Faculdade de Tecnologia e Ciências – FTC

Colegiado de Farmácia
Tecnologia Farmacêutica II

Supositórios, Óvulos e Velas

Lorena Rosa
Objetivos
• Entender o uso prático de supositórios, óvulos e
velas

• Compreender o processo de absorção local e

sistêmica dessas FFs

• Compreender o processo de fabricação dessas

FFs
Considerações sobre absorção de
fármacos na via retal e vaginal
 Eficácia do
tratamento Parâmetros
relacionados ao
local de absorção

Via adequada Parâmetros

relacionados à
substância

Parâmetros
Desenvolvimento relacionados à
farmacotécnico formulação
• VIA RETAL
• pH na faixa neutra: 7,2-7,4

• Requer retenção do supositório para garantir

maior absorção

• PF, tamanho e forma do supositório afetam a BD

• Pode haver desvio do fármaco para a veia porta,

carregando o fármaco para o fígado → depende da
migração do supositório

• Absorção não é reprodutível

• Formulação: solubilidade do fármaco em bases
oleosas limita a absorção: retarda a partição

• Quanto mais solúvel nos líquidos aquosos, mais

rápida a absorção do fármaco

• Fármacos lipossolúveis terão difusão mais lenta

a partir da base
• Fatores fisiológicos
▫ Pouco fluido (2-3mL): pH neutro, não tamponante

▫ Sem mucosa absortiva

▫ Irrigação (linfa e sangue) → veias hemorroidais

▫ Conteúdo retal → vazio aumenta absorção

• Bases muito viscosas reduzem a velocidade de
liberação do fármaco, exceto para fármacos
pouco lipossolúveis

• Adição de tensoativos na base aumenta o

espalhamento dela após a fusão → aumenta a
extensão da absorção e apermeabilidade

• Absorção depende da [fármaco], contato com a

mucosa retal e fusão da base
• VIA VAGINAL

• Não permite absorção sistêmica

• pH mais ácido após a puberdade

▫ pH ácido: 3,5 a 4,5

• Microbiota rica em lactobacilos

• Altera conforme fase do ciclo hormonal e idade

• Problemas:
▫ Região com produção de muco: retarda/impede
absorção
▫ Pouco fluido disponível para dissolução
• Ação local → sem absorção

• Absorção se dá por transporte passivo

Células Alta Drenagem para

vascularização veia cava

• Fatores intrínsecos: pH, viscosidade, volume,

fase do ciclo menstrual

• Fatores do fármaco: solubilidade, grau de

ionização, PM, formulação
Características das Formas
Farmacêuticas
• FF sólidas

• Uso interno

• Amolecem e dissolvem o conteúdo nos líquidos

corporais

• Não devem causar distensão muscular

• Diferentes formatos

• Aplicados com auxílio dos dedos ou de

aplicadores

• Uso retal, vaginal ou uretral

• Ação local e sistêmica

• Absorção errática
ÓVULOS

• Objetiva ação local, majoritariamente

▫ Menor absorção, distribuição e toxicidade

• Antifúngicos

• Uso sistêmico: sem efeito de 1ª passagem

VELAS

• Formato cilíndrico – 5 a 10cm de comprimento

• Devem ser sólidas e elásticas

• Pouco usadas devido aos ATB orais.

Uso AD = 2g

Uso PED = 1g
Liberação do conteúdo
Inserção do Amolecimen
Fusão
supositório -to (T)

Liberação
Distribui-
Dissolução do
ção
conteúdo
Ação local Hemorroidas, prurido, laxantes

Ação sistêmica Náuseas, dor, febre, êmese

Vantagens dos supositórios
• Para ação sistêmica:
▫ Adm em pacientes inconscientes ou com vômitos

▫ Uso de substâncias irritantes ao estômago

▫ Uso de fármacos instáveis no HCl

▫ Desvia fármacos da circulação portal

 Papel da base na absorção

Bases Liberam fármacos neutros ou

hidrofílicas ionizados

Bases Liberam mais rápido fármacos

hidrofóbicas ionizados
• Fatores FQ da base
▫ Capacidade de amolecer e fundir

▫ Caráter hidrofílico hidrofóbico

• Fatores FQ do fármaco
▫ Lipossolubilidade: afinidade pela base ou pelos
fluidos aquosos

▫ Tamanho de partícula: partículas menores

 Fonte: naturalmed.com.br
Fonte: sciencepharma.blogspot.com

Fonte: catalogodelempaque.com
Tipos de bases
Aquosas Oleosas

Fusão lenta Fusão rápida

Manteiga de cacau
Gelatina glicerinada
Óleos vegetais
PEG
Monestearato de
glicerila

Oleagionosos miscíveis em água →

Bases diversas emulsões A/O
Estearato de polioxil 40, manteiga de cacau
• Manteiga de cacau:
▫ Sólida em T ambiente, funde a 30-36°C
▫ Polimorfismo: afeta T de fusão
▫ Fusão lenta em banho-maria
▫ Agentes solidificantes: cera de abelha

• Gelatina glicerinada:
▫ 20%gelatina + 70% glicerina + 10%água
▫ Liberação lenta de fármacos
▫ Absorvem água: proteger da umidade
• PEG:
▫ Líquidos abaixo de 1000
▫ Misturas para atingir a consitência
▫ Dissolvem, não fundem à T corporal: liberação
lenta, armazenamento
Ponto de fusão
ÓVULOS

Glicerol/gelatina – aquosa
Base PEGs
Óleos naturais

Diluentes, adsorventes, tensoativos,

Excipientes conservantes, estabilizantes

pH pode ser Acompanha

ajustado para 4,5 aparato para
inserção
Preparo
• Moldagem
Incorpora
Fusão da base Molde
ativo

Remoção Resfriamento
 Cuidados:
Arranhões
Lubrificação: óleo
mineral
Calibração: com a base
• Compressão
Fármacos
termolábeis

Pesa base e
Tritura Fusão
ativos

Compressão Obtenção de
para molde uma pasta
Excipientes
• Sem efeito irritante e inertes;

• Facilidade de fusão, emulsificação ou dissolução

nos líquidos locais;

• Viscosidade no estado líquido;

• Compatíveis com os fármacos;

• Não serem polimórficos;

• Serem suficientemente hidrofílicos;

• Sofrerem contração por resfriamento;

• Não interferir na absorção e liberação do

fármaco;

• Estáveis, inodoros e incolores;

• Conservantes:
▫ Parabenos (0,2%)

• Antioxidantes:
▫ BHA, BHT, alfa-tocoferol, ácido cítrico → 0,2 –
0,5%

• Tensoativos
▫ Co-solubilização de compostos
▫ Lecitina, polissorbatos, colesterol, spans
• Corretores de consistências
▫ Ceras, ácido esteárico, álcool cetílico

• Corretores de viscosidade e tixotropia

▫ Bases lipofílicas → monoestearato de alumínio 1-
3%
• Determinação da quantidade de base:

1) Determinar o volume necessário de base para

preencher o molde. Subtrair do volume de ativo
prescrito;
2) Subtrair a massa do ativo da massa do
supositório → acha massa da base e multiplica
pelo total de supositórios
3) Adicionar em vidraria volumétrica os ativos e
adicionar base fundida até o total de volume da
forma
4) Pelo fator de densidade
• Fator de densidade:

1) Fator de deslocamento
[100 𝐸−𝐺 ]
F= +1
𝐺𝑥𝑋
E: massa do supositório de base; G: massa do supositório
com X de ativo

Ex.: Preparar supositórios com um fármaco de fator

de deslocamento 0,83, usando manteiga de cacau de
base, suficiente para 2g. Esse fármaco será na dose de
200mg, com [ ] de 10% no supositório. Qual a massa
do supositório?
2) Fator de densidade
Determinar o peso médio de um sup. de base (A)
Pesar quantidade para 10 sup.
Pesar 2g de fármaco (2g/10 = 0,2g) (B)
Preparar os sup. e determinar o peso médio (C)
Fator de densidade = B/A-C+B
Dividir a massa do fármaco pelo fator de densidade
Subtrair da massa do sup. Base

Ex.: preparar 15 sup de paracetamol 300mg em base

de manteiga de cacau. A=2g e C= 1,8g.
3) Volume ocupado

Determinar o PM do sup. de base

Pesar base para N sup.
Dividir a densidade do fármaco pela da base
Dividir a massa total de fármaco pela razão da densidade
Subtrair o valor anterior pela massa total de base
requerida

Ex.: preparar supositórios com 150mg de um fármaco de

densidade 3,0. A base pesa 2g e tem densidade de 0,9
Características ideais
• Ação longa

• Alta estabilidade

• Inócuo

• Incolor e inodoro

• Facilidade de uso

• Não deve vazar ou provocar manchas nas roupas

Características ideias dos fármacos
• Partículas menores que 50µm

• Solubilidade aquosa

• Doses: difícil incorporar doses elevadas

• Molhabilidade → uso de tensoativos

Liberação

• Fundem a T ambiente
Fusão • Liberação do fármaco

• Dissolve e desintegra
Desintegração • Dispersão do
conteúdo
Exemplos de formulações
Referências
• ALLEN, L. V. Jr.; POPOVICH, N. G.; ANSEL, H. C. Formas
Farmacêuticas e Sistemas de Liberação de Fármacos. 9ed.
[recurso eletrônico] Porto Alegre: Artmed, 2013. 716p ISBN 978-85-
65852-84-5.
• AULTON, M. E.; TAYLOR, K. M. G. Aulton delineamento de
formas farmacêuticas. [tradução Francisco Sandro Menezes]. - 4
ed. – Rio de Janeiro : Elsevier, 2016
• BERMAR, K. C. de O. Farmacotécnica - Técnicas de
Manipulação de Medicamentos. 1. ed. [recurso eletrônico] São
Paulo : Érica, 2014.