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MECANISMO DE AÇÃO :
• AS BACTÉRIAS PRECISAM FORMAR ESTRUTURAS EXTERNAS RESISTENTES PARA
SUPORTAR A FORÇA GERADA PELA SUA HIPEROSMOLARIDADE INTERNA. ESSA
“PAREDE” É FEITA DE TRÊS FITAS DE PEPTÍDEOGLICANO (MOLÉCULA SINTETIZADA
PELA PRÓPRIA BACTÉRIA). O PEPTÍDEO GLICANO É SINTETIZADO DA SEGUINTE
MANEIRA:
• FORMAÇÃO DE UM DÍPEPTÍDEO D-ALANINA – D-ALANINA.
• ESSE DIPEPTÍDEO SOFRE UMA ADIÇÃO DE MAIS 3 AMINOÁCIDOS E UM AMINO
AÇUCAR (O ÁCIDO MURÂMICO). TORNANDO-SE UM MURAMIL PENTAPEPTÍDEO
(PEPTÍDEO-AÇÚCAR).
• ESSE PENTAPEPTÍDEO-AÇUCAR SE LIGA A UMA MOLÉCULA DE ACETILGLICOSAMINA,
TORNANDO-SE O PEPTÍDEOGLICANO PROPRIAMENTE DITO.
• POR FINAL, OS PENTAPEPTÍDEOS SOFREM FUSÃO ATRAVÉS DE PONTES DE
PENTAGLICINA, QUE LIGAM UMA MOLÉCULA DE PEPTIDIOGLICANA A OUTRA
MOLÉCULA DE OUTRA FITA. ESTAS LIGAÇÕES ENTRE PEPTÍDEOS
(TRANSPEPTIDAÇÕES) SÃO FEITAS PELAS ENZIMAS TRANSPEPTIDADES LOCALIZADS
NA MEMBRANA PLASMÁTICA.
• CONCLUSÃO : OS BETA-LACTÂMICOS INIBEM EXATAMENTE ESTA ENZIMA
TRANSPEPTIDASE INIBINDO, PORTANTO A SÍNTESE DA PAREDE CELULAR
BACTERIANA.
BENZILPENICILINA (PENICILINA G) :
PENICILINA V :
• DESENVOLVIDA PARA SUPERAR A DESVANTAGEM DA PENICILINA G DE SER
INATIVADA PELO SUCO GÁSTRICO.
• POR ISSO PODE ADMINISTRADA VIA ORAL.
• A PRESENÇA DE ALIMENTO TAMBÉM NÃO INTERFERE NA ABSORÇÃO DA PENICILINA
V.
• ELIMINADA RAPIDAMENTE PELO MECANISMO DE SECREÇÃO TUBULAR RENAL.
• A PROBENECIDA RETARDA ESSA ELIMINAÇÃO.
• INDICADA NA FARINGITE POR ESTREPTOCOCOS BETA-HEMOLÍTICO, EM PIODERMAS
ESTREPTOCÓCICOS, INFECÇÕES BRANDAS DO TRATO RESPIRATÓRIO POR S.
PNEUMONIAE, PROFILAXIA DA FEBRE REUMÁTICA E DE PACIENTES ANTES DO
TRATAMENTO DENTAL.
PENICILINAS PENICILINASE-RESISTENTES :
METICILINA :
• É INATIVADA PELO SUCO GÁSTRICO (NÃO DEVE SER DADA VIA ORAL)
• AMPLA DISTRIBUIÇÃO
• EXCREÇÃO RÁPIDA PELO MECANISMO DE SECREÇÃO TUBULAR
• EXCREÇÃO RENAL PODE SER REDUZIDA PELA PROBENECIDA
• EM PACIENTES ANÚRICOS A MEIA VIDA DA PROBENECIDA PODE CHEGAR ATÉ A 4
HORAS
• ATIVA CONTRA A MAIORIA DOS ESTAFILOCOCOS ÁREUS, A MAIORIA DOS
ESTREPTOCOCOS.
• ENTEROCOCOS E GRAM – SÃO RESISTENTES À METICILINA.
• A RESISTÊNCIA DE ALGUMAS RAÇAS DE ESTAFILOCOCOS A METICILINA É EXPLICADA
PELA REDUÇÃO DE AFINIDADE DESTA COM AS PROTEÍNAS DA BACTÉRIA. ESTAS
RAÇAS TAMBÉM SÃO RESISTENTES ÀS CEFALOSPORINAS.
• GRANDE RISCO DE PROVOCAR NEFRITE INTERSTICIAL (MECANISMO PARECE SER DE
NATUREZA ALÉRGICA).
NAFCILINA :
• É PREFERÍVEL A VIA PARENTERAL.
• QUANDO NÃO HÁ OBSTRUÇÃO BILIAR ETABELECE-SE EM GRANDES
CONCENTRAÇÕES NA BILE.
• INDICADA DA EMSMA MANEIRA QUE A METICILINA.
OXACILINA :
• RESISTE AO SUCO GÁSTRICO, NO ENTANTO A ABSORÇÃO É PEQUENA (30%).
• ALIMENTO INTERFERE NA SUA ABSORÇÃO.
• ELIMINADA DA MESMA FRMA QUE AS OUTRAS.
• POSSIBILIDADE DE APARECIMENTO DE NEFRITE INTERSTICIAL.
• MESMA INDICAÇÃO DAS OUTRAS.
AMPICILINA :
• RESISTENTE AO SUCO GÁSTRICO
• SENSÍVEL A BETA-LACTAMASES
• ALIMENTO NO T.G.I. REDUZ SUA ABSORÇÃO
• NA PRESENÇA DE INFLAMAÇÃO, A PENETRAÇÃO NO LÍQUOR É SATISFATÓRIA.
• ELIMINADA PRINCIPALMENTE POR VIA RENAL.
• ATIVA CONRTA A MAIORIA DAS GRAM+, ESTAFILOCOCOS NÃO PRODUTORES DE
BETA-LACTAMASES, ESTREPTOCOCOS, A MAIORIA DAS BACTÉRIAS ANAERÓBIAS,
HAEMOFILOS INFLUENZA, PROTEUS MIRABILIS, E. COLI, SHIGELLA E SALMONELLA.
• ÀS VEZES PODE CAUSAR COLITE PSEUDOMEMBRANOSA POR CLOSTRIDIUM
DIFFICILE, ISSO ACARRETA EM DIARRÉIAS E PERDA DE POTÁSSIO. É RESOLVIDA COM
A SUSPENSÃO DA PENICILINA E ADMINISTRAÇÃO DE VANCOMICINA.
• É UTILIZADA EM ASSOCIAÇÃO COM CLORANFENICOL EM CASOS DE MENINGITE POR
H. INFLUENZAE.
AMOXICILINA :
• RESISTENTE AO SUCO GÁSTRICO
• SENSÍVEL ÀS BETA-LACTAMASES
• ESPÉCTRO SIMILAR AO DA AMPICILINA, PORÉM EXERCE MENOR EFEITO SOBRE
SHIGELLA.
CARBENICILINA :
• SENSÍVEL A AÇÃO DO SUCO GÁSTRICO
• SENSÍVEL ÀS BETA-LACTAMASES
• EXCREÇÃO IGUAL ÀS DEMAIS PENICILINAS
• ESPECTRO PARECIDO COM O DA BENZIL PENICILINA
• UTILIZADA TAMBÉM NA ELIMINAÇÃO DE PSEUDOMONAS JUNTAMENTE COM
AMINOGLICOSÍDEOS.
• LIGA-SE ÀS PLAQUETAS PRODUZINDO HEMORRAGIAS, BEM COMO A INATIVAÇÃO DE
AMINOGLICOSÍDEOS.
OUTROS BETA-LACTÂMICOS :
ÁCIDO CLAVULÂNICO :
• FRACA CAPACIDADE ANTIBACTERIANA, PORÉM TEM GRANDE CAPACIDADE
INIBITÓRIA DE MUITAS BETA-LACTAMASES.
• ATUA COMO INIBIDOR SUICIDA, INATIVANDO A BETA-LACTAMASE DE MANEIRA
IRREVERSÍVEL.
IMIPENEM :
• BETA-LACTÂMICO CARBAPENÊMICO
• UTILIZADO JUNTO COM UM INIBIDOR (CILASTATINA) DE DESIDROPEPTIDASES –
ENZIMAS RENAIS QUE INATIVAM O IMIPENEM.
• A CILASTATINA DISPONIBILIZA UMA MAIOR QUANTIDADE DO FÁRMACO NO
ORGANISMO E PROTEGE A AÇÃO NEFROTÓXICA DO IMIPENEM.