corrente sanguinea, vai
para o fígado, é metabolizado e excretado
pelo rim, sua concentração no organismo fica
baixa e por causa do gradiente de
concentração, as moléculas de anestésico sai
dos depósitos de gordura e vai para o sangue
onde tem menos e então a anestesia volta a
fazer efeito até todo o estoque ser
consumido. Quanto mais obeso + estoque.
Ligação com proteínas
É a ligação das proteínas do sangue:
Albumina e glicoproteína ácida a1 no plasma
sanguíneo.
Se um animal hipoproteico precisar de
albumina para carregar o fármaco e ele
estiver pouco, ele não vai carrear. Se não
precisar da albumina, todo fármaco que
estiver no sangue irá agir já que ele não
estará ligado a proteína.
Os sítios de ligação são inertes, não irão
causar nenhuma ação na albumina, mas sim
no tecido alvo. Não acontece nada, é apenas
para se ligar para causar equilíbrio.
Ex: se tem 10 moléculas livres, tem 10
moléculas ligadas. As que estão livres e
entram no tecido alvo faz com que as que
estão ligadas se soltem e outras se liguem
nas proteínas, e as que estão livres entram
no tecido >e assim por diante.<
Competição por sítio de ligação
Os medicamentos tem afinidades diferentes,
mas as proteínas plasmáticas são a mesma.
Por isso quando se administra dois tipos de
medicamento, o que tiver mais afinidade se
liga na proteína, tem uma ligação mais forte
e o outro vai pro tecido alvo fazendo o seu
efeito normalmente. Por isso a impressão que
o medicamento um dos medicamentos não
está fazendo efeito.
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Ligação tecidual
Pode ser específica ou não
Se um medicamento é inespecífico ele age
em todo o sistema, quanto mais especifico
mais o foco em um local só.
Biotransformação
Responsável pelo termino do efeito do
medicamento no organismo.
Modifica a molécula transformando-a em
num produto inativo, que é devolvido pro
sangue para ser excretada.
Todos os tecidos no sangue têm capacidade
de fazer biotransformação, mas o fígado faz
a maior parte da biotransformação.
Há dois tipos de reação
1. Fase 1
2. Fase 2
Fase 1
Reações de oxidação, redução e hidrólise
Essa reação deixa a molécula do fármaco
mais polar ( + carga elétrica), quanto mais
polaridade ela tiver, mais fácil o rim elimina a
molécula.
O resultado são substâncias polares e inativas.
Existem moléculas que somente com uma
reação não conseguem ficar inativas e então
elas precisam de duas reações para ser
totalmente inativada.
A molécula parcialmente inativa sofre uma
conjugação, recebendo o radical do ácido
glicurônico ou da glutationa. através das
celulas do fígado facilitando a excreção do
rim ou da vesícula biliar.
O nome dessas reações são: metilação,
acetilação e conjugação. O resultado é uma
molécula com radical de ácido glicurônico ou
glutationa com mais polaridade para ser
eliminado via renal ou biliar.
Há enzimas chamadas de transferases que
fazem esse tipo de transformação,
biotransformando rapidamente o fármaco. Se
a taxa da enzima for muito alta o fármaco é
biometabolizado rapidamente e se estiver
baixa ele permanece por mais tempo
circulando aumentando sua ação ou sua
toxicidade.
Fármaco -> reação de fase 1 -> ficou polar
suficiente para ser eliminado -> carreador de
membrana se liga -> joga para corrente
sanguinea e é eliminado pelo rim
Se não estiver polar suficiente -> vai para
outra via -> recebe o radical do ácido
glicurônico ou glutationa -> volta pro sangue
e vai embora via renal ou vai para vesícula
biliar para ser eliminado via intestino.
Um fármaco inativado que foi da bile pro
intestino, sofre ação de bactérias no intestino
tem a capacidade de tirar o radical do ácido
glicurônico ficando novamente ativo, sendo
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reabsorvido e exercendo sua ação • Estado hormonal

novamente. Sua eliminação só vai ser 100% • Idade
• Genética

quando o fármaco passar pelo rim, enquanto

estiver indo para bile ele volta, mas sua • Fatores ambientais
• Interações fármaco-fármaco
• Estado nutricional
concentração sempre irá menor, se não o
• Espécie
seu efeito não iria acabar nunca.
Excreção
A administração repetida de medicamento,
acarreta na síntese de enzimas resultando • Rins (secreção de medicamentos
em biotransformação acelerada. Quanto mais hidrossolúveis)
enzima estiver, menos o fármaco ficará • Bile (excreção dos medicamentos
disponível e sua ação irá ser mais rápida. que o fígado mandou)
Ex: um indivíduo que antes tomava 1 • Pulmões (excreção de medicamentos
comprimido, agora toma 2, aumenta sua voláteis)
tolerância e agora ele precisa tomar 3. . • Saliva
• Lágrima
De tanto administrar o fármaco, o organismo • Leite
é induzido a produzir enzimas para degrada-
• Urina
lo
• Suor
Essa enzima é o citocromo p-450
Indução enzimática -> fármacos aumentam
a atividade do cit. P450 -> aceleração do
metabolismo -> diminuição da ação
farmacológica
Inibição enzimática -> Fármacos diminuem a
atividade do cit. P450 -> diminuição do
metabolismo -> aumento da ação
farmacológica
Reações de fase ll
Inibição enzimática: eleva a toxidade
• Fatores que alteram a atividade
enzimática
• Doenças