30/11/2022

FARMACOLOGIA DOS
HORMÔNIOS
SEXUAIS principalmente
os femininos

Disciplina: Farmacologia farmacêutica II

Professor: Bolivar Ralisson Amaro

HORMÔNIOS SEXUAIS
Apesar das diferenças presentes nos perfis hormonais de homens e
mulheres,
GNRH vai atuar na
Estão sob controle das gonadotrofinas hipófise, estimulando a
liberação de
ambos (os hormônios femininos e gonadotrofinas (LH e
adeno-hipofisárias. masculinos)
hipotálamo
são controlados pelo FSH)
LH e FSH atua nos
ovários estimulando a
liberação de
estrogênio e
Liberação hipotalâmica do hormônio progesterona

de liberação das gonadotrofinas.

Os padrões hormonais femininos são temporalmente mais complexos e

cíclicos que os masculinos

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HORMÔNIOS SEXUAIS
Diversas doenças são tratadas farmacologicamente por meio de modificação
da atividade dos hormônios reprodutivos:

❑ Infertilidade;
❑ Endometriose;
❑ Câncer de mama e próstata.
algumas células tumorais, principalmente, no câncer de
mama, podem ter receptores para estrogênio

A compreensão do ciclo menstrual também

proporciona uma base para entender a
FARMACOLOGIA DA CONTRACEPÇÃO.

FISIOLOGIA DOS HORMÔNIOS DA REPRODUÇÃO

Síntese de progestágenos, andrógenos e estrógenos

Todos os três grupos são hormônios esteroides que derivam do metabolismo

do colesterol.

Os progestágenos consistem em progesterona – precursor comum da

síntese de testosterona e estrógeno

Os andrógenos incluem a testosterona e di-hidrotestosterona (DHT).

Estrógenos referem-se ao 17β-estradiol, estrona e estriol.

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FISIOLOGIA DOS HORMÔNIOS DA REPRODUÇÃO

Ação e metabolismo hormonais

Se ligam a uma super família

relacionada de receptores
hormonais nucleares.
hormônios derivados do colesterol são lipossolúveis,
então, tem capacidade de atravessar a membrana para
agir no núcleo da célula influenciando na transcrição de
genes

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FISIOLOGIA DOS HORMÔNIOS DA REPRODUÇÃO

Ação e metabolismo hormonais

ao entrar na
menopausa,
a mulher
precisa de
reposição de
cálcio,
devido a
maior
chance de (anabolizantes)
desenvolver
osteoporose,
em razão
das
alterações
hormonais

EIXO HIPOTÁLAMO-HIPÓFISE-GÔNADAS

O eixo hipotálamo-hipófise-gônadas regula

a síntese dos hormônios sexuais.

O hipotálamo secreta GnRH em pulsos.

[ ] de
estrogênio
causam
feedback
negativo

mecanismo de ação de contraceptivos

O GnRH estimula as células gonadotróficas

da adeno-hipófise a secretarem LH e FSH.

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EIXO HIPOTÁLAMO-HIPÓFISE-GÔNADAS
LH e FSH exercem efeitos análogos, porém um tanto diferentes, em indi-
víduos de sexos masculino e feminino.

EIXO HIPOTÁLAMO-HIPÓFISE-GÔNADAS

Testosterona

Regulador negativo
concentração de testosterona alta inibe a
produção de FSH e LH

Estrógeno

concentração
baixa de concentração
estrógeno alta

Retroalimentação positiva ou negativa

estimulação da
produção de FSH e
LH

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CICLO MENSTRUAL
O ciclo menstrual é governado pela
atuação cíclica de hormônios, com
periodicidade aproximada de 28 dias.

A ovulação ocorre na metade de cada

ciclo.

O início do ciclo, o dia 1 do ciclo, é

definido como o primeiro dia da
menstruação.

CICLO MENSTRUAL
Secreção de FSH estimula o cresci-
mento de 6 a 12 folículos.

Camada granular do folículo, por

estímulo do FSH, inicia a síntese de
estradiol.

Níveis sanguíneos aumentados de

estradiol inibem a secreção de FSH.

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CICLO MENSTRUAL
Estradiol estimula a secreção de LH.

Dissolução da parede tecal, contração

e ruptura do folículo com consequente
ovulação.

As células do folículo rompido se

diferenciam, formando o corpo lúteo.

CICLO MENSTRUAL
Corpo lúteo que produz progesterona
e estrogênio

Estrogênio mantém baixos os níveis

de FSH e LH devido ao alto nível de estrogênio

Se não ocorrer fecundação e implan-

tação, o corpo lúteo envelhece e deixa
de produzir progesterona e estrogênio.

aumento dos hormônios sexuais: diminuição da liberação de LH e FSH

isso que ocorre em mulheres que fazem uso de contraceptivos orais (níveis baixos de LH e FSH)!

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HORMÔNIOS E ANÁLOGOS HORMONAIS -

CONTRACEPÇÃO
Atualmente, a interferência com a ovulação é a intervenção farmacológica
mais comum para evitar a gravidez.

Desenvolvimento de contraceptivos
seguros e eficazes para mulheres
revolucionou as práticas sexuais.

HORMÔNIOS E ANÁLOGOS HORMONAIS -

CONTRACEPÇÃO

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HORMÔNIOS E ANÁLOGOS HORMONAIS -

CONTRACEPÇÃO

As duas classes de contraceptivos orais amplamente utilizadas são:

❑ Combinações de estrógeno-progestágeno;
podendo estar presentes em diferentes formas:

➢ Anel vaginal;
➢ Adesivos transdérmicos;
➢ Comprimidos orais.

❑ Contracepção com progestágeno apenas.

restrição do uso de derivados de estrogênios

CONTRACEPTIVOS COMBINADOS

Combinações de estrógeno-progestágeno suprimem a secreção de GnRH,

LH e FSH e o desenvolvimento folicular, INIBINDO A OVULAÇÃO.

Constitui o método mais potente;

Pode inibir a gravidez por vários mecanismos secundários:

dificultando o

❑ Alterações em peristaltismo tubário; encontro do

espermatozoide
com o óvulo

❑ Receptividade endometrial; dificultando a implantação do óvulo fecundado

❑ Secreções de muco cervical. muco sofre alteração p/ dificultar a entrada
do espermatozoide ap óvulo

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CONTRACEPTIVOS COMBINADOS
Os estrógenos utilizados nos contraceptivos combinados consistem em
ETINILESTRADIOL e MESTRANOL.

Usados isoladamente
aumentam o risco de
câncer endometrial.

CONTRACEPTIVOS COMBINADOS

O progestágenos utilizados nos contraceptivos combinados consistem em

NORGESTREL, LEVONORGESTREL, NORETINDRONA, ACETATO
DE NORETINDRONA, ETINODIOL, NORGESTIMATO, GESTODENO,
DESOGESTREL e DROSPIRENONA.

O progestágeno ideal deveria

apresentar apenas atividade nos
receptores de progesterona
podendo se ligar a outros receptores, tais como os de estrogênio

p.ex., se ligando a de estrogênio poderia estimular células

tumorais que tem receptores de estrogênio

nesse caso deve ser dar preferência p/ os mais seletivos possíveis

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CONTRACEPTIVOS COMBINADOS
ANEL VAGINAL

Consiste em cilindro de silicone contendo etinilestradiol e etonogestrel.

derivado do estrogênio e derivado da progesterona

Aplicado na vagina, onde permanece por 21 dias.

Ocorre o sangramento de retirada.

Tem eficácia, contraindicações e efeitos adversos

similares aos dos contraceptivos orais.

CONTRACEPTIVOS COMBINADOS
ADESIVOS TRANSDÉRMICOS

Consiste em matriz que libera continuamente

etinilestradiol e norelgestro-mina.
derivado do estrogênio e derivado da progesterona

O adesivo é trocado semanalmente, durante 3

semanas

No abdome, no torso superior ou nas nádegas

locais em que a pele é mais fina e garante maior penetração do fármaco

As contraindicações e os efeitos adversos são simi-

lares aos dos contraceptivos orais.

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CONTRACEPTIVOS COMBINADOS
COMPRIMIDOS ORAIS

Esquemas
21 pílulas hormonais seguidos por 7 dias de placebo.
clássicos

42 pílulas hormonais seguidos por 7 dias de placebo.

Esquemas com
63 pílulas hormonais seguidos por 7 dias de placebo.
“ciclos longos”

84 pílulas hormonais seguidos por 7 dias de placebo

CONTRACEPTIVOS COMBINADOS
COMPRIMIDOS ORAIS

As formulações de contraceptivos
orais combinados incluem esquemas
hormonais monofásico e trifásico.
concentração concentração
progesterona fixa variável nas
em todo período três semanas

A maioria das mulheres tem períodos menstruais menos intensos quando

fazem uso de anticoncepcionais orais combinados, e, com frequência, o
ciclo menstrual torna-se mais regular.

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CONTRACEPTIVOS COMBINADOS
COMPRIMIDOS ORAIS – EFEITOS ADVERSOS
quanto menor a
quantidade de estrogênio
melhor é!

principalmente se a consequência do
mulher for tabagista tromboembolismo

Estrógenos Progestágenos

CONTRACEPTIVOS APENAS COM PROGESTÁGENOS

Os anticoncepcionais orais só com progestágeno disponíveis, comumente
designados como “minipílula”, são norgestrel e noretindrona.

Indicado em situações nas quais o p. ex.,

estrógeno possa estar contraindicado.

Mulheres que utilizam esses fármacos geralmente não menstruam,

porém é comum a ocorrência de sangramento inesperado e de
períodos menstruais irregulares.

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CONTRACEPTIVOS APENAS COM PROGESTÁGENOS

Estão disponíveis em formas INJETÁVEIS e IMPLANTES.

Acetato de medroxiprogesterona pode ser administrado

por via parenteral a cada 3 meses.

O implante de silicone que libera etonogestrel mostra-

se efetivo por 3 anos.

CONTRACEPÇÃO DE EMERGÊNCIA
Administração de medicamentos para
Contracepção impedir a gravidez após falha de
de emergência contraceptivo de barreira ou relação
sexual desprotegida recente.

O esquema é mais efetivo se for administrado dentro de 120

horas após a exposição.

Levonorgestrel é capaz de bloquear o surto de LH e de produz alterações

endometriais que impedem a implantação. afeta a receptividade, a motilidade e o muco

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REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS

GOLAN, D.E; TASHJIAN JR. A.; ARMSTRONG, E.J.; ARMSTRONG,

A.W. Princípios de Farmacologia: a base fisiopatológica da Farmacologia.
3ª ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2014. 972 p.

RANG, H. P.; RITTER, J. M.; FLOWER, R.J.; HENDERSON, G. Rang &

Dale Farmacologia. 8ª ed. Elsevier, 2016. 784 p.

BRUNTON, L.; LAZO, J.; PARKER, K. As Bases Farmacológicas da

Terapêutica de Goodman & Gilman. 12ª ed. New York, USA: McGraw
Hill., 2012. 2112 p.

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