1 - Nomenclatura de Fármacos

NOMENCLATURA DE FRMACOS
Prof. Ms. Joo Marcelo A. B. B. Nabas

Os frmacos possuem normalmente trs ou mais nomes: Sigla, nmero de cdigo ou designao do cdigo; Nome qumico; Nome registrado, nome patenteado, nome comercial ou nome prprio; Nome genrico, nome oficial ou nome comum e; Sinnimos e outros nomes.
OBSERVAO Presume-se que os medicamentos que tenham o mesmo nome oficial, mas nomes comerciais diferentes e que so fabricados por laboratrios diferentes, sejam bioequivalentes. No entanto, nem sempre isso ocorre, devido a diversos fatores, como formulao e mtodos de fabricao.

DENOMINAES COMUNS BRASILEIRAS No Dirio Oficial da Unio, do dia 13/08/1993 foi publicada a portaria n 971, de 10/08/1993 assinada pelo ento Ministro da Sade Jamil Haddad. Nesta portaria foram arroladas seis mil (6.000) denominaes comuns brasileiras (D.C.B.) e que deveriam entrar em vigor a partir do dia 05/10/1993. No entanto, devido pressa com que foi realizada esta lista saiu com inmeros erros, e atualmente o Ministrio da Sade ainda est elaborando uma nova lista de denominaes.
SIGLA NOME QUMICO NOME REGISTRADO NOME GENRICO
FK 027 FR 17027 CL 284635
cido[6R-[6,7(2)]]-7-[[(2-amino-4tiazolil)(carboximetoxi)imino]a cetil]amino-3-etenil-8-oxo-5tia-1-azabiciclo[4.2.0]oct-2eno-2-carboxlico.
Plenax.
Cefixima.
LY 139037 ZE 101 ZL 101
N-[2-[[[2-(dimetilamino)metil]-4tiazolil]metil]tio]-etil]-N-metil2-nitro-1,1-etenodiamina.
Axid.
Nizatidina.
RU 965
9-[0-[(2-metoxietoxi)metil]oxima eritromicina
da
Rulid.
Roxitromicina.
GR 43175
3-[2-(dimetilamino)etil]-N-metil-1Hindol-5-metanossulfonamida.
Imigran, Sumax.
Sumatriptana.
DENOMINAO BRASILEIRA
SINNIMOS DE NOMES GENRICOS

SINNIMOS EM OUTROS PASES
Benzilpenicilina. Clofenotano. Cloreto de metilrosanilnio.
Penicilina G. Clorofenotano-DDT-dicofano. Cristal de violeta ou violeta de genciana.
Cloreto de metiltionnio. Cloreto de suxametnio. Fenoximetilpenicilina. Metamizol sdico.
Azul de metileno. Cloreto de succinilcolina. Penicilina V. Analgina ou dipirona ou sulpirina ou mesilato de noraminofenazona sdica.
Norepinefrina.
Levarterenol ou noradrenalina.
Sulfadimidina.
Sulfadimezina ou sulfametazina.
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PROPOSTA PARA PADRONIZAO DAS DENOMINAES COMUNS BRASILEIRAS Na lista recapitulativa n 08 das Denominaes Comuns Internacionais (D.C.I.), adaptados para o portugus, estes critrios seriam os seguintes: Conservar tanto quanto possveis as D.C.I. (alteraes mnimas); Manter a uniformidade das razes; Evitar alongamentos das palavras; Efetuar alteraes necessrias com base nas seguintes regras: 4.1) Aceitar, na medida do possvel, os nomes em ingls e/ou francs; 4.2) Utilizar, tanto quanto possvel, o nome j consagrado em portugus e 4.3) Obedecer fontica e a ortografia portuguesa.
Adaptaes das Nomenclaturas Comuns Internacionais:

INGLS PORTUGUS
- aco diclofenaco
- ac diclofenac
- am piroxicam
- ame aspartame - in(e) oxytocin - ke metkefamide - ome carbazochrome - one dapsone - prim trimethoprim - th methadone - w warfarin - y oxyfedrine
- am piroxicam
- amo aspartamo - ina oxitocina - ce metcefamida - omo carbazocromo - ona dapsona - prima trimetoprima - t metadona - v varfarina
- i oxifedrina

ERROS MAIS COMUNS EM BULAS Apesar das tentativas de normatizao, a qualidade das bulas de medicamentos comercializados no Brasil no uniforme, muitas felizmente so completas e bem feitas, embora algumas sejam verborrgicas. Outras merecem vrios reparos, so frequentemente incompletas e contm diversas incorrees. Alguns erros mais comuns: Uso de galicismo uso desnecessrio dos artigos um e uma; o uso da palavra ergot em lugar de esporo de centeio; Erros de ortografia dihidro (diidro), gastrointestinal (gastrintestinal), glicosdeo (glicsido), gangliosdeo (ganglisido). Erros de traduo severe = severo (grave), dosage = dosagem (dose), monitoring = monitorao (vigilncia), drug = droga (frmaco), blood pressure = presso sangnea (presso arterial);
Uso de termos em ingls sem necessidade clearance = depurao; spray = aerossol; rash = exantema; shampoo = xampu; screening = triagem; refil = recarga; pool = conjunto; standard = padro. Indicaes teraputicas indevidas; Outras incorrees Metabolismo ou Metabolizao quando se referem a produtos exgenos deve-se usar Biotransformao; Metabolismo de Primeira Passagem deve-se preferir Eliminao Pr-Sistmica; Endovenoso prefere-se Intravenoso; Omisso de contra-indicaes ou abrandamento das mesmas; Omisso de efeitos adversos; Omisso de interaes medicamentosas e alimentares e Erros de nomenclatura.
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ESPECIALIDADES FARMACUTICAS Definio: Produto medicamentoso industrializado e vendido nas farmcias e drogarias. Na especialidade farmacutica h de se considerar trs aspectos: substncia ativa, forma e frmula.
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SUBSTNCIA ATIVA: Frmaco = droga, princpio ativo e base medicamentosa. responsvel pela ao teraputica e tambm pelas reaes adversas. Os frmacos oficializados tem que apresentar trs caractersticas fundamentais: Eficcia efeito teraputico esperado; Segurana iseno de efeitos adversos inesperados e Biodisponibilidade capacidade de atingir a circulao geral ou de ser absorvido em quantidade e com rapidez adequadas.
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FORMA: As mais comuns so: ps, comprimidos, drgeas, plulas, grnulos, pastilhas, cpsulas, sucos, emulses, disperses coloidais e suspenses, hidrleos, enleos, glicerleos, extratos fluidos, hidrolatos, alcoolatos ou espritos, pomadas, linimentos, loes, vulos vaginais, solues para aplicao nasal, formas para aplicao uretral, aerossis, enemas, supositrios.
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FRMULA: A especialidade farmacutica pode conter um ou mais frmacos, alm de vrios aditivos. A associao dos frmacos visa: a) Somao; b) Antagonismo e c) Sinergismo. Os aditivos podem ser: adjuvantes, aglutinantes, tampes, corantes, diluentes, aromatizantes, saporificantes, desintegrantes, lubrificantes, conservantes, agentes tensoativos, emulsificantes, suspendentes, etc...
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NMERO DE ESPECIALIDADES O nmero de especialidades farmacuticas excessivo em quase todos os pases, inclusive no Brasil. Quais as causas disso? As principais so as seguintes: Enorme extenso territorial do Brasil; Acentuado esprito de concorrncia comercial; Grande quantidade de similares de produtos de alta vendagem; Profunda ignorncia da grande massa do nosso povo; Condies deficientes de sade do nosso povo;
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Baixo nvel educacional da populao; Propaganda altamente agressiva dos laboratrios; Conhecimento de farmacologia clnica e teraputica dos nossos mdicos e dentistas; Reteno, no comrcio, de medicamentos obsoletos, ineficazes e at mesmo perigosos e Aodamento dos pequenos laboratrios. O nmero ideal de especialidades farmacuticas, segundo Martin, de quinhentos (500). A O.M.S. publicou em 1992 a sua seleo de 268 frmacos e de 13 associaes. No Brasil atualmente temos mais de 20.000 medicamentos entre monofrmacos e associaes
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ASPECTOS FUNDAMENTAIS SOBRE OS FRMACOS FONTES DE FRMACOS: Sade Estado de completo bem-estar fsico, mental e social e no apenas a ausncia de desconforto ou de enfermidades. At 1930 as drogas usadas na Medicina eram em sua maioria de origem natural: vegetal, animal ou mineral.
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FONTES MODERNAS: Aps a descoberta acidental dos antibiticos aps 1940, os cientistas procuravam em outros organismos, novos antibiticos, o que resultou na descoberta, isolamento e identificao de mais de 6000 (seis mil) antibiticos, dos quais, entretanto, somente 200 so usados na teraputica (os outros so muito txicos). Com o avano da qumica orgnica, o arsenal teraputico vem sendo predominantemente frmacos de origem sinttica. Ao lado de produtos de origem microbiana (antibiticos e vitaminas), de novos alcalides e daqueles obtidos totalmente por sntese qumica, o arsenal teraputico foi enriquecido por muitos frmacos semi-sintticos, introduzidos mediante modificaes qumicas de produtos vegetais, animais ou microbianas. Tambm o processo da microbiologia e imunologia possibilitou a fabricao de soros e vacinas, principalmente na profilaxia ou no tratamento de doenas de origem viral. Outros mtodos mais avanados (como a biotecnologia) tambm auxiliam como o caso, de frmacos produzidos usando a tecnologia de DNA recombinante. Ex.: insulina, interferonas, interleucinas, sagramostim e somatropina.
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CONTRIBUIO DAS DIFERENTES FONTES: Atualmente cerca de 7.000.000 de substncias qumicas so identificadas e caracterizadas, a este nmero acrescenta-se 150.000 compostos novos. So de uso corrente aproximadamente 70.000 substncias qumicas, das quais 7.000 so frmacos, 2.000 so aditivos de medicamentos, outras 2.500 a 5.000 so aditivos alimentares e mais de 1.500 so ingredientes de agrotxicos. Segundo a OMS 50% dos medicamentos essenciais so de origem sinttica, 7% semisintticas, 10% de origem vegetal, 8% animal, 8% mineral, 7% microbiana, 3% so soros e 5% vacinas.
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EMPREGO: Os frmacos so usados normalmente para um ou mais desses fins: Fornecimento de elementos carentes ao organismo ex.: vitaminas e sais minerais; Preveno de doenas ou infeces ex.: soros e vacinas; Combate a uma infeco ex.: quimioterpicos (antibiticos); Bloqueio temporrio de uma funo normal ex.: anestsicos gerais, locais ou anticoncepcionais. Correo de uma funo orgnica desregulada ex.: I Disfuno cardiotnicos, II Hipofuno hidrocortisona e III Hiperfuno metildopa (P.A.); Destoxificao do organismo ex.: antdotos; Agentes auxiliares de diagnstico ex.: radiopacos.
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EFEITOS ADVERSOS: Todos os frmacos causam efeitos adversos, j dizia Paracelso. A dose correta diferencia um veneno de um remdio. Holmes disse se toda a matria mdica, conforme hoje usada, pudesse ser lanada ao fundo do mar, seria tanto melhor para a humanidade e tanto pior para os peixes.
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INTERAES MEDICAMENTOSAS: Se tomados juntos, os frmacos podem interagir, com as seguintes conseqncias: Efeito aditivo ou sinrgico; Perda de efeito e Influncia de um frmaco sobre outro, alterando sua absoro, biotransformao ou excreo. A absoro pode ser diminuda pela administrao simultnea de outro frmaco que forme com o primeiro um complexo pouco solvel para o T.G.I., por exemplo: anticido + tetraciclina. A distribuio se deve sua maior ou menor ligao s protenas plasmticas, uma vez que a frao no-ligada a biologicamente ativa. A administrao simultnea de dois frmacos que tenham alta afinidade pelas protenas plasmticas, pode resultar que um frmaco desloque o outro de sua ligao protica, o que resultaria na potencializao do frmaco deslocado.
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A biotransformao pode ser inibida ou intensificada na presena de outros frmacos, por exemplo: o fenobarbital e outros barbitricos aceleram a biotransformao de vrios frmacos, tais como: anticoagulantes cumarnicos, antidepressivos tricclicos, clorpromazina, digitoxina, fenitona, dipirona (metamizol sdico). Outros frmacos tem a sua biotransformao inibida, como por exemplo: os hipoglicemiantes orais (dicumarol e isoniazida) so inibidos pela fenitona, pelo paracetamol e pelo cloranfenicol. A excreo tambm pode ser alterada pelas interaes medicamentosas, por exemplo: Interaes que compreendem a secreo e a reabsoro ativas. Ex.: a probenicida com a penicilina retarda a excreo da penicilina. Interaes que compreendam a reabsoro passiva. Ex.: aumenta-se a excreo do fenobarbital, mediante a alcalinizao da urina pelo bicarbonato de sdio. Interaes secundrias a alteraes do equilbrio eletroflico ou de volume do fluido extracelular. Ex.: reteno de sdio causado pela maioria dos anti-hipertensivos, o que pode ser impedida pela administrao simultnea de diurticos.
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ASSOCIAES MEDICAMENTOSAS Devido ao pequeno nmero de frmacos novos introduzidos na teraputica (aproximadamente 50 por ano) as indstrias farmacuticas recorreram ao lanamento das associaes medicamentosas, isto , incluem na mesma frmula, com doses fixas, dois ou mais princpios ativos. Algumas associaes so realmente teis. Ex.: cido benzico + cido saliclico = antifngico; cido flico + sal ferroso = antianmico, bacitracina + neomicina = antiinfeccioso; carbidopa + levodopa = antiparkinsoniano, etinilestradiol + levonorgestrel = anticoncepcional, isoniazida + tioacetazona = tuberculosttico, sulfametoxazol + trimetoprima = antibacteriano, cido acetil saliclico + cafena = antienxaquecoso; dextropropoxifeno + paracetamol = analgsico intravenoso, hidroclortiazida + lisinopril = antihipertensivo, amilorida + hidroclortiazida = diurticos.
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CRITRIOS PARA SE ADOTAR ASSOCIAES MEDICAMENTOSAS: Quando um frmaco potencializa outro ou modifica seus efeitos, em doses menores de um ou mais, produzindo o mesmo efeito com reaes adversas menores; Quando um ou mais frmacos aliviam os sintomas enquanto o frmaco principal cura a infeco; Quando o microrganismo infectante desenvolve resistncia rapidamente; Quando um frmaco combate a infeco e outro impede o crescimento de certos microrganismos ou a superinfeco; Em casos em que no possvel identificar rapidamente o agente infectante e o paciente precisar de tratamento urgente; Quando, em doenas parasitrias, os frmacos atuam por mecanismos diversos; Em casos de infeces mltiplas; Quando a associao medicamentosa mais barata e mais conveniente do que os mesmos frmacos tomados isoladamente.
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ASSOCIAES MEDICAMENTOSAS SO IRRACIONAIS OU INDESEJVEIS QUANDO: Quando um frmaco potencializa em demasia os efeitos dos outros; Quando um frmaco antagoniza os efeitos do outro ou o inibe; No caso de antiparasitrios, no produzindo efeito teraputico maior que um s frmaco, causando incompatibilidade ou na ajuda do desenvolvimento de cepas resistentes.
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As associaes medicamentosas so, via de regra, desvantajosas, por que: No permitem flexibilidade de doses; Nem sempre contm os frmacos adequados ou a dose adequada; Podem conduzir a diagnose descuidada e a terapia inadequada; Podem interferir na identificao do agente etiolgica; A toxicidade de um dos ingredientes poder impedir o uso de doses teraputicas do outro; A toxicidade que surge nem sempre pode ser associada com qualquer um dos princpios ativos e Dificilmente necessrio mais de um frmaco para combater uma infeco ou corrigir uma disfuno orgnica. Uma associao medicamentosa insatisfatria , portanto prejudicial ao bolso e a sade do paciente.
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GNESE DOS FRMACOS Eles so produzidos por um dos seguintes processos: acaso, triagem emprica, extrao de fontes naturais, modificao molecular ou planejamento racional. ACASO: O exemplo clssico a descoberta da penicilina por Fleming em 1929, observando a cultura de Staphylococcus aureus. TRIAGEM EMPRICA: Submete-se uma variedade de substancias qumicas a vrios ensaios biolgicos na esperana que alguma manifeste atividade til (racionalmente dirigida novos antibiticos e antimalricos). EXTRAO DE FONTES NATURAIS: Fontes animais, vegetais e minerais. Prof. Ms. Joo Marcelo A. B. B.
Nabas
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MODIFICAO MOLECULAR: O mtodo mais usado e mais compensador. Consiste em tomar uma substancia qumica bem determinada, e de ao biolgica conhecida, como modelo e da ensaiar e sintetizar novos compostos que sejam congneres, homlogos ou anlogos estruturais do frmaco matriz. Este processo pode ser feito por: a) adio molecular (duas molculas diferentes ligadas por ligaes fracas); b) replicao molecular (duas ou mais molculas semelhantes); c) hibridao molecular (molculas diferentes unidas por ligaes covalentes = fortes). Alm destes pode-se tambm usar mtodos especiais, tais como: Alteraes que aumentam ou diminuem as dimenses e a flexibilidade de uma molcula; Latenciao alteraes das propriedades fsico-qumicas atravs da introduo de novos grupos ou substituintes de determinados grupos por outros diferentes.
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PLANEJAMENTO RACIONAL: Por este mtodo, faz-se frmacos sob encomenda, a partir de conhecimentos atualizados das bases bioqumicas das doenas, o estudo das patologias a nvel molecular, identificao dos processos e molculas responsveis pelos efeitos clnicos e pela escolha dos alvos especficos, normalmente macromolculas, como enzimas, receptores e cidos nuclicos para contornar problemas patolgicos. Em resumo, este mtodo exige conhecimento dos progressos alcanados em vrias reas da cincia, tcnicas de cristalografia, raios-X, ressonncia magntica nuclear, modelagem molecular computadorizada e tomografia de emisso de postrons.
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ENSAIOS FARMACOLGICOS E CLNICOS So realizados em animais e posteriormente em humanos. ENSAIOS EM ANIMAIS: ENSAIOS FARMACOLGICOS Tem como objetivo a determinao do modo, local de ao e as aes farmacolgicas, de frmacos em potencial. Compara-se os frmacos testados com outros da mesma classe, com o objetivo de estabelecer suas vantagens em relao quele. ENSAIOS DE TOXICIDADE So realizados com a inteno de identificar a natureza das reaes txicas dependentes da dose empregada. Compreendem ensaios de toxicidade aguda, subaguda, crnica e de carcinogenicidade.
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Toxicidade Aguda Consiste na determinao da DL50 (dose letal suficiente para matar 50% dos animais testados), obrigatoriamente usa-se mais de uma espcie. Toxicidade Subaguda Trata-se da observao dos efeitos decorrentes do uso de doses repetidas, mais altas e intermedirias em relao s usadas, com a finalidade de se descobrir quais os rgos afetados.
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Toxicidade crnica e de Carcinogenicidade Visa o estabelecimento da segurana do composto em ensaios a longo prazo. Os ensaios de carcinogenicidade so obrigatrios em qualquer composto que contenha a estrutura semelhante a compostos carcinognicos e que seja usado em pacientes por mais de seis meses. As doses deste ensaio devem ser altas o bastante para causar o aparecimento de tumores, sem contudo, matar os animais antes da concluso do teste.
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Teratogenicidade aps o desastre da Talidomida, estes ensaios tem o objetivo de determinar no s leses em embries ou fetos, como tambm efeito geral na reproduo. O ensaio compreende trs fases: 1. tem como finalidade estabelecer os efeitos na fertilidade e no processo de reproduo; 2. detecta-se a teratogenicidade e 3. a toxicidade peri e ps natal.
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ENSAIOS NO HOMEM: Devem ser de acordo com os princpios ticos estabelecidos na Declarao de Helsinki e so controlados por Comisses de tica. Em 1977 o F.D.A. (Food and Drug Administration) dividiu o programa de ensaios clnicos em quatro fases: Fase I relaciona-se com os estudos de tolerncia inicial em voluntrios; Fase II refere-se farmacologia clnica; Fase III compreende os testes finais at o licenciamento do produto e Fase IV Compreende os estudos aps a comercializao do mesmo.
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CUSTO E LOCAL DE DESENVOLVIMENTO DE FRMACOS Estima-se que atualmente, que de cada 10.000 compostos novos sintetizados e submetidos a testes preliminares de atividade, apenas 100 chegam fase de desenvolvimento e de farmacologia clnica, apenas 10 so selecionados e apenas 1 atinge o mercado. O custo hoje estimado em 232 milhes de dlares para o desenvolvimento de um novo frmaco. Atualmente 90% dos novos frmacos so produzidos por indstrias farmacuticas, enquanto 9% so obtidos em universidades e 1% por laboratrios oficiais. Dessas indstrias 25% situam-se na Europa, uma outra grande parte nos USA.
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Contudo apesar do gasto cada vez maior de recursos, o nmero de frmacos introduzidos no mercado tm diminudo com o passar dos tempos. 1.961 95 novos frmacos; 1.985 61 novos frmacos. A exigncia cada vez maior para o registro de um novo frmaco, sobretudo no tocante a segurana do consumidor um dos fatores que contribuem para o atual quadro.
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SINNIMOS DE NOMES GENRICOS

Benzilpenicilina. Clofenotano. Cloreto de metilrosanilnio.

Penicilina G. Clorofenotano-DDT-dicofano. Cristal de violeta ou violeta de genciana.

Cloreto de metiltionnio. Cloreto de suxametnio. Fenoximetilpenicilina. Metamizol sdico.

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