SUPOSITÓRIO

S E ÓVULOS
Absorção retal e vaginal
Excipientes
Adjuvantes farmacotécnicos
Manipulação de supositórios e óvulos
Controle de qualidade
Considerações na manipulação
Introdução
 alternativa na administração de fármacos
 consistência sólida
 aplicação retal ou vaginal
Tipos de supositórios
 Supositórios retais:
 cilíndricos ou cônicos

 1 -1,5 g: uso pediátrico

 2 - 3 g: uso adulto

 Óvulos ou supositórios vaginais:

 pessários

 ovóide ou globular

 2-16 g
Administração retal
 Reto: porção final do intestino grosso
 12-15 cm: reto pélvico e reto perineal

 reto pélvico: células caliciformes → mucina

Administração retal
 Veias hemorroidais
 veias hemorroidais
superiores
 veias hemorroidais
médias
 veias hemorroidais
inferiores
Administração retal
 vantagens da via retal:
 não sofre alterações por contato com os

sucos digestivos
 substâncias eméticas ou irritantes

 substituição da via parenteral

 facilidade de administração
Administração retal
Absorç
ão pela
Absorç
mucos
ão
a
retal
gastrin
testinal
 analgésicos, antieméticos, hipnóticos,
antimicrobianos, anti-inflamatórios, anti-
histamínicos
Administração retal
 TAXA DE ABSORÇÃO: coeficiente de
partição óleo/água da porção não
dissociada da molécula e grau de ionização

 pH entre 6,8 – 7,2

 Administração vaginal

 mucosa vaginal: pregas e

saliências
 pH vaginal: entre 4 e 4,5
 túnica externa de natureza
conjuntiva
 artérias e veias comunicando-se
diretamente com a circulação
 veias não conduzem ao fígado
 fármacos não sofrem o efeito de
primeira passagem
 Administração vaginal
 prática: aplicação de medicamentos tópicos
(óvulos, pomadas e cremes vaginais)
 antimicrobianos
 queratoplásticos
 cicatrizantes
EXCIPIENTES
Excipientes
 absorção dos fármaco excipientes

 excipientes
 óleo-solúvel → emulsão
 hidro-miscível → solução

 Solubilidade relativa dos fármacos e

excipientes
 Comportamento de um medicamento
aplicado na mucosa retal varia em função
do fármaco e dos excipientes utilizados
 Excipientes
 excipiente absorção
 fármacos hidrossolúveis administrados

em excipientes hidrófobos: rápida

absorção
 fármaco hidrossolúvel em excipiente

solúvel na água: absorção mais lenta

EXCIPIENT
ES
LIPOFÍLIC
OS
Manteiga de cacau
 sementes de Theobroma cacao Lin.
 bem tolerado pela mucosa retal
 mistura de triglicerídeos (tgs) e ácidos
graxos insaturados, com pequena
capacidade de retenção de água
 Manteiga de cacau

 sólida à temperatura
ambiente, sendo fluida
a temperatura do corpo
humano
 faixa de solidificação:
22 e 26oC
 faixa de fusão: 29 e
34oC
 tempo de
solidificação: 6 a 7
minutos
Manteiga de cacau
 Quando aquecida à temperatura
superior a seu ponto de fusão
sofre transformação alotrópica
dos glicerídeos constituintes
 Diminuição dos pontos de

solidificação-fusão e do tempo
necessário para que a massa
solidifique
 Manteiga de cacau
polimorfismo

várias estruturas cristalinas

 superaquecimento: ocorre POLIMORFISMO,

com obtenção de formas metaestáveis ,  e ’
 aquecimento até 33oC: preservação
das formas  estáveis
Novata® (Henkel)
 misturas de mono, di e triglicerídeos de ácidos
graxos saturados de origem animal (C 12 a C18)
 faixa de fusão: 34-36°C
 faixa de solidificação: 30,5-32,5°C
Suppocire® A (Gattefossé)
 misturas eutéticas de mono, di e triglicerídeos
derivados de óleos vegetais naturais
(principalmente cadeias C12-C18)
 faixa de fusão: 35-36,5°C
Witepsol® W25 (Dynamitnobel)
 triglicerídeos de ácidos graxos saturados com
monoglicerídeos
 faixa de fusão: 33,5-35,5°C
 faixa de solidificação: 20-32°C
EXCIPIENTES
HIDROFÍLICO
S
Gelatina-glicerinada
 mistura de gelatina, glicerina e água
 recomendada para óvulos

PROBLEMAS:
 gelatina é incompatível com taninos
 ação farmacológica devido à glicerina
 gelatina é um excelente meio de cultura
 higroscopia
Polietilenoglicóis (PEGs)
 ou polioxietilenoglicóis: polímeros de óxido de
etileno (epóxietano) com cadeias alcoólicas
primárias terminais

 características hidrófilas
 ↑grau de polimerização do radical oxietilênico

↑afinidade pela água

Polietilenoglicóis
 pouco contamináveis
 não são tóxicos

 Incompatibilidades

 penicilinas, bacitracina e cloranfenicol,

ácido salicílico, fenol, resorcinol,
parabenos, iodo, barbitúricos, taninos
 Polietilenoglicóis
 o tamanho da cadeia polimérica:
 forma líquida (MM 200-600 g/mol)
 forma sólida (superiores a 1000 g/mol)
Fatores de escolha do excipiente
Ausência de efeitos terapêuticos próprios,
toxicidade;
Consistência adequada;
Facilidade de fusão, dissolução e emulsificação;
Compatibilidade com os fármacos;
Capacidade de contração por arrefecimento;
Apresentar hidrofilia suficiente;
Incolores ou levemente corados;
PF próximo a temperatura do corpo humano;
≠ entre a faixa de fusão e a de solificação: mínima;
Estabilidade frente aos agentes atmosféricos e

microrganismos;
 Adjuvantes farmacotécnicos
 Corretivos do ponto de fusão:
 ↑ consistência, ↑ PF: ceras, ácido esteárico,

parafina
 ↓ consistência, ↓ PF: óleos, glicerina, água,

sorbitol, PEG de baixa MM

 Agentes antioxidantes:
 B.H.T., B.H.A. e -tocoferol

 Conservantes:
 metil e propilparabeno (gelatina-

glicerinada)
 Corantes: sem inconvenientes ao fármacos
MANIPULAÇÃO
DE
SUPOSITÓRIOS E
ÓVULOS
 método de preparo: compressão a frio e fusão
 fármaco é disperso ou dissolvido no excipiente
fundido, vazando a massa líquida em moldes
adequados
Preparação
A) cálculo da quantidade de ativo e excipiente:
FATOR DE DESLOCAMENTO
MÉTODOS PRÁTICOS (peso e volume)

 FATOR DE DESLOCAMENTO: quantidade em

gramas de excipiente deslocada por 1 g de
fármaco
 Permite compensar a densidade do fármaco;
 Relacionado com a densidade do fármaco e a
densidade da manteiga de cacau
 M = F – (f.S) ou
M = F – (f1.S1 + f2.S2 + ... fnSn)

 M: quantidade total de excipiente em g

 F: massa total dos supositórios em g

 f: fator de deslocamento

 S: quantidade total de fármaco

 MÉTODOS PRÁTICOS  volume
 peso
 Método prático: peso
 10 supositórios de 2,5 g (Fármaco: 100 mg)
 1º) Calcular quantidade total de fármaco

0,1 g (100 mg) x 10 supositórios = 1 g

 2º) Calcular a massa total de supositórios

2,5 g x 10 supositórios = 25 g
 3º) Calcular a massa teórica de excipiente

25 g – 1 g = 24 g
 4º) Dissolver o fármaco em uma quantidade menor

de excipiente (±20g) e verter de forma homogênea

 5º) Completar com o excipiente fundido
Método prático: volume
 10 supositórios (Fármaco: 100 mg)
 Cada álveolo comporta: 3 mL
 1º) Calcular quantidade total de fármaco

0,1 g (100 mg) x 10 supositórios = 1 g

 2º) Calcular o volume total de supositórios

3 mL x 10 supositórios = 30 mL
 3º) Com auxílio de béquer calibrado ou proveta

graduada, colocar uma quantidade de excipiente

(p. ex. 10 mL), acrescentar os fármacos sólidos e
completar o volume para 30 mL
 Preparar quantidades superiores:
< 4 peças 1 unidade
≥ 4 peças 2 unidades

B) fusão do excipiente:
 menor temperatura possível

 manteiga de cacau: 33 oC evitar aparecimento

de formas metaestáveis
C) aditivação de fármacos:
 extratos vegetais secos:

 sólidos: trituração

 componentes líquidos:
D) lubrificação do molde:
 glicerina ou vaselina líquida

E) solidificação: verter no molde quando iniciar a

solidificação

F) acondicionamento:
 moldes de polietileno

 folhas de plástico termocoladas

Etapas
 A) cálculo da quantidade de
ativo e excipiente
 B) fusão do excipiente

 C) aditivação

 D) lubrificação do molde

 E) solidificação

 F) acondicionamento
Controle de qualidade
 Características organolépticas
 formato, massa e dimensão

 superfície lisa

 aspecto homogêneo

 Regularidade de peso
 Propriedades físicas
 faixa de fusão

 faixa de solidificação

 tempo de liquefação
Supositório “rectal rocket ”
 formato especial (foguete) para o tratamento de
hemorróidas
 contato direto com as hemorróidas internas e
externas, liberando o ativo