MEDICAÇÃO ANTIALÉRGICA

ANTIHISTAMINICOS

BEATRIZ DE SOUSA
 HISTAMINA

• É UMA MOLÉCULA HIDROFILICA CONSTITUÍDA POR UM ANEL IMIDAZÓLICO E

POR UM GRUPO AMINA LIGADOS POR UM ETILENO
• PRINCIPAL MEDIADOR DA INFLAMAÇÃO, ANAFILAXIA E DA SECREÇÃO ÁCIDA DO
ESTÔMAGO.
• DESEMPENHA UM PAPEL FUNDAMENTAL DE NEUROTRANSMISSOR
 RECEPTORES DAS HISTAMINA

H1 H2 H3 H4
Acoplamento ás
proteínas G( segundo
mensageiro) GPCR

Distribuição Músculo liso, células Células gástricas SNC. Pré-sinapticos Hematopoéticos

endotélias, SNC parietais, músculo
cardíaco, mastócitos,
SNC
Agonista 2-CH3-histamina Antamina (R)-α-ch3- 4-ch3-histamina
representativo histamina
Antagonista Clorfeniramina Ranitidina Tiprolisanto JNJ777120
representativo
 DISTRIBUIÇÃO E BIOSSÍNTESE

• QUASE TODOS OS TECIDOS DOS MAMÍFEROS

• VARIAM E 1 A 100 MICROGRAMAS
• CONCENTRAÇÃO ALTA ONDE TEM GRANDE QUANTIDADE DE
MASTÓCITOS( PELE, MUCOSA BRÔNQUICA E A MUCOSA INTESTINAL)
 ANTI-HISTAMÍNICOS

• OS ANTIHISTANINÍCOS OPÕEM-SE A MUITAS

ACÇÕES DA HISTAMINA, REDUZINDO AS
RESPOSTAS MEDIADAS PELOS RECEPTORES H1;
• NÃO SÃO CURATIVOS E CONSTITUEM APENAS
UMA TERAPÊUTICA PALIATIVA DE EFEITO
PREDOMINANTEMENTE SISTÉMICO;
 EFEITOS NOS SISTEMAS FISIOLÓGICOS

H1
MÚSCULO LISO INIBEM OS EFEITOS VASOCONSTRITORES DA HISTAMINA

PERMEABILIDADE BLOQUEIAM EFICAZMENTE O AUMENTO DA PERMEABILIDADE CAPILAR

CAPILAR E A FORMAÇÃO DE EDEMAS E DAS LESÕES URTICADAS PRODUZIDAS
PELA HISTAMINAS
RUBOR E PRURIDO SUPRIMEM A ACÇÃO DA HISTAMINA NAS TERMINAÇÕES NERVOSAS
INCLUSIVE O COMPONENTE VERMELHIDÃO DA REACÇÃO TRIPLICE E O
PRURIDO CAUSADO PELA INJECÇÃO INTRADÉRMICA

REACÇÃO DE EDEMA E PRURIDO EFICAZMENTE SUPRIMIDOS

HIPERSENSIBLIDADE,
ANFLAXIA E ALERGIA
 CLASSIFICAÇÃO DOS ANTI-HISTAMÍNICOS

• SEDATIVOS ( PRIMEIRA GERAÇÃO)

CINARAZINA, DI-HEXAZINA, DIFENIDRAMINA,
DIMETINDENO, HIDROXIZINA, FENINDRAMINA E
PROMETAZINA
• NÃO SEDATIVOS ( SEGUNDA GERAÇÃO )
AZELASTINA, CETOTIFENO, EBASTINA, CETIRIZINA,
.
 DIFERENÇA DOS ANTIHISTAMÍNICOS
1- DURAÇÃO DE ACÇÃO;
2- NA INCIDÊNCIA DE SONOLÊNCIA;
3- EFEITOS SOBRE O SN AUTÓNOMO E NA RESPOSTA QU
PODE VARIAR DE UM INDIVIDUO PARA OUTRO.
QUER OS SEDATIVOS (QUE ATRAVESSAM A BARREIRA
HEMATOENCÉFALICA) QUER OS NÃO SEDATIVOS( QUE NÃO
ATRAVESSAM A BARREIRA) PODEM SER USADOS PARA
TARATAR UMA REACÇÃO ALÉRGICA AGUDA; NAS
SITUAÇÕES DE COM SINTOMAS MAIS PERSISTENTES DEVE-
• OS ANTIHISTAMÍNICOS POR VIA ORAL PODEM SER USADOS
NO PREVENIR URTICÁRIA, PARA TRATAMENTO DE ERUPÇÕES
URTICARIFORMES AGUDAS, DE PICADAS DE INSECTOS E DO
PRURIDO QUE ACOMPANHA A DERMATITE ATÓPICA, A
DERMATITE DE CONTACTO E O PRURIDO ANAL OU VULVAR.
• TAMBÉM SÃO USADOS NO CONTROLO DAS NÁUSEAS ,
VÓMITOS , ENXAQUECAS E EM APLICAÇÃO TÓPICA, PARA
TRATAR REACÇÕES ALÉRGICAS OCULARES E NASAIS
PRINCIPALMENTE A RINITE SAZONAL E NAS REACÇÕES A
HIPERSENSIBILIDADE AOS MEDICAMENTOS.
 .

• ALGUNS REPRESENTANTES DESTES GRUPOS TEM

DURAÇÃO DE ACÇÃO RELATIVAMENTE CURTA
MAS A PROMETAZINA PODE SER EFICAZ
DURANTE CERCA DE 12 HORAS E É MAIS
SEDATIVA QUE A CLORFENAMINA E A
CINARIZINA.
• A PROMETAZINA É USADA COMO ADJUVANTE DA
ADRENALINA NO TRATAMENTO DE EMERGÊNCIA
DA ANAFILAXIA E ANGIODEMA.
 .

• MESMO EM DOSES ALTAS OS ANTI-HISTAMÍNICOS TEM

OUTRAS ACÇÕES POR EFEITOS EM RECEPTORES
MUSCARÍNICOS, ADRENÉRGICOS ALFA,
SEROTINÉRGICOS E LOCAIS DE ACÇÃO DOS
ANESTÉSICOS LOCAIS, ALGUNS DE INTERESSE
TERAPÊUTICO E OUTROS CONSTITUEM RACÇÕES
ADVERSAS.
• OS SEDATIVOS PODEM CAUSAR SONOLÊNCIA,
CEFALEIAS, SEDAÇÃO, REDUÇÃO DA ACTIVIDADE
PSICOMOTORA E EFEITOS ANTI-MUSCARÍNICOS
• OS POSSÍVEIS EFEITOS TERATOGÉNIOS CONTRA-
INDICAM O SEU USO NAS. NÁUSEAS E VÓMITOS DA
GRAVIDEZ.
• NÃO DEVEM DE IGUAL MODO SEREM USDOS NOS
RECÉN NASCIDOS , NO PREMATURO E NAS
CRIANÇAS COM MENOS DE 2 ANOS PORQUE A
SEGURANÇA DE SEU USO NÃO ESTÁ DEFINIDA
• NÃO SE RECOMENDA EM CRIANÇAS COM
EPILEPSIA POR CAUSA DAS CONVULSÕES,
 .

• O USO CONCOMITANTE DE ANTI-HISTAMÍNICOS QUE

CAUSAM SEDAÇÃO COM OUTROS DEPRESSORES DO
SNC PRODUZ EFEITOS ADITIVOS E ESTÁ CONTRA-
INDICADO DURANTE A CONDUÇÃO AUTOMÓVEL OU
NO CONTROLO DE MAQUINAS.
• OS SEDATIVOS COMO A PROMETAZINA E O
DIMETINDENO ESTÃO INDICADOS NA PREVENÇÃO DE
ENJOO DO MOVIMENTO, NOS VÓMITOS DO POS-
OPERATÓRIO OU DA UREMIA