Físico-

química

Mecanismo
de Ação

Receptor
 Interação Física

 Atv. Tensoativa (Simeticona);

 Atv. Osmótica (Manitol);
 Atv. Adsorvente (Carvão Ativado);
 Interação eletrônica
(Heparina [+] e Protamina [-]).
 Interação Química

 Antiácidos (Al(OH)3, Mg(OH)2, CaCO3);

 Alcalinizantes (NaHCO3);

 Agentes Quelantes (Dimercaprol).

 Receptor

“Uma proteína funcional do organismo com

capacidade para interagir com molécula endógena,
possuindo, também, habilidade de interação com
uma substância exógena, desde que apresente
estrutura química adequada”
 Receptor

Receptor
Proteína de
Canal Receptor
Enzima de Membrana
Iônico Nuclear
Transporte ligado a
um efetor
Enzima
Inibição Enzimática
Captopril
Proteína de Transporte
 Proteína de Transporte

Transporte Inibidor Falso substrato

Captação de NA e 5-HT Antidepressivo Tricíclico Anfetamina
e ISRS
Receptor de Membrana Ligado a um Efetor

Proteína
Quinase
G
 Receptores Acoplado a Proteína G

 Cadeia única polipeptídica a de ate 1100 residuos;

 7α-hélices transmembrana;
 Ex: Muscarínicos, opiáceos, dopaminérgicos e β-
adrenérgicos.
 Receptores Acoplados a Proteína G

Efetores da
Proteína G

Adenilato
Fosfolipase C: Rho/Rho
Ciclase: Via Canais Iônico
Via IP3 e DAG quinase
AMPc
 Via IP3 e DAG

O aumento [Ca++]i livre e a fosforilação de proteínas

intracelulares ocorre em várias células em resposta a
uma variedade de agonistas:

 Contração e relaxamento de músculo liso

 Liberação de neurotransmissores
 Liberação de hormônios
 Regulação de Canais Iônicos

 Não envolve a ativação de segundos mensageiros;

 A proteína G interage diretamente com o canal
iônico;
 Receptor AchM2 cardíaco.
 Rho/Rhoquinase

 Proteína G do tipo G12/13

 Rho-GDP (inativa) → Rho-GTP (ativa) ativa a Rho-

quinase;

 Contração e proliferação do músculo liso,

angiogênese, remodelação sináptica.
Subunidades da Proteína G
 Receptores Ligados a Quinases

 Tirosina quinase
Fosforilam resíduos de tirosina
Ex. receptores de insulina, fatores de crescimento;

 Serina/treonina quinase
Fosforilam resíduos de serina e/ou treonina
Ex. receptor para o fator de transformação do crescimento (TGF);

 Receptores de citocinas
Não apresentam atividade enzimática intrínseca, ele se associam a
(e ativam) uma tirosina quinase citosólica (como a Jak quinase);

 Guanilato ciclase
Formação de GMPc.
Mononitrato de Isossorbida
 Receptor de Canal Iônico

Ligante Voltagem
dependente dependente
 Ligante dependente

 Envolvidos na transmissão sináptica rápida;

 Ligação do agonista promove a abertura do canal
Ex.: glutamato, GABA, benzodiazepínicos, Achm;
 Canais de liberação de Ca++ presentes no reticulo
endoplasmático ou sarcoplasmático (receptor IP3);
 – Canais de Ca++ operados pelas reservas
(storeoperated calcium channels, SOCs).
 Voltagem dependente

 São abertos quando a membrana celular é

despolarizada;
 Canais seletivos de Na+, K+, Ca++;
 carbamazepina, bloqueadores do canal de Cálcio.

Nifedipino
 Receptor Nuclear

 Receptores para hormônios esteróides (ex.

glicocorticóides, mineralocorticóides, estrógeno,
progesterona, andrógeno).
 Receptores para lipídeos (ex. PPAR).Receptor do
hormônio da tireóide, vitamina D, ácido retinóico.
 A ativação do receptor leva a modificações da
transcrição gênica
 Receptor intracelular (citoplasma ou núcleo)
 Referências

 RANG, H.P.; DALE, M.M. Farmacologia. 6ª ed. Rio

de Janeiro: Editora Elsevier, 2008;
 HARDMAN, J.G.; LIMBIRD, L.E. Goodman &
Gilman As Bases Farmacológicas da Terapêutica.
McGraw Hill, 11ª ed. 2006;