CENTRO UNIVERSITÁRIO DE OURINHOS

PSICOFARMACOLOGIA

Teoria & Prática

AULA 03
 Biodisponibilidade

Biodisponibilidade representa a taxa e a extensão com que um

fármaco administrado alcança a circulação sistêmica.
1. Determinação de biodisponibilidade
A biodisponibilidade é determinada pela comparação dos níveis plasmáticos do
fármaco depois de uma via de administração particular
(p. ex., administração oral) com os níveis plasmáticos obtidos por administração IV.

Na administração IV, 100% do fármaco entra na circulação rapidamente.

Quando o fármaco é administrado por via oral, somente parte da dose aparece no
plasma.
2. Fatores que influenciam a biodisponibilidade

Em contraste com a administração IV, que confere 100% de biodisponibilidade, a administração oral
de um fármaco envolve frequentemente biotransformação de primeira passagem.

A biotransformação, além das características físicas e químicas do fármaco, determina a velocidade e

a extensão com que ele alcança a circulação sistêmica.
 Bioequivalência

Duas formulações de fármacos são bioequivalentes

se elas apresentam biodisponibilidades

comparáveis e tempos similares para alcançar o

pico de concentração plasmática.

 Equivalência terapêutica

Duas formulações são terapeuticamente equivalentes se elas são

equivalentes farmacêuticos, isto é:

 Se apresentam a mesma dosagem;

 Contêm a mesma substância ativa;
 e São indicadas pela mesma via de administração, com perfis clínicos
e de segurança similares.
 Farmacocinética e
Absorção de medicamentos
 CASO 1

Paciente A.C, 30 anos, dá entrada no hospital devido a uma

infecção causada pelo Chlamydia e lhe é receitado
TETRACICLINA VO, 6,625-12,5 mg/kg, 6/6h. Porém por ser
uma droga que apresenta caráter ácido, lhe causa grande ardência
epigástrica e por isso é pedido leite ou um antiácido. O seu pedido
é negado, por quê?
 Análise e Discussão
A tetraciclina apresenta caráter ácido e o leite ou um antiácido,
caráter básico. Dessa forma iria haver uma interação entre ambos,
ocorrendo assim a ionização da tetraciclina diminuindo a sua
absorção pois os medicamentos só são absorvidos na sua forma
não ionizada, além da formação de compostos insolúveis
(quelatos).
O uso do leite pode ser permitido entre 1-3 h após sua
administração e o antiácido deve ser evitado.
 CASO 2

Paciente J.P, 36 anos dá entrada no hospital devido a uma

infecção bactericida causada pela Mycobacterium leprae
(hanseníase) e lhe é receitado DAPSONA, VO, 100 mg/dia +
600 mg/dia de RIFAMICINA, durante 2 anos (lhe é
recomendado também o uso da Dapsona durante 10 anos).
Devido a intensidade do medicamento é recomendado que
administre o medicamento com alimentos. Por quê?
 Análise e Discussão
O PH gástrico é de suma importância na absorção do medicamento,
com a refeição há uma alteração (aumento) desse Ph favorecendo
medicamentos de caráter básico.
Alimentos como leite, além de melhorar a tolerância aos fármacos,
favorece a absorção de fármacos básicos pois não permite ou diminui
a sua ionização.
Atividade!
 CASO 3
M.J.R, 45 anos tinha prescrição crônica de AAS (ácido orgânico fraco), via oral, a
cada 6 horas para o tratamento de artrite reumatóide. A aspirina é tradicional no
tratamento de artrite reumatóide. Proporciona uma redução do inchaço nas
articulações afetadas e acalma a dor.
Há 25 dias vem usando também predinisona, na dose de 20 mg/dia(pela manhã).
Gradativamente, com o uso de fármaco, o paciente começa a apresentar
epigastralgia, usando “leite” durante a administração do fármaco para amenizar o
desconforto gástrico. Observou a melhora digestiva, mas certa demora no alívio
da artralgia.

Justifique farmacocineticamente!
DÚVIDAS
Referências
FONSECA, A. M. Introdução à psicofarmacologia e noções e tratamento farmacológico [livro
eletrônico. Guarujá, SP: Científica Digital, 2021.

GUIMARÃES, F. S. Bases farmacológicas. In: GRAEFF, F. G.; GUIMARÃES, F. S. (eds.).

Fundamentos de psicofarmacologia. São Paulo: Atheneu, 2005. p. 1-28.

HILAL-DANDAN, R.; BRUNTON, L.L. Manual de Farmacologia e Terapêutica de Goodman &

Gilman. 2ª ed. Rio de Janeiro: McGraw-Hill, 2014.

HYMAN, E. E.; COHEN, J. D. Transtornos do humor e de ansiedade. In: KANDEL, E. R. et al. (eds.).
Princípios de neurociências. 5. ed. Porto Alegre: AMGH, 2014. p. 1222-1241.

KATZUNG, G. B.; TREVOR, A. J. Farmacologia básica e clínica – LANGE. 13ª ed. Rio de Janeiro:
McGraw-Hill, 2017.

SADOCK, B. J.; SADOCK, V. A.; SUSSNAM, N. Manual de farmacologia psiquiátrica de Kaplan &
Sadock. 6 ed. Porto Alegre: Artmed, 2015. 344 p.